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抗凝血活性分子的研究进展

药学学报 2023年第5期58卷 1103-1116页

作者：绳康佳高妍包涛王嗣岑西安交通大学药学院陕西西安710061 陕西省心血管药物工程技术研究中心陕西西安710061

血栓诱发的心脑血管疾病的发病率在世界范围内不断增长,严重威胁人类健康。研究表明,形成血栓的三个因素分别为血流缓慢、血液高凝状态以及血管损伤。根据血栓形成的机制,抗血栓药物被分为三类,包括抗凝剂、血小板抑制剂和纤维蛋白溶解... 详细信息

血栓诱发的心脑血管疾病的发病率在世界范围内不断增长,严重威胁人类健康。研究表明,形成血栓的三个因素分别为血流缓慢、血液高凝状态以及血管损伤。根据血栓形成的机制,抗血栓药物被分为三类,包括抗凝剂、血小板抑制剂和纤维蛋白溶解剂。由于凝血系统和抗凝血系统在血栓形成的过程中扮演着重要的作用,因此受到了越来越多的关注。目前,具有抗凝活性的新型化合物正不断涌现,一定程度上缓解了早期获批血栓治疗药物临床应用的一些问题,如出血风险高、起效慢、治疗窗口窄等。本文首先阐述了凝血机制以及血栓形成的原因和机制,然后主要总结了近年来研究报道的抗凝血活性化合物及潜在的抗血栓候选物,并对部分化合物的化学结构-药理活性关系进行了分析,以期促进开发具有抗凝血生物活性的分子,用于治疗血栓性疾病。

关键词：抗凝血活性抗血栓活性成药性评价小分子活性物质构效关系

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硫酸酯化裂褶多糖的制备及其抗凝血活性

华南理工大学学报（自然科学版） 2021年第11期49卷 9-18页

作者：郑必胜伍磊周林裴运林华南理工大学食品科学与工程学院广东广州510640 广东药科大学生命科学与生物制药学院广东广州511436 广东丸美生物科技股份有限公司广东广州510530

文中主要探究裂褶多糖硫酸酯化的制备工艺及其抗凝血活性。采用单因素实验、响应面法优化三氧化硫-吡啶法制备硫酸酯化裂褶多糖(S-SPG)的工艺,并通过APTT(活化部分凝血活酶时间)、TT(凝血酶时间)、PT(凝血酶原时间)经典凝血实验探究其... 详细信息

文中主要探究裂褶多糖硫酸酯化的制备工艺及其抗凝血活性。采用单因素实验、响应面法优化三氧化硫-吡啶法制备硫酸酯化裂褶多糖(S-SPG)的工艺,并通过APTT(活化部分凝血活酶时间)、TT(凝血酶时间)、PT(凝血酶原时间)经典凝血实验探究其抗凝血功能。结果表明:当三氧化硫-吡啶复合物与裂褶多糖的质量比为4、反应温度为70℃、反应时间为3 h时,S-SPG的取代度最高,为1.85。红外光谱和^(13)C核磁数据表明裂褶多糖成功引入了硫酸基团。抗凝血实验表明,裂褶多糖经硫酸酯化后具有较强的抗凝血活性,对APTT、TT具有延长作用,对PT无影响,且其抗凝活性与浓度、取代度呈正相关。取代度最高的S-SPG3具有最强的抗凝血活性,当质量浓度为0.2 g/L时,其APTT为184.35 s,是同质量浓度下S-SPG2的1.86倍、S-SPG1的2.49倍,其TT超过90 s。

关键词：硫酸酯化裂褶多糖抗凝血活性三氧化硫-吡啶法经典凝血实验

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大枣粗多糖体外抗凝血活性的差异化研究

中国食品学报 2013年第12期13卷 34-39页

作者：王娜冯艳风范会平马琳王栋梁王丹蕾艾志录河南农业大学食品科学技术学院郑州450002

通过对不同品种大枣、不同提取方法和不同干制方式条件下粗多糖体外抗凝血活性的比较,研究大枣粗多糖的抗凝血活性差异。试验结果表明:大枣粗多糖能够显著延长人体血浆的活化部分凝血活酶时间,而对凝血酶原时间和凝血酶时间无明显影响... 详细信息

通过对不同品种大枣、不同提取方法和不同干制方式条件下粗多糖体外抗凝血活性的比较,研究大枣粗多糖的抗凝血活性差异。试验结果表明:大枣粗多糖能够显著延长人体血浆的活化部分凝血活酶时间,而对凝血酶原时间和凝血酶时间无明显影响。不同品种大枣的抗凝血活性存在显著差异,不同提取方法和大枣干制方式对大枣粗多糖体外抗凝血活性也有很大差异。其中,灵宝大枣的抗凝血活性较好。热风、真空冷冻干制大枣,碱提粗多糖能较好地保持粗多糖的抗凝血活性。

关键词：大枣粗多糖抗凝血活性品种提取方法干制方式

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提取技术对酸性黑木耳多糖抗凝血活性的影响

华南理工大学学报（自然科学版） 2018年第6期46卷 93-102页

作者：李德海顾佳林孙常雁徐颖宗芳芳东北林业大学林学院黑龙江哈尔滨150040 哈尔滨理工大学化学与环境工程学院食品科学与工程系黑龙江哈尔滨150080

为明确超声波、微波、高剪切3种物理辅助提取技术对酸性黑木耳多糖抗凝血活性的影响,试验以抑制纤维蛋白原(FIB)转化纤维蛋白抑制率、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT) 4个指标为依据进行抗凝血实验,并通... 详细信息

为明确超声波、微波、高剪切3种物理辅助提取技术对酸性黑木耳多糖抗凝血活性的影响,试验以抑制纤维蛋白原(FIB)转化纤维蛋白抑制率、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT) 4个指标为依据进行抗凝血实验,并通过对不同技术提取的酸性黑木耳多糖的结构及理化性质的测定,初步分析与抗凝血活性的相关性.结果表明,酸性黑木耳多糖对FIB的转化有明显的抑制作用,且可显著延长兔血浆的APTT值及TT值(p 0. 05),说明酸性黑木耳多糖是通过内源性途径和共同途径来实现抗凝血作用.对每种提取技术得到的酸性黑木耳多糖进行抗凝血活性比较研究发现,微波辅助15 min得到的多糖(W-Ac-AAP)具有最佳的抗凝血活性,当多糖的浓度为4. 0 g/L时,其APTT值为(125. 03±1. 64) s,TT值为(70. 39±0. 87) s;当多糖的浓度为2. 0 g/L时,其抑制FIB转化纤维蛋白的能力可达(0. 76±0. 05) g/L. 4种多糖在蛋白质含量、硫酸根含量上有显著性差异(p 抗凝血活性最佳的W-Ac-AAP的蛋白质含量最低,而硫酸根含量最高,具有最低抗凝血活性的普通碱提多糖(Ac-AAP)的硫酸根含量最低,说明多糖的抗凝血活性可能与硫酸根含量之间存在一定相关性.本研究可为开发天然植物抗凝血药物的处理方式提供理论参考.

关键词：酸性黑木耳多糖提取技术抗凝血活性理化性质

超声辅助提取对大枣粗多糖体外抗凝血活性及得率的影响

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中国食品学报 2014年第4期14卷 87-94页

作者：王娜冯艳风潘治利范会平马琳王栋梁艾志录河南农业大学食品科学技术学院郑州450002

为了在提高大枣粗多糖得率的同时保持其抗凝血活性,采用超声辅助提取大枣粗多糖;设计单因素和响应面优化试验探讨温度、pH值、超声功率、超声时间以及料液比对大枣粗多糖体外抗凝血活性和得率的影响。试验结果表明最佳提取工艺是:超声温... 详细信息

为了在提高大枣粗多糖得率的同时保持其抗凝血活性,采用超声辅助提取大枣粗多糖;设计单因素和响应面优化试验探讨温度、pH值、超声功率、超声时间以及料液比对大枣粗多糖体外抗凝血活性和得率的影响。试验结果表明最佳提取工艺是:超声温度69℃,pH 7.15,超声功率80 W,料液比为1∶10(g/mL),超声时间30min。在此条件下大枣多糖既能保持良好的体外抗凝血活性,又具有较高的得率。

关键词：大枣粗多糖抗凝血活性超声辅助提取提取工艺

化学修饰赋予肝素低抗凝血活性和高抗肿瘤活性

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南方医科大学学报 2015年第1期35卷 40-46页

作者：梁颖李立标张配吴成柱赵素容张倩雯刘浩蒋志文安徽省生化药物工程技术研究中心安徽蚌埠233030 蚌埠医学院药学系安徽蚌埠233030 蚌埠丰原医药科技发展有限公司安徽蚌埠233010

目的对肝素进行化学修饰改造,并检测化学修饰物的抗凝血活性和抗肿瘤活性。方法用高碘酸钠氧化、硼氢化钠还原法降解普通肝素(UFH),并用大位阻二环己基碳二亚胺(DCC)和二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂对所获低分子量肝素(LMWH)进行乙酰化修... 详细信息

目的对肝素进行化学修饰改造,并检测化学修饰物的抗凝血活性和抗肿瘤活性。方法用高碘酸钠氧化、硼氢化钠还原法降解普通肝素(UFH),并用大位阻二环己基碳二亚胺(DCC)和二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂对所获低分子量肝素(LMWH)进行乙酰化修饰,获得低抗凝活性的乙酰化低分子肝素(ALMWH)。分别在小鼠和MDA-MB-231和MCF-7人乳腺癌细胞株检测ALMWH的抗凝血活性和抗肿瘤细胞增殖和侵袭活性。结果 ALMWH的抗凝血活性显著降低,市售低分子肝素(LMWH*)延长凝血时间(CT)1倍的浓度为33.04μmol·L-1,ALMWH延长CT 1倍的浓度为223.56μmol·L-1,ALMWH将小鼠凝血时间延长1倍所需的药物浓度提高到LMWH*的6倍之多。0.1、0.3、0.9、2.7、8.1 mmol·L-1系列浓度的ALMWH和LMWH对人乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7的增殖均表现出显著的剂量依赖性抑制作用。但两药的抑制人乳腺癌细胞增殖强度具有明显的差异。LMWH和ALMWH的半数抑制MCF-7增殖浓度(IC50)分别为3168.4μmol·L-1和152.6μmol·L-1,半数抑制MDA-MB-231增殖的IC50分别为12299.6μmol·L-1和22.2μmol·L-1。化学修饰将LMWH抑制MCF-7的IC50和抑制MDA-MB-231的IC50分别降低了20和560倍。ALMWH和LMWH对于MDA-MB-231细胞的侵袭能力具有明显的抑制作用,统计学分析未发现二者抑制强度上的明显差异。结论结构的化学修饰可降低LMWH的抗凝血活性,增强其抗癌细胞增殖和侵袭活性。

关键词：肝素化学修饰抗增殖活性抗侵袭活性抗凝血活性

基于UHPLC-Q-TOF-MS/MS及谱效学的坤宁颗粒抗凝血活性质量标志物预测

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中国实验方剂学杂志 2023年第7期29卷 168-176页

作者：钟林江杨放吴建雄谢志伟雷燕莉田佩灵贾利军刘涛成都大学药学院食品与生物工程学院四川省抗病毒中药产业化工程技术研究中心成都610106 成都天河中西医科技保育有限公司成都610000 宿州亿帆药业有限公司安徽宿州234000 太极集团四川太极制药有限公司成都610207

目的:对坤宁颗粒发挥抗凝血活性的质量标志物(Q-Marker)进行预测分析。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法(UHPLC-Q-TOF-MS/MS)对坤宁颗粒的化学成分进行分析,检测条件为Waters ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 ... 详细信息

目的:对坤宁颗粒发挥抗凝血活性的质量标志物(Q-Marker)进行预测分析。方法:采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法(UHPLC-Q-TOF-MS/MS)对坤宁颗粒的化学成分进行分析,检测条件为Waters ACQUITY UPLC HSS T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),流动相乙腈(A)-25 mmol·L^(-1)乙酸铵水溶液(B)梯度洗脱(0~5 min,5%~22%A;5~10 min,22%~30%A;10~15 min,30%~95%A;15~20 min,95%~5%A;20~30 min,5%A),流速0.2 mL·min^(-1),柱温30℃,进样量1μL;电喷雾离子源(ESI),正、负离子检测模式。通过网络药理学方法对化学成分的靶点与异常子宫出血(AUB)的靶点进行交互分析,利用网络拓扑分析筛选出关键成分;通过高效液相色谱法(HPLC)建立10批坤宁颗粒的指纹图谱,采用血液凝固法及纤维蛋白原平板法测定坤宁颗粒的抗凝血活性,建立其谱效关系;选择拓扑分析与谱效关系中共有的成分作为Q-Marker,并对其抗凝血活性进行验证和确认。结果:坤宁颗粒含475个化学成分,丹酚酸B、芍药苷、柚皮苷和新橙皮苷等22个关键成分是治疗AUB的潜在物质基础;谱效分析结果表明,峰7(芍药苷)、峰9(柚皮苷)、峰10(新橙皮苷)和峰11(丹酚酸B)为最优主成分,体外活性实验表明这4个成分可较好地表征其抗凝血活性。结论:丹酚酸B、芍药苷、新橙皮苷和柚皮苷可能是坤宁颗粒发挥抗凝血活性的Q-Marker。

关键词：坤宁颗粒超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱法(UHPLC-Q-TOF-MS/MS) 网络药理学谱效学抗凝血活性质量标志物(Q-Marker) 异常子宫出血(AUB)

胶束电动色谱柱上酶反应测定低分子量肝素的抗凝血活性

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色谱 2020年第10期38卷 1243-1248页

作者：张明瑜康经武生命有机化学国家重点实验室中国科学院上海有机化学研究所上海200032

发展了一种基于胶束电动色谱(MEKC)结合柱上酶微反应的方法,用于测定低分子量肝素(LMWHs)的抗凝血活性。肝素与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合后,将ATⅢ抑制凝血因子10(FXa)活性提高了约1000倍。通过测定FXa水解生色肽底物CPS产生的对硝基苯胺(p-... 详细信息

发展了一种基于胶束电动色谱(MEKC)结合柱上酶微反应的方法,用于测定低分子量肝素(LMWHs)的抗凝血活性。肝素与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合后,将ATⅢ抑制凝血因子10(FXa)活性提高了约1000倍。通过测定FXa水解生色肽底物CPS产生的对硝基苯胺(p-NP)就可以测定FXa的活性。因此,通过LMWHs抑制FXa产生的对硝基苯胺的量就可以测定抗凝血活性。该方法将毛细管柱端作为微量的酶微反应器,以呋喃妥英(nitrofurantoin,NF)作为内标,依次将LMWHs溶液、ATⅢ溶液、FXa和CPS溶液导入毛细管柱端,反应物经过分子扩散、横向层流扩散混合和电压混合后反应。反应结束后,采用MEKC分离模式将产物对硝基苯胺与底物以及其他大分子分离,在其最大波长380 nm下测定产生对硝基苯胺的量,从而确定LMWHs的抗凝血活性。该方法具有自动化、重复性好、灵敏度高、样品消耗量少的优点,而且不受其他成分的干扰,可用于各种复杂样品(如血浆)中LMWHs抗FXa活性的监测。

关键词：胶束电动色谱柱上酶反应低分子量肝素抗凝血活性

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不同海洋生物源肝素的理化性质及抗凝血活性

食品科学 2019年第17期40卷 134-140页

作者：杜振兴周斯仪钟赛意陈观兰陈建平谌素华洪鹏志广东海洋大学深圳研究院广东深圳518108 广东海洋大学食品科技学院广东湛江524088 广东省水产品加工与安全重点实验室广东湛江524088 广东省海洋生物制品工程实验室广东湛江524088

为研究和开发海洋生物源肝素,本实验采用酶解醇沉法从9种海洋生物中提取出粗肝素,采用紫外光谱法、傅里叶变换红外光谱法和高效液相色谱法对其理化性质和结构特性进行分析,并通过体外凝血实验分析其抗凝血活性。结果表明:9种肝素粗品的... 详细信息

为研究和开发海洋生物源肝素,本实验采用酶解醇沉法从9种海洋生物中提取出粗肝素,采用紫外光谱法、傅里叶变换红外光谱法和高效液相色谱法对其理化性质和结构特性进行分析,并通过体外凝血实验分析其抗凝血活性。结果表明:9种肝素粗品的肝素含量从高到低依次为凡纳滨对虾(Penaeus vannaei)虾头339.92 g/mg、海蚌(Mactra antiquata)239.15 g/mg、泥蚶(Tegillarca granosa)234.85 g/mg、蛏子(Sinonovacula constricta)218.29 g/mg、文蛤(Meretrix meretrix L.)214.78 g/mg、钝缀锦蛤(Tapes dorsatus)212.194 g/mg、海湾扇贝(Argopecten irradias)68.52 g/mg、象拔蚌(Panopea abrupta)61.48 g/mg、菲律宾蛤蜊(Ruditapes philippinarum)24.29 g/mg,其均为吡喃糖,且都含有肝素的主要单糖:氨基葡萄糖、艾杜糖醛酸和葡萄糖醛酸。体外凝血实验结果表明,9种粗肝素效价从高到低依次为海蚌67.1 U/mg、凡纳滨对虾虾头59.3 U/mg、文蛤44.0 U/mg、钝缀锦蛤39.2 U/mg、蛏子35.0 U/mg、泥蚶29.6 U/mg、象拔蚌27.2 U/mg、海湾扇贝27.1 U/mg、菲律宾蛤蜊24.1 U/mg,它们具有不同强度的抗凝血活性,且发挥抗凝血作用的途径不同。实验结果可为海洋源肝素的开发提供参考。

关键词：肝素海洋生物理化性质结构鉴定抗凝血活性