检索结果-南通市图书馆

毒理学杂志 2024年第05期 344-351页

作者：杜佐孙珂钰梁佳鸿龚家敏莫奉君张星璐矣肖镭川北医学院公共卫生学院川北医学院临床医学院重庆市綦江区疾病预防控制中心

目的研究拟除虫菊酯对人羧酸酯酶2（human carboxylesterase 2, hCE2）的抑制作用并测定相关抑制动力学参数。方法以荧光素二乙酸酯（fluorescein diacetate, FD）作为hCE2的特异性底物,构建人肝微粒体（HLMs）催化反应的体外孵育体系... 详细信息

目的研究拟除虫菊酯对人羧酸酯酶2（human carboxylesterase 2, hCE2）的抑制作用并测定相关抑制动力学参数。方法以荧光素二乙酸酯（fluorescein diacetate, FD）作为hCE2的特异性底物,构建人肝微粒体（HLMs）催化反应的体外孵育体系,运用超高效液相色谱（UPLC）检测12种拟除虫菊酯（联苯菊酯、氯烯炔菊酯、甲醚菊酯、氯菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、三氟氯氰菊酯和氟胺氰菊酯）对hCE2的抑制作用。通过抑制动力学实验测定拟除虫菊酯对hCE2的半数抑制浓度(IC50)、抑制动力学类型和抑制动力学常数（Ki）,并通过分子对接研究其分子间相互作用。结果 12种拟除虫菊酯（100μmol/L）均对hCE2产生明显的抑制作用,其中氰戊菊酯、氟氰戊菊酯和氟胺氰菊酯能够对hCE2产生强烈的抑制作用,抑制率大于80%（t值分别为15.87,17.65和12.96,P抑制类型均为非竞争性抑制,Ki分别为24.30、6.36和24.70μmol/L。体外-体内外推（IVIVE）结果表明氟氰戊菊酯可能在体内抑制hCE2的催化代谢。分子对接结果表明拟除虫菊酯能够通过氢键和疏水作用与hCE2分子结合。结论拟除虫菊酯能够对hCE2产生抑制作用,可能通过影响hCE2的催化反应产生相应毒性作用。

关键词：拟除虫菊酯人羧酸酯酶2 酶抑制作用抑制动力学参数分子对接

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