检索结果-南通市图书馆

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

化合物库的组合技巧和组合合成

有机化学 1998年第2期18卷 186-191页

作者：喻爱明杨华铮南开大学元素有机化学研究所天津300071

从化合物库的组合技巧和组合合成方法两个方面探讨了组合化学及其在药物开发中的应用。

关键词：组合化学化合物库组合合成药物开发药物筛选

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

固相有机合成小分子化合物库

有机化学 1998年第3期18卷 275-281页

作者：喻爱明杨华铮张政朴南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071 南开大学吸附分离功能高分子材料国家重点实验室天津300071

从杂环化合物库和非杂环化合物库两方面介绍了组合化学中采用固相合成技术所构建的小分子化合物库。

关键词：固相有机合成化合物库组合化学药物合成

基于D1蛋白结构的光合作用抑制剂化合物库的组合合成

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国科学（B辑） 1998年第4期28卷 337-341页

作者：喻爱明杨华铮刘华银马翼张政朴南开大学元素有机化学国家重点实验室天津300071 南开大学吸附分离功能高分子材料国家重点实验室天津300071

在所搭建的光合系统Ⅱ (PSⅡ )D1蛋白与先导化合物———氢化脲嘧啶相互作用的复合模型基础上 ,采用固相有机合成的方法平行合成了 8个氢化脲嘧啶类似物 5 ,并用FTIR跟踪了该固相反应 .丙烯酸 (酰氯 )与Wang树脂 1作用得到固载的丙烯酸... 详细信息

在所搭建的光合系统Ⅱ (PSⅡ )D1蛋白与先导化合物———氢化脲嘧啶相互作用的复合模型基础上 ,采用固相有机合成的方法平行合成了 8个氢化脲嘧啶类似物 5 ,并用FTIR跟踪了该固相反应 .丙烯酸 (酰氯 )与Wang树脂 1作用得到固载的丙烯酸酯 2 ;2与伯胺经Micheal加成反应生成仲胺 3;随后与异氰酸酯加成得到脲 4;4在酸催化下从树脂上解离的同时关环 ,从而得到氢化脲嘧啶 5 .产物 5的结构经1HNMR ,HPLC和MS所证实 .在此基础上通过变化取代基 ,组合合成了含 9种氢化脲嘧啶的小化合物库 ,它们的结构经GC

关键词： D1蛋白光合作用抑制剂化合物库组合合成

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

液相组合合成中化合物库的纯化方法研究

化学试剂 2005年第5期27卷 271-275页

作者：马扬光王晓光尹笃林程辟黄明智湖南师范大学化学化工学院湖南长沙410081 湖南化工研究院湖南长沙410007

综述了近8年来液相组合合成中小分子化合物库的纯化方法,如通过固载化试剂的应用、可溶性聚载物的应用、氟合成技术、液相萃取等达到纯化目的。论述了这些纯化方法的基本原理、使用范围及局限,并列举了一些经典实例。

关键词：液相组合合成化合物库纯化固载化氟合成清除树脂

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

吡唑联吡唑化合物库的液相平行合成

农药 2003年第6期42卷 17-18,13页

作者：任雪玲胡方中邹小毛杨华铮南开大学元素有机化学国家重点实验室元素有机化学研究所天津300071

吡唑联吡唑类化合物是一类高效的除草剂 ,其生物活性的体现与其取代基有着密切联系。为了更好地了解吡唑联吡唑化合物的构效关系以及发现新的先导化合物 ,我们将传统有机合成与平行液相组合合成有机结合 ,合成了吡唑联吡唑化合物库。每... 详细信息

吡唑联吡唑类化合物是一类高效的除草剂 ,其生物活性的体现与其取代基有着密切联系。为了更好地了解吡唑联吡唑化合物的构效关系以及发现新的先导化合物 ,我们将传统有机合成与平行液相组合合成有机结合 ,合成了吡唑联吡唑化合物库。每个化合物子库均经过核磁共振。

关键词：吡唑联吡唑化合物库合成除草剂平行液相组合合成

氮杂吲哚、5-氟吲哚类衍生物的设计合成和抗肿瘤活性筛选及2-哌嗪基苯甲酰胺类化合物库的构建

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

氮杂吲哚、5-氟吲哚类衍生物的设计合成和抗肿瘤活性筛选及2-哌嗪...

作者：张良浙江大学

学位级别：硕士

蛋白激酶介导很多信号通路从而调节细胞的生长、分化、迁移和凋亡等各个生命过程。蛋白激酶的过量表达能引发许多疾病例如恶性肿瘤。酪氨酸蛋白激酶是一类最主要的蛋白激酶之一,近年来,以酪氨酸蛋白激酶为靶点的抑制剂的研究越来越多,... 详细信息

蛋白激酶介导很多信号通路从而调节细胞的生长、分化、迁移和凋亡等各个生命过程。蛋白激酶的过量表达能引发许多疾病例如恶性肿瘤。酪氨酸蛋白激酶是一类最主要的蛋白激酶之一,近年来,以酪氨酸蛋白激酶为靶点的抑制剂的研究越来越多,并且在肿瘤治疗上取得了令人鼓舞的重要进展。酪氨酸蛋白激酶主要分为两大类：非受体酪氨酸激酶和受体酪氨酸激酶。论文第一章综述了酪氨酸蛋白激酶及其临床上市的药物。论文第二章主要是以上市药舒尼替尼为基础,设计合成了氮杂吲哚啉-2-酮和5-氟吲哚啉-2-酮为母核的两类衍生物共计60个,并且进行了体外的抗肿瘤活性的筛选。测试结果发现化合物ZHL2010-g对KB细胞和K562细胞的IC50为12.97μM和15.78μM强于阳性对照药Sunitinib的21.91μM和21.97μM。化合物库的合成及筛选是创新药物开发的有效手段之一,因此化合物库的质量和规模在创新药物开发过程中起着举足轻重的作用。论文的第三章设计合成了2-哌嗪基苯甲酰胺类化合物442个,其抗肿瘤活性筛选还在进行中。

关键词：酪氨酸蛋白激酶氮杂吲哚 5-氟吲哚抗肿瘤活性化合物库

氮杂吲哚螺环化合物库的设计、合成及抗肿瘤活性研究

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

氮杂吲哚螺环化合物库的设计、合成及抗肿瘤活性研究

作者：洪卉青岛科技大学

学位级别：硕士

氮杂吲哚螺环化合物是一类重要的杂螺环化合物,具有抗肿瘤、抗焦虑、消炎、解热及镇痛、降压和杀虫等生物活性,引起了药物学家和化学家的广泛关注。为探索发现新的抗肿瘤先导化合物,本课题设计合成了螺[哌啶-4,3’-吡咯[2,3.b]吡啶]-2... 详细信息

氮杂吲哚螺环化合物是一类重要的杂螺环化合物,具有抗肿瘤、抗焦虑、消炎、解热及镇痛、降压和杀虫等生物活性,引起了药物学家和化学家的广泛关注。为探索发现新的抗肿瘤先导化合物,本课题设计合成了螺[哌啶-4,3’-吡咯[2,3.b]吡啶]-2’(1’H)-酮,并以其为母核设计合成了化合物库,并对化合物库的抗肿瘤活性进行了初步研究。通过反合成分析法设计了螺[哌啶-4,3’-吡咯[2,3]吡啶]-2’(1’H)-酮的合成路线。以廉价易得的烟酸为原料,经过氧化、氯化、还原得到2-氯-3-羟基吡啶;经氯化、氰基取代得到2-氯-3-氰甲基吡啶;通过双烷基化、水解、环化和脱Boc反应合成了螺[哌啶-4,3’-吡咯【2,3-b】吡啶]-2’(1,H)-酮化合物。并通过路线改进合成1’,2’-二氢螺[哌啶-4,3’-吡咯【2,3-b】吡啶化合物。通过反应条件进行优化,得到了最佳反应条件。此合成路线原料廉价易得,反应条件温和,操作简单。以烟酸为原料,经9步反应得到氮杂吲哚螺环化合物,总收率为15%。为氮杂吲哚类螺环化合物的合成提供了新的高效合成方法。根据文献中药物类似化合物的信息,设计了氮杂吲哚螺环化合物库,并选择12种具有代表性的取代基,通过还原胺化反应得到了螺[哌啶-4,3’-吡咯[2,3-b]吡啶]-2’(1’H)-酮衍生物氧化氮杂螺环化合物库,其衍生物种类多样涵盖了脂肪族、芳香族和杂环族取代基团。以合成的系列氮杂吲哚螺环化合物进行了抗肿瘤活性研究,发现氮杂吲哚螺环化合物对人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞BEL7402、人结肠癌细胞HcT-8均有一定的抑制作用,化合物对人肺腺癌细胞A549抗肿瘤活性明显。对人肝癌细胞BEL7402和人结肠癌细胞HCT-8也有一定的抑制活性。初步探讨了此系列化合物的构效关系,带有三氟氧基取代的苯环、呋喃基团、噻吩基团、3-氟基-4-甲基取代的苯环和环己烷基团的氧化氮杂吲哚螺环化合物能较好的抑制肿瘤细胞的增殖,这一工作为研究药物诱导癌细胞凋亡的作用机制,进一步设计合成更多结构新颖药效显著的抗肿瘤吲哚螺环类化合物打下了基础。对于发现药物前体和药物作用靶体具有重要的理论和应用意义。

关键词：氧化氮杂吲哚螺环化合物氮杂吲哚螺环化合物反合成分析化合物库抗肿瘤活性

同方学位论文库评论

在线全文

同方学位论文库

学校读者我要写书评

暂无评论

中国拟建全球最大中药化合物库

天然产物分离 2003年第1期1卷 27-28页

据中国高新技术产业导报报道，中国科学家正在启动一项规模浩大的研究，利用基因研究的最新成果，弄清中药汤剂治疗疾病的秘密，建立世界上最大的中药天然化合物库。

关键词：中国科学家中药汤剂化合物库高新技术产业

维普期刊数据库评论

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

基于化合物库测试的gSpan算法

计算机技术与发展 2007年第10期17卷 58-60,64页

作者：许荣斌谢莹吴建国安徽大学计算智能与信号处理教育部重点实验室安徽合肥230039

gSpan算法是一种基于频繁图的数据挖掘算法。该算法基于无候选人产生的频繁子图，采用深度优先搜索策略挖掘频繁连接子图。由于其设计结构具有连续性以及无候选人产生，算法的性能得以提高，在执行速度上可以达到前人算法如FSG算法的15... 详细信息

gSpan算法是一种基于频繁图的数据挖掘算法。该算法基于无候选人产生的频繁子图，采用深度优先搜索策略挖掘频繁连接子图。由于其设计结构具有连续性以及无候选人产生，算法的性能得以提高，在执行速度上可以达到前人算法如FSG算法的15～100倍。基于化合物库Chemical_340测试发现，该算法能够以卓越性能有效挖掘频繁子图。该算法可以应用在搜索具有相同子结构的化合物研究中，对相关领域研究发展具有重要意义。

关键词： gSpan 化合物库频繁子图深度优先搜索