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C-硝基吡唑类和C-硝基吡咯类对局部缺血损伤后眼血流量和视网膜功能恢复的作用(英文)

Acta Pharmacologica Sinica 2002年第8期23卷 35-42页

作者： Bo XUAN, Tao WANG, George CY CHIOU, Igor L'vovich DALINGER, Tatyana Konstantinovna SHKINEVA, Svyatoslav Arkadievich SHEVELEVInstitute of Ocular Pharmacology and Department of Medical Pharmacology and Toxicology,Texas A&M University System Health Science Center, College Station, Texas 77843, USA ND Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, Leninsky Prospect 47, 119992, Moscow, Russia Institute of Ocular Pharmacology and Department of Medical Pharmacology and Toxicology Texas A&M University System Health Science Center College Station 美国 Texas 77843 ND Zelinsky Institute of Organic Chemistry Russian Academy of Sciences Leninsky Prospect 47 俄罗斯 Moscow 119992 Institute of Ocular Pharmacology and Department of Medical Pharmacology and Toxicology Texas A&M University System Health Science Center College Station 美国 Texas 88743

AIM: Effects of C-nitropyrazoles and C-nitroazoles on ocular blood flow and retinal .function recovery after ischemia have been studied. METHODS: The compounds were tested on ocular blood flow of ocular hyperten-sive (40 mmHg) rabbit eyes with colored microsphere technique. They were also tested on the retinal function recovery after ischemia of rat eyes with electroretinography. RESULTS: All compounds (DC-1 through DC-17) showed significant increase in retinal function recovery after ischemia in the range of 26 % to 120 % (P<0.05). Among five compounds (DC-1 through DC-5) studied, four compounds (DC-2 through DC-5) in-creased the blood flow in choroid, iris, and ciliary body, but not in retina. DC-1 did not show significant increase of blood flow in any of these ocular tissues. CONCLUSION: C-Nitropyrazoles can facilitate significant retinal function recovery after ischemic insult through the increase of ocular blood flow. Since rabbit's retina is scarce in vasculature, it did not show significant chang

关键词：吡唑类吡咯类眼高压视网膜电描记术局部缺血

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运用原油吡咯类含氮化合物研究塔里木盆地塔中地区石油的二次运移

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地球化学 1998年第5期27卷 475-482页

作者：刘洛夫康永尚石油大学北京102200

在塔里木盆地塔中地区的原油中分离和检测到咔唑类含氮化合物，并成功地将其应用于油气运移研究。烷基咔唑类化合物大量存在于所分析的样品中，苯并咔唑只在部分样品中检测到且含量小，而二苯并咔唑则未发现。根据C2烷基咔唑的G1、G2和G... 详细信息

在塔里木盆地塔中地区的原油中分离和检测到咔唑类含氮化合物，并成功地将其应用于油气运移研究。烷基咔唑类化合物大量存在于所分析的样品中，苯并咔唑只在部分样品中检测到且含量小，而二苯并咔唑则未发现。根据C2烷基咔唑的G1、G2和G3结构类型的分布，C3－咔唑／C2－咔唑比值以及烷基咔唑与苯并烷基咔唑的相对含量可知，塔中地区石炭系C3油组的石油分别从北西和南东两个方向向塔中4号构造的高点侧向运移。研究还表明该区的原油可能经历了相当长距离的运移。

关键词：吡咯类含氮化合物塔里木盆地石油运移

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新型吡咯类、嘧啶类、芳基肟醚类化合物的设计、合成及生物活性研究

新型吡咯类、嘧啶类、芳基肟醚类化合物的设计、合成及生物活性研...

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作者：光明甲青岛科技大学

学位级别：硕士

吡咯类、嘧啶类、芳基肟醚类化合物作为重要的农药活性物质在农药领域有广泛的应用前景,具有杀虫、杀螨和杀菌等生物活性,可作为新农药创制中分子设计的研究结构。本文基于虫螨腈的结构,使用活性亚结构拼接法,以溴代吡咯腈为起始原料,... 详细信息

吡咯类、嘧啶类、芳基肟醚类化合物作为重要的农药活性物质在农药领域有广泛的应用前景,具有杀虫、杀螨和杀菌等生物活性,可作为新农药创制中分子设计的研究结构。本文基于虫螨腈的结构,使用活性亚结构拼接法,以溴代吡咯腈为起始原料,经过水解、取代等反应,合成了26个新型吡咯类化合物;基于嘧虫胺的结构,使用中间体衍生化法,合成了12个新型嘧啶类化合物;基于唑螨酯中的肟醚活性结构单元,经过加成、取代等反应,合成了13个新型芳基肟醚类化合物。本文所合成的3个系列51种新化合物,均经过H NMR、C NMR表征并确证,部分化合物经过高分辨质谱确证。本论文主要研究内容概括如下:1.设计合成的26个吡咯类化合物,测试了该系列化合物对小菜蛾（Plutella xylostella）、甜菜夜蛾（Spodoptera exigua Hiibner）的杀虫活性和对朱砂叶螨（Tetranychus cinnbarinus）的杀螨活性,测试结果表明:化合物X-6r、X-6z在100 mg/L浓度下,对小菜蛾、甜菜夜蛾的致死率超过90%,X-6r、X-6z对小菜蛾的LC为17.91 mg/L、19.23 mg/L,X-6r、X-6z对甜菜夜蛾的LC为15.20 mg/L、15.36 mg/L,低于对照药剂虫螨腈对小菜蛾、甜菜夜蛾的杀虫活性(LC为2.15 mg/L和2.21mg/L);化合物X-6z在10 mg/L浓度下对朱砂叶螨成螨的致死率为65%,X-6z对朱砂叶螨的LC为6.19 mg/L,杀螨活性高于对照药剂炔螨特(LC值为16.19 mg/L);根据对虫螨腈的改造发现,合成的系列吡咯类化合物生物活性大幅降低,可推测三氟甲基是虫螨腈结构中重要的活性基团。2.设计合成的12个嘧啶类化合物,测试了该系列化合物对小菜蛾（Plutella xylostella）和甜菜夜蛾（Spodoptera exigua Hiibner）的杀虫活性,对朱砂叶螨（Tetranychus cinnbarinus）的杀螨活性,对水稻纹枯病菌（Rhizoctonia solani）、辣椒疫霉菌（Phytophthora capsici）、水稻稻瘟病菌（Pyricularia oryzae Cav.）等8种植物病菌的杀菌活性,测试结果表明:化合物Y-5c在质量浓度100 mg/L下对小菜蛾、甜菜夜蛾的致死率分别为44%、43%,Y-5l在质量浓度100 mg/L下对小菜蛾、甜菜夜蛾的致死率分别为43%、42%,低于对照药剂嘧虫胺;化合物Y-5b、Y-5c在10 mg/L浓度下对朱砂叶螨的致死率为49%、46%,高于对照药剂炔螨特;在50 mg/L浓度下,化合物Y-5c对水稻纹枯病菌的杀菌活性为40%,Y-5l对小麦赤霉病菌的杀菌活性为47%,Y-5a对玉米小斑病菌的杀菌活性为43%;根据构效关系分析发现,合成的系列嘧啶类化合物中嘧啶胺类化合物、嘧啶酰胺类化合物的生物活性优于嘧啶醚类化合物和嘧啶酯类化合物,（6-氯-吡啶-3-基）甲基和对甲苯氧基苄基可作为良好的活性结构进行探究。3.设计合成的13个芳基肟醚类化合物,测试了该系列化合物对二斑叶螨（Tetranychus urticae）的杀螨活性,对水稻纹枯病菌（Rhizoctonia solani）、辣椒疫霉菌（Phytophthora capsici）、水稻稻瘟病菌（Pyricularia oryzae Cav.）等8种植物病菌的杀菌活性,测试结果表明:化合物Z-4e、Z-4f、Z-4h在100 mg/L浓度下对二斑叶螨的致死率分别为93%、91%、95%,低于对照药剂嘧螨酯但优于对照药剂炔螨特;在50mg/L浓度下,化合物Z-4h对水稻纹枯病菌的杀菌活性为54%,Z-4k对水稻稻瘟病菌、小麦赤霉病菌的杀菌活性分别为50%、56%,Z-4m对花生褐斑病菌、玉米小斑病菌的杀菌活性分别为51%、50%。通过构效关系分析发现,合成的系列芳基肟醚类化合物中酰胺基团为2,2-二甲基丙酰氨基、2,2-二甲基丁酰氨基时杀螨活性优于乙酰氨基;含有二丙酰氨基的化合物Z-4k、Z-4m对多种病菌表现出较好的杀菌活性。

关键词：吡咯类嘧啶类肟醚类农药生物活性

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塔里木盆地群4井原油吡咯类含氮化合物地球化学研究

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沉积学报 1997年第2期15卷 184-187页

作者：刘洛夫石油大学

在塔里木盆地群４井原油中成功地分离并检测出丰富的吡咯类含氮化合物—链基咔唑类，而链基苯并咔唑和链基二苯并咔唑则未被发现。链基咔唑中以二甲基咔唑、Ｃ３—咔唑和Ｃ４—咔唑为主。在甲基咔唑和二甲基咔唑中又鉴别出多个异构体。... 详细信息

在塔里木盆地群４井原油中成功地分离并检测出丰富的吡咯类含氮化合物—链基咔唑类，而链基苯并咔唑和链基二苯并咔唑则未被发现。链基咔唑中以二甲基咔唑、Ｃ３—咔唑和Ｃ４—咔唑为主。在甲基咔唑和二甲基咔唑中又鉴别出多个异构体。甲基咔唑中Ｇ２、Ｇ３含量相当，而二甲基咔唑中Ｇ３占优势。在我国，原油含氮化合物研究刚刚起步。实践证明，该类化合物是研究油气运移的可靠的、专属性强的标志化合物。通过本项研究。

关键词：盆地吡咯类含氮化合物油气运移地球化学

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吡咯类抗真菌药发生的不良反应情况分析施

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中国医药导刊 2014年第8期16卷 1257-1258,1262页

作者：晁娟徐州市中心医院药剂科徐州221000

目的：探讨分析吡咯类抗真菌药可导致发生的不良反应情况。方法：整理并分析2001年～2013年国内首发的关于吡咯类抗真菌药不良反应情况的160篇医药期刊共250例的临床资料。结果：口服用药170例所占比率68.00％显著高于静脉给药及外用患... 详细信息

目的：探讨分析吡咯类抗真菌药可导致发生的不良反应情况。方法：整理并分析2001年～2013年国内首发的关于吡咯类抗真菌药不良反应情况的160篇医药期刊共250例的临床资料。结果：口服用药170例所占比率68.00％显著高于静脉给药及外用患者所占比率，差异具有统计学意义（P〈0.05）；可产生不良反应的吡咯类抗真菌药物共有8种，其中酮康唑、伊曲康唑及氟康唑三种引起不良反应的概率显著高于其他各比率差异具有统计学意义（P〈0.05）；过敏反应及消化系统的发生率最高，明显高于其他各系统，差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论：吡咯类抗真菌药发生的不良反应情况会对人体的多个系统造成影响，因此应当受到高度的重视，并提醒医务人员注意合理用药以提高用药的可靠性、安全性。

关键词：吡咯类抗真菌药不良反应

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吡咯类系列化合物

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精细与专用化学品 2006年第2期14卷 27-28页

中间体专利技术栏目介绍的是最新中间体专利信息,其内容大多选自近期出版的美国化学文摘(CA)等文献,如需专利原文者,请与编辑部联系。

关键词：杂环化合物吡咯类 N-乙烯基吡咯烷酮合成方法制备方法酸致变色乙酸乙烯酯苯基酰胺三氟甲基相关疾病

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吡咯类抗真菌药物的研究进展

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数理医药学杂志 2015年第4期28卷 576-577页

作者：欧阳灵莉云南省普洱市人民医院药学部普洱665100

目的:了解吡咯类抗真菌药物的研究进展。方法:收集、阅读、分析和归纳国内文献。结果:吡咯类,主要是三唑类抗真菌药比之于其他几类抗真菌药有更大的进展。结论:吡咯类抗真菌药虽有大的突破,但副作用仍大,且一旦治疗失效,使现有抗真菌药... 详细信息

目的:了解吡咯类抗真菌药物的研究进展。方法:收集、阅读、分析和归纳国内文献。结果:吡咯类,主要是三唑类抗真菌药比之于其他几类抗真菌药有更大的进展。结论:吡咯类抗真菌药虽有大的突破,但副作用仍大,且一旦治疗失效,使现有抗真菌药难于控制,是一难题,还需大力改进。

关键词：吡咯类咪唑类三唑类抗真菌研究进展

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吡咯类抗真菌药不良反应分析

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中国实用医药 2016年第10期11卷 155-156页

作者：徐国防李晓华刘平李晓苏郑州人民医院药学部 450003 河南省人民医院呼吸内科

目的探究吡咯类抗真菌药物在应用时产生的不良反应情况。方法对125例使用吡咯类抗真菌药物后发生不良反应患者的临床资料进行回顾性分析。结果口服用药导致不良反应的患者比例(68.8%)显著高于静脉给药(17.6%)和外用药(15.2%),差异有统... 详细信息

目的探究吡咯类抗真菌药物在应用时产生的不良反应情况。方法对125例使用吡咯类抗真菌药物后发生不良反应患者的临床资料进行回顾性分析。结果口服用药导致不良反应的患者比例(68.8%)显著高于静脉给药(17.6%)和外用药(15.2%),差异有统计学意义(P吡咯类抗真菌药物在治疗时会引发不良反应,影响机体多个系统,在使用时需要提高安全性。

关键词：吡咯类抗真菌药不良反应

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抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂的合成

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贵阳医学院学报 2014年第1期39卷 61-63,66页

作者：刘兴赋傅晓钟杨坤贵阳医学院药学院贵州贵阳550004

目的:设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物吡咯三嗪。方法:以羟胺磺酸和2-吡咯甲醛为原料合成2,4-二氯吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪,然后进一步胺化、催化氢化得到11个吡咯三嗪类衍生物。结果:合成的化合物及... 详细信息

目的:设计与合成具有分子靶向性、低毒高效新型血管生成抑制剂类抗肿瘤药物吡咯三嗪。方法:以羟胺磺酸和2-吡咯甲醛为原料合成2,4-二氯吡咯[2.1-f][1.2.4]三嗪,然后进一步胺化、催化氢化得到11个吡咯三嗪类衍生物。结果:合成的化合物及中间体均经过核磁共振氢谱与质谱进行了结构表征,确证结构与目标产物一致。结论:合成了11个抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂,该合成方法可靠、质量可控,能用于抗肿瘤吡咯三嗪类激酶抑制剂的合成。

关键词：抗肿瘤药酶抑制剂吡咯类药物设计化学合成血管内皮生长因子

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新型香原料—2-乙酰基吡咯类化合物

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精细化工 1986年第5期 30-35页

作者：刘庄高亚平清华大学化学化工系清华大学化学化工系北京

本工作立足于国内原料和具体情况,合成和研制了十种2-乙酰基吡咯衍生物,对其中七种新化合物进行了结构测定,并请有关专家进行了评香和调香。利用这十个化合物探讨了结构和香气的关系,其规律可供研制新品种时参考。

关键词：吡咯类酞基调香天然产物红外光谱酸基气户叔丁醇钾相转移法己基

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