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基于[3.3.3]螺桨烷的电压门控钙离子通道α2δ亚基配体的合成和生物活性研究

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有机化学 2023年第6期43卷 2226-2238页

作者：何金燕田富云吴青青郑月明陈玉婷许海燕金正盛詹丽程新强顾跃玲高召兵赵桂龙遵义医科大学药学院贵州遵义563003 中科中山药物创新研究院广东中山528400 中国科学院上海药物研究所上海201203

电压门控钙离子通道(VGCC)α2δ亚基配体类药物是目前治疗慢性神经疼痛最安全有效的药物之一.为了研究含有大位阻的、构象限制的烷基骨架对该类药物生物活性的影响,设计并合成了3个含有[3.3.3]螺桨烷结构和1个含二环[3.3.0]辛烷结构的γ... 详细信息

电压门控钙离子通道(VGCC)α2δ亚基配体类药物是目前治疗慢性神经疼痛最安全有效的药物之一.为了研究含有大位阻的、构象限制的烷基骨架对该类药物生物活性的影响,设计并合成了3个含有[3.3.3]螺桨烷结构和1个含二环[3.3.0]辛烷结构的γ-氨基丁酸(GABA)衍生物.所合成的化合物使用了~1H NMR,^(13)C NMR和高分辨质谱(HRMS)进行了结构表征,并测试了它们对人源化电压门控钙离子通道α2δ亚基的亲和力(IC_(50)).研究结果发现:[3.3.3]螺桨烷在VGCCα2δ配体类药物结构中具有一定的兼容性,但是其体积已经超过了脂肪族取代结构的最佳体积;VGCCα2δ配体类药物分子中的GABA链上的氨基不能有任何取代或者衍生,否则活性降低甚至完全丧失.本研究的结论对于未来设计新颖的VGCCα2δ配体类药物具有重要的指导作用.

关键词：螺桨烷电压门控钙离子通道 α2δ亚基合成生物活性构效关系

非洲猪瘟病毒防污染双重荧光定量PCR检测方法的建立

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动物医学进展 2023年第1期44卷 19-26页

作者：卞志标郭怡德席振军柯海意蔡汝健孙铭飞勾红潮李春玲广东省农业科学院动物卫生研究所/广东省畜禽疫病防治研究重点实验室/农业部兽用药物与诊断技术广东科学观测实验站广东广州510640

荧光定量聚合酶链反应(qPCR)技术在非洲猪瘟病毒(ASFV)的检测中发挥重要作用,然而该方法也存在一些局限性。一方面由于检测环境中易产生气溶胶污染,经常导致qPCR检测产生假阳性结果。另一方面,临床上已发现MGF基因缺失的变异株,现有的... 详细信息

荧光定量聚合酶链反应(qPCR)技术在非洲猪瘟病毒(ASFV)的检测中发挥重要作用,然而该方法也存在一些局限性。一方面由于检测环境中易产生气溶胶污染,经常导致qPCR检测产生假阳性结果。另一方面,临床上已发现MGF基因缺失的变异株,现有的检测方法将无法满足野毒株与变异株鉴别检测的需求。为了解决qPCR易产生假阳性,ASFV核酸检测靶标基因过分单一的问题,建立了ASFV的防污染双重qPCR检测方法。该检测方法根据C962R基因和MGF-505-2R基因的保守序列设计引物和探针,并在反应体系中加入UNG酶达到防污染的目的,建立了ASFV的防污染双重qPCR检测方法。结果表明,利用该方法对C962R基因和MGF-505-2R的基因标准品进行检测,该检测方法具有较好的鉴别诊断效果。该检测方法的标准曲线具有良好的线性关系,相关系数为0.99;敏感性高,最低检测限为10 copies/μL的ASFV基因标准品;特异性强,与猪丹毒丝菌(Erysipelothrix rhusiopathiae)、猪伪狂犬病病毒(PRV)、副猪嗜血杆菌(Hoemophilus parasuis)、猪链球菌(Streptococcus suis)、猪传染性胸膜肺炎放线杆菌(Actinobacillus pleuropneumoniae,APP)及猪圆环病毒2型(Porcine circovirus 2,PCV2)均无交叉反应;重复性较好,变异系数小于1.75%,使用该检测方法对194份临床组织样品检测,与商品化非洲猪瘟病毒抗原检测试剂盒比较,检测结果均为阴性,符合率为100%。该方法预期可用于ASFV野毒株与MGF-505-2R基因缺失株的鉴别诊断,为深入开展分子流行病学调查提供技术储备。

关键词：非洲猪瘟病毒荧光定量聚合酶链反应 MGF-505-2R基因

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蛋鸡传染性支气管炎防控方案分析

广东畜牧兽医科技 2022年第6期47卷 55-62,92页

作者：连聪周秀蓉谭清甜高小鹏吕殿红罗胜军贾春玲常琦温肖会广东省农业科学院动物卫生研究所广东省畜禽疫病防治研究重点实验室农业农村部兽用药物与诊断技术广东科学观测实验站岭南现代农业科学与技术广东省实验室肇庆分中心广东广州510640 广东广生元农业科技有限公司广东清远511825

鸡传染性支气管炎(Infectious Bronchitis,IB)是由传染性支气管炎病毒引起的一种急性、高度传染性的呼吸道疾病,会导致鸡气管炎、肾炎、输卵管炎、腺胃炎和蛋的品质下降等多种表现,严重影响养鸡业的经济效益。使用商品化疫苗免疫是防控I... 详细信息

鸡传染性支气管炎(Infectious Bronchitis,IB)是由传染性支气管炎病毒引起的一种急性、高度传染性的呼吸道疾病,会导致鸡气管炎、肾炎、输卵管炎、腺胃炎和蛋的品质下降等多种表现,严重影响养鸡业的经济效益。使用商品化疫苗免疫是防控IB的主要手段,但免疫失败时有发生。本研究对清远市某蛋鸡场采取了IBV毒株鉴定、疫苗筛选、免疫监测及生物安全等综合防控措施,使得该蛋鸡场IB疫情得以遏制,并迅速恢复生产,减少经济损失。将该综合防控技术推广至茂名市、广州市和清远市多家蛋鸡养殖企业,均取得较大的经济效益和社会影响。

关键词：传染性支气管炎传染性支气管炎病毒综合防控蛋鸡

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植物精油抗寄生原虫作用的研究进展

中国动物传染病学报 2022年第5期30卷 194-205页

作者：廖申权吕敏娜吴彩艳侯晓礁李福元李娟蔡海明林栩慧胡俊菁于林增肖文婉张健騑戚南山孙铭飞广东省农业科学院动物卫生研究所广东省畜禽疫病防治研究重点实验室农业农村部兽用药物与诊断技术广东科学观测实验站广州510640 北京生泰尔科技股份有限公司北京市中兽药工程技术研究中心北京102600

植物精油是一类从植物中提取的芳香性油状液体,具有多种生物学活性,包括抗寄生原虫作用。本文从植物精油的分布、化学成分及提取方法;抗疟原虫活性、抗锥虫活性、抗利什曼原虫活性与抗肠道原虫活性的研究;以及抗寄生原虫的作用机制等方... 详细信息

植物精油是一类从植物中提取的芳香性油状液体,具有多种生物学活性,包括抗寄生原虫作用。本文从植物精油的分布、化学成分及提取方法;抗疟原虫活性、抗锥虫活性、抗利什曼原虫活性与抗肠道原虫活性的研究;以及抗寄生原虫的作用机制等方面对植物精油的抗寄生原虫生物学活性及作用机理进行阐述,以期促进植物精油在抗寄生原虫感染中的应用。

关键词：植物精油寄生原虫作用机制

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