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药物分析杂志 1995年第A1期15卷 13-15页

作者：董善年

高效液相色谱在生物医药研究中的应用——第八讲高效液相色谱法分析体内药物及代谢产物

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色谱 1992年第4期10卷 211-215页

作者：谢福明中国科学院上海药物研究所 200031

体内药物及其代谢产物的分析研究将为药浓度、药效和毒性之间的关系,为药物作用机理及药代动力学的研究提供科学的依据。因此近年来的进展令人瞩目,已成为药物研究的重要分支,并形成了一门新型的学科——《临床生物药物分析》。由于体... 详细信息

体内药物及其代谢产物的分析研究将为药浓度、药效和毒性之间的关系,为药物作用机理及药代动力学的研究提供科学的依据。因此近年来的进展令人瞩目,已成为药物研究的重要分支,并形成了一门新型的学科——《临床生物药物分析》。由于体液中药物及代谢产物含量极微,又与大量内源性成分相混杂,因此。

关键词：高效液相色谱体内药物代谢产物

复方苦参安神颗粒制剂工艺、质量标准和体内药物的相关性研究

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复方苦参安神颗粒制剂工艺、质量标准和体内药物的相关性研究

作者：于珊珊北京中医药大学

学位级别：硕士

失眠症是现代生活中较为常见的一种病症,主要表现为入睡困难、易醒、早醒,或睡眠质量低下或睡眠时间明显减少,或几项兼而有之。西医治疗强调定时作息及合理使用镇静催眠药物,临床首选服用安眠药,该种药物虽催眠速度较快,但有相当大的毒... 详细信息

失眠症是现代生活中较为常见的一种病症,主要表现为入睡困难、易醒、早醒,或睡眠质量低下或睡眠时间明显减少,或几项兼而有之。西医治疗强调定时作息及合理使用镇静催眠药物,临床首选服用安眠药,该种药物虽催眠速度较快,但有相当大的毒副作用,还有耐药性、成瘾性等弱点,因此患者对此往往心怀恐俱。中医以舒肝解郁,消痰散结的基本法则治疗本病,多能达到标本兼治的目的。本论文将多年临床实践总结的经验方,用现代科学技术手段制成颗粒剂,用于治疗痰热内扰型失眠症,以期对临床治疗失眠提供新的辨证思路与治疗方法,从而更好地适应市场需求。1文献综述中医对失眠的认识、病因病机、分型及治则,西医对失眠的认识及治法,中西医的临床用药三方面论述。2试验部分药学部分包括制剂工艺研究、质量标准研究和体内药物相关性研究。制剂工艺研究:通过行为药理学试验,得到最佳处方;采用正交试验进行工艺优选,得到最佳的提取条件,采用水提醇沉法进行纯化,本处方由制剂工艺设计的理论依据和药材的性质确定选用颗粒剂,对方中的3味药材做如下工艺筛选:苦参等药材用12倍量的水提取3次,每次0.5h,过滤、浓缩,水煎液浓缩至相对密度为1.05～1.10(50℃测)时,加乙醇至醇浓度为60%,放置过夜,抽滤,回收乙醇,浓缩,减压干燥。得到干浸膏后优选颗粒剂成型工艺。质量标准:对颗粒剂中苦参采用TLC法进行定性鉴别,并应用HPLC法测定了苦参碱和氧化苦参碱的含量,建立了质量标准。体内药物相关性研究:通过指纹图谱比对,得出成药峰的主要来源及变化情况;用HPLC法确定颗粒剂在大鼠体内待研究峰的达峰时间,为质谱确定采血时间;通过LC—MS研究,初步推测出入血成分的基本信息。通过以上研究确定了复方苦参安神颗粒的最佳提取工艺和制剂工艺,制定了质量标准,进行了初步的体内药物代谢研究,得到了入血成分的基本信息,为后期的进一步研究打下了坚实的基础。

关键词：复方苦参安神颗粒制剂工艺质量标准体内药物相关性

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奥美拉唑体内药物分析

山东医药工业 2003年第4期22卷 20-21页

作者：江尔胜汪涓孙启泉山东新华制药股份公司研究院

奥美拉唑(Omeprazole LOSZC 简称OPZ)是第一个问世的并广泛应用于临床的质子泵抑制剂,由瑞典阿斯制药公司研制,是新型高效安全的抗消化道溃疡药物,能选择性抑制胃壁细胞膜上的H+-K+-ATP酶的活性,对于基础胃酸分泌和各种刺激引起的胃酸... 详细信息

奥美拉唑(Omeprazole LOSZC 简称OPZ)是第一个问世的并广泛应用于临床的质子泵抑制剂,由瑞典阿斯制药公司研制,是新型高效安全的抗消化道溃疡药物,能选择性抑制胃壁细胞膜上的H+-K+-ATP酶的活性,对于基础胃酸分泌和各种刺激引起的胃酸分泌均有强而持久的抑制作用.奥美拉唑在体内主要通过肝脏细胞色素P450氧化酶系统酶代谢而消除,主要代谢产物为羟奥美拉唑(hydroxyomeprazole,OH-OPZ)和奥美拉唑砜(Omeprazole sulfone,OPZ-SFN).

关键词：奥美拉唑体内药物抗消化道溃疡药药代药动学

色谱新技术在体内药物分析中的应用进展(上)

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中国药师 2009年第5期12卷 581-584页

作者：丁丽霞童珊珊余江南中国药品生物制品检定所北京100050 江苏大学药学院

现代色谱法已成为体内药物分析学中复杂体系组分分离和分析的强有力工具。二十一世纪，体内药物分析学在方法和技术上迅速发展，如联用技术，高通量技术，微量研究，微型化技术等，由色谱．光谱联用阶段向着在线预处理-色谱-光谱．生物... 详细信息

现代色谱法已成为体内药物分析学中复杂体系组分分离和分析的强有力工具。二十一世纪，体内药物分析学在方法和技术上迅速发展，如联用技术，高通量技术，微量研究，微型化技术等，由色谱．光谱联用阶段向着在线预处理-色谱-光谱．生物技术-电子计算机等多元联用技术的方向迈进。这些先进的分析技术的改进，已经逐步应用于药物的研发与临床检测，为药物在体内乃至细胞水平的灵敏、准确、快速检测提供了可能。

关键词：色谱技术体内药物分析应用

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高效液相色谱法在体内药物分析中的应用

黑龙江医药 1998年第2期11卷 109-110页

作者：孟晓丽李艳秋赵冬梅王秀娟李荟芬黑龙江省医药销售总公司沈阳药科大学天津市公安局安康医院

体内药物及其代谢产物的分析研究为药物浓度、药效和毒性之间的关系、药物作用机理及药代动力学的研究提供了科学依据。因此,近年来的进展令人瞩目,已成为药物分析的一项新课题。1 HPLC 法在体内药物分析中的应用1.1 生物样品的前处理... 详细信息

体内药物及其代谢产物的分析研究为药物浓度、药效和毒性之间的关系、药物作用机理及药代动力学的研究提供了科学依据。因此,近年来的进展令人瞩目,已成为药物分析的一项新课题。1 HPLC 法在体内药物分析中的应用1.1 生物样品的前处理欲测生物样品中的药物,首先应除去内源性成分的干扰,保证色谱柱的柱效和寿命。

关键词：体内药物浓度药效毒性高效液相色谱法

大剂量阿糖胞苷治疗时血浆和脑脊液中药物浓度测定的研究

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上海医学 2005年第3期28卷 220-223页

作者：谢晓恬李本尚李莉廖雪莲石苇同济大学附属同济医院小儿血液肿瘤专科上海200065

目的　测定初治儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)和Ⅳ期非霍奇金淋巴瘤(NHL)在接受大剂量阿糖胞苷(HD AraC)和常规剂量阿糖胞苷(SD -AraC)治疗时血浆和脑脊液中的药物浓度,了解HD AraC的体内药物代谢规律,并验证其疗效优越性。方法　予HD Ar... 详细信息

目的　测定初治儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)和Ⅳ期非霍奇金淋巴瘤(NHL)在接受大剂量阿糖胞苷(HD AraC)和常规剂量阿糖胞苷(SD -AraC)治疗时血浆和脑脊液中的药物浓度,了解HD AraC的体内药物代谢规律,并验证其疗效优越性。方法　予HD AraC(2.0 g/m2)治疗时,在特定时间点分次采集对侧肘静脉血,并于血药浓度高峰时(静脉滴注120 min)采集脑脊液标本。采用高效液相色谱法(HPLC)和Ara- C、Ara- U标准品测定血和脑脊液标本的Ara- C和Ara- U浓度,并绘制血浓度变化曲线。结果　应用HD- AraC治疗时,Ara -C平均高峰血药浓度为(49.94±26.03)μmol/L,Ara -U平均高峰血药浓度为(162.10±108.06)μmol/L,分别达到SD AraC治疗时血药浓度(1.07μmol/L和6.81μmol/L)的近50倍和25倍。脑脊液中Ara C和Ara- U的浓度均值在血药浓度达到峰值(静滴滴注120 min)时分别为(5.93±4.01)和(20.98±10.41)μmol/L。同时发现,Ara -U浓度明显高于Ara -C浓度;药物浓度也存在明显的个体差异。结论　应用HD- AraC治疗可明显提高药物血浓度,脑脊液中也能维持较高的药物浓度水平,是达到显著临床疗效的药理学基础。但药物浓度存在明显的个体差异,尚需进一步进行药物代谢相关研究,为今后个体化治疗创造条件。

关键词：大剂量阿糖胞苷药物浓度测定急性淋巴细胞白血病(ALL) 血浆 Ara-C mol/L 非霍奇金淋巴瘤高效液相色谱法血药浓度脑脊液标本个体差异药理学基础个体化治疗常规剂量代谢规律体内药物肘静脉血静脉滴注变化曲线

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有机质谱在药物代谢研究中的应用

分析测试学报 2001年第Z1期20卷 19-20页

作者：钟大放陈笑艳司端运沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳110016 沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳110016 沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室辽宁沈阳110016

药物代谢是药理学的重要领域之一,研究机体对药物分子结构的改变及其规律.对体内药物及其代谢物的定性与定量分析,是药物代谢研究的基础.……

关键词：有机质谱药物代谢应用定性与定量分析药物分子结构体内药物药理学代谢物基础机体规律

MicroRNA对药物转运蛋白和代谢酶调控的研究进展

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实用医学杂志 2011年第7期27卷 1129-1131页

作者：郑志伟劳海燕余细勇钟诗龙南方医科大学广东省人民医院广东省医学科学院医学研究中心广州市510080

人体内药物的处置是通过吸收、转运、生物转化以及排泄四个步骤来完成，其中药物的吸收和转运由药物转运蛋白完成．而药物的生物转化则需要药物代谢酶的参与。体内药物处置过程实际上由药物转运蛋白和代谢酶所介导，

关键词：药物转运蛋白药物代谢酶 MicroRNA 调控体内药物生物转化药物处置吸收

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端粒酶抑制与肿瘤治疗的研究进展

国外医学（老年医学分册） 2005年第3期26卷 107-114页

作者：杨波王冠军吉林大学第一临床医学院血液肿瘤科 130021

端粒酶的激活与肿瘤的发生、发展密切相关。尽管端粒酶在癌变过程中作用的分子机制尚未完全阐明,但大量实验证实端粒酶是一个理想的肿瘤治疗靶点。近年来人们尝试了许多方法抑制肿瘤细胞端粒酶活性,所产生的肮肿瘤作用并不完全一致。抑... 详细信息

端粒酶的激活与肿瘤的发生、发展密切相关。尽管端粒酶在癌变过程中作用的分子机制尚未完全阐明,但大量实验证实端粒酶是一个理想的肿瘤治疗靶点。近年来人们尝试了许多方法抑制肿瘤细胞端粒酶活性,所产生的肮肿瘤作用并不完全一致。抑制肿瘤细胞端粒酶活性诱导细胞周期阻滞和(或)凋亡主要表现为两种形式即迟发型和即发型。此外,端粒酶活性抑制可以增加肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。阐明端粒戴帽状态及端粒酶作用分子机制,建立针对端粒酶的高通量药物筛选法以及应用人癌动物移植模型进行体内药物抗瘤活性评价是端粒酶抑制剂开发中的三大方面。

关键词：端粒酶抑制肿瘤治疗细胞端粒酶活性端粒酶活性抑制细胞周期阻滞分子机制抑制肿瘤药物筛选法癌变过程治疗靶点肿瘤作用主要表现活性诱导化疗药物肿瘤细胞制剂开发活性评价体内药物移植模型多方法即发型