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α-细辛醚上调细胞色素C及Caspase-3表达影响食管癌Eca-109细胞的生物学行为

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南通大学学报(医学版) 2024年第04期 342-345页

作者：黄静储韬安徽医学高等专科学校药学院

目的：分析α-细辛醚上调细胞色素C(cytochrome C, cytC)及Caspase-3表达对食管癌Eca-109细胞生物学行为的影响。方法：将食管癌Eca-109细胞随机等量分为4组，即低、中及高剂量(分别给予25、50及100 mg/L的α-细辛醚)，另随机取等量细... 详细信息

目的：分析α-细辛醚上调细胞色素C(cytochrome C, cytC)及Caspase-3表达对食管癌Eca-109细胞生物学行为的影响。方法：将食管癌Eca-109细胞随机等量分为4组，即低、中及高剂量(分别给予25、50及100 mg/L的α-细辛醚)，另随机取等量细胞加入等体积培养液作为空白组，培养48 h后通过平板克隆实验检测4组细胞增殖情况，Annexin V/PI法检测细胞凋亡情况，RT-qPCR及Western Blot法检测细胞中cytC及Caspase-3 mRNA及蛋白表达。结果：(1)细胞克隆数在空白组最高，低剂量组显著高于高剂量组；凋亡率在空白组最低，低剂量组显著低于高剂量组。(2)4组细胞迁移至小室下的细胞数空白组>低剂量组>中剂量组>高剂量组。(3)CytC及Caspase-3蛋白在高剂量组表达显著高于空白组及低剂量组，且中剂量组表达高于空白组。(4)CytC及Caspase-3 mRNA的表达：高剂量组>中剂量组>低剂量组>空白组，差异均有统计学意义(均Pα-细辛醚抑制Eca-109细胞增殖及侵袭，并且可能通过上调cytC及Caspase-3表达促进调亡。

关键词： α-细辛醚细胞色素C Caspase-3 食管癌Eca-109细胞增殖凋亡

α-细辛醚、β-细辛醚改善Aβ_(25-35)诱导的PC12细胞损伤及机制

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浙江大学学报（医学版） 2021年第5期50卷 591-600页

作者：石坚宏李瑞芝杨元宵姬丽婷李昌煜浙江中医药大学药学院浙江杭州310053 海宁市中医院科教科浙江嘉兴314400 杭州医学院药学院浙江杭州310053

目的:探究α-细辛醚、β-细辛醚对β淀粉样蛋白活性片段Aβ_(25-35)诱导的PC12细胞损伤模型的保护作用及相关作用机制。方法:采用Aβ_(25-35)诱导PC12细胞建立Aβ毒性损伤细胞模型。将PC12细胞分为空白对照组、模型对照组、α-细辛醚组(... 详细信息

目的:探究α-细辛醚、β-细辛醚对β淀粉样蛋白活性片段Aβ_(25-35)诱导的PC12细胞损伤模型的保护作用及相关作用机制。方法:采用Aβ_(25-35)诱导PC12细胞建立Aβ毒性损伤细胞模型。将PC12细胞分为空白对照组、模型对照组、α-细辛醚组(0.5、1.0、1.5μg/mL)、β-细辛醚组(6.3、12.5、25.0μg/mL)、血管活性肠肽(VIP)组,并设VIP拮抗剂对照。采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法检测细胞存活率;流式细胞术检测细胞凋亡率;酶联免疫吸附试验检测炎症因子白介素(IL)-1、IL-10、肿瘤坏死因子(TNF)-α,氧化因子诱生型一氧化氮合酶(iNOS)、一氧化氮(NO)和凋亡因子caspase-3、p53水平;蛋白质印迹法检测细胞c-Jun氨基端激酶(JNK)、p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)蛋白表达。结果:与模型对照组比较,α-细辛醚组、β-细辛醚组和VIP组细胞存活率增加,细胞凋亡率下降,凋亡因子caspase-3、p53和炎症因子IL-1、TNF-α水平下降,IL-10水平升高,氧化因子iNOS和NO水平下降,c-Jun氨基端激酶(JNK)、p38MAPK蛋白表达减少(均P细辛醚组细胞存活率下降,细胞凋亡率增加,凋亡因子caspase-3、p53和炎症因子IL-1、TNF-α水平升高,IL-10水平下降,氧化因子i NOS和NO水平升高,JNK、p38MAPK蛋白表达增加(均Pα-细辛醚组无显著变化(均P>0.05)。结论:α-细辛醚、β-细辛醚对Aβ_(25-35)诱导的PC12细胞损伤模型具有保护作用,β-细辛醚可通过促进VIP的分泌,调控JNK/MAPK通路从而抑制炎症因子、氧化因子水平,改善PC12细胞凋亡;α-细辛醚作用机制与VIP分泌水平无明显联系。

关键词：阿尔茨海默病 α-细辛醚 β-细辛醚 PC12细胞炎症氧化因子 JNK/MAPK通路血管活性肠肽

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α-细辛醚储库型贴片研究

中国中药杂志 2007年第6期32卷 484-487页

作者：吴争高建青陈海靓胡英梁文权浙江大学药学院生物技术药物制剂研究所浙江杭州310058

目的:制备α-细辛醚储库型贴片,考察其体外释药特性和离体皮肤经皮渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高α-细辛醚的透皮吸收速率。方法:以1%的HPMC的醇性溶液为储库介质,以EVA膜为控释膜,制备α-细辛醚的储库型透皮贴片。用改良Franz... 详细信息

目的:制备α-细辛醚储库型贴片,考察其体外释药特性和离体皮肤经皮渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高α-细辛醚的透皮吸收速率。方法:以1%的HPMC的醇性溶液为储库介质,以EVA膜为控释膜,制备α-细辛醚的储库型透皮贴片。用改良Franz扩散池进行人离体皮肤渗透实验,筛选透皮吸收促进剂,用HPLC测定α-细辛醚的含量并计算其透皮速率。结果:α-细辛醚的释放速率接近零级。30%乙醇和1%肉豆蔻酸异丙酯协同对α-细辛醚贴片的促渗效果最佳,透皮速率达到(20.67±1.33)μ***-2.h-1。结论:含乙醇和肉豆蔻酸异丙酯的α-细辛醚储库型贴片有较好的经皮渗透速率,可满足临床治疗要求。

关键词： α-细辛醚经皮渗透促渗剂储库型贴片 HPLC

一测多评法测定石菖蒲中β-细辛醚、α-细辛醚的含量

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中国医药科学 2024年第1期14卷 87-90页

作者：赵俊赫霍志鹏连玉姣邱守昊王玉张依倩天津中医药大学天津301617 天士力医药集团股份有限公司研究院现代中药创制全国重点实验室天津300410

目的建立一测多评法同时测定石菖蒲β-细辛醚、α-细辛醚的含量。方法选用色谱柱Agilent Eclipse XDB C_(18)(5μm,4.6 mm×150 mm);流动相:乙腈-0.05%磷酸水,梯度洗脱。以α-细辛醚为内标,计算β-细辛醚的相对校正因子,测定其含量。结... 详细信息

目的建立一测多评法同时测定石菖蒲β-细辛醚、α-细辛醚的含量。方法选用色谱柱Agilent Eclipse XDB C_(18)(5μm,4.6 mm×150 mm);流动相:乙腈-0.05%磷酸水,梯度洗脱。以α-细辛醚为内标,计算β-细辛醚的相对校正因子,测定其含量。结果β-细辛醚、α-细辛醚的R^(2)均为0.9999,表明两成分进样浓度在相应范围内具有良好的线性关系。β-细辛醚和α-细辛醚的平均加样回收率分别为98.69%和100.24%,RSD分别为2.04%和2.06%。一测多评法所得结果与外标法无显著差异。结论该方法快速简便、重复性好,具有良好的可行性,可用于石菖蒲的质量控制。

关键词：石菖蒲一测多评法 β-细辛醚 α-细辛醚

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α-细辛醚的黏胶分散型经皮贴剂研究

中国新药杂志 2009年第10期18卷 949-952,916页

作者：胡英吴遥遥吴争梁文权高建青浙江医药高等专科学校宁波315100 浙江大学药物制剂研究所杭州310058

目的:研究α-细辛醚黏胶分散型经皮贴剂制备及其体外释放及透皮性质。方法:采用Eudragit E100为压敏胶材料制备α-细辛醚黏胶分散型贴剂,并筛选出最佳贴剂处方,进行黏附性和释放试验研究,并用Franz扩散池体外评价不同透皮促渗剂对皮肤... 详细信息

目的:研究α-细辛醚黏胶分散型经皮贴剂制备及其体外释放及透皮性质。方法:采用Eudragit E100为压敏胶材料制备α-细辛醚黏胶分散型贴剂,并筛选出最佳贴剂处方,进行黏附性和释放试验研究,并用Franz扩散池体外评价不同透皮促渗剂对皮肤的渗透情况。结果:所筛选得到药物黏胶分散型贴剂对皮肤无刺激性,合用油酸和肉豆蔻酸异丙酯可显著提高贴剂的透皮效果,药物最大渗透速率为(1.41±0.20)μg·cm-2·h-1。结论:以Eudragit E100为压敏胶材料,油酸、肉豆蔻酸异丙酯为联合促渗剂,制得的α-细辛醚的黏胶分散型经皮贴剂,有望满足临床的治疗要求。

关键词： α-细辛醚黏胶分散型贴剂促渗剂经皮渗透

α-细辛醚对食管癌Eca-109细胞增殖和凋亡的影响

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中国临床药理学杂志 2022年第11期38卷 1195-1198页

作者：李珲黄向东冯天钹王晓玲庆阳市人民医院胸心外科甘肃庆阳745000 陇东学院岐伯医学院甘肃庆阳745000

目的探讨α-细辛醚调控内质网应激对食管癌Eca-109细胞增殖及凋亡的影响。方法实验分为空白组和低、中、高剂量实验组。空白组给予不含药物的RPMI-1640培养基进行培养;低、中、高剂量实验组分别给予含25,50和100 mg·L^(-1)α-细辛醚溶... 详细信息

目的探讨α-细辛醚调控内质网应激对食管癌Eca-109细胞增殖及凋亡的影响。方法实验分为空白组和低、中、高剂量实验组。空白组给予不含药物的RPMI-1640培养基进行培养;低、中、高剂量实验组分别给予含25,50和100 mg·L^(-1)α-细辛醚溶液的RPMI-1640培养基进行培养。用噻唑蓝法检测细胞增殖率,用实时荧光定量聚合酶链反应法检测细胞中免疫球蛋白重链结合蛋白(BIP)、C/BEP环腺苷酸反应元件结合转录因子同源蛋白(CHOP)及葡萄糖调节蛋白78(GRP78)mRNA的表达水平。结果低、高剂量实验组和空白组的细胞增殖能力(OD值)分别为0.78±0.14,0.50±0.09和0.92±0.12,BIP mRNA相对表达量分别为7.68±2.08,3.27±0.94和13.07±2.35,CHOP mRNA相对表达量分别为1.22±0.33,2.39±0.63和0.91±0.30,GRP78 mRNA相对表达量分别为2.11±0.59,5.86±1.47和0.84±0.31。低、高剂量实验组的上述指标与空白组相比,差异均有统计学意义(均Pα-细辛醚能通过调节内质网应激相关蛋白BIP、CHOP及GRP78表达,达到促进食管癌细胞凋亡、抑制增殖的作用。

关键词： α-细辛醚食管癌Eca-109细胞免疫球蛋白重链结合蛋白 C/BEP环腺苷酸反应元件结合转录因子同源蛋白葡萄糖调节蛋白78 增殖凋亡

α-细辛醚对大鼠海马星型胶质细胞活化的影响

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中国临床药理学杂志 2015年第17期31卷 1760-1762页

作者：向上肖农苗静琨毕杨陈启雄重庆医科大学附属儿童医院康复科重庆400014 儿童发育疾病研究部共建教育部重点实验室儿科学重庆市重点实验室重庆市儿童发育重大疾病诊治与预防国际科技合作基地重庆400014 重庆医科大学附属儿童医院新生儿科重庆400014

目的研究α-细辛醚对大鼠星型胶质细胞活化的影响。方法诱发大鼠癫痫持续状态(SE)1 h,用胶质纤维酸性蛋白(GFAP)免疫组化染色观察正常组、模型组和实验组的大鼠海马区的星型胶质细胞活化情况;原代大鼠海马星型胶质细胞传代后,分为正常... 详细信息

目的研究α-细辛醚对大鼠星型胶质细胞活化的影响。方法诱发大鼠癫痫持续状态(SE)1 h,用胶质纤维酸性蛋白(GFAP)免疫组化染色观察正常组、模型组和实验组的大鼠海马区的星型胶质细胞活化情况;原代大鼠海马星型胶质细胞传代后,分为正常组、脂多糖诱导活化模型组和实验组;用CCK-8试剂盒检测各组细胞的增殖情况,用Western-blotting法检测各组GFAP表达。结果模型组在SE后第1天的海马星型胶质细胞活化最明显,在第28天恢复至正常水平;实验组的星型胶质细胞活化水平在第1天、第3天和第7天均低于模型组(Pα-细辛醚对体外脂多糖诱导的星型胶质细胞的增殖有明显抑制作用(Pα-细辛醚对大鼠海马星型胶质细胞的活化有抑制作用。

关键词： α-细辛醚星型胶质细胞胶质纤维酸性蛋白脂多糖

α-细辛醚对脂多糖诱导大鼠小胶质细胞炎症反应的影响

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中国临床药理学杂志 2017年第2期33卷 140-143页

作者：徐燕苗静琨刘辉娟花媛媛马倩李春包蕾陈启雄重庆医科大学附属儿童医院儿童发育疾病研究教育部重点实验室重庆400014 重庆医科大学附属儿童医院儿科学重庆市重点实验室重庆400014 重庆医科大学附属儿童医院儿童发育重大疾病国家国际科技合作基地重庆400014 重庆医科大学附属儿童医院新生儿科重庆400014

目的研究α-细辛醚对脂多糖(LPS)诱导大鼠小胶质细胞免疫炎症反应的影响。方法原代培养大鼠小胶质细胞,经纯化培养24 h后,用LPS(1μg·mL^(-1))诱导活化,然后分为5组:正常组、模型组和3个质量浓度(α-细辛醚:25,50,100μg·mL^(-1))实... 详细信息

目的研究α-细辛醚对脂多糖(LPS)诱导大鼠小胶质细胞免疫炎症反应的影响。方法原代培养大鼠小胶质细胞,经纯化培养24 h后,用LPS(1μg·mL^(-1))诱导活化,然后分为5组:正常组、模型组和3个质量浓度(α-细辛醚:25,50,100μg·mL^(-1))实验组。在LPS干预前1 h,实验组加入相应剂量的α-细辛醚。以凝胶迁移电泳检测各组细胞核因子-κB(NF-κB)活化情况,用免疫印迹法检测各组细胞NF-κB抑制蛋白-α(IκB-α)、IκB-α激酶-β(IKK-β)表达情况,以酶联免疫吸附实验检测各组炎症因子白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的变化。结果与正常组相比,模型组细胞核内NF-κB表达增加,灰度值为3.49±0.12;胞内IκB-α的灰度值为0.49±0.09、IKK-β的灰度值为0.65±0.15,下降失活;而炎症因子IL-1β、TNF-α表达量明显增高,差异有统计学意义(Pα-细辛醚可明显抑制小胶质细胞内IKK-β、IκB-α的失活,灰度值分别为0.98±0.03,0.89±0.04,差异均有统计学意义(均Pα-细辛醚对活化后小胶质细胞核内NF-κB的量以及炎症因子IL-1β、TNF-α的表达均具有抑制作用,差异均有统计学意义(Pα-细辛醚作用最明显。结论α-细辛醚对LPS诱导的大鼠小胶质细胞免疫炎症反应有抑制作用。

关键词： α-细辛醚小胶质细胞炎症核因子-κB 脂多糖

α-细辛醚对癫痫大鼠的海马钙稳态调控的影响

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中国临床药理学杂志 2013年第2期29卷 139-141页

作者：苗静琨陈启雄李春李晓文刘振球吴小玫张晓萍重庆医科大学附属儿童医院儿童发育疾病研究省部共建教育部重点实验室重庆400014 重庆医科大学附属儿童医院新生儿科重庆400014 重庆医科大学附属儿童医院儿科学重庆市重点实验室重庆400014 重庆医科大学附属儿童医院重庆市儿童发育重大疾病诊治与预防国际科技合作基地重庆400014

目的研究α-细辛醚对癫痫大鼠的海马钙稳态的影响。方法大鼠癫痫持续状态(SE)后,观察α-细辛醚对海马游离Ca2+浓度、游离钙调蛋白(CaM)平均通道荧光值、总CaM及钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMK)IIa-mRNA表达的变化的影响。结果模型组SE后,... 详细信息

目的研究α-细辛醚对癫痫大鼠的海马钙稳态的影响。方法大鼠癫痫持续状态(SE)后,观察α-细辛醚对海马游离Ca2+浓度、游离钙调蛋白(CaM)平均通道荧光值、总CaM及钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaMK)IIa-mRNA表达的变化的影响。结果模型组SE后,各时相海马游离Ca2+显著增高(Pα-细辛醚组游离Ca2+浓度显著降低,游离CaM平均通道荧光值明显增加,总CaM表达显著降低,CaMK IIa-mRNA表达明显增强(Pα-细辛醚可下调SE后海马游离Ca2+浓度及结合CaM表达,并上调CaMK IIa-mRNA表达。

关键词：癫痫 α-细辛醚钙调蛋白