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神经型烟碱乙酰胆碱α4β2受体显像剂研究进展

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中华核医学杂志 2005年第3期25卷 184-187页

作者：李华刘春萍张华北北京师范大学化学系 100875

神经型烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)与中枢神经系统多种功能和临床症状密切相关,如阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)、癫痫及精神分裂症等[1,2].神经型nAChRs显像可为从分子水平研究受体功能、神经衰退症状等涉及烟碱受体的病理过程,以及药... 详细信息

神经型烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)与中枢神经系统多种功能和临床症状密切相关,如阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)、癫痫及精神分裂症等[1,2].神经型nAChRs显像可为从分子水平研究受体功能、神经衰退症状等涉及烟碱受体的病理过程,以及药物的作用机理提供有效的方法;同时还有利于疾病的早期诊断,针对性治疗策略的制定,以及疗效的监测,nAChRs显像剂的研究。

关键词：神经型受体显像剂烟碱乙酰胆碱受体 β2 α4 中枢神经系统阿尔茨海默病分子水平研究精神分裂症临床症状帕金森病受体功能病理过程烟碱受体作用机理早期诊断治疗策略针对性

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关于脑受体显像剂研究中的若干问题

中华核医学杂志 1997年第1期17卷 8-9页

作者：朱桐上海医科大学药学院

关于脑受体显像剂研究中的若干问题朱桐脑受体显像是神经核医学显像研究的一个开拓性领域。脑受体显像可用于人体正常生理和病理状态下受体的定性、定量研究，从而诊断一些与受体有关的疾患。要开展脑受体显像，除了必备的探测手段外，... 详细信息

关于脑受体显像剂研究中的若干问题朱桐脑受体显像是神经核医学显像研究的一个开拓性领域。脑受体显像可用于人体正常生理和病理状态下受体的定性、定量研究，从而诊断一些与受体有关的疾患。要开展脑受体显像，除了必备的探测手段外，研制合适的脑受体显像剂也是关键的一...

关键词：脑显像剂受体显像剂

肿瘤受体显像剂——～(99)～TcM-Tricine-HYNIC-Tyr～3-Octreotide 的研制

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肿瘤受体显像剂——～(99)～TcM-Tricine-HYNIC-Tyr～3-Octreotid...

作者：张汉文中国原子能科学研究院

学位级别：硕士

最近十余年来，放射性标记的多肽已经以一种全新的放射性药物姿态出现在各种内分泌肿瘤的诊断、治疗上，尤其是生长激素抑制素及其类似物，如Y-DOTA-Tyr-Octreotide和In-DTPA- Octreotide已在临床上开始应用了，I-VIP也备受核医学界... 详细信息

最近十余年来，放射性标记的多肽已经以一种全新的放射性药物姿态出现在各种内分泌肿瘤的诊断、治疗上，尤其是生长激素抑制素及其类似物，如Y-DOTA-Tyr-Octreotide和In-DTPA- Octreotide已在临床上开始应用了，I-VIP也备受核医学界关注。鉴于锝-99m的价廉易得且有令人满意的核性质，人们致力于开发评估锝-99m标记多肽。本文主要就Tc-HYNIC-Tyr-Octreotide的研制及评估作相应的研究，具体内容包括如下： 1．双功能螯合剂HYNIC(Boc)的合成以 6-氯代烟碱酸为初始原料，和80％的水合肼在100℃反应 4小时，在六位上引入肼基生成6-肼基吡啶-3-羧酸，再将羧酸用Boc基团加以保护，形成可与多肽偶连的双功能螯合剂。两步的反应产率总体为25％。 ***-Tyr-Octreotide的合成以NMP为溶剂，HATU作催化剂，DIPEA作脱水剂，采用液相偶联法将HYNIC(Boc)连接至Lys(Boc)-Tyr-Octreotide上，用95％TFA 的混合溶液(TFA／thioanisole／water(92/6/2))将保护基团Boc切除，经高压液相纯化后，浓缩得到大于97％的产品，质谱加以确认，产率为 60％。 3．锝-99m标记 HYNIC-Tyr-Octreotide的研究通过“3+1”的二元混合配体络合的方案，以三齿配体 tricine作协同试剂，用氯化亚锡(SnCl·HO)作还原剂，室温反应20min后，中国原子能科学研究院硕士学位论文二标记化合物的放射化学纯度达到 97％，铸的胶体小于 1％。 4．分析方法的研究建立了薄层层析(ITLC和高压液相(HPLC)的方法来分析标记化合物中胶体的含量及”To叮tricine－HYNICTOC的含量。ITLC的展开体系［＊．9洲＊CI／丙酮(l／1)，Rf：”TC＊－c＊11＊i＊＝0刀－0．l。”TC＊O4”。 ”Tern－(tri＊me)。和”To＊－tricine－HYNICTOC二0．8刁刀］，可用于分析碍胶体的含量;而高压液相［反相 C刁 8柱，4石x250mm，流动相：乙氰川二％TFA溶液，流速为 1刀mL／min，梯度淋洗：0．1％TFA，0上0min， 90－0％;20－22min，0－0％;22－25min，0－90％;25－30min，90－90％］分析”To＊O。’的保留时间为***，”To＊－tricine－HYNICTOC的为 ***。 5．”To＊－tricine－HYNIC－Tyr’－Octreotide的荷瘤裸鼠研究以带有结肠癌HCT，卵巢癌A2780，乳腺癌MCFJ和胰腺癌的裸鼠为动物模型，完成了’hTo什icine－HYNIC－Tyr’0ctreotide在荷瘤裸鼠上的生物分布实验和在Y相机上的动态显像，结果都显示主要通过尿液排除体外，3小时时荷卵巢癌A2780的裸鼠的肿瘤／肌肉比值达3．6，而带胰腺癌的裸鼠则达3．2。上述实验在国内尚属首次开展，其中合成 HYNIC－Tyr上Octreotide 的产率为现目前文献报导最高值。其余结果还显示了 HYNIC－乃r’－ Octreotide是一种极有前景的碍标多肽药物的前体。

关键词： somatostatin类似物受体显像剂 99Tcm-tricine-HYNIC- Tyr3-Octreotide HYNIC-Tyr3-Octreotide

99mTc标记T7肽用作肿瘤新生血管整合素αvβ3受体显像剂的生物分布研究

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99mTc标记T7肽用作肿瘤新生血管整合素αvβ3受体显像剂的生物分...

作者：郝玉美北京协和医学院

学位级别：硕士

肿瘤的发生与转移依赖于肿瘤血管新生,整合素αvβ3受体在肿瘤新生血管和部分肿瘤细胞表面呈高水平表达,已被证实在肿瘤血管新生、肿瘤的生长和转移过程中发挥着重要作用,且肿瘤分子水平的变化往往早于其组织和功能方面的变化,据此可将... 详细信息

肿瘤的发生与转移依赖于肿瘤血管新生,整合素αvβ3受体在肿瘤新生血管和部分肿瘤细胞表面呈高水平表达,已被证实在肿瘤血管新生、肿瘤的生长和转移过程中发挥着重要作用,且肿瘤分子水平的变化往往早于其组织和功能方面的变化,据此可将这一极具前景的靶受体用于肿瘤早期显像,并进行抗肿瘤血管新生药物的药效研究。 T7肽是来源于肿瘤抑素(Tumstatin)Ⅳ型胶原蛋白的25肽,序列为Thr-Met-Pro-Phe-Leu-Phe-Cys-Asn-Val-Asn-Asp-Val-Cys-Asn-Phe-Ala-Ser-Arg-Asn-A sp-Tyr-Ser-Tyr-Trp-Leu (TMPFLFCNVNDVCNFASRNDYSYWL),T7肽具备分子量小(2.75kD,M=2800)、免疫原性低、亲脂性强、结合位点和活性明确等优点,可通过非RGD依赖模式与整合素αvβ3受体特异性结合并抑制肿瘤血管新生,是一个极具潜力的肿瘤靶向分子探针。本研究的目的是探索将T7肽用做整合素avβ3受体显像剂的可行性。首先通过流式细胞技术(Flow Cytometry, FCM)检测人正常微血管内皮细胞HMEC,脑胶质瘤细胞U251、食管癌细胞EC109、喉癌细胞Hep2、肝癌细胞HepG2.肺癌细胞NCI-H157、NCI-H460、A549、乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231和前列腺癌细胞PC3等多种肿瘤细胞表面的整合素αvβ3受体表达情况,筛选出高表达整合素αvβ3受体的肿瘤细胞株构建裸鼠肿瘤动物模型。采用羰基锝法标记T7肽,并采用尾静脉注射方式(Intravenous injection, iv)注射到裸鼠肿瘤模型体内,检测99mTc-T7肽在裸鼠肿瘤模型体内肿瘤以及非肿瘤部位的生物分布、肿瘤/非肿瘤组织放射性比值等特性,观察99mTc-T7是否能够在肿瘤部位聚集,以及其在裸鼠模型体内的药代动力学特性。本研究通过FCM对多种肿瘤细胞表面整合素αvβ3表达量检测结果分析,发现非小细胞肺癌NCI-H157细胞表面高表达整合素αvβ3受体。用非小细胞肺癌NCI-H157细胞构建了裸鼠非小细胞肺癌模型(Non-small cell lung caner, NSCLC)。通过99mTc标记T7肽,及对99mTc-T7在NSCLC模犁体内的生物分布数据分析,发现99mTC对T7肽标记产率高,放化纯达90%以上,且体外稳定性良好。99mTc7在裸鼠模型体内的肿瘤部位有一定程度的聚集,肿瘤/肌肉的放射性比值(T/NT)随时间延长而增加,可以达到5以上,且在4h-8h之间取值较为理想。本研究的结果表明99mTc-T7有望用作整合素αvβ3受体显像剂,进行肿瘤早期显像,并为抗肿瘤血管新生药物的药效评估提供新途径。

关键词：肿瘤血管新生 99mTc-T7肽整合素αvβ3 生物分布受体显像剂

中枢神经系统5-羟色胺受体显像剂WAY类似物的研究进展

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同位素 2001年第1期14卷 41-49页

作者：刘飞贺佑丰罗志福中国原子能科学研究院同位素研究所北京102413

阐述了 WAY类似物在中枢神经系统 5-羟色胺 (5- HT)受体显像剂方面的研究状况 ,介绍了这类化合物在中枢神经系统 5- HT受体显像剂方面的优越性 ,并对 99Tcm 标记

关键词：中枢神经系统受体显像剂核医学锝99标记物 5-羟色胺抗结剂 WAY类似物

整合素素α_Ⅴβ_3受体显像剂^(18)F标记RGD肽的研究进展

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同位素 2011年第B12期24卷 68-75页

作者：王立振杨敏江苏省原子医学研究所卫生部核医学重点实验室江苏省分子核医学重点实验室江苏无锡214063

血管新生是肿瘤生长、转移过程中不可缺少的生物过程。整合素αⅤβ3受体在新生血管内皮细胞和多种肿瘤细胞表面高表达,在肿瘤血管新生中起着关键作用,目前已成为肿瘤诊断与治疗的一个重要靶点。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD... 详细信息

血管新生是肿瘤生长、转移过程中不可缺少的生物过程。整合素αⅤβ3受体在新生血管内皮细胞和多种肿瘤细胞表面高表达,在肿瘤血管新生中起着关键作用,目前已成为肿瘤诊断与治疗的一个重要靶点。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)肽可特异性地与整合素αⅤβ3受体结合,18 F标记的RGD肽类化合物PET显像可无创、动态地定量监测整合素αⅤβ3受体表达,在肿瘤早期诊断、疗效监测及抗血管新生评价上发挥着重要作用。本文就近年来国内外18F标记RGD肽在肿瘤αⅤβ3受体显像中的研究进展作简要综述。

关键词： 18F标记RGD肽整合素αⅤβ3 受体显像剂研究进展

^(99)Tc^m标记中枢神经系统受体显像剂的研究进展

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同位素 1998年第3期11卷 184-188页

作者：胡骥贺佑丰王翌善肖伦中国原子能科学研究院同位素研究所

概述了中枢神经系统（ＣＮＳ）受体显像剂的应用及其基本特性，并着重介绍了近年来关于９９Ｔｃｍ标记ＣＮＳ受体显像剂的研究方法与进展情况。

关键词：受体显像剂显像剂锝99标记神经系统

^(99m)Tc标记生长抑素类似物作为受体显像剂及其特性研究

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国外医学（放射医学核医学分册） 1998年第4期22卷 158-161页

作者：武鸿文华西医科大学附一院核医学科

简述放射性碘（１２３Ｉ、１２５Ｉ和１３１Ｉ）、１１１Ｉｎ和９９ｍＴｃ标记生长抑素类似物的方法及其优缺点，重点叙述９９ｍＴｃ的标记方法（直接法。

关键词：锝99m标记生长抑素类似物受体显像剂

肿瘤生长抑素受体显像剂^(99)Tc^m-octreotide的制备及鉴定

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中华核医学杂志 2000年第3期20卷 112-116页

作者：武鸿文管昌田梁正路李云春四川省肿瘤医院核医学科成都610041 华西医科大学第一附属医院核医学科成都610041

目的　建立99Tcm 直接标记octreotide的最佳方法 ,评价其受体介导结合特性以及作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性。方法　采用抗坏血酸钠和连二亚硫酸钠作为还原剂 ,对oct reotide进行标记 ;用大鼠脑皮质细胞膜进行体外受体结合分析 ... 详细信息

目的　建立99Tcm 直接标记octreotide的最佳方法 ,评价其受体介导结合特性以及作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性。方法　采用抗坏血酸钠和连二亚硫酸钠作为还原剂 ,对oct reotide进行标记 ;用大鼠脑皮质细胞膜进行体外受体结合分析 ;进行动物体内分布、药代动力学、毒性实验和临床受体显像。结果　99Tcm octreotide放化纯达 78 5 % ,纯化后为 93 8% ,室温下放置 4h为92 1%。细胞膜体外放射受体结合分析证实99Tcm octreotide与octreotide具有相同的受体介导结合特性。 3例肺癌患者临床受体显像均获得阳性结果。结论　99Tcm 直接法标记octreotide方法可行 ,稳定性好 ;99Tcm

关键词：肿瘤生长抑素受体显像剂 Octreotide 制备