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青藤碱-硝酸酯偶联物的合成及体外抗肿瘤活性筛选

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中国新药杂志 2024年第7期33卷 705-713页

作者：周慧娴余梓楷吴志文朱祖昌何宝恩王涛广州中医药大学中药学院广州510006 珠海联邦制药有限公司纯化研发中心珠海519040

目的:为寻找青藤碱有效的结构修饰方法以挖掘其抗肿瘤作用。方法:基于对母体结构特点的剖析设计合成了一系列青藤碱-硝酸酯偶联物,所合成偶联物的结构经IR光谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和高分辨质谱确证。运用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法筛选... 详细信息

目的:为寻找青藤碱有效的结构修饰方法以挖掘其抗肿瘤作用。方法:基于对母体结构特点的剖析设计合成了一系列青藤碱-硝酸酯偶联物,所合成偶联物的结构经IR光谱、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和高分辨质谱确证。运用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法筛选偶联物对人源5种肿瘤细胞(宫颈癌Hela细胞、肺癌A549细胞、肝癌HepG2细胞、乳腺癌MCF-7细胞和结肠癌HT-29细胞)体外抗肿瘤活性。结果:共设计合成了9个青藤碱-硝酸酯偶联物。相比其他系列的偶联物,6-苯腙基青藤碱-硝酸酯偶联物体外抗肿瘤作用更为突出,其中衍生物10d对Hela,MCF-7及HT-29细胞株的抑制作用均优于阳性对照药顺铂,IC_(50)分别为(9.72±0.53),(15.46±8.16),(8.19±1.05)μmol·L^(-1)。结论:衍生物10d对多种待测肿瘤细胞有良好的体外抗肿瘤活性,可作为抗肿瘤的前体药物分子,值得继续开展进一步的研究。

关键词：青藤碱结构修饰硝酸酯偶联物抗肿瘤

胫骨平台下低密度区骨量及体积对下肢力线影响的有限元分析

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中国修复重建外科杂志 2024年第6期38卷 734-741页

作者：韩龙飞林天烨何敏聪何晓铭詹芝玮陆舜曾子俊林锟田佳庆侯文渊魏腾飞魏秋实广州中医药大学第三临床医学院广州510405 广东省中医骨伤研究院广州510378 广州中医药大学第三附属医院关节中心广州510378 中医证候全国重点实验室/骨科广州中医药大学第三附属医院广州510378

目的采用有限元分析胫骨平台下低密度区骨量及体积对下肢力线的影响,为临床上胫骨平台下骨量减少的膝关节骨关节炎(knee osteoarthritis,KOA)患者预防下肢力线内移合并膝关节内翻提供力学证据。方法选取1名健康成人为研究对象,获取其X... 详细信息

目的采用有限元分析胫骨平台下低密度区骨量及体积对下肢力线的影响,为临床上胫骨平台下骨量减少的膝关节骨关节炎(knee osteoarthritis,KOA)患者预防下肢力线内移合并膝关节内翻提供力学证据。方法选取1名健康成人为研究对象,获取其X线片和CT影像数据并导入Mimics 21.0软件,重建完整膝关节模型及3个体积相等、形态不同的胫骨平台下低密度区模型,导入Solidworks 2023软件中进行模型装配、验证。分别构建胫骨平台下低密度区骨量减少22%、33%、44%、55%、66%的5个KOA有限元模型及骨量减少66%的低密度区模型等比例缩放81%、90%、100%、110%、121%的5个KOA有限元模型。根据生理状态下人体下肢负荷情况,胫、腓骨远端设置完全固定,在股骨头表面主要负重区施加沿下肢力线方向、大小为1860 N的轴向压强载荷,利用有限元分析软件Abaqus 2022计算分析胫骨平台内侧最大应力及胫骨皮质骨、松质骨最大位移,进而预测下肢力线改变趋势。结果构建的KOA模型符合下肢正常解剖结构。在相同边界条件、相同载荷情况下,随着胫骨平台下低密度区骨量逐渐减少,以及胫骨平台下低密度区体积逐渐增大,胫骨内侧平台最大应力及胫骨皮质骨、松质骨最大位移均随之增大,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论胫骨平台下出现低密度区提示膝内翻及下肢力线内移可能性增加,且低密度区体积和骨量减少程度是关键促发因素,可指导临床医生提前预防,避免膝内翻发生。

关键词：膝关节骨关节炎下肢力线低密度区膝内翻有限元分析

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劳绍贤辨治胃痞的数据挖掘分析和经验总结

中药新药与临床药理 2024年第3期35卷 432-437页

作者：王姝烨杨泽虹陈彦彤段文韬陶杨李培武广州中医药大学广东广州510405 广州中医药大学第一附属医院广东广州510405 广州中医药大学第一附属医院重庆医院重庆400799

目的分析劳绍贤教授辨治胃痞的用药规律。方法收集劳绍贤教授于2017年3月至2022年3月期间治疗胃痞患者的有效处方,提取患者一般资料、主诉、诊断、辨证分型、处方等。采用Excel软件和古今医案云平台(V 2.3.7)工具,构建处方数据库,利用... 详细信息

目的分析劳绍贤教授辨治胃痞的用药规律。方法收集劳绍贤教授于2017年3月至2022年3月期间治疗胃痞患者的有效处方,提取患者一般资料、主诉、诊断、辨证分型、处方等。采用Excel软件和古今医案云平台(V 2.3.7)工具,构建处方数据库,利用其数据挖掘功能对处方进行证型分析、中药使用频次和属性分析,以及药物关联规则分析、聚类分析等。结果共纳入272首处方,涉及164味药物。中医证型以湿热证、气滞证为主;使用频次≥30次的中药有25味,代表性药物为法半夏、甘草、陈皮、紫苏梗、木香;药性主要是温性、平性;药味主要为辛、苦、甘;药物主要归脾、胃、肺三经,其次是肝经;关联规则获得木香-紫苏梗、陈皮-紫苏梗、法半夏-陈皮等23个核心药对;聚类分析将药物分为3个组合,有理气除痞、祛湿化滞、清热解毒等功效。结论劳绍贤教授治疗胃痞的核心处方为木香、紫苏梗、陈皮、法半夏、甘草、柿蒂、枳实、大腹皮;重在调畅中焦气机,脾胃同治,以理气除痞为主要治法,同时重视祛湿化滞、清热解毒类药物的应用,临床疗效显著,可供诊疗参考。

关键词：胃痞中医药诊疗湿热证气滞证用药规律数据挖掘名医经验劳绍贤

食管前壁全层固定并胃管引导法在腹腔镜食管空肠Overlap吻合术中的应用价值

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中华胃肠外科杂志 2024年第10期27卷 1074-1079页

作者：陈妍叶歆睿罗立杰张子敬熊文俊杨海淦彭耀辉林泽宇张焯铉王伟广州中医药大学第一附属医院广东省中医临床研究院胃肠外科广州广州中医药大学第一临床医学院中医外科学广州广州中医药大学第二临床医学院中医学广州

目的探讨食管前壁全层固定并胃管引导法在腹腔镜食管空肠Overlap吻合术中的应用价值。方法食管前壁全层固定并胃管引导的食管空肠Overlap吻合术适用于术前临床分期为进展期胃癌(cT1b～4aN0～3M0)、肿瘤侵犯食管长度<3 cm、行腹腔镜全胃... 详细信息

目的探讨食管前壁全层固定并胃管引导法在腹腔镜食管空肠Overlap吻合术中的应用价值。方法食管前壁全层固定并胃管引导的食管空肠Overlap吻合术适用于术前临床分期为进展期胃癌(cT1b～4aN0～3M0)、肿瘤侵犯食管长度中医院胃肠外科、广州中医药大学第一附属医院胃肠外科行腹腔镜下全胃根治术, 且吻合方式均为食管前壁全层固定并胃管引导的Overlap食管空肠吻合术患者的临床资料。结果共收集42例患者, 均成功完成腹腔镜下全胃根治术, 无中转开腹, 无围手术期死亡。食管空肠吻合时间为17(15～25)min, 手术时间、术中出血量分别为(258.8±38.0)min和50(20～200)ml, 术中食管"假道"发生率为0, 无术中并发症。术后胃管拔除时间为2(1～5)d, 全流时间以及术后住院时间分别为4(1～8)d和8(4～21)d, 无术后吻合口出血、吻合口狭窄等其他相关并发症。1例(2.4%)患者出现Clavien-DindoⅢb级并发症, 为术后腹腔出血, 经二次手术探查证实为胃十二指肠动脉破裂出血, 给予术中缝扎止血、扩容、输血等治疗后, 于术后第15天好转出院。3例(7.1%)患者出现Clavien-DindoⅡ级并发症, 分别为吻合口漏、乳糜漏、肺部感染各1例, 经抗感染、延长引流管留置时间等保守治疗后好转出院。结论采用食管前壁全层固定并胃管引导法的改良Overlap食管空肠吻合术能够缩短食管空肠吻合时间, 避免食管"假道"发生, 且不增加吻合口相关并发症发生率。

关键词：腹腔镜食管空肠Overlap吻合术食管前壁全层固定胃管引导

利塞膦酸钠可溶性微针的制备及预防绝经后骨质疏松症研究

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中国药学杂志 2024年第16期59卷 1522-1531页

作者：梁俊晖苏安宇杨雅雯李亚欣边影彤邓世森袁秋虹王利胜广州中医药大学中药学院广州510006 帝国理工学院生命科学与医学学院伦敦SW72AZ

目的制备利塞膦酸钠可溶性微针,对其进行表征及预防绝经后骨质疏松症药效评价。方法通过响应面法优选微针的制备工艺;采用扫描电镜、皮内溶解试验、穿刺试验、皮肤屏障恢复试验与体外透皮试验对所制得微针的外观、溶解性能、机械性能... 详细信息

目的制备利塞膦酸钠可溶性微针,对其进行表征及预防绝经后骨质疏松症药效评价。方法通过响应面法优选微针的制备工艺;采用扫描电镜、皮内溶解试验、穿刺试验、皮肤屏障恢复试验与体外透皮试验对所制得微针的外观、溶解性能、机械性能、安全性、透皮特性进行表征;采用卵巢切除骨质疏松症模型大鼠进行药效学评价。结果经过优选的微针配方为聚乙烯吡咯烷酮-硫酸软骨素(PVP K30-CS)配比为1∶0.86,溶剂占比55%;所得微针具有良好的性状,并展现出与口服给药相似的Ca^(2+)、P^(3+)和碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)水平调节能力,显著提升模型大鼠骨密度并修复其骨微结构。结论利塞膦酸钠可溶性微针质量稳定、使用方便、药效确切,是干预绝经后骨质疏松症的潜在选项。

关键词：利塞膦酸钠双膦酸盐可溶性微针骨质疏松响应面法

姜黄素-4-芳杂环叉基衍生物合成及其油水分配系数的测定

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中药新药与临床药理 2024年第9期35卷 1408-1412页

作者：黄仰彤齐心怡邓思亮谭祥颖王涛曾丽云曹骋朱丽萍广州中医药大学广东广州510006

目的合成姜黄素Knoevenagel衍生物并测定其油水分配系数,为该类衍生物的进一步研究提供依据。方法以母体亚甲基为修饰位点,通过Knoevenagel缩合反应合成两个姜黄素衍生物4-(2-噻吩叉基)(3a)和4-(4-吡啶叉基)(3b),目标产物结构经核磁共振... 详细信息

目的合成姜黄素Knoevenagel衍生物并测定其油水分配系数,为该类衍生物的进一步研究提供依据。方法以母体亚甲基为修饰位点,通过Knoevenagel缩合反应合成两个姜黄素衍生物4-(2-噻吩叉基)(3a)和4-(4-吡啶叉基)(3b),目标产物结构经核磁共振(NMR),红外吸收光谱(IR)、高分辨液质联用(HRLC-MS)确定,并通过高效液相色谱(HPLC)法测定3a和3b在正辛醇-水溶液中的油水分配系数。结果成功合成姜黄素Knoevengel衍生物3a和3b,两者的油水分配系数(lgPap)分别为0.96和0.82,与姜黄素(lgPap=3.85)相比,其水溶性更好。结论相较于姜黄素,姜黄素Knoevenagel衍生物的水溶性增加,可为芳杂环叉基结构修饰提高姜黄素的生物利用度和药理活性提供实验依据。

关键词：姜黄素衍生物 Knoevenagel缩合反应高效液相色谱法油水分配系数生物利用度

miR-140-5p/BCL2L1在HFOB1.19凋亡、自噬中的作用及补肾健脾活血方的影响

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中国中药杂志 2024年

作者：陈桐莹付赛李小韵刘树华杨贻富杨东升曾韵杰李扬博罗丹黄宏兴万雷广州中医药大学广州中医药大学岭南医学研究中心中医骨伤科学实验室广州中医药大学第二附属医院广州中医药大学第三附属医院

骨质疏松症(osteoporosis，OP)是一种骨重建与骨形成失衡的老年性骨病，补肾健脾活血方针对肾虚脾虚血瘀的病机，以补肾健脾活血为法，对治疗OP有显著效果，微核糖核酸（microRNA，miRNA)、B细胞淋巴瘤-2样蛋白1（B-cell lymphoma-2-lik... 详细信息

骨质疏松症(osteoporosis，OP)是一种骨重建与骨形成失衡的老年性骨病，补肾健脾活血方针对肾虚脾虚血瘀的病机，以补肾健脾活血为法，对治疗OP有显著效果，微核糖核酸（microRNA，miRNA)、B细胞淋巴瘤-2样蛋白1（B-cell lymphoma-2-like protein 1，BCL2L1）与骨细胞代谢密切相关，故该研究采用双荧光素酶法、聚合酶链反应（polymerase chain reaction，PCR）法检测miR-140-5p与BCL2L1的结合情况；沉默或过表达miR-140-5p后，流式检测、蛋白免疫印迹（Western blot）观察人胎成骨细胞（human fetal osteoblast cell line1.19，HFOB1.19）凋亡与自噬的发生与成骨功能；大鼠灌胃补肾健脾活血方后制备含药血清，采用不同浓度的补肾健脾活血方含药血清分别干预含或不含miR-140-5p micmi的HFOB1.19，观察各组细胞的成骨蛋白表达，研究miR-140-5p/BCL2L1在HFOB1.19凋亡、自噬中的作用，并观察补肾健脾活血方对其的影响。研究发现，双荧光素酶检测显示miR-140-5p与BCL2L1结合；流式检测、Western blot检测结果显示miR-140-5p促进HFOB1.19细胞凋亡且miR-140-5p抑制HFOB1.19细胞自噬；高、中、低剂量补肾健脾活血方含药血清干预HFOB1.19后，与miR-140-5p NC组对比，miR-140-5p micmic组的成骨蛋白骨钙蛋白（osteocalcin，OCN）、骨桥蛋白（osteopontin，OPN）、Runt相关转录因子2(Runt-related transcription factor 2，RUNX2)、转化生长因子β1（transforming growth factor beta 1，TGF-β1）表达下降，而高剂量干预下的micmic组骨形成蛋白2（bone morphogenetic protein 2，BMP2）表达无明显差别。故miR-140-5p/BCL2L1可促进HFOB1.19凋亡与抑制自噬的发生，补肾健脾活血方可通过BMP2影响miR-140-5p的抑成骨作用。

关键词：骨质疏松症补肾健脾活血方 miR-140-5p BCL2L1 凋亡自噬

透明质酸修饰的盐酸青藤碱脂质体可溶性微针的制备、表征及体外评价

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中药新药与临床药理 2024年第9期35卷 1428-1436页

作者：谢询钟倪俊莫静媛黄小玲邹家祥张永萍王利胜广州中医药大学中药学院广东广州510006 贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025

目的制备一种针尖层负载透明质酸(Hyaluronic acid,HA)修饰的盐酸青藤碱脂质体可溶性微针(HASMH-Lip-DMNs),对其进行表征,并考察其体外透皮性能、细胞摄取能力和体外抗炎能力。方法采用两步浇铸法制备HA-SMH-Lip-DMNs,使用高效液相色谱(... 详细信息

目的制备一种针尖层负载透明质酸(Hyaluronic acid,HA)修饰的盐酸青藤碱脂质体可溶性微针(HASMH-Lip-DMNs),对其进行表征,并考察其体外透皮性能、细胞摄取能力和体外抗炎能力。方法采用两步浇铸法制备HA-SMH-Lip-DMNs,使用高效液相色谱(HPLC)法测定其载药量,通过扫描电镜、穿刺试验、Franz扩散池法等检测其形态、皮肤穿刺性能和体外透皮能力。以异硫氰酸荧光素脂质体(HA-FITC-Lip/FITCLip)代替HA-SMH-Lip,制备荧光微针(HA-FITC-Lip-DMNs/FITC-Lip-DMNs),并运用流式细胞仪和荧光显微镜观察炎症细胞对HA-FITC-Lip-DMNs/FITC-Lip-DMNs的摄取情况。利用ELISA试剂盒检测细胞培养上清中的炎症因子一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)和白细胞介素10(IL-10)水平,评估HA-SMH-Lip-DMNs的抗炎作用。结果制备的HA-SMH-Lip-DMNs形状大小均匀,阵列完整美观,每片平均载药量(114.01±1.04)μg,有良好的穿刺能力。体外透皮结果显示HA-SMH-Lip-DMNs 36 h的累积释放量为(101.47±2.91)μg·cm-2,其透皮能力优于SMH溶液组。体外摄取结果表明RAW 264.7细胞对HA-FITC-Lip-DMNs摄取较多(P水平(P水平(P<0.01)。结论该研究制备的HA-SMH-Lip-DMNs具备良好的形态特征、细胞摄取能力、体外透皮性能以及抗炎活性,有望成为一种新型的经皮给药系统。

关键词：盐酸青藤碱脂质体透明质酸可溶性微针制备工艺抗炎活性

基于系统药理学结合LC-MS/MS技术探讨温性经筋通贴膏治疗类风湿性关节炎的药效物质基础与作用特点

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中药新药与临床药理 2024年第5期35卷 706-718页

作者：苏安宇黄伟斌莫静媛张梓煊谢询黄晓冰钟碧莲张永萍王利胜王春怡广州中医药大学中药学院广东广州510006 广州中医药大学第三附属医院广东广州510378 贵州中医药大学贵州贵阳550025

目的通过液相色谱-质谱-质谱联用(LC-MS/MS)技术结合系统药理学研究温性经筋通贴膏治疗类风湿性关节炎的药效物质基础与作用特点。方法通过LC-MS/MS技术结合文献检索获取温性经筋通贴膏活性成分信息,使用Swiss Target Prediction平台进... 详细信息

目的通过液相色谱-质谱-质谱联用(LC-MS/MS)技术结合系统药理学研究温性经筋通贴膏治疗类风湿性关节炎的药效物质基础与作用特点。方法通过LC-MS/MS技术结合文献检索获取温性经筋通贴膏活性成分信息,使用Swiss Target Prediction平台进行作用靶点预测;利用GeneCards、DrugBank和OMIM数据库检索与类风湿性关节炎相关的疾病靶点并与活性成分作用靶点进行映射取交集,通过Cytoscape软件构建“活性成分-有效靶点”网络;将共同靶点导入STRING数据库构建蛋白互作网络;应用Metascape数据库进行GO功能及KEGG通路富集分析;采用AutoDock软件进行关键成分与有效靶点的分子对接研究。结果通过应用LC-MS/MS技术从温性经筋通贴膏中共鉴别出142个活性成分,经检索相关文献补充活性成分至174个,与类风湿性关节炎交集靶点175个;预测温性经筋通贴膏可能通过小檗碱、新补骨脂异黄酮、盐酸巴马汀等主要成分,作用于TNF、IL6、AKT1等关键靶点,调控PI3K/Akt1、JAK/STAT、MAPK等信号通路发挥免疫调节与抗炎镇痛作用;在1152组分子对接验证中,结合能小于-5.0 kcal·mol^(-1)的占94%、小于-7.0 kcal·mol^(-1)的占51%,表明所筛选的潜在活性成分与核心靶点之间具有较好的结合亲和力。结论该研究预测了温性经筋通贴膏治疗类风湿性关节炎的药效物质基础与作用特点,为进一步启发其临床应用及质量控制提供了理论基础。

关键词：温性经筋通贴膏类风湿性关节炎 LC-MS/MS 系统药理学药效物质基础作用特点