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乌药中1个新的倍半萜类化合物

中国中药杂志 2024年第4期49卷 961-967页

作者：杨文翠于金倩王珍强牛彤付瑞明刘伟王晓山东中医药大学药学院山东济南250355 齐鲁工业大学(山东省科学院)山东省分析测试中心山东省大型精密分析仪器应用技术重点实验室山东济南250014 齐鲁工业大学(山东省科学院)药学院山东省高等学校天然药物活性成分研究重点实验室山东济南250014

对乌药醇提液的水部位化学成分进行研究,运用大孔树脂柱色谱、MCI中压柱色谱、半制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,并结合化合物的理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构,从乌药醇提液的水部位中分离并鉴定了13个化合物,分别为(1... 详细信息

对乌药醇提液的水部位化学成分进行研究,运用大孔树脂柱色谱、MCI中压柱色谱、半制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,并结合化合物的理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构,从乌药醇提液的水部位中分离并鉴定了13个化合物,分别为(1S,3R,5R,6R,8S,10S)-epi-lindenanolide H(1)、它乔糖苷(2)、lindenanolide H(3)、leonuriside A(4)、3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖苷(5)、3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-6-α-L-鼠李糖-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷(6)、5-羟甲基糠醛(7)、(+)-南烛木树脂-4-烯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、南烛木糖苷(9)、去甲波尔定碱(10)、去甲异波尔定碱(11)、波尔定碱(12)、瑞枯灵(13)。其中化合物1为新化合物,化合物2、5、6、8、9为首次从乌药中分离得到。利用脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞建立炎症模型,结果表明化合物1、8、10、12具有较好的抗炎活性。

关键词：乌药化学成分抗炎活性

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乌药中3个新的倍半萜

天然产物研究与开发 2024年第4期36卷 555-561页

作者：李业生白旭岚许红涛侴桂新上海中医药大学中药研究所上海201203

研究乌药的化学成分。采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱分离技术进行分离纯化,通过波谱数据分析进行结构鉴定。从乌药90%乙醇提取物中分离得到4个倍半萜,分别鉴定为linderaggredin B1(1)、乌药酮酸A(2)、乌药酮酸B(3)... 详细信息

研究乌药的化学成分。采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱分离技术进行分离纯化,通过波谱数据分析进行结构鉴定。从乌药90%乙醇提取物中分离得到4个倍半萜,分别鉴定为linderaggredin B1(1)、乌药酮酸A(2)、乌药酮酸B(3)、chlorahupetolide K(4),其中化合物1~3为新化合物,化合物4为首次从樟科中分离得到。

关键词：乌药化学成分倍半萜桉叶烷型钓樟烷型

乌药提取物及有效成分抗肝损伤的药理作用研究进展

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药物评价研究 2024年第1期47卷 197-203页

作者：欧阳婷刘涛欧阳林旗湖南中医药大学第一附属医院湖南长沙410007 长沙市第一医院湖南长沙410005 湖南中医药大学药学院湖南长沙410208

乌药为樟科山胡椒属植物乌药Lindera aggregata (Sims) Kosterm.的干燥块根,主要成分包括倍半萜类、生物碱类、黄酮类和挥发油等,具有抗氧化、抑菌、抗炎镇痛、抗肿瘤等多种药理作用。近年,诸多研究表明乌药对酒精性肝损伤、化学性肝损... 详细信息

乌药为樟科山胡椒属植物乌药Lindera aggregata (Sims) Kosterm.的干燥块根,主要成分包括倍半萜类、生物碱类、黄酮类和挥发油等,具有抗氧化、抑菌、抗炎镇痛、抗肿瘤等多种药理作用。近年,诸多研究表明乌药对酒精性肝损伤、化学性肝损伤、免疫性肝损伤、糖尿病合并肝损伤、脂肪肝、肝癌等肝脏相关疾病都有防治作用。综述了乌药水提取物、醇提取物、醇提取物的萃取物、叶提取物、根挥发油及乌药醚内酯抗肝损伤的药理作用及研究现状,以期为后续乌药相关保肝药物的开发及利用提供理论基础。

关键词：乌药乌药醚内酯肝损伤脂肪肝肝癌作用机制

益智仁-乌药配伍对糖尿病肾病小鼠肾小球细胞外基质的影响及作用机制

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中国老年学杂志 2024年第9期44卷 2127-2133页

作者：尹德辉蔡飘吴珠陈应奇朱叶海南医学院第一附属医院中医科海南海口570102 海南医学院中医学院成都中医药大学基础医学院

目的从细胞外基质(ECM)角度探讨中药益智仁-乌药配伍治疗糖尿病肾病(DKD)的作用机制。方法以C57BL/KSJ-db/db小鼠为DKD研究模型,经缬沙坦[16 mg/(kg·d)]和不同剂量益智仁-乌药[4、8、16 g生药/(kg·d)]干预8 w,这期间每2 w进行血糖检测... 详细信息

目的从细胞外基质(ECM)角度探讨中药益智仁-乌药配伍治疗糖尿病肾病(DKD)的作用机制。方法以C57BL/KSJ-db/db小鼠为DKD研究模型,经缬沙坦[16 mg/(kg·d)]和不同剂量益智仁-乌药[4、8、16 g生药/(kg·d)]干预8 w,这期间每2 w进行血糖检测;8 w后进行24 h蛋白尿检测,采用透射电镜观察肾组织超微结构改变,采用实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)技术、免疫荧光染色检测肾组织ECM成分:黏连蛋白(Laminin)、纤维连接蛋白(Fibronectin)和Ⅰ/Ⅳ胶原蛋白(Collagen)mRNA和蛋白表达情况。结果与模型组相比,益智仁-乌药各剂量组空腹血糖水平有所降低,但差异无统计学意义(P>0.05),益智仁-乌药中剂量组24 h蛋白尿水平明显降低(P乌药配伍可明显减轻DKD小鼠肾小球基底膜增厚程度及减少细胞外基质沉积,不同程度降低DKD小鼠肾组织中Laminin、Fibronectin、CollagenⅠ、ⅣmRNA及蛋白表达。结论益智仁-乌药降低DKD小鼠血糖与24 h蛋白尿的作用与减轻肾小球基底膜增厚、降低细胞外基质沉积有关,与调控Laminin、Fibronectin、CollagenⅠ、Ⅳ蛋白表达密切相关。

关键词：糖尿病肾病益智仁乌药细胞外基质

基于变异系数法-AHP综合加权结合响应面法优选醋炙乌药炮制工艺

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时珍国医国药 2024年第5期35卷 1146-1152页

作者：杨嵩虹张钰祺叶财兴钟凌云龚千锋江西中医药大学江西南昌330000 萍乡市综合检验检测认证院江西萍乡337055 天台县食品药品检测中心浙江台州317200

目的优化醋炙乌药的炮制工艺,为醋炙乌药的规范化生产和质量控制提供科学依据。方法在单因素实验的基础上,采用多指标-响应面法设计实验,以乌药中6个指标成分(去甲异波尔定、波尔定碱、乌药内酯、异乌药内酯、乌药醚内酯、乌药醇)的含... 详细信息

目的优化醋炙乌药的炮制工艺,为醋炙乌药的规范化生产和质量控制提供科学依据。方法在单因素实验的基础上,采用多指标-响应面法设计实验,以乌药中6个指标成分(去甲异波尔定、波尔定碱、乌药内酯、异乌药内酯、乌药醚内酯、乌药醇)的含量为评价指标,应用变异系数法结合层次分析法(AHP)综合加权确定各指标的权重系数并计算综合评分(OD),对醋炙乌药炮制过程中的加醋量A、炒制温度B以及炒制时间C等关键因素进行考察并进行验证,优选出醋炙乌药的最佳炮制工艺。结果最佳炮制工艺为每100 g乌药加30 g的米醋(以水稀释至60 g)进行润制90 min后,80℃翻炒20 min,取出摊凉,除去过焦品并筛去碎屑,即得。结论优化所得的最佳工艺可控性和可行性较好,可为后续深入研究以醋炙乌药为代表的乌药特色炮制品种提供基础,也为新时代下的传统特色炮制饮片产业提供新的思路和借鉴。

关键词：乌药醋炙层次分析法变异系数法响应面法

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乌药

今日科技 2013年第3期 69-69页

作者：曾玉亮丽水市科学技术局

矮樟、白叶柴、香桂樟。化学成分合欢干皮中含木脂体糖甙,还含有丁香酸甲酯-4-O-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖甙,秃毛冬青甲素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖甙等。《中国药典》要求其按干燥品计算,含(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃... 详细信息

矮樟、白叶柴、香桂樟。化学成分合欢干皮中含木脂体糖甙,还含有丁香酸甲酯-4-O-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖甙,秃毛冬青甲素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖甙等。《中国药典》要求其按干燥品计算,含(-)-丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(C33H44017)不得少于0.030%。性味归经性温,味辛;归肺、脾、肾、膀胱经。用法用量水煎内服,常用量6-lO克。也可磨汁或入丸、散。

关键词：乌药糖基矮樟山胡椒属吡喃氧芑葡萄糖甙

乌药对大鼠宫腔粘连纤维化的干预作用及其代谢组学分析

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中国实验方剂学杂志 2023年第15期29卷 142-151页

作者：严婧杨盾郭东卫王雅静刘靓丽贾天阳谢明霞湖南中医药大学长沙410208 岳阳市妇幼保健院湖南岳阳414000 湖南省脑科医院/湖南省第二人民医院长沙410021

目的:探讨乌药对宫腔粘连(IUA)模型大鼠的药效学影响及其代谢机制。方法:建立了一种基于机械损伤+感染的IUA大鼠模型,通过分子生物学及药理学方法和技术评价乌药提取物(LAE)抑制宫腔粘连纤维化的作用;通过基于气相色谱法-质谱法联用(GC-... 详细信息

目的:探讨乌药对宫腔粘连(IUA)模型大鼠的药效学影响及其代谢机制。方法:建立了一种基于机械损伤+感染的IUA大鼠模型,通过分子生物学及药理学方法和技术评价乌药提取物(LAE)抑制宫腔粘连纤维化的作用;通过基于气相色谱法-质谱法联用(GC-MS)的血清代谢组学方法探讨LAE的代谢调节机制。结果:动物实验表明,LAE能显著改善IUA模型大鼠子宫组织细胞的形态和结构损伤,子宫内膜增殖、血管生成和形态学恢复,并抑制血清转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))、Smad2及Smad3 mRNA的表达,而增加Smad7 mRNA表达,以抑制纤维化。此外,LAE可显著抑制雌二醇(E2)、促卵泡生成激素(FSH)和促黄体生成素(LH)等激素水平及肿瘤坏死因子(TNF)-α的表达(P<0.01),改善子宫微环境。代谢组学表明,与正常组相比,IUA大鼠血清代谢发生显著异常,共筛选鉴定得到9个差异标志物。LAE可显著改善这种代谢异常,主要包括6个差异代谢物,其中5个为上述9个标志物中的共有标志物,分别为天门冬氨酸(L-aspartic acid),焦谷氨酸(L-pyroglutamic acid),丝氨酸(L-serine),葡萄糖(Glucose)和正缬氨酸(L-norvaline)。通路富集显示氨酰-tRNA合成通路是其主要的影响机制。结论:结合药理学研究结果可得,LAE可显著改善IUA模型大鼠子宫损伤,抑制纤维化。其机制可能与通过抑制氨酰-tRNA合成通路,改善微环境有关。

关键词：乌药宫腔粘连纤维化代谢组学

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乌药化学成分结构参数与色谱保留时间的关系

浙江大学学报（理学版） 2018年第6期45卷 721-727页

作者：堵锡华王超徐州工程学院化学化工学院江苏徐州221018

乌药含有呋喃倍半萜、黄酮、生物碱、挥发油等多种化学成分,具有抗氧化、抗肿瘤及抑菌等活性.为研究乌药化学成分的性质,计算了乌药化学成分的分子连接性指数和电性拓扑状态指数,并筛选分子连接性指数中的0X,5 X和5 Xc,以及电性拓扑状... 详细信息

乌药含有呋喃倍半萜、黄酮、生物碱、挥发油等多种化学成分,具有抗氧化、抗肿瘤及抑菌等活性.为研究乌药化学成分的性质,计算了乌药化学成分的分子连接性指数和电性拓扑状态指数,并筛选分子连接性指数中的0X,5 X和5 Xc,以及电性拓扑状态指数中的E1,E2和E3,将这6种结构指数作为神经网络的输入层变量,色谱保留时间作为输出层变量,做回归分析,采用6∶5∶1的神经网络结构,构建了预测能力较强的预测模型.该模型总相关系数rt为0.994 0,训练集相关系数为0.992 9,测试集相关系数为0.997 0,验证集相关系数为0.997 9,利用该模型计算得到的保留时间预测值与实验值吻合度较好,相对平均误差为2.66%.结果表明,乌药化学成分的色谱保留时间与6种结构参数之间具有良好的非线性关系.

关键词：乌药化学成分色谱保留时间分子连接性指数电性拓扑状态指数神经网络

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乌药调节胆固醇逆转运抗高脂血症作用研究

中国中药杂志 2021年第7期46卷 1795-1802页

作者：刘慧芳黄建波黄敏聪姜涛吕圭源李波求鑫瑜程斌楼招欢浙江中医药大学药学院浙江杭州310053 浙江中医药大学基础医学院浙江杭州310053 杭州医学院安全性评价研究中心浙江杭州310053 浙江医药高等专科学校中药学院浙江宁波315000

明确乌药醇提物对高脂饮食诱导的高脂血症模型大鼠血脂水平的改善作用,初步从胆固醇逆转运角度探讨其可能的作用机制。SD大鼠分为正常组、模型组、阿托伐他汀组以及乌药醇提物(LREE)高、中、低剂量组,除正常组外,其余各组采用高脂饮食... 详细信息

明确乌药醇提物对高脂饮食诱导的高脂血症模型大鼠血脂水平的改善作用,初步从胆固醇逆转运角度探讨其可能的作用机制。SD大鼠分为正常组、模型组、阿托伐他汀组以及乌药醇提物(LREE)高、中、低剂量组,除正常组外,其余各组采用高脂饮食喂养建立高脂血症大鼠模型;造模成功后,各给药组分别灌胃给予相应药物,正常组和模型组给予纯水,连续5周。全自动生化仪测定血清总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三酯(triglyceride,TG)、高密度脂蛋白胆固醇(high density lipoprotein-cholesterol,HDL-c)、低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoprotein-cholesterol,LDL-c)水平及丙氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)活性;酶比色法测定大鼠肝脏TC,TG,总胆汁酸(total bile acid,TBA)和粪便中TC,TBA含量;HE染色法观察肝组织病变;免疫组化法检测小肠三磷酸结合盒转运体G8(ATP-binding cassette G8,ABCG8)表达;Western blot和免疫组化法检测肝脏组织过氧化物酶体增殖物激活受体γ/α(peroxisome proliferator-activated receptor gamma/aerfa,PPARγ/α)、肝X受体-α(liver X receptor-α,LXRα)、三磷酸结合盒转运体A1(ATP-binding cassette A1,ABCA1)、清道夫受体B类Ⅰ型(scavenger receptor class B typeⅠ,SR-BⅠ)表达。结果显示,LREE能有效降低血清和肝脏TC,TG水平及血清LDL-c水平和AST活性,提高HDL-c水平,但对ALT活性和肝指数未有显著性改善;HE染色结果表明,LREE能够减轻肝脏脂质沉积,减少炎性细胞浸润;此外,LREE能增加粪便TC和TBA含量,上调小肠ABCG8和肝脏PPARγ/α,SR-BⅠ,LXRα,ABCA1蛋白表达。提示,LREE对高脂饮食诱导的高脂血症具有改善作用,该作用可能与调节胆固醇逆转运(RCT),促进胆固醇向肝脏内转运及向胆汁酸的转化,以及胆固醇和胆汁酸的肠道排泄有关,RCT可能是LREE抗高脂血症的潜在机制。

关键词：乌药高脂血症胆固醇逆转运(RCT) 降血脂作用胆固醇