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五环三萜皂苷类活性成分口服吸收与代谢研究进展

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中草药 2012年第1期43卷 196-200页

作者：王娟单进军狄留庆汪受传蔡宝昌南京中医药大学药学院南京市中药微丸产业化工程技术研究中心江苏南京210046 南京中医药大学第一临床医学院江苏南京210046

五环三萜皂苷类成分是自然界广泛存在的一类具有显著活性的天然植物成分,但其口服吸收与代谢机制尚不明确,生物利用度普遍较低,影响了该类成分的剂型设计与临床应用。从肠道吸收、肠道菌群代谢、肝微粒体代谢等方面对五环三萜皂苷类成... 详细信息

五环三萜皂苷类成分是自然界广泛存在的一类具有显著活性的天然植物成分,但其口服吸收与代谢机制尚不明确,生物利用度普遍较低,影响了该类成分的剂型设计与临床应用。从肠道吸收、肠道菌群代谢、肝微粒体代谢等方面对五环三萜皂苷类成分的吸收和代谢特征进行综述与分析,为进一步开展剂型设计奠定基础。

关键词：五环三萜皂苷吸收代谢肠道菌群转运方式

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五环三萜皂苷生物合成与调控的研究进展

中草药 2009年第2期40卷 327-330页

作者：赵云生万德光陈新李占林田洪岭成都中医药大学药学院四川成都610075 山西省农科院经济作物研究所山西汾阳032200

五环三萜皂苷是一类重要的天然产物,具有多种生理活性,临床应用前景诱人,但自然界中,其产量较低。采用分子生物学与蛋白质组学相关知识,通过代谢工程或基因工程进行五环三萜皂苷生物合成的工厂化生产,具有广阔的市场前景。综述了五环三... 详细信息

五环三萜皂苷是一类重要的天然产物,具有多种生理活性,临床应用前景诱人,但自然界中,其产量较低。采用分子生物学与蛋白质组学相关知识,通过代谢工程或基因工程进行五环三萜皂苷生物合成的工厂化生产,具有广阔的市场前景。综述了五环三萜皂苷生物合成途径及其调控因子的研究进展,并简要探讨了五环三萜皂苷生物合成的研究方法。

关键词：五环三萜皂苷生物合成调控

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五环三萜皂苷的药代动力学研究进展

中国临床药理学杂志 2008年第5期24卷 443-446页

作者：程晓华熊玉卿南昌大学第一附属医院科教科南昌330006 南昌大学医学院临床药理研究所南昌330006

五环三萜皂苷作为皂草苷的糖苷配基,广泛分布于自然界,大多具有广泛的药理作用;近年来,有关五环三萜皂苷新的药理作用及其药代动力学研究已日趋活跃,为此,本文就国内外学者对五环三萜皂苷药代动力学研究进展进行综述。

关键词：五环三萜皂苷药代动力学

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五环三萜皂苷抗肿瘤作用及其机制的研究进展

天然产物研究与开发 2011年第B12期23卷 275-279,271页

作者：管福琴冯煦江苏省中国科学院植物研究所江苏省药用植物研究开发中心南京210014

肿瘤是严重威胁人类健康的一类疾病。一些五环三萜皂苷具有很好的抗肿瘤作用，且其抗肿瘤机理也表现在多个方面，主要包括抗突变、抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管生长、抗炎和诱导肿瘤细胞分化等。对近几年来文献中报道的，... 详细信息

肿瘤是严重威胁人类健康的一类疾病。一些五环三萜皂苷具有很好的抗肿瘤作用，且其抗肿瘤机理也表现在多个方面，主要包括抗突变、抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管生长、抗炎和诱导肿瘤细胞分化等。对近几年来文献中报道的，具有明确化学结构，并且在体内外实验中显示有确切抗肿瘤作用的三萜皂苷进行了整理和综述。

关键词：五环三萜皂苷抗肿瘤齐墩果酸熊果酸白桦酸雷公藤红素

HPLC-MS法同时测定白蒲黄片中7种五环三萜皂苷类化学成分

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药物分析杂志 2015年第6期35卷 986-990页

作者：金苗苗曹亮杜英峰张兰桐许慧君河北医科大学药学院药物分析教研室石家庄050017

目的：建立同时测定白蒲黄片中7种五环三萜皂苷类成分白头翁皂苷A3、白头翁皂苷B4、23-羟基白桦脂酸、白头翁皂苷B、白头翁皂苷C、刺人参苷S和齐墩果酸的HPLC-MS法。方法：采用Diamonsil ODS C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,流动相为... 详细信息

目的：建立同时测定白蒲黄片中7种五环三萜皂苷类成分白头翁皂苷A3、白头翁皂苷B4、23-羟基白桦脂酸、白头翁皂苷B、白头翁皂苷C、刺人参苷S和齐墩果酸的HPLC-MS法。方法：采用Diamonsil ODS C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,流动相为含0.1%甲酸的水（A）-含0.1%甲酸的甲醇（B）,梯度洗脱程序为25%A（0 min）,5%A（0-6 min）,5%A（6-14min）,25%A（保持6 min）,流速0.8 m L·min-1,柱温30℃,进样量10μL;采用正离子和负离子模式同时监测,正离子和负离子监测模式下源喷射电压分别为5.5 k V和-4.5 k V,离子源温度为650℃,雾化气（Gas 1）344 k Pa,加热气（Gas 2）412 k Pa,接口持续加热,帘气172 k Pa,全程氮气通入状态。结果：在14 min内白蒲黄片中7种有效成分白头翁皂苷A3、白头翁皂苷B4、23-羟基白桦脂酸、白头翁皂苷B、白头翁皂苷C、刺人参苷S和齐墩果酸被完全分离;峰面积与其浓度呈良好的线性;平均回收率范围为95.11%-107.3%,RSD为0.86%-3.26%。结论：本文建立的方法经验证简便、重现性好、专属性高,可为白蒲黄片质量控制提供参考。

关键词：白蒲黄片五环三萜皂苷白头翁皂苷A3 白头翁皂苷B4 23-羟基白桦脂酸白头翁皂苷B 白头翁皂苷C 刺人参苷S 齐墩果酸高效液相色谱-质谱联用法

3D-QSAR技术在筛选五环三萜皂苷先导化合物中的应用策略

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中华中医药杂志 2020年第11期35卷 5612-5619页

作者：吕尚杨世林饶毅丁若雯欧阳辉冯育林江西中医药大学南昌330000 中药固体制剂制造技术国家工程研究中心南昌330006 创新药物与高效节能降耗制药设备国家重点实验室南昌330006

明确的构效关系(SAR)是新药设计和研发的基础;一种先导化合物的成功筛选和发现,是新药研制成功的先决条件。合理应用定量构效关系(QSAR)进行定量药物设计,可以大大缩短研发周期,提高研发效率。研究定量构效关系的途径有多种,其结果的可... 详细信息

明确的构效关系(SAR)是新药设计和研发的基础;一种先导化合物的成功筛选和发现,是新药研制成功的先决条件。合理应用定量构效关系(QSAR)进行定量药物设计,可以大大缩短研发周期,提高研发效率。研究定量构效关系的途径有多种,其结果的可行度大小,取决于其所采用的结构参数化方法、数学模型及数据的质量。目前,3D-QSAR已经成为了包括中药研发领域在内的最重要前期药物设计手段,其核心是分析方法和定量构效关系模型的建立。五环三萜皂苷作为天然药物中含量最为丰富的三萜皂苷之一,具有广泛的生物活性和药效作用,以其作为先导化合物,具有巨大的研究价值和较高的成药潜力。文章主要从QSAR的概念、发展过程、分析方法出发,结合五环三萜皂苷的分子结构特性和近年的研究实例,总结和归纳了3D-QSAR技术在筛选五环三萜皂苷先导化合物中的应用策略和一般研究步骤,并对QSAR未来发展方向进行了展望。

关键词：定量构效关系新药研发先导化合物五环三萜皂苷齐墩果烷型羽扇豆烷型乌苏烷型

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五环三萜皂苷的合成途径及生物活性研究进展

湖北中医学院学报 2010年第3期12卷 60-62页

作者：廖一帆湖北中医学院基础医学院

五环三萜皂苷是由三萜皂苷元和糖经糖苷键连接而成的配糖体,大多以游离或苷类的形式广泛存在于自然界,许多中药如人参、甘草、三七、远志等都含有五环三萜皂苷成分。依据苷元的不同,五环三萜皂苷可分为齐墩果烷（oleanane）型、

关键词：五环三萜皂苷生物活性综述

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微生物细胞工厂合成五环三萜皂苷类化合物

合成生物学 2022年第1期3卷 168-183页

作者：任师超孙秋艳冯旭东李春北京理工大学化学与化工学院化学工程系生物化工研究所医药分子科学与制剂工程工业和信息化部重点实验室北京100081 清华大学化学工程系工业生物催化教育部重点实验室北京100084 清华大学合成与系统生物学研究中心北京100084

五环三萜皂苷类化合物具有丰富的药理、生理活性,广泛应用于医药、功能食品、保健品、化妆品等领域。目前五环三萜皂苷类化合物的主要获取方式是植物提取,随着合成生物学的发展,利用微生物细胞工厂合成植物天然产物逐渐成为研究热点,它... 详细信息

五环三萜皂苷类化合物具有丰富的药理、生理活性,广泛应用于医药、功能食品、保健品、化妆品等领域。目前五环三萜皂苷类化合物的主要获取方式是植物提取,随着合成生物学的发展,利用微生物细胞工厂合成植物天然产物逐渐成为研究热点,它具有生产周期短、工艺简单、环境友好、条件温和等优势,是未来的发展方向。本文结合五环三萜皂苷类化合物的来源及其天然合成途径,综述了典型五环三萜皂苷类化合物的分类、功能活性、结构特点及目前利用微生物细胞工厂合成五环三萜皂苷类化合物的研究现状;分析了部分五环三萜皂苷类化合物合成途径当中的未解析的关键修饰位点及关键酶,并结合已报道的体内、体外研究,对部分未知途径当中催化母核形成苷元的P450酶以及对苷元进行糖基化修饰的糖基转移酶进行了合理预测;结合当前研究现状分析、总结、归纳了利用微生物细胞工厂合成五环三萜皂苷类化合物存在的主要瓶颈,讨论了现阶段工业化生产现状及利用生物合成进行工业化生产所面临的挑战,为高效合成五环三萜皂苷类天然产物的微生物细胞工厂构建提供了理论支持和新思路。

关键词：合成生物学五环三萜皂苷微生物细胞工厂糖基化修饰合成途径

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茶皂素的提取研究

林产化工通讯 2000年第6期34卷 16-18页

作者：曾韬毕梦宇李尤山呼庆南京林业大学化工学院江苏南京210037 景谷县林业股份有限公司云南景谷666400 内蒙古大学生化学院内蒙古呼和浩特010010

采用一种新的提取工艺“一水二醇”法 ,对江西宁都油茶枯中茶皂素的提取进行了研究 ,选择了较好的工艺参数 ,使茶皂素提取率达 12 %以上。对提取过程中脱脂、脱色和产品精制工艺进行了实验研究 ,制得的茶皂素粗品色泽好 ,纯度达 85%以... 详细信息

采用一种新的提取工艺“一水二醇”法 ,对江西宁都油茶枯中茶皂素的提取进行了研究 ,选择了较好的工艺参数 ,使茶皂素提取率达 12 %以上。对提取过程中脱脂、脱色和产品精制工艺进行了实验研究 ,制得的茶皂素粗品色泽好 ,纯度达 85%以上。利用所得的精制茶皂素制备了水解完全的二级水解皂苷元。

关键词：茶皂素提取 “一水二醇”法五环三萜皂苷