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人参皂苷RdC_(12)差向异构体的合成及其对大鼠主动脉环收缩反应的影响

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中国药理学通报 2003年第3期19卷 282-286页

作者：曾飒关永源刘德育贺华王炜丘钦英王雪融王延东中山大学中山医学院药理学教研室广州510089 中山大学化学教研室广州510089

目的　探讨人参皂苷RdC12 手性碳构型改变与其药理活性的关系。方法　制备RdC12 位差向异构体 (12 epi Rd) ;观察比较 12 epi Rd与Rd对苯肾上腺素 (phenyle phrine ,Phe)收缩大鼠离体主动脉环作用的影响。结果　首次成功制备了 12 ep... 详细信息

目的　探讨人参皂苷RdC12 手性碳构型改变与其药理活性的关系。方法　制备RdC12 位差向异构体 (12 epi Rd) ;观察比较 12 epi Rd与Rd对苯肾上腺素 (phenyle phrine ,Phe)收缩大鼠离体主动脉环作用的影响。结果　首次成功制备了 12 epi Rd ;Rd(40、80 μmol·L-1)与 12 epi Rd(40、80 μmol·L-1)均可浓度依赖性抑制Phe收缩血管环的最大效应 ,其拮抗指数 pD2 ′分别为 :4 0 8± 0 15和 4 0 7±0 16 ,二者差异无显著性 (P >0 0 5 )。结论　人参皂苷RdC12

关键词：人参皂苷Rd 差向异构体手性异构体苯肾上腺素主动脉环大鼠

Cicletanine与Bepridil对大鼠离体胸主动脉环收缩的抑制效应

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第二军医大学学报 1991年第4期12卷 310-313页

作者：朱铨英姚炜苏定冯第二军医大学训练部药理学教研室 200433 第二军医大学军医系1987级 200433

采用雄性SD大鼠胸主动脉环标本,用累积给药法制备去甲肾上腺素(NE)与氯化钾(KCl)收缩主动脉环的量效曲线,观察Cicletanine(Cic)与Bepridil(Bep)的抑制效应,比较两者对NE或KCl最大收缩反应(E_(max))的抑制百分率(％)与ED_(50)。结果显示... 详细信息

采用雄性SD大鼠胸主动脉环标本,用累积给药法制备去甲肾上腺素(NE)与氯化钾(KCl)收缩主动脉环的量效曲线,观察Cicletanine(Cic)与Bepridil(Bep)的抑制效应,比较两者对NE或KCl最大收缩反应(E_(max))的抑制百分率(％)与ED_(50)。结果显示Cic主要抑制NE激动的主动脉环收缩;Bep主要抑制KCl激动的主动脉环收缩。Cic与Bep联孵时,Cic可增加Bep抑制NE激动主动脉环收缩的效应;Bep可增加Cic抑制KCl激动主动脉环收缩的效应。上述作用无内皮依赖性。

关键词：抗高血压药 Cicletanine 主动脉环

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三味檀香水提液对大鼠离体主动脉环的作用

华西药学杂志 2008年第4期23卷 404-406页

作者：韵海霞靳国恩杨梅马兰王海洁格日力青海大学医学院高原医学研究中心青海西宁810001

目的探讨三味檀香水提液(ESWTX)对离体大鼠主动脉环的舒张作用。方法采用离体大鼠主动脉环张力记录法,观察ESWTX对去甲肾上腺素(NE)、KCl引起的血管平滑肌收缩的影响。结果ESWTX能使NE、KCl收缩血管平滑肌的最大反应下降,作用机制与维... 详细信息

目的探讨三味檀香水提液(ESWTX)对离体大鼠主动脉环的舒张作用。方法采用离体大鼠主动脉环张力记录法,观察ESWTX对去甲肾上腺素(NE)、KCl引起的血管平滑肌收缩的影响。结果ESWTX能使NE、KCl收缩血管平滑肌的最大反应下降,作用机制与维拉帕米相似;对NE、KCl收缩达峰值的离体大鼠主动脉环有舒张作用;对NE引起的依赖于细胞内钙收缩有明显的抑制作用,而对外钙收缩的抑制作用比较弱。结论ESWTX的作用类似于维拉帕米,具有舒张血管平滑肌的作用,其机制可能与拮抗钙离子有关。

关键词：三味檀香主动脉环血管平滑肌收缩

粉防己碱和甲基莲心碱对大鼠离体胸主动脉环收缩的影响

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中国药理学通报 1991年第5期7卷 357-359页

作者：姚炜朱铨英苏定冯第二军医大学药理学教研室上海200433

以苯肾上腺素为激动剂,在无钙K-H液中诱发大鼠去内皮主动脉环收缩并随后复钙的方法,观察粉防已碱和甲基莲心碱对主动脉环Ⅰ相收缩(胞内Ca^(++)释放)和Ⅱ相收缩(胞外Ca^(++)内流)的效应。结果表明,2×10^(-5)mol/L粉防己碱或甲基莲心碱预... 详细信息

以苯肾上腺素为激动剂,在无钙K-H液中诱发大鼠去内皮主动脉环收缩并随后复钙的方法,观察粉防已碱和甲基莲心碱对主动脉环Ⅰ相收缩(胞内Ca^(++)释放)和Ⅱ相收缩(胞外Ca^(++)内流)的效应。结果表明,2×10^(-5)mol/L粉防己碱或甲基莲心碱预孵20min后,对Ⅰ、Ⅱ相的收缩均有非常明显的抑制作用(抑制率>92%,P<0.001);而短时预孵(5～10min)两药仅对Ⅲ相收缩有抑制作用,甲基莲心碱比粉防己碱起效慢、作用弱。

关键词：粉防己碱甲基莲心碱主动脉环

阿福豆苷对家兔离体主动脉环的作用及其机制研究

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中药新药与临床药理 2013年第4期24卷 341-344页

作者：杨竹雅卫莹芳马晓霞海青山云南中医学院云南昆明650500 成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川成都611137

目的研究阿福豆苷（Afzelin）对家兔离体主动脉环的作用,并探讨其可能的作用机制。方法采用家兔离体主动脉环灌流模型,观察阿福豆苷对基础状态和去甲肾上腺素（norepinephrine,NE）预收缩主动脉环的作用,并观察不同抑制剂对阿福豆苷舒... 详细信息

目的研究阿福豆苷（Afzelin）对家兔离体主动脉环的作用,并探讨其可能的作用机制。方法采用家兔离体主动脉环灌流模型,观察阿福豆苷对基础状态和去甲肾上腺素（norepinephrine,NE）预收缩主动脉环的作用,并观察不同抑制剂对阿福豆苷舒张血管作用的影响。结果阿福豆苷1×10-6~1×10-3mol.L-1对基础状态内皮完整的主动脉环的张力无影响;对NE预收缩的主动脉环,阿福豆苷在累积浓度3×10-6~1×10-3mol.L-1时能剂量依赖性和内皮依赖性地舒张主动脉环,并且该作用能分别被硝基-L-精氨酸甲酯（N-（omega）-nitro-L-arginine-methyl-ester,L-NAME）、亚甲蓝（methylene blue,MB）和吲哚美辛（indomethacine,Indo）预处理所抑制。结论阿福豆苷3×10-6~1×10-3mol.L-1对主动脉具有内皮依赖性的舒张作用,其舒张机制可能与一氧化氮-鸟苷酸环化酶-环磷酸鸟苷（NO-GC-cGMP）途径以及环氧合酶（COX）途径有关。

关键词：阿福豆苷主动脉环血管舒张

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苯并二氢吡喃腙衍生物舒张离体大鼠主动脉环

第四军医大学学报 2002年第16期23卷 1522-1524页

作者：甘洪全熊晓云梅其炳贾秋玲第四军医大学基础部药理学教研室陕西西安710033 陕西省电子中心医院药局陕西宝鸡721006

目的　观察苯并二氢吡喃腙衍生物对离体大鼠主动脉环的作用 .方法　取 SD大鼠胸主动脉环 ,采用离体血管张力实验法 ,用高钾引起血管收缩 ,药物孵育在前 ,溶剂对照在后 ,观察上述化合物对血管环张力的影响 .结果　以溶剂对照在 K+为 80 m... 详细信息

目的　观察苯并二氢吡喃腙衍生物对离体大鼠主动脉环的作用 .方法　取 SD大鼠胸主动脉环 ,采用离体血管张力实验法 ,用高钾引起血管收缩 ,药物孵育在前 ,溶剂对照在后 ,观察上述化合物对血管环张力的影响 .结果　以溶剂对照在 K+为 80 mmol· L-1 时的最大收缩幅度为 1 0 0 % ,其余取其收缩幅度相对值 . XY990 2 (1μmol· L-1 )在 K+为 65mmol· L-1时收缩幅度相对值明显低于对照 (47.9± 1 3.2 vs76.4± 1 5.3,P<0 .0 1 ) ,有拮抗作用 ;XY990 5(1μmol· L-1 )在 K+为 65 mmol· L-1 时收缩幅度相对值明显低于对照(37.8± 1 9.4 vs 66.8± 1 9.9,P<0 .0 1 ) ,有拮抗作用 ,XY990 1没有拮抗作用 .结论　苯并二氢吡喃腙衍生物 XY990 2、XY990

关键词：苯并二氢吡喃腙衍生物大鼠主动脉环骨质疏松血管舒张

川芎提取物对大鼠主动脉环及小鼠微循环障碍的影响研究

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中药药理与临床 2013年第1期29卷 105-108页

作者：唐丽燕李利民黄利宁楠齐尚斌刘亚灵乔苗四川省中医药科学院成都610041 长治医学院山西046000

目的:研究川芎提取物对大鼠主动脉环及小鼠耳廓微循环障碍的影响。方法:观察并记录川芎提取物和对照药物维拉帕米对由氯化钾和去甲肾上腺素引起的大鼠离体主动脉环收缩的抑制作用;进行小鼠耳廓微循环试验,观察并记录小鼠耳廓微循环细静... 详细信息

目的:研究川芎提取物对大鼠主动脉环及小鼠耳廓微循环障碍的影响。方法:观察并记录川芎提取物和对照药物维拉帕米对由氯化钾和去甲肾上腺素引起的大鼠离体主动脉环收缩的抑制作用;进行小鼠耳廓微循环试验,观察并记录小鼠耳廓微循环细静脉、细动脉血管口径、血流速度、毛细血管开放量等指标。结果:1、维拉帕米对氯化钾与去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩的有明显的拮抗作用,川芎提取物对此收缩未表现出明显作用;2、川芎提取物6g/kg、3g/kg组小鼠耳微动脉、微静脉血流速度有显著增加;川芎提取物6g/kg、3g/kg、1.5g/kg组微动脉、微静脉有不同程度的扩张作用,川芎提取物6g/kg组小鼠耳廓毛细血管交叉网开放数目均有明显增加。结论:川芎提取物体外对氯化钾和去甲肾上腺素所致大鼠主动脉收缩未见明显直接抑制作用;但动物经口给药后,对盐酸肾上腺素致小鼠耳廓微循环障碍有明显的改善作用。

关键词：川芎主动脉环微循环障碍

槲皮苷对家兔离体主动脉环的作用及其机制探讨

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时珍国医国药 2013年第1期24卷 90-92页

作者：杨竹雅卫莹芳海青山马晓霞云南中医学院云南昆明650500 成都中医药大学药学院中药材标准化教育部重点实验室四川成都611137

目的研究槲皮苷对家兔离体主动脉环的作用,并探讨其可能的作用机制。方法采用家兔离体主动脉环灌流模型,观察累积浓度的槲皮苷对基础状态和去甲肾上腺素(NE)预收缩血管环的作用,并观察不同抑制剂对槲皮苷舒张血管作用的影响。结果槲皮... 详细信息

目的研究槲皮苷对家兔离体主动脉环的作用,并探讨其可能的作用机制。方法采用家兔离体主动脉环灌流模型,观察累积浓度的槲皮苷对基础状态和去甲肾上腺素(NE)预收缩血管环的作用,并观察不同抑制剂对槲皮苷舒张血管作用的影响。结果槲皮苷(1×10-6～1×10-3μmol/L)对基础状态内皮完整血管环的张力无影响;对NE预收缩的血管环,槲皮苷在累积浓度(1×10-4～1×10-3μmol/L)时能剂量依赖性和非内皮依赖性的舒张血管环,并且该作用能被MB预处理所抑制,但不能被L-NAME和Indo预处理所抑制。结论槲皮苷(1×10-4～1×10-3μmol/L)对主动脉具有非内皮依赖性的舒张作用,其舒张机制可能是通过直接激活血管平滑肌的鸟苷酸循环。

关键词：槲皮苷主动脉环血管舒张

五甲基槲皮素对大鼠离体胸主动脉环的舒张作用及机制研究

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五甲基槲皮素对大鼠离体胸主动脉环的舒张作用及机制研究

作者：吴晗华中科技大学

学位级别：硕士

黄酮类的植物多酚一直受到医药界的高度关注,其中对槲皮素(Quercetin, QUE)的研究最为深入。槲皮素及其衍生物是自然界分布最广的黄酮类化合物,广泛存在于蔬菜、水果、干果、饮料和中草药中。研究表明具有强心、扩血管、降低血压、抗炎... 详细信息

黄酮类的植物多酚一直受到医药界的高度关注,其中对槲皮素(Quercetin, QUE)的研究最为深入。槲皮素及其衍生物是自然界分布最广的黄酮类化合物,广泛存在于蔬菜、水果、干果、饮料和中草药中。研究表明具有强心、扩血管、降低血压、抗炎、抗氧化及清除氧自由基、降低血小板聚集、保护缺血再灌注损伤、免疫增强功能、抗肿瘤、抗突变、抗菌、抗病毒、镇痛的生理作用,但槲皮素生物利用度低,半衰期短,限制了其开发利用。多甲氧基黄酮是多酚类黄酮的甲基衍生物,具有良好的药代动力学特点和药效学优势。但天然多甲氧基黄酮的提取工艺至今无重大突破,得量有限,价格昂贵,使深入研究难以进行,我们对QUE进行了甲基化改造,获得高纯度低价位的3,3’,4’,5,7-五甲基槲皮素(3,3’,4’,5,7-pentamethylquercetin, PMQ),克服了药源的瓶颈。本实验通过比较槲皮素和其衍生物五甲基槲皮素对血管的舒张作用,并探讨五甲基槲皮素舒张血管机制,为黄酮类化合物在心血管病的防治中开发新药提供实验依据。第一部分五甲基槲皮素对甲氧胺收缩主动脉环量效曲线的影响采用常规离体血管环实验方法,观察PMQ 1,3,10μmol·L,QUE 3,10,30μmol·L对甲氧胺(Methoxamine, METH)收缩主动脉环量效曲线的影响。结果表明:PMQ和QUE均能使METH量效曲线非平行性右移,最大收缩值降低,pD′2分别为5.62和4.78。对METH的缩血管作用产生明显抑制的最低浓度,PMQ为1μmol·L,QUE为10μmol·L。PMQ在10μmol·L能够使METH的EC50从给药前1.91μmol·L升至给药后的15.0μmol·L(P主动脉环的舒张作用制备内皮完整和去内皮主动脉环,在制备去内皮的主动脉环时,将微型棉签插入血管环内腔,轻轻的旋转数圈,用ACh 100μmol·L舒张METH所致的收缩反应以检验内皮功能。采用常规离体血管环实验方法,观察PMQ 3,10,30μmol·L,QUE 10,30,100μmol·L对METH(30μmol·L)预收缩的内皮完整和去内皮主动脉环的舒张效应。结果表明:PMQ 3,10,30μmol·L对内皮完整组和去内皮组主动脉环均有舒张作用,且其对内皮完整组的舒张作用较去内皮组强(40.0%±4.2% vs 22.1%±3.8%,78.0%±4.4% vs 62.7%±9.9%,90.9%±3.4% vs 70.6%±6.4%,P主动脉环收缩的影响采用常规离体血管环实验方法。结果表明:PMQ能够明显舒张30 mmol·L KCl引起的主动脉环收缩,对80 mmol·L KCl引起的主动脉环收缩的舒张作用要弱于前者。对30,80 mmol·L KCl诱发收缩后PMQ舒张作用的量效曲线进行比较,后者的量效曲线明显上移,最大舒张效应降低,两者差异显著(P环实验方法,观察ATP敏感性钾通道阻滞剂-格列本脲(Glibenclamide)、电压依赖性钾通道阻滞剂-4-氨基吡啶(4-AP)和Ca激活的钾通道阻滞剂-四乙胺(TEA-Cl)对PMQ舒张主动脉环效应的影响。结果表明:格列本脲组和4-AP组的血管舒张程度与对照组比较,无显著差异(P>0.05),而TEA-Cl能够明显抑制PMQ的舒张血管作用(P主动脉环的2种收缩机理的影响采用常规离体血管环实验方法,主动脉环在正常K-H液中平衡后,换无钙K-H液冲洗4次,再浸泡平衡20 min后,加入30μmol·L METH,肌条出现收缩反应(1相收缩,即依内钙收缩),然后恢复原K-H液中Ca2+量2.5 mmol·L(即加入50μl 250 mmol·L CaCl2于5 ml浴槽中)引起再次收缩(2相收缩,即依外钙收缩),比较给PMQ前后肌张力的变化(计算依内钙收缩和依外钙收缩占原

关键词：五甲基槲皮素槲皮素血管舒张主动脉环内皮完整去内皮氯化钾钙通道钾通道阻滞剂细胞内钙细胞外钙