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抗真菌剂筛选中的动物模型

国外医药（抗生素分册） 1989年第2期10卷 95-99,133页

作者： Roberta S.Hare 张之荫

最近的廿年间研制新抗真菌剂的花费剧增,但甚至在生命垂危的情况下,可使用的新药却很少,而且在安全性,有效性及方便性等试验方面均未超过现有疗法。因为本模型是很接近人类疾病的。虽然新抗真菌剂的发展必须包括对动物体内的效力研究,... 详细信息

最近的廿年间研制新抗真菌剂的花费剧增,但甚至在生命垂危的情况下,可使用的新药却很少,而且在安全性,有效性及方便性等试验方面均未超过现有疗法。因为本模型是很接近人类疾病的。虽然新抗真菌剂的发展必须包括对动物体内的效力研究,但大多数的研究人员都首先进行体外实验。然而在体外实验中无法考虑毒性,以及对代谢物的感受性,或药物在宿主及病原体中的动力学反应和它们之间的相互关系。在动物体内进行的活力测定。

关键词：抗真菌剂筛选动物模型

新抗真菌剂苏式-BAY 19139的非对映立体专一性合成

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药学学报 1991年第11期26卷 815-820页

作者：周瑞仪墙世发厦门大学化学系厦门361005

本文报道以α,α-二卤代频哪酮为原料,通过其闭环的立体化学、卤代环氧烷取代反应的立体专一性及对氯苯氧基环氧烷开环反应的方位专一性这一条新路线合成了目标化合物,并用X-射线单晶分析法确证其分子结构。

关键词：抗真菌剂合成 BAY19139

新型环六脂肽抗真菌剂全合成关键脂三肽片段的合成

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中国药学杂志 2011年第7期46卷 552-556页

作者：刘红明姚建忠盛春泉缪震元张万年第二军医大学药学院上海200433

目的制备用于全合成新型卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽片段(4″-烷氧基-1,1:′4,′1″-三联苯-4-甲酰)-三肽(1)。方法以L-脯氨酸甲酯(4)为原料,经与N-叔丁氧羰基-L-苏氨酸(a)或N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸(b)缩合、脱叔丁氧羰基后... 详细信息

目的制备用于全合成新型卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽片段(4″-烷氧基-1,1:′4,′1″-三联苯-4-甲酰)-三肽(1)。方法以L-脯氨酸甲酯(4)为原料,经与N-叔丁氧羰基-L-苏氨酸(a)或N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸(b)缩合、脱叔丁氧羰基后与Nα-(9-芴甲氧羰基)-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸缩合、脱9-芴甲氧羰基后与4″-烷氧基-1,1:′4,′1″-三联苯-4-甲酸-N-羟基苯并三氮唑"活泼酯"(Ⅰc~Ⅰg)缩合5步反应制备目标脂三肽1。结果以65.2%~85.4%的总收率合成了10个脂三肽lac^1ag和1b c^1bg,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1H-NMR)确证。结论该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。

关键词：药物化学化学合成脂三肽卡泊芬净环六脂肽抗真菌剂

新型抗真菌剂TTS-12抗白念珠菌光谱信息学的研究

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中国医药工业杂志 2011年第12期42卷 945-947页

作者：张军东徐铮陆峰姜远英陆文芝上海信谊药物研究所上海201206 中国人民解放军第二军医大学药学院上海200433 上海长征医院上海200003 上海博莱科信谊药业有限公司上海201206

应用光谱学技术研究了新型抗真菌剂TTS-12抗白念珠菌的作用机制,结果红外光谱图变化不明显,拉曼光谱结果提示TTS-12主要影响白念珠菌脂质和碳水化合物两大主要成分,并与两性霉素B作用机制类似,提示TTS-12可能通过影响白念珠菌细胞膜脂... 详细信息

应用光谱学技术研究了新型抗真菌剂TTS-12抗白念珠菌的作用机制,结果红外光谱图变化不明显,拉曼光谱结果提示TTS-12主要影响白念珠菌脂质和碳水化合物两大主要成分,并与两性霉素B作用机制类似,提示TTS-12可能通过影响白念珠菌细胞膜脂质合成发挥抗真菌作用。

关键词：抗真菌剂白念珠菌红外光谱拉曼光谱

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抗真菌剂三氮唑含硫化合物的合成

中国药物化学杂志 1997年第3期7卷 180-184页

作者：谢剑华李光华浙江医科大学药物化学教研室

合成了１３个三氮唑含硫化合物，均为未见文献报道的新化合物．对所合成的化合物，选择三种常见真菌进行体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）测定，结果表明它们均有较好的抗真菌活性，有些化合物抑菌活性极高，有进一步研究和开发前景．

关键词：三氮唑类三氮唑含硫化合物抗真菌剂化学合成

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抗真菌剂—联苯唑的合成

沈阳药科大学学报 1986年第4期 289-290页

作者：沈建民姚蕾黄锦业高志启沈阳药学院药化教研室沈阳药学院药化教研室业大学生

本文报导了咪唑类抗真菌药物联苯唑的合成。经过付克酰基化、还原、氯代和 N-烃化四步反应可得到产品联苯唑。反应中无高温高压,无特殊试剂。

关键词：联苯唑抗真菌剂

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抗真菌剂的副作用

世界临床药物 1991年第3期 190-191页

作者：蔡亲福

服用抗真菌剂治疗皮肤真菌病,也许比局部治疗更为有效但是往往引起胃肠道和中枢神经系统副作用,虽不太严重,但是影响病人接受用药。除制霉菌素外,抗真菌剂均会引起机体各系统的严重障碍。因此,治疗皮肤真菌病通常用局部抗真菌剂。此时... 详细信息

服用抗真菌剂治疗皮肤真菌病,也许比局部治疗更为有效但是往往引起胃肠道和中枢神经系统副作用,虽不太严重,但是影响病人接受用药。除制霉菌素外,抗真菌剂均会引起机体各系统的严重障碍。因此,治疗皮肤真菌病通常用局部抗真菌剂。此时应注意局部治疗的基本原则,以便极大地减少接触性过敏反应的发生。

关键词：副作用局部治疗胃肠道中枢神经系统制霉菌素抗真菌药抗真菌剂灰黄霉素

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抗真菌剂的作用机理

国外药学(抗生素分册) 1988年第1期 67-68页

作者：新井正蒋明方

真菌是很多植物的病原菌,因此现在作为真菌病的新治疗剂而使用,研制的抗真菌剂不少是作为农药或工业防腐剂进行结构-活性研究的物质和化学性质的关系极为密切的物质.一、灰黄霉素灰黄霉素是用于皮肤丝状菌感染的抗生素,经口服安全.虽... 详细信息

真菌是很多植物的病原菌,因此现在作为真菌病的新治疗剂而使用,研制的抗真菌剂不少是作为农药或工业防腐剂进行结构-活性研究的物质和化学性质的关系极为密切的物质.一、灰黄霉素灰黄霉素是用于皮肤丝状菌感染的抗生素,经口服安全.虽然是一种老抗生素,但其作用机理却是最近才阐明的.灰黄霉素能选择性地作用于皮肤丝状菌,其作用特征是在低于完全抑制该菌生长浓度时可引起菌丝

关键词：抗真菌剂作用机理真菌病丝状菌化学治疗剂作用特征两性霉素隐球菌病耐药机理大环内醋

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生物食品抗真菌剂──纳他霉素

中国食品添加剂 1995年第4期6卷 26-27页

作者：李东孙健珊陈北京市营养源研究所真菌工程实验室

生物食品抗真菌剂──纳他霉素李东，孙健，珊，陈（北京市营养源研究所真菌工程实验室北京，１０００５４）引言在乳制品、肉制品、果汁饮料等食品工业中，霉菌、酵母、丝状真菌的污染和增殖给产品的生产和保藏带来了很大的危害，特别... 详细信息

生物食品抗真菌剂──纳他霉素李东，孙健，珊，陈（北京市营养源研究所真菌工程实验室北京，１０００５４）引言在乳制品、肉制品、果汁饮料等食品工业中，霉菌、酵母、丝状真菌的污染和增殖给产品的生产和保藏带来了很大的危害，特别是当食品被黄曲霉（Ａ．ｆｌａｖｕｓ...

关键词：纳他霉素理化性质应用抗微生物安全性生物食品抗真菌剂