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地菍总黄酮抗2型糖尿病作用机制的网络药理学研究及实验验证

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现代药物与临床 2024年第1期39卷 23-33页

作者：莫烨云朱盼唐雨菲李笑笑杨秋莉李金燕韦丽秋李丽广西中医药大学药学院广西高校中药神经–代谢及免疫药理重点实验室广西南宁530200

目的利用网络药理学方法研究地菍总黄酮抗2型糖尿病的作用机制,通过动物实验对靶点进行验证。方法通过文献检索收集地菍总黄酮的化学成分,并在Swiss Target Prediction平台进行筛选;依据Swiss Target Prediction、GeneCards、TTD、Dru... 详细信息

目的利用网络药理学方法研究地菍总黄酮抗2型糖尿病的作用机制,通过动物实验对靶点进行验证。方法通过文献检索收集地菍总黄酮的化学成分,并在Swiss Target Prediction平台进行筛选;依据Swiss Target Prediction、GeneCards、TTD、DrugBank数据库预测和筛选地菍总黄酮成分治疗2型糖尿病的作用靶点;由Cytoscape3.7.1构建“成分–疾病–靶点”网络;String数据库构建靶点蛋白相互作用(PPI)网络;R语言对靶点基因进行基因本体(GO)富集分析及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。以高脂饮食诱导和ip链脲佐菌素(STZ)方法构建2型糖尿病模型大鼠,将2型糖尿病模型造模成功的40只大鼠随机分成模型组,二甲双胍组(0.2 g/kg)组,地菍总黄酮(0.34、0.45、0.60 g/kg)组,每组8只,继续提供高脂饲料喂养,另设对照组。各组每天ig相应药物,1次/d,对照组和模型组ig 0.5%CMC-Na溶液,连续给药5周。记录大鼠体质量、饮水量和摄食量,检测大鼠血糖及血脂的相关指标,运用q PCR法检测地菍总黄酮对2型糖尿病大鼠肝组织中磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)、蛋白激酶B(Akt)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)作用靶点的调控作用。Western blotting法检测各组大鼠肝脏中Akt、AMPK、固醇调节元件结合蛋白-1C(SREBP-1C)的蛋白相对表达量。结果从地菍总黄酮成分中筛选得到槲皮素、芹菜素、柚皮素等8种活性成分,作用于98个2型糖尿病靶点,GO功能与KEGG富集分析表明,地菍总黄酮抗糖尿病主要通过调节PI3K/Akt信号通路、AMPK相关信号通路等来发挥抗2型糖尿病的作用。动物实验证实,地菍总黄酮可降低2型糖尿病大鼠的空腹血糖(FBG),抑制血脂升高,上调2型糖尿病大鼠肝脏PI3K、Akt、AMPK m RNA表达,显著增加Akt、AMPK蛋白表达含量,降低SREBP-1C蛋白表达含量(P<0.01、0.05),对糖、脂代谢紊乱均具有改善作用,具有良好的抗2型糖尿病作用。结论验证了地菍总黄酮多成分、多靶点、多途径治疗2型糖尿病的特点,其抗糖尿病的作用机制可能与调节PI3K、Akt、AMPK、SREBP-1C靶点的表达水平,从而改善糖脂代谢紊乱有关,为后续更进一步研究作用机制提供参考。

关键词：地菍总黄酮 2型糖尿病网络药理学验证槲皮素芹菜素柚皮素磷脂酰肌醇-3-激酶蛋白激酶B 固醇调节元件结合蛋白-1C

民族药水河剑水提和醇提取物急性毒性试验及抗炎镇痛有效部位筛选

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湖北农业科学 2024年第9期63卷 119-124页

作者：周楚惠邓青梅陈勇杨温玲韦培覃雪美广西中医药大学广西中医药科学实验中心南宁530200

对水河剑(Diplazium lanceum)药材水提物及醇提物的急性毒性进行初步研究,并筛选水河剑药材具有抗炎镇痛效果的极性部位。使用最大给药量测定方法对小鼠灌胃给药,得到水河剑水提物及醇提物的最大耐受量(MTD),考察水河剑用药的安全性;采... 详细信息

对水河剑(Diplazium lanceum)药材水提物及醇提物的急性毒性进行初步研究,并筛选水河剑药材具有抗炎镇痛效果的极性部位。使用最大给药量测定方法对小鼠灌胃给药,得到水河剑水提物及醇提物的最大耐受量(MTD),考察水河剑用药的安全性;采用小鼠醋酸扭体及热板法考察水河剑不同极性部位的镇痛效果;采用小鼠耳肿胀法考察水河剑药材不同极性部位的抗炎效果;用ELISA法,测乙酸乙酯提取物(高、中、低)对小鼠耳部二甲苯致炎血清中炎症因子含量的影响。结果表明,水河剑水提物及醇提物急性毒性试验中均未能得到半数致死量(LD_(50)),水河剑药材水提物和醇提取物最大耐受量分别为238.0、165.2 g/kg;水河剑药材不同极性部位提取物对小鼠的舔足时间都有所延长;水河剑药材不同极性部位均对小鼠扭体有抑制效果,各组镇痛率为11.14%~40.36%,其中镇痛效果最好的为乙酸乙酯部位,其次为石油醚部位;水河剑药材不同部位均对小鼠耳肿胀有抑制效果,各组耳肿胀抑制率为24.71%~48.47%,乙酸乙酯及石油醚部位抗炎效果最好;乙酸乙酯高、中、低剂量组小鼠血清中肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)、前列腺素E_(2)(PGE_(2))炎症因子含量与模型对照组相比均有所下降,乙酸乙酯低、中剂量组的IL-1β、PGE_(2)含量及乙酸乙酯低剂量组的TNF-α含量与模型对照组相比具有显著差异。

关键词：水河剑(Diplazium lanceum) 最大耐受量急性毒性试验抗炎镇痛有效部位

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美丽鸡血藤CsMYB36基因克隆与表达特征分析

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分子植物育种 2024年

作者：覃春梅陈柳萍明如宏黄鼎黄荣韶莫燕兰姚绍嫦广西中医药大学药学院桂林亦元生现代生物技术有限公司广西中医药大学壮瑶药重点实验室

MYB (v-myb avian myeloblastosis viral)转录因子家族是植物中最大的转录因子家族之一，在植物的生长发育与次生代谢调控方面具有重要的调控作用。本研究利用RT-PCR方法从广西特色药材牛大力的基原植物美丽鸡血藤[Callerya speciosa (C... 详细信息

MYB (v-myb avian myeloblastosis viral)转录因子家族是植物中最大的转录因子家族之一，在植物的生长发育与次生代谢调控方面具有重要的调控作用。本研究利用RT-PCR方法从广西特色药材牛大力的基原植物美丽鸡血藤[Callerya speciosa (Champ. ex Benth.)]中克隆得到全长为1 155 bp的1R型MYB转录因子基因(命名为CsMYB36) (Genbank登录号: PP448184)，包含一个876 bp的完整开放阅读框(open reading frame， ORF)；CsMYB36蛋白有292个氨基酸，大小为31.74 kD，理论等电点pI、平均亲水系数和不稳定指数分别为6.87，-0.514和47.48，属于不稳定的酸性亲水蛋白；保守结构域分析结果显示它属于SANT超家族，C端包含一个SANT (SWI3， ADA2， N-CoR和TFIIIB) DNA结合结构域；CsMYB36蛋白与刺田菁蛋白(KAJ1421777.1)亲缘关系较近。利用RT-qPCR技术分析CsMYB36的组织表达量，结果表明CsMYB36基因在根中的表达量最高(P<0.05)，其次为茎、叶、种子、花，推测CsMYB36可能参与正调控根中异黄酮类成分的积累。研究结果为今后的基因功能研究以及利用基因工程手段提高牛大力中类黄酮含量奠定基础。

关键词：美丽鸡血藤 CsMYB36 基因克隆表达分析

基于数据挖掘和网络药理学的含黄芪方剂治疗气虚血瘀型卒中用药规律及作用机制分析

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药物评价研究 2024年第8期47卷 1760-1775页

作者：史俊豪丘琴黄春英刘晓芳古宝浚覃春萍李鹏飞莫惠晴甄汉深广西中医药大学广西南宁530200 玉林市中医医院广西玉林537099

目的基于数据挖掘,分析以黄芪为核心的方剂治疗气虚血瘀型卒中的用药规律,运用网络药理学探讨含黄芪核心药物组治疗该病的作用机制。方法以中国学术期刊全文数据库、万方数据知识服务平台、维普生物医学数据库、中国生物医学文献数据库... 详细信息

目的基于数据挖掘,分析以黄芪为核心的方剂治疗气虚血瘀型卒中的用药规律,运用网络药理学探讨含黄芪核心药物组治疗该病的作用机制。方法以中国学术期刊全文数据库、万方数据知识服务平台、维普生物医学数据库、中国生物医学文献数据库、PubMed、Web of Science等中英文数据库收录的相关文献为数据来源,使用Microsoft Excel 2019建立数据库,基于Apriori算法进行关联规则分析,将满足支持度≥0.55、置信度≥0.9药对作为黄芪核心药物组,通过网络药理学探究黄芪核心药物组治疗该病症的作用机制并借助分子对接加以验证。结果最终纳入86首目标方剂,涉及138味中药,累计使用频次908次,关联规则分析结果表明黄芪与川芎、当归、地龙、红花、赤芍具有强关联性,以这6味中药组成的核心药物组共含有89种成分和165个潜在靶点,其中107个潜在靶点分布在神经系统,关键靶点包含丝氨酸/苏氨酸激酶1(AKT1)、血清白蛋白(ALB)、肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素-6(IL6)、白细胞介素-1β(IL1B)等。基因本体(GO)功能分析主要涉及调节能量代谢、炎症应答、细胞凋亡等生物过程;京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析中磷脂酰肌醇3-激酶-蛋白激酶(PI3K-Akt)、MAPK、IL-17、TNF等通路与核心药物组治疗气虚血瘀型卒中密切相关。分子对接结果显示豆甾醇、β-谷甾醇、槲皮素及汉黄芩素与关键靶蛋白具有较高的结合活性。结论该研究归纳总结了含黄芪方剂治疗气虚血瘀型卒中的用药配伍规律,得到1个黄芪核心药物组,并且在分子水平揭示了黄芪核心药物组治疗该病症的机制,为后续含黄芪方剂治疗该病症的开发提供了数据支撑。

关键词：黄芪气虚血瘀型卒中数据挖掘网络药理学分子对接川芎当归地龙红花赤芍

AA-CYP-HETE/EETs代谢通路与心血管疾病治疗药物研究现状的分析

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中国临床药理学杂志 2024年第4期40卷 619-623页

作者：胡明霞何永芸姚玥莫晓丹杨秀芬广西中医药大学药学院广西壮族自治区南宁530200 广西中医药大学广西壮瑶药重点实验室广西壮族自治区南宁530200 广西中医药大学广西高校中药神经-代谢及免疫药理重点实验室广西壮族自治区南宁530200

20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)及环氧二十碳三烯酸(EETs)是花生四烯酸(AA)经细胞色素P450(CYP)酶系代谢的产物。20-HETE主要由CYP4A、CYP4F将AA代谢产生,对心脑血管系统有一定的毒性作用。EETs主要由CYP2J、CYP2C将AA代谢产生,对心脑血... 详细信息

20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)及环氧二十碳三烯酸(EETs)是花生四烯酸(AA)经细胞色素P450(CYP)酶系代谢的产物。20-HETE主要由CYP4A、CYP4F将AA代谢产生,对心脑血管系统有一定的毒性作用。EETs主要由CYP2J、CYP2C将AA代谢产生,对心脑血管系统有一定的保护作用。本文通过查阅文献综述AA-CYP-HETE/EETs代谢通路相关药物对心肌肥厚、高血压、心力衰竭、心肌梗死等心血管疾病的作用及作用机制,以期为心血管疾病的临床用药提供参考,为心血管疾病治疗药物的研究和开发提供思路与方向。

关键词：花生四烯酸细胞色素P450 20-羟基二十碳四烯酸环氧二十碳三烯酸心血管疾病

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壮药多裂黄檀化学成分及体外抗氧化活性研究

中药材 2024年 1147-1152页

作者：朱敏王维玉陈文娇韦建华梁臣艳冯旭卢澄生广西中医药大学药学院广西中医药大学教学实验实训中心广西中医药大学中药学国家级实验教学示范中心广西中医药大学附属瑞康医院

目的:研究壮药多裂黄檀的化学成分及其体外抗氧化活性。方法:通过硅胶、小孔树脂等柱色谱及重结晶等方法对多裂黄檀的醇提物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物结构进行鉴定;以Vc为阳性对照,通过DPPH法测定化合物清除自由基... 详细信息

目的:研究壮药多裂黄檀的化学成分及其体外抗氧化活性。方法:通过硅胶、小孔树脂等柱色谱及重结晶等方法对多裂黄檀的醇提物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物结构进行鉴定;以Vc为阳性对照,通过DPPH法测定化合物清除自由基的能力,并计算各单体化合物IC50。结果:从壮药多裂黄檀乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为:多裂黄檀内酯(1)、3-(3,4-dihydroxybenzoyl)propionic acid(2)、3-O-乙酰基齐墩果酸(3)、α-芒柄花醇(4)、齐墩果酸(5)、香草酸(6)、原儿茶酸(7)、风藤奎醇(8)、galgravin(9)、toddaculin(10)、3-(2,3-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-7-hydroxy coumari(11)、glycerol monolinoleate(12)、亚油酸(13)。抗氧化活性实验显示,化合物2和11对DPPH自由基的清除能力接近于阳性对照Vc,化合物7对DPPH自由基具有一定清除能力。结论:化合物1为新化合物,化合物2为新天然产物,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物2和11具有较强的抗氧化活性,化合物7具有一定的抗氧化活性。

关键词：多裂黄檀化学成分抗氧化

Box-Behnken响应面优化超声波辅助双水相提取枇杷叶多糖及其抗氧化活性研究

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饲料研究 2024年第7期47卷 94-99页

作者：玉澜肖云陈燕萌郭松广西科技师范学院食品与生化工程学院广西来宾546119 广西科技师范学院壮瑶药品质生物学重点实验室广西来宾546199

试验应用Box-Behnken设计响应面法优化超声波辅助双水相提取枇杷叶多糖的工艺条件,探究超声时间、超声功率、超声温度、液料比对枇杷叶多糖提取率的影响,进一步探究枇杷叶多糖的抗氧化活性。结果表明,超声波辅助双水相法提取枇杷叶多糖... 详细信息

试验应用Box-Behnken设计响应面法优化超声波辅助双水相提取枇杷叶多糖的工艺条件,探究超声时间、超声功率、超声温度、液料比对枇杷叶多糖提取率的影响,进一步探究枇杷叶多糖的抗氧化活性。结果表明,超声波辅助双水相法提取枇杷叶多糖的最佳工艺条件为超声时间60 min、超声功率180 W、超声温度60℃、液料比70 mL/g,枇杷叶多糖得率达到4.222%。抗氧化活性试验表明,当枇杷叶多糖浓度为1.2 g/L时对1, 1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率为73.90%,对羟基自由基清除率为58.45%。研究表明,枇杷叶多糖的提取工艺环保、可行,且枇杷叶多糖具有较好的抗氧化活性。

关键词：枇杷叶多糖超声波双水相抗氧化

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红簕钩中1个新的齐墩果烷型降三萜

中草药 2024年第1期55卷 43-50页

作者：陈文娇宁小燕黄美芳卢澄生梁臣艳冯旭韦建华王柳萍广西中医药大学药学院广西南宁530200 广西优势中成药与民族药开发工程技术研究中心广西南宁530200 广西中医药大学中药学国家级实验教学示范中心广西南宁530200

目的研究红簕钩Rubus pirifolicus的化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20以及半制备HPLC等方法进行分离纯化,根据波谱数据并结合文献对化合物结构进行鉴定。结果从红簕钩醋酸乙酯部位中分离得到16个化合物,分别... 详细信息

目的研究红簕钩Rubus pirifolicus的化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20以及半制备HPLC等方法进行分离纯化,根据波谱数据并结合文献对化合物结构进行鉴定。结果从红簕钩醋酸乙酯部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为梨叶悬钩子酸A(1)、acanthochlamic acid(2)、2α,3β-dihydroxyolean-13(18)-en-28-oic acid(3)、3-表-2-氧代-坡模醇酸(4)、2α,3α,19α,22α-tetrahydroxyurs-12-en-28-oicacid(5)、23-O-galloylarjungenin(6)、2α,3α,19α,24-四羟基齐墩果-12-烯-28-羧酸(7)、bellericageninB(8)、roburgenicacid(9)、2β,3β,19α-三羟基齐墩果-12-烯-23,28-二羧酸(10)、2α,3β,23-trihydroxylup-20(29)-en-28-oicacid28-O-β-D-glucopyranoside(11)、熊果酸(12)、山楂酸(13)、科罗索酸(14)、坡模酸(15)、齐墩果酸(16)。结论化合物1为新化合物,命名为梨叶悬钩子酸A,化合物2~3、5~6、8~10为首次从悬钩子属中分离得到,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：红簕钩齐墩果烷型降三萜梨叶悬钩子酸A acanthochlamic acid 2α 3β-dihydroxyolean-13(18)-en-28-oic acid

基于壮医理论探讨壮药五指毛桃的药理作用及临床应用

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中国民族民间医药 2024年第17期33卷 61-66页

作者：黄国婷张青槐揭洁周刊广西中医药大学广西南宁530001

五指毛桃作为民间药食同源的常用药材,中医主要用于健脾补肺、益气化湿、舒筋通络,在壮医方面,五指毛桃可除湿毒、补气血、通利水道。为了壮药五指毛桃的研究得以更加广泛深入,并且全面开发利用,文章基于壮医理论,分析五指毛桃的药理作... 详细信息

五指毛桃作为民间药食同源的常用药材,中医主要用于健脾补肺、益气化湿、舒筋通络,在壮医方面,五指毛桃可除湿毒、补气血、通利水道。为了壮药五指毛桃的研究得以更加广泛深入,并且全面开发利用,文章基于壮医理论,分析五指毛桃的药理作用及临床应用,以期为五指毛桃的药理作用研究及应用开发提供新的研究方向和科学依据。

关键词：壮医理论五指毛桃化学成分药理作用临床应用