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五味子丙素调控Nrf2信号通路改善对乙酰氨基酚诱导的小鼠肝损伤

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中国中药杂志 2022年第19期47卷 5299-5305页

作者：代炆璋柏兆方何婷婷湛小燕李强赵靖肖小河湖南中医药大学药学院湖南长沙410208 中国人民解放军总医院第五医学中心肝病医学部北京100039

过量的对乙酰氨基酚(APAP)在体内会被细胞色素P450系统转化为有毒代谢物NAPQI而消耗谷胱甘肽(gluta-thione,GSH),当GSH耗竭后,NAPQI与蛋白质共价结合,诱发线粒体功能障碍和氧化应激导致肝毒性.五味子丙素(schisan-drin C,SinC)是一种从... 详细信息

过量的对乙酰氨基酚(APAP)在体内会被细胞色素P450系统转化为有毒代谢物NAPQI而消耗谷胱甘肽(gluta-thione,GSH),当GSH耗竭后,NAPQI与蛋白质共价结合,诱发线粒体功能障碍和氧化应激导致肝毒性.五味子丙素(schisan-drin C,SinC)是一种从五味子中分离出来的联苯并环辛二烯衍生物,具有保肝效应,但其对对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP)诱导的肝损伤是否具有保护作用及作用机制尚不明确.因此,该研究通过腹腔注射APAP(400 mg·kg^(-1))诱导小鼠发生急性肝损伤构建动物模型,旨在通过动物实验探究SinC对APAP所致肝损伤的影响及其作用机制,同时为中医药防治APAP过量导致的肝损伤提供潜在的候选药物.在APAP诱导的小鼠肝损伤模型中,五味子丙素可改善肝脏组织病理学病变,显著降低谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)、谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)和碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)的活性,增加GSH和超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)的含量以及降低总胆红素(total bilirubin,TBIL)、直接胆红素(direct bilirubin,DBIL)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的水平.进一步分析表明,五味子丙素降低了肝组织中CYP2E1蛋白和mRNA水平,并增加了NF-E2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)及其下游靶标(包括HO-1、NQO1和GCLC)的表达.结果表明,五味子丙素可能通过降低CYP2E1的表达,抑制细胞凋亡,改善炎症反应,激活Nrf2信号通路,抑制氧化应激,从而改善APAP导致的肝损伤.

关键词：五味子丙素对乙酰氨基酚肝损伤 CYP2E1 Nrf2

五味子丙素对H_(2)O_(2)诱导的HaCaT细胞衰老作用的影响及机制

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解放军医学杂志 2021年第3期46卷 221-230页

作者：苏小明王岳杨徐铭晨陈悦琪李贺王春梅陈建光李正祎庄文越北华大学医学技术学院吉林省吉林市132013 北华大学药学院吉林省吉林市132013 吉林医药学院检验学院吉林省吉林市132013

目的探讨五味子丙素(SchC)对过氧化氢(H2O2)诱导的人永生化角质形成细胞(HaCaT)衰老作用的影响及其可能机制。方法体外培养HaCaT细胞,设置对照组、H_(2)O_(2)模型组、SchC处理组。采用CCK-8法检测细胞存活率;采用试剂盒检测细胞中超氧... 详细信息

目的探讨五味子丙素(SchC)对过氧化氢(H2O2)诱导的人永生化角质形成细胞(HaCaT)衰老作用的影响及其可能机制。方法体外培养HaCaT细胞,设置对照组、H_(2)O_(2)模型组、SchC处理组。采用CCK-8法检测细胞存活率;采用试剂盒检测细胞中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)、活性氧(ROS)水平;qRT-PCR检测基质金属蛋白酶、环氧合酶-2(COX-2)、凋亡相关基因mRNA的表达;Western blotting检测COX-2、基质金属蛋白酶、凋亡相关蛋白、衰老相关蛋白、转录因子NF-E2相关因子2(Nrf-2)、血红素加氧酶-1(HO-1)以及核因子-κB(NF-κB)、p-NF-κB的表达。结果SchC浓度子COX-2 mRNA和蛋白的表达(P五味子抗皮肤衰老产品的开发奠定基础。

关键词：五味子丙素过氧化氢抗氧化抗炎抗凋亡

五味子丙素缓解高脂饮食喂养ApoE-/-小鼠的动脉粥样硬化与炎症

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中国药理学通报 2020年第5期36卷 698-702页

作者：任佳徐菱许孙红翟耀勇江南大学附属医院(无锡三院)药学部江苏无锡214000

目的探究五味子丙素(五味子醇C,schisandrin C,Sch C)对高脂饮食喂养ApoE-/-小鼠的动脉粥样硬化和炎症的影响。方法将ApoE-/-小鼠分为高脂饮食喂养组(HFD)、高脂饮食喂养+五味子丙素组(HFD+Sch C),高脂饮食和药物同时给予,12周后,处死小... 详细信息

目的探究五味子丙素(五味子醇C,schisandrin C,Sch C)对高脂饮食喂养ApoE-/-小鼠的动脉粥样硬化和炎症的影响。方法将ApoE-/-小鼠分为高脂饮食喂养组(HFD)、高脂饮食喂养+五味子丙素组(HFD+Sch C),高脂饮食和药物同时给予,12周后,处死小鼠,收集动脉组织。采用RT-qPCR法检测IL-6、TNF-α、ICAM-1和β-actin的mRNA表达;油红O染色检测主动脉根部油脂变化;生化试剂盒检测血液中的血脂水平。Western blot法检测动脉的IκB-α磷酸化与表达。结果与HFD组比较,五味子丙素治疗组动脉粥样硬化斑块面积减少(P 五味子丙素不影响血脂水平;与HFD组比较,五味子丙素治疗组动脉中TNF-α、IL-6和ICAM-1的mRNA表达水平和IκB-α磷酸化均显著降低(P 五味子丙素能有效缓解高脂饮食喂养诱导的小鼠动脉粥样硬化,并伴随缓解动脉炎症反应。

关键词：五味子丙素动脉粥样硬化炎症反应高脂饮食喂养 ApoE-/-小鼠 IκB-α

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五味子丙素立体异构体ECD谱的理论研究

计算机与应用化学 2014年第9期31卷 1150-1152页

作者：邓萍重庆医科大学药学院重庆400016 重庆市生物化学与分子药理学重点实验室重庆400016

采用密度泛函理论(DFT)方法和极化连续介质模型(PCM),在B3LYP/6-311++G**水平上对五味子丙素的一个立体异构体的基态几何构型进行了优化;以优化得到的稳定构型为基础,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)方法,在相同基组水平进行了电子圆二色... 详细信息

采用密度泛函理论(DFT)方法和极化连续介质模型(PCM),在B3LYP/6-311++G**水平上对五味子丙素的一个立体异构体的基态几何构型进行了优化;以优化得到的稳定构型为基础,采用含时密度泛函理论(TD-DFT)方法,在相同基组水平进行了电子圆二色谱(ECD)研究,根据计算获得的电子跃迁吸收波长(λ)和电子旋转强度(R)拟合得到了理论ECD谱。理论研究发现:甲醇溶液中,2个苯环之间扭曲形成的二面角∠C(2)-C(1)-C(8)-C(7)约为64°;计算获得的理论ECD谱吸收峰略红移,各谱带形状与实验谱吻合较好。通过对相关跃迁性质的分析发现,理论ECD谱的吸收峰1主要由自于HOMO-2→LUMO和HOMO-2→LUMO+1的电子跃迁贡献;吸收峰2的吸收主要由HOMO→LUMO的电子跃迁贡献。这些结论对深入理解五味子丙素异构体的电子结构和手征光学性质具有一定的科学意义。

关键词：五味子丙素圆二色谱理论研究

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五味子丙素类似物合成的研究

药学学报 1981年第4期16卷 306-309页

作者：谢晶曦周瑾张纯贞杨靖华陈葭曦金汉卿中国医学科学院药物研究所上海第十五制药厂北京

五味子是一种常用的中药,近年来临床用于治疗肝炎。药理实验亦表明其降高血清转氨酶作用。从乙醇提取液分到多个有药理活性的木质素化合物,其中五味子丙素对小鼠四氯化碳引起的肝损伤具有明显的保护作用。因此自74年起进行五味子丙素(1... 详细信息

五味子是一种常用的中药,近年来临床用于治疗肝炎。药理实验亦表明其降高血清转氨酶作用。从乙醇提取液分到多个有药理活性的木质素化合物,其中五味子丙素对小鼠四氯化碳引起的肝损伤具有明显的保护作用。因此自74年起进行五味子丙素(1-b)类似物合成的研究。

关键词：五味子丙素类似物同型物熔点熔解温度

五味子丙素通过SIRT1/PGC-1α/NRF1通路减轻脂多糖诱导的大鼠心肌细胞氧化应激损伤机制的研究

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沈阳药科大学学报 2023年第8期40卷 1044-1050页

作者：杜孝林刘寅杨亚男天津医科大学天津300070 天津市胸科医院天津300051

目的探讨五味子丙素通过沉默信息调节因子2相关酶1(silencing information regulator 2 related enzyme 1,SIRT1)/过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅助激活物1α(peroxisome proliferator activated receptorγcoactivator-1α,PGC-1α)/核呼吸因子1(nuclear respiratory factor 1,NRF1)通路对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的大鼠心肌细胞氧化应激损伤的影响机制。方法通过LPS诱导建立大鼠心肌细胞损伤模型。将正常培养的大鼠心肌细胞H9c2分组为:对照组、LPS组、LPS+低剂量五味子丙素组、LPS+中剂量五味子丙素组、LPS+高剂量五味子丙素组、LPS+高剂量五味子丙素+SIRT1/PGC-1α/NRF1通路抑制剂尼克酰胺(niacinamide,NA)组。MTT法检测细胞存活率;试剂盒检测乳酸脱氢酶(lactate dehydrogenase,LDH)、丙二醛(malondialdehyle,MDA)、超氧化物歧化酶(superaxide dismutase,SOD)、还原性谷胱甘肽(glutathione,GSH)、氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)、磷酸肌酸激酶(creatine pho sphate kinase,CPK)和活性氧(reactive oxygen species,ROS)含量;流式细胞仪检测凋亡率;western blot检测SIRT1、PGC-1α、NRF1蛋白表达水平。结果与模型组比较,低、中、高剂量五味子丙素能够依次提高LPS诱导的H9c2细胞存活率、SOD和GSH活性及SIRT1、PGC-1α、NRF1蛋白表达水平,同时依次降低凋亡率、AST、CPK、LDH、MDA和ROS水平(P五味子丙素对LPS诱导H9c2细胞氧化应激损伤的保护作用(P五味子丙素可能通过激活SIRT1/PGC-1α/NRF1通路减轻LPS诱导的H9c2细胞氧化应激损伤。

关键词：五味子丙素沉默信息调节因子2相关酶1 过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅助激活物1α 核呼吸因子脂多糖心肌细胞氧化应激

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五味子素A、B和五味子丙素的密度泛函研究

分子科学学报 2009年第2期25卷 136-140页

作者：郭金福黄东枫屈凌波刘院英安阳师范学院化学系河南安阳455002 河南工业大学河南郑州450000

采用密度泛函B3LYP方法在6-31G基组水平上对五味子素A、B及五味子丙素3种五味子提取物进行了优化计算,并从平衡几何构型、前线分子轨道、净电荷分布等方面对计算结果做了比较.计算结果表明分子中的二氧五环对分子的药物活性具有较大影响... 详细信息

采用密度泛函B3LYP方法在6-31G基组水平上对五味子素A、B及五味子丙素3种五味子提取物进行了优化计算,并从平衡几何构型、前线分子轨道、净电荷分布等方面对计算结果做了比较.计算结果表明分子中的二氧五环对分子的药物活性具有较大影响.随着分子中二氧五环数目的增加,分子中联苯环扭转角减小,前线轨道能级和能级差都减小,联苯环上正电荷增加,由此可判断3种分子活性顺序应为五味子丙素>五味子素B>五味子素A.

关键词：五味子素A 五味子素B 五味子丙素密度泛函

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五味子丙素体外抗胃癌细胞系AGS的活性

温州医科大学学报 2021年第3期51卷 187-191页

作者：姚佳丽徐海能范齐昀董昭骏吴建章温州医科大学药学院化学生物学研究中心浙江温州325035

目的:探讨中药五味子中五味子丙素的体外抗胃癌活性。方法:在胃癌细胞AGS中,采用MTT法和集落形成实验测定五味子丙素对细胞的生长抑制活性,采用流式细胞仪测定其诱导细胞凋亡的活性,采用Western blot法测定其对凋亡蛋白表达的影响。并用... 详细信息

目的:探讨中药五味子中五味子丙素的体外抗胃癌活性。方法:在胃癌细胞AGS中,采用MTT法和集落形成实验测定五味子丙素对细胞的生长抑制活性,采用流式细胞仪测定其诱导细胞凋亡的活性,采用Western blot法测定其对凋亡蛋白表达的影响。并用MTT法测定其对不良反应较大的传统胃癌一线化疗药物5-FU的增敏活性。结果:五味子丙素对胃癌细胞AGS生长抑制的IC50为(35.73±0.28)μmol/L,并能浓度剂量依赖性地抑制细胞集落形成,诱导细胞凋亡,上调凋亡蛋白Cleaved-PARP,下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达(P五味子丙素对胃癌细胞具有较好的抑制生长和诱导凋亡的活性。

关键词：五味子丙素胃癌细胞凋亡

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五味子丙素及其类似物的全合成

科学通报 1982年第6期27卷 383-384页

作者：谢晶曦周瑾张纯贞杨靖华陈葭曦中国医学科学院药物研究所

我所从北五味子(Schizandra chinensis)分到一新成分——五味子丙素,药理试验表明:能降低高血清谷丙转氨酶,有镇静作用,其化学结构根据甲氧基质子的化学位移(δ3.88)定为1-a式,后来上海药物所修正为2式,我们合成了这两个化合物及其类似物。

关键词：五味子丙素甲二氧基烷氧基类似物同型物甲氧基