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Chinese Journal of Natural Medicines 2018年第6期16卷 471-480页

作者： YU Ying-Lan LI Ya-Nan ZHANG Yong SUN Ru-Ning tu jia-sheng SHEN Yan Department of Pharmaceutics School of PharmacyChina Pharmaceutical UniversityNanjing 210009China Children's Hospital of Nanjing Medical University Nanjing 210008China Department of Professional Institute China Pharmaceutical UniversityNanjing 210009China

The therapeutic application of deoxypodophyllotoxin(DPT) is limited due to its poor water solubility and stability. In the present study, the micelles assembled by the amphiphilic block copolymers(m PEG-PDLLA) were constructed to improve the solubility and safety of DPT for their in vitro and in vivo application. The central composite design was utilized to develop the optimal formulation composed of 1221.41 mg m PEG-PDLLA, the weight ratio of 1 : 4(m PEG-PDLLA : DPT), 30 m L hydration volume and the hydration temperature at 40 oC. The results showed that the micelles exhibited uniformly spherical shape with the diameter of 20 nm. The drug-loading and entrapment efficiency of deoxypodophyllotoxin-polymeric micelles(DPT-PM) were about(20 ± 2.84)% and(98 ± 0.79)%, respectively, indicating that the mathematical models predicted well for the results. Compared to the free DPT, the cytotoxicity showed that blank micelles possessed great safety for Hela cells. In addition, the DPT loaded micelle formulation achieved stronger cytotoxicity at the concentration of 1 × 10^(-7) mol·L^(-1), which showed significant difference from free DPT(P tumor therapy with DPT.

关键词： Deoxypodophyllotoxin Central composite design Micelles Cytotoxicity

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聚山梨酯80组分与其溶血性的关系

中国药科大学学报 2012年第3期43卷 231-235页

作者：李畅涂家生中国药科大学药剂学教研室南京210009

研究聚山梨酯80(Tween 80)的溶血不良反应与其成分的母体结构间的关系。Tween 80合成第一步中可能会产生3种相关母核结构:山梨醇、一失水山梨醇酐和二失水异山梨醇酐。经与油酸酯化、聚氧乙烯化后形成多成分混合物。本文通过质谱法以及... 详细信息

研究聚山梨酯80(Tween 80)的溶血不良反应与其成分的母体结构间的关系。Tween 80合成第一步中可能会产生3种相关母核结构:山梨醇、一失水山梨醇酐和二失水异山梨醇酐。经与油酸酯化、聚氧乙烯化后形成多成分混合物。本文通过质谱法以及溶血性考察对单一母核合成物山梨醇聚氧乙烯油酸酯(polyoxyethylene sorbitol oleate,POS)和异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯(polyoxyethylene isosorbide oleate,POI)进行了成分和溶血性比较。结果证明:山梨醇聚氧乙烯油酸酯具有极低的溶血不良反应,而异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯具有极高的溶血性。同时,萃取法进一步证明上述结果的正确性。

关键词：聚山梨酯80 溶血性山梨醇聚氧乙烯油酸酯异山梨醇酐聚氧乙烯油酸酯

盐酸罗哌卡因多囊脂质体的制备及体外释放行为

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中国药科大学学报 2009年第3期40卷 213-217页

作者：徐盛杰涂家生庞卉中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的:制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体(RP-MVL),并且考察其理化性质和体外释放行为。方法:采用复乳化法制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体,单因素试验考察影响多囊脂质体包封率的因素,以包封率为指标采用Box-Behnken设计法对盐酸罗哌卡因多囊脂质... 详细信息

目的:制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体(RP-MVL),并且考察其理化性质和体外释放行为。方法:采用复乳化法制备盐酸罗哌卡因多囊脂质体,单因素试验考察影响多囊脂质体包封率的因素,以包封率为指标采用Box-Behnken设计法对盐酸罗哌卡因多囊脂质体的处方工艺进行优化,采用优化处方制备3批多囊脂质体,测定包封率,考察体外释放行为。结果:盐酸罗哌卡因多囊脂质体粒径均一,有85%的粒径分布在7～30μm之间,脂质药物质量比为1.328∶1,磷脂与胆固醇质量比为1.5∶1,三油酸甘油酯为6mmol/L时,多囊脂质体的包封率最佳,包封率达90%以上,37℃条件下在PBS介质中释药时间可达48h,符合一级释药规律。结论:盐酸罗哌卡因多囊脂质体具有较好的缓释效果。

关键词：盐酸罗哌卡因多囊脂质体缓释

非离子表面活性剂在脑靶向传递系统中的研究进展

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中国新药杂志 2015年第2期24卷 166-170页

作者：田宇沈雁涂家生中国药科大学药剂学教研室南京210009

由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效。研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方... 详细信息

由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效。研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方法,可以增加脑部对药物的摄取。本文综述了血脑屏障的结构特点,以及如何通过非离子表面活性剂的修饰使药物穿过血脑屏障,对实现脑靶向给药有重要意义。

关键词：脑靶向给药系统非离子表面活性剂聚山梨酯80 泊洛沙姆血脑屏障

不同来源聚山梨酯80对多西他赛注射液质量的影响

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中国药科大学学报 2012年第4期43卷 312-317页

作者：秦旭阳吴仁荣沈雁涂家生中国药科大学药剂学教研室南京210009 南京威尔化工有限公司南京210009

以《中国药典》(2010年版)为质量标准,对10种不同来源的聚山梨酯80的质量进行比较,并评价聚山梨酯80对多西他赛注射液质量的影响。以真空溶剂蒸发法制备多西他赛注射液,以含量、单个有关物质及总杂质为指标,运用期望值分析法研究多西他... 详细信息

以《中国药典》(2010年版)为质量标准,对10种不同来源的聚山梨酯80的质量进行比较,并评价聚山梨酯80对多西他赛注射液质量的影响。以真空溶剂蒸发法制备多西他赛注射液,以含量、单个有关物质及总杂质为指标,运用期望值分析法研究多西他赛注射液的综合质量。结果显示不同来源聚山梨酯80的质量存在差异,多西他赛注射液的稳定性受聚山梨酯80的影响较大,其中聚山梨酯80的过氧化值与多西他赛含量呈负相关。因此,应严格控制聚山梨酯80的过氧化值,以保证多西他赛注射液的产品质量。

关键词：聚山梨酯80 多西他赛过氧化值期望值分析质量评价

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注射用紫杉醇聚合物胶束小鼠体内药代动力学

中国药科大学学报 2007年第4期38卷 343-346页

作者：张永涂家生沈雁杨小燕中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的:建立一种测定小鼠血液中紫杉醇含量的HPLC方法,研究注射用紫杉醇聚合物胶束(PTX-PM)的药代动力学。方法:血样经乙醚提取后进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(4.6mm×25mm,4.6μm),流动相为甲醇-水-乙腈(28∶36∶36),检测波长为... 详细信息

目的:建立一种测定小鼠血液中紫杉醇含量的HPLC方法,研究注射用紫杉醇聚合物胶束(PTX-PM)的药代动力学。方法:血样经乙醚提取后进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(4.6mm×25mm,4.6μm),流动相为甲醇-水-乙腈(28∶36∶36),检测波长为227nm,地西泮为内标。小鼠尾静脉给药,特素(市售紫杉醇注射液)给药剂量为20mg/kg,PTX-PM给药剂量为50mg/kg(以药液中紫杉醇含量计)。采用3P87程序计算紫杉醇的药代动力学参数。考察PTX-PM给药剂量分别为30,40,50mg/kg时,剂量与药代动力学参数之间的相关性。结果:两种制剂体内过程均符合二室模型,特素和PTX-PM的cmax分别为(60.37±17.16)μg/mL和(84.17±12.29)μg/mL,AUC分别为56.02μg/mL.h和56.64μg/mL.h,t1/2(β)分别为1.31h和1.06h。在3种给药剂量下,PTX-PM的AUC0-8h与剂量之间有线性相关性。结论:PTX-PM给药后,紫杉醇迅速地分布于组织,血液中药物浓度低,降低了血液毒性。

关键词：紫杉醇聚合物胶束药代动力学

微流体流变仪法测定不同型号聚维酮K值及K值与重均分子量关系的初步探讨

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药学学报 2020年第10期55卷 2454-2459页

作者：胡丽王珏孙会敏涂家生中国药科大学药用辅料及仿创药物研发评价中心药学院江苏南京210009 国家药品监督管理局药用辅料质量研究与评价重点实验室中国食品药品检定研究院北京100050

本文运用微流体流变仪和乌氏毛细管黏度计,分别测定7种型号56批次聚维酮样品的K值。采用SPSS软件,对两种方法测得的K值进行配对样本T检验,结果表明两种方法测定的K值无显著性差异(P>0.05)。以乌氏毛细管黏度计测得K值(Ku)为横坐标,微流... 详细信息

本文运用微流体流变仪和乌氏毛细管黏度计,分别测定7种型号56批次聚维酮样品的K值。采用SPSS软件,对两种方法测得的K值进行配对样本T检验,结果表明两种方法测定的K值无显著性差异(P>0.05)。以乌氏毛细管黏度计测得K值(Ku)为横坐标,微流体流变仪测得K值(Km)为纵坐标,得到方程,Km=0.8939Ku+4.6176R2=0.9862,拟合程度良好。微流体流变仪法具有耗样量少、耗时短、准确的特点,能实现高通量全自动化采集为不同型号聚维酮K值的测定提供了更便捷的手段。接着采用高效凝胶色谱-多角度激光散射仪联用法(GPC-MALLS)测得各型号聚维酮重均分子量(Mw),探究其与Km关系,得到lg Mw=-0.0004 Km2+0.0727 Km+2.791R2=0.9901,拟合情况良好,故可将Km带入上述关系式估算Mw。

关键词：聚维酮 K值乌氏毛细管黏度计微流体流变仪高效凝胶色谱-多角度激光散射仪联用法重均分子量

伊曲康唑mPEG-PLA聚合物胶束的制备及理化性质

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中国药科大学学报 2012年第4期43卷 302-306页

作者：黄泽玮涂家生沈雁吴仁荣中国药科大学药剂学教研室南京210009 南京威尔化工有限公司南京210009

研究以聚乙二醇单甲醚-聚丙交脂嵌段共聚物(mPEG-PLA)作为载体,制备伊曲康唑聚合物胶束(ITZ-PM)。以开环聚合法合成mPEG-PLA,以溶剂挥发-薄膜分散法制备ITZ-PM溶液,并将其冷冻干燥。分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、原子力显微镜(AFM... 详细信息

研究以聚乙二醇单甲醚-聚丙交脂嵌段共聚物(mPEG-PLA)作为载体,制备伊曲康唑聚合物胶束(ITZ-PM)。以开环聚合法合成mPEG-PLA,以溶剂挥发-薄膜分散法制备ITZ-PM溶液,并将其冷冻干燥。分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、原子力显微镜(AFM)和差示扫描量热法(DSC)等手段对载药量、包封率、粒径与分布和胶束形态等进行表征,采用透析法考察ITZ-PM的体外释放,并对释放机制进行探讨。结果显示ITZ-PM载药量为3.82%,包封率为99.4%,平均粒径为37.8 nm,pH为4.48;DSC确证药物已被包封在胶束中;AFM显示胶束呈类球形;ITZ-PM较市售制剂有一定缓释作用,释药行为较为符合Peppas-Sahlin方程。研究结果表明mPEG-PLA能有效提高伊曲康唑的溶解度。

关键词：伊曲康唑聚乙二醇单甲醚-聚丙交脂嵌段共聚物聚合物胶束体外释放理化性质

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环形燃烧室中圆台斜爆震燃烧特性研究

推进技术 2023年第12期44卷 119-129页

作者：张义宁金虹涂胜甲周林滕宏辉北京动力机械研究所北京100074 中国人民解放军93160部队北京100166 北京理工大学宇航学院北京100081

面向宽域爆震组合动力发展需求,首次提出适用于轴对称环形流道的圆台诱导斜爆震燃烧组织形式,通过数值模拟验证较低马赫数飞行工况下圆台诱导驻定斜爆震燃烧的可行性以及与斜劈、圆锥斜爆震燃烧的差异,从几何与来流参数两方面研究了圆... 详细信息

面向宽域爆震组合动力发展需求,首次提出适用于轴对称环形流道的圆台诱导斜爆震燃烧组织形式,通过数值模拟验证较低马赫数飞行工况下圆台诱导驻定斜爆震燃烧的可行性以及与斜劈、圆锥斜爆震燃烧的差异,从几何与来流参数两方面研究了圆台诱导斜爆震波的起爆与驻定特性。结果表明:在Ma7飞行工况,相比于圆锥和斜劈,环形燃烧室中圆台可以同时实现斜爆震波的加速起爆与稳定驻定。圆台上游的压缩作用以及下游的膨胀作用,使得圆台斜爆震波存在脱体而不前传的特殊起爆区结构。圆台内径、圆台角度、来流压缩程度以及当量比增大均有利于圆台诱导斜爆震波的起爆。同时,起爆区结构也会出现从渐变到突变再到稳定脱体的变化规律,相应的起爆距离逐渐缩短,爆震波角度逐渐增大。

关键词：环形燃烧室圆台斜爆震燃烧波系结构组合动力

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羧甲淀粉钠的结构和吸水膨胀性的相关性分析

中国新药杂志 2023年第22期32卷 2317-2323页

作者：武美芹涂家生孙会敏中国食品药品检定研究院北京102629 中国药科大学国家药品监督管理局药物制剂及辅料研究与评价重点实验室南京210009

目的:羧甲淀粉钠作为最常用的超级崩解剂,取代度和交联密度是影响其吸水膨胀性即崩解特性的重要质量属性。通过探索取代度、交联密度与吸水膨胀性能之间的相关性,旨在为生产出性能优良的崩解产品及仿制药提供理论参考。方法:本文收集了1... 详细信息

目的:羧甲淀粉钠作为最常用的超级崩解剂,取代度和交联密度是影响其吸水膨胀性即崩解特性的重要质量属性。通过探索取代度、交联密度与吸水膨胀性能之间的相关性,旨在为生产出性能优良的崩解产品及仿制药提供理论参考。方法:本文收集了17个不同企业和批次羧甲淀粉钠产品,采用低场核磁共振技术测定其交联密度值,采用物理化学方法测定其取代度和吸水膨胀性值。同时利用皮尔逊相关分析方法考察了交联密度、取代度与吸水膨胀性之间的相关关系。结果:不同来源产品的取代度、吸水膨胀性及交联密度值存在显著差异。交联密度与取代度、吸水膨胀性呈显著负相关性,相关系数分别为-0.814和-0.854。取代度与吸水膨胀性呈显著正相关,相关系数为0.823。结论:交联密度和取代度是影响羧甲淀粉钠崩解性的关键质量属性。了解崩解剂的崩解行为对药物固体制剂的开发具有重要意义。明确羧甲淀粉钠崩解特性与交联密度和取代度的关系,有助于为既定的处方选择正确的崩解剂。

关键词：羧甲淀粉钠核磁共振技术交联密度取代度吸水膨胀性相关性