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可乐定预防七氟烷对新生小鼠脑神经毒性的机制:与Tau蛋白磷酸化的关系

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中华麻醉学杂志 2024年第4期44卷 424-427页

作者：王旭孙铭阳张加强曾爽河南省人民医院(郑州大学人民医院)麻醉与围术期医学科郑州450003

目的探讨可乐定预防七氟烷对新生小鼠脑神经毒性的机制与Tau蛋白磷酸化的关系。方法SPF级健康C57BL/6野生型新生小鼠72只,6日龄,按随机数字表法分为4组(n=18):正常对照组(C组)、可乐定对照组(CC组)、七氟烷脑神经毒性组(S组)和可乐定预... 详细信息

目的探讨可乐定预防七氟烷对新生小鼠脑神经毒性的机制与Tau蛋白磷酸化的关系。方法SPF级健康C57BL/6野生型新生小鼠72只,6日龄,按随机数字表法分为4组(n=18):正常对照组(C组)、可乐定对照组(CC组)、七氟烷脑神经毒性组(S组)和可乐定预防组(SC组)。在出生后第6、9、12天,S组、SC组吸入3%七氟烷麻醉2 h,在麻醉前分别腹腔注射生理盐水或可乐定1 mg/kg。在出生后第12天麻醉结束后,每组随机取6只小鼠海马组织,采用Western blot法测定Tau-PS202和Tau-PT205位点磷酸化Tau蛋白(AT8)和总Tau蛋白(Tau46)表达,并计算其比值(AT8/Tau46比值)。每组另外12只在出生后第29、30天行新物体识别实验(观察新物体辨别比率);在第31~37天行Morris水迷宫实验(观察逃逸时间和穿越平台次数),行为学实验结束后麻醉下取海马组织,采用Western blot法测定突触后致密物-95(PSD-95)表达。结果与C组相比,S组AT8表达上调,AT8/Tau46比值升高,PSD-95表达下调,穿越平台次数和新物体辨别比率下降(P0.05)。结论可乐定预防七氟烷诱发新生小鼠脑神经毒性的机制可能与抑制Tau蛋白磷酸化有关。

关键词：可乐定七氟烷 Tau蛋白磷酸化

精氨酸与可乐定生长激素激发试验在矮小症儿童中的应用比较

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生命科学仪器 2024年第2期22卷 159-161页

作者：孙程程张宇温州市人民医院浙江温州325000

目的分析比较精氨酸与可乐定生长激素(GH)激发试验在儿童矮小症中的临床应用价值。方法回顾性分析温州市人民医院2018年6月至2021年6月住院诊断为矮小症的162例患儿的临床资料,给予精氨酸、可乐定激发试验,比较分析试验0 min、30 min、6... 详细信息

目的分析比较精氨酸与可乐定生长激素(GH)激发试验在儿童矮小症中的临床应用价值。方法回顾性分析温州市人民医院2018年6月至2021年6月住院诊断为矮小症的162例患儿的临床资料,给予精氨酸、可乐定激发试验,比较分析试验0 min、30 min、60 min、90 min生长激素值。结果162例患儿中,14例(8.64%)患儿表现为GH完全缺乏,58例(35.80%)患儿表现为GH部分缺乏。采用可乐定激发试验的阳性率为48.15%(78例),高于采用精氨酸激发试验的阳性率21.60%(35例),差异具有统计学意义(P可乐定激发试验的阳性率高达55.56%(90例)。可乐定激发试验的GH峰值为(10.35±4.96)μg/L,精氨酸激发试验的GH峰值为(7.26±5.85)μg/L,两者比较,差异无统计学意义(P>0.05)。可乐定峰值时间主要集中于60 min,达60.49%;精氨酸峰值时间分别集中于30 min,60 min,分别达到40.1%、32.1%。结论精氨酸联合可乐定激发试验可作为儿童GH缺乏的诊断性试验。可乐定激发试验的阳性率高于精氨酸试验结果,两种药物联合诊断的价值要优于单种药物。

关键词：矮小症激发试验可乐定精氨酸

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自研外用中药贴剂与可乐定透皮贴治疗儿童抽动障碍疗效比较

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现代中西医结合杂志 2024年第11期33卷 1541-1544页

作者：穆志龙牛倩焦富勇王洁英李宏艳卫丽陕西省人民医院儿童病院陕西西安710068 陕西省儿童内科疾病临床医学研究中心陕西西安710068

目的探讨自研外用中药贴剂与可乐定透皮贴治疗抽动障碍患儿的疗效。方法将2019年1月—2023年1月陕西省人民医院儿童病院门诊诊治的120例抽动障碍患儿随机分成中药贴剂组、可乐定透皮贴组,每组60例。2组均接受支持性心理干预,在此基础上... 详细信息

目的探讨自研外用中药贴剂与可乐定透皮贴治疗抽动障碍患儿的疗效。方法将2019年1月—2023年1月陕西省人民医院儿童病院门诊诊治的120例抽动障碍患儿随机分成中药贴剂组、可乐定透皮贴组,每组60例。2组均接受支持性心理干预,在此基础上,中药贴剂组给予自研中药贴剂治疗,可乐定透皮贴组给予可乐定透皮贴治疗,2组均治疗3个月。比较2组患儿治疗前后耶鲁综合抽动症严重度量表(YGTSS)评分、焦虑自评量表(SAS)评分及抑郁自评量表(SDS)评分,统计2组治疗3个月后的疗效及治疗过程中不良反应发生情况。结果治疗3个月后,2组患儿YGTSS量表中运动抽动评分、发声抽动评分、功能损害评分及YGTSS总分、SAS评分、SDS评分均明显低于治疗前(P均可乐定透皮贴组(P均可乐定透皮贴组发声抽动评分、SDS评分均明显低于中药贴剂组(P均可乐定透皮贴组治疗总有效率及不良反应总发生率比较差异均无统计学意义[96.67%(58/60)比98.33%(59/60),13.33%(8/60)比15.00%(9/60),P均>0.05]。结论外用中药贴剂与可乐定透皮贴均可有效治疗抽动障碍患儿,其中中药贴剂在改善患儿运动抽动、抗焦虑方面具有更佳的效果,而可乐定透皮贴在控制患儿发声抽动、抗抑郁方面效果更明显,2种药物贴剂均安全。

关键词：抽动障碍中药贴剂可乐定透皮贴儿童

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基于包合技术的可乐定口腔速溶膜的研制

中国医药工业杂志 2024年第3期55卷 375-384页

作者：李慧吴晓强方亮沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

根据可乐定在不同环糊精衍生物中的相溶解度测定结果,筛选出包合效率高的甲基-β-环糊精。采用旋转蒸发法,制备了甲基-β-环糊精与可乐定包合比为1∶1的包合物,其载药率与包封率分别为(13.45±0.22)%和(88.78±0.56)%。然后采用流延涂... 详细信息

根据可乐定在不同环糊精衍生物中的相溶解度测定结果,筛选出包合效率高的甲基-β-环糊精。采用旋转蒸发法,制备了甲基-β-环糊精与可乐定包合比为1∶1的包合物,其载药率与包封率分别为(13.45±0.22)%和(88.78±0.56)%。然后采用流延涂布法制备该包合物的口腔速溶膜。经单因素考察法得到的优选处方为:PVA 5-88(80%),包合物(4%),1,2-丙二醇(10%),低取代羟丙纤维素(10%)。测定了优化膜剂的质量属性。结果表明,自制膜剂厚度为(91.72±1.74)μm;含水量为4.71%,表面pH值为6.75±0.09,拉伸强度为(62.44±3.19)N/mm^(2),断裂伸长率为(107.15±7.02)%。使用电子舌技术对自制膜剂的掩味效果进行评价,结果显示包合物的矫味效果优于阿司帕坦,环糊精包合技术能大幅改善药物的苦味。

关键词：可乐定口腔速溶膜包合物掩味

盐酸硫必利与可乐定透皮贴剂联合治疗儿童抽动障碍的疗效分析

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中华养生保健 2024年第7期 40-43页

作者：罗华荣叶子珊深圳市龙岗区第三人民医院全科门诊

目的探讨硫必利联合可乐定透皮贴剂治疗抽动障碍的疗效。方法选取2022年5月—2023年5月深圳市龙岗区第三人民医院收治的共计119例抽动障碍患儿作为研究对象，按照随机数表法分为联合组、硫必利组、可乐定组。联合组41例采用硫必利联... 详细信息

目的探讨硫必利联合可乐定透皮贴剂治疗抽动障碍的疗效。方法选取2022年5月—2023年5月深圳市龙岗区第三人民医院收治的共计119例抽动障碍患儿作为研究对象，按照随机数表法分为联合组、硫必利组、可乐定组。联合组41例采用硫必利联合可乐定透皮贴剂治疗，硫必利组39例单一采用口服盐酸硫必利片治疗，可乐定组39例采用单一可乐定透皮贴治疗，三组持续治疗12周。统计并比较三组患儿耶鲁抽动障碍评分（YGTSS）、治疗有效率以及不良反应发生率。结果治疗8周以及12周后，三组患儿的YGTSS评分较治疗前降低，且联合组YGTSS评分低于硫必利组、可乐定组，差异有统计学意义（P可乐定组在治疗8周以及12周后的YGTSS评分比较，差异无统计学意义（P>0.05）。联合组总体有效率稍高于硫必利组、可乐定组，但差异无统计学意义（P>0.05）。三组患儿不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P>0.05），均未发生严重不良反应。结论盐酸硫必利联合可乐定透皮贴片治疗抽动障碍相比单一使用盐酸硫必利或可乐定透皮贴片近期效果更好，相同时间对抽动障碍患儿抽动症状控制效果更优，且联合用药无严重不良反应。

关键词：抽动障碍盐酸硫必利片可乐定神经疾病

认知行为干预联合可乐定透皮贴片对抽动障碍患儿的疗效及身心的影响

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国际精神病学杂志 2024年第1期51卷 151-154页

作者：李洁鹤壁市人民医院儿科鹤壁458030

目的探讨可乐定联合认知行为干预对抽动障碍(Tic disorder,TD)患儿的疗效及对身心的影响。方法选取我院2020年9月~2022年12月期间101例TD患儿作为研究对象,采用随机数字表法分为药物组和综合组。药物组50例给予可乐定透皮贴片外用,综合... 详细信息

目的探讨可乐定联合认知行为干预对抽动障碍(Tic disorder,TD)患儿的疗效及对身心的影响。方法选取我院2020年9月~2022年12月期间101例TD患儿作为研究对象,采用随机数字表法分为药物组和综合组。药物组50例给予可乐定透皮贴片外用,综合组51例增加认知行为干预,对比两组抽动症状、依从性、神经功能、焦虑情绪和不良反应。结果综合组干预2月末发声性抽动、运动性抽动、儿童焦虑性情绪障碍筛查表(The Screen for Child Anxiety Related Emotional Disorders,SCARED)、Morisky量表(Morisky Adherence Questionnaire,MAQ)、行为依从性评分水平低于药物组;运动、感觉评分高于药物组(P0.05)。结论可乐定联合行为干预可调节TD患儿神经功能及焦虑情绪,改善抽动症状,调节依从性,具有较高安全性。

关键词：可乐定抽动障碍神经功能

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可乐定分子构象异构和互变异构的理论研究

化学学报 2006年第4期64卷 278-282页

作者：李宝宗苏州大学化学化工学院苏州215123

采用HF/6-31G*方法,对氨基型和亚胺型可乐定中性分子以及质子化的可乐定分子进行了构象分析.之后采用B3LYP/6-31G**方法对处于势能面上的能量极小构象异构体进行全自由度几何优化和频率分析.Onsager反应场溶剂模型用于水相的计算.结果表... 详细信息

采用HF/6-31G*方法,对氨基型和亚胺型可乐定中性分子以及质子化的可乐定分子进行了构象分析.之后采用B3LYP/6-31G**方法对处于势能面上的能量极小构象异构体进行全自由度几何优化和频率分析.Onsager反应场溶剂模型用于水相的计算.结果表明,在气相和水相中可乐定中性分子主要以亚胺型存在,这同已有实验结果一致.进一步,寻找构象异构化过渡态和氨基型亚胺型互变异构化过渡态,探讨质子化和水溶剂化效应对异构化过程的几何结构和能量的影响.为了考察氯苯的共轭效应对可乐定互变异构体稳定性的影响,在B3LYP/6-31G**水平上,研究了2-氨基-2-咪唑啉的互变异构化反应机理.

关键词：可乐定互变异构构象异构密度泛函理论方法白洽反应场方法

可乐定对生长猪胴体组成的影响及其作用机理探讨

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浙江大学学报（农业与生命科学版） 2005年第5期31卷 654-658页

作者：王雷杰占秀安许梓荣朱顺达浙江大学动物科学学院浙江杭州310029 杭州市质量技术监督检验院浙江杭州310002

60头杜长大"三元杂交生长猪,按饲养试验要求分为2组,分别饲以添加0,0.50 mg/kg可乐定的相同饲粮,试验期为43 d.结果表明:在饲粮中添加可乐定能明显改变猪的胴体组成,使瘦肉率和眼肌面积分别提高了5.29%(P<0.01)和8.41%(P<0.01),脂肪比... 详细信息

60头杜长大"三元杂交生长猪,按饲养试验要求分为2组,分别饲以添加0,0.50 mg/kg可乐定的相同饲粮,试验期为43 d.结果表明:在饲粮中添加可乐定能明显改变猪的胴体组成,使瘦肉率和眼肌面积分别提高了5.29%(P<0.01)和8.41%(P<0.01),脂肪比率和背膘厚分别降低了9.53%(P<0.01)和10.34%(P<0.05),背最长肌、股二头肌、股四头肌重量分别增加了13.77%(P<0.01)、11.11%(P<0.05)和8.93%(P<0.05);使血清中GH和IGF-1水平升高(P<0.05),尿素氮和甘油三酯浓度降低(P<0.05),游离脂肪酸浓度上升(P<0.05);使皮下脂肪组织中苹果酸脱氢酶和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶活力下降(P<0.01),而激素敏感脂酶活力增高(P<0.05).

关键词：可乐定猪胴体组成生长激素胰岛素样生长因子-1

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可乐定降低眼内压的中枢肾上腺素能机制

中国药理学通报 2001年第6期17卷 654-656页

作者：周晓鸥俞光第郭试瑜苏州大学医学院神经生物学研究室苏州215007

目的　探讨可乐定对眼内压 (IOP)的影响以及中枢α 肾上腺素能神经元作用的机制。方法　 3种不同方法给药 :(1)眼球表面滴注可乐定 ;(2 )侧脑室内微量注射育亨宾或哌唑嗪后 ,再分别用可乐定侧脑室内注射和滴眼 ;(3)蓝斑内微量注射可乐... 详细信息

目的　探讨可乐定对眼内压 (IOP)的影响以及中枢α 肾上腺素能神经元作用的机制。方法　 3种不同方法给药 :(1)眼球表面滴注可乐定 ;(2 )侧脑室内微量注射育亨宾或哌唑嗪后 ,再分别用可乐定侧脑室内注射和滴眼 ;(3)蓝斑内微量注射可乐定 ,分别观察IOP的变化。结果　可乐定 3种给药方法均有明显降低IOP的效应 ,脑室注射育亨宾能翻转可乐定脑室注射和滴眼降低IOP的效应。结论　通过外周或中枢给可乐定都能降低IOP ,说明中枢α2

关键词：眼内压可乐定育亨宾哌唑嗪蓝斑 α2肾上腺素能受体降压药药物