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新型2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与生物活性

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有机化学 2015年第1期35卷 129-136页

作者：李英俊于洋靳焜高立信罗潼川盛丽邵昕李佳辽宁师范大学化学化工学院大连116029 大连理工大学精细化工国家重点实验室大连116012 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心药物研究国家重点实验室上海201203

将自行合成的重要中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑(2)和2-氯硒基苯甲酰氯(6)反应,合成出了16个新颖的含苯并异硒唑酮结构的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物7a^7p,利用IR,1H NMR和元素分析对目标产物进行了结构表征.评价了目标化合物的... 详细信息

将自行合成的重要中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑(2)和2-氯硒基苯甲酰氯(6)反应,合成出了16个新颖的含苯并异硒唑酮结构的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物7a^7p,利用IR,1H NMR和元素分析对目标产物进行了结构表征.评价了目标化合物的生物活性.实验结果表明,部分化合物具有抑制细胞分裂周期25 B磷酸酯酶(Cdc25B)的活性(IC50=1.67~6.66μmol·L-1).所有化合物对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)均有抑制活性(IC50=0.73~4.50μmol·L-1),并且部分化合物的抑制活性高于阳性对照药物齐墩果酸(IC50=1.90μmol·L-1).化合物7k对人结肠癌(HCT-8)细胞具有体外抗肿瘤活性(IC50=12.54μmol·L-1).部分化合物对羟自由基(HO·)和超氧阴离子(O·-2)具有中等的清除能力,但对DPPH·均无清除能力.

关键词： 2,5-二取代-1,3,4-噻二唑苯并异硒唑酮合成生物活性

新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及Cdc25B抑制活性

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有机化学 2014年第2期34卷 325-333页

作者：李英俊罗潼川靳焜高立信邵昕盛丽于洋李佳辽宁师范大学化学化工学院大连116029 大连理工大学精细化工国家重点实验室大连116012 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心药物研究国家重点实验室上海201203

大量研究表明,细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)在许多癌症中都是过度表达的,如乳腺癌、结肠癌、子宫颈癌、肺癌等.因此,抑制Cdc25B是治疗癌症的一种潜在方法.采用微波辐射法,合成出了20个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生... 详细信息

大量研究表明,细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)在许多癌症中都是过度表达的,如乳腺癌、结肠癌、子宫颈癌、肺癌等.因此,抑制Cdc25B是治疗癌症的一种潜在方法.采用微波辐射法,合成出了20个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物4,然后再经Vilsmeier-Haack反应,合成出了19个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-甲醛(5).利用IR,1H NMR和元素分析对新的中间体化合物3及目标产物4和5进行了结构表征.对所合成的目标化合物4和5进行了Cdc25B抑制活性筛选.实验结果表明,在浓度为5μg/mL时,目标化合物4c对Cdc25B的抑制活性最高,抑制率为87.68%,目标化合物4o和5m具有中等的抑制活性,其抑制率分别为55.76%和57.69%.它们是潜在的Cdc25B抑制剂.

关键词：咪唑[2,1-b]噻二唑微波合成 Cdc25B

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制种玉米去雄无人机旋切装置设计与试验

农业机械学报 2024年第4期55卷 53-63页

作者：陈立平欧鸿张瑞瑞丁晨琛伊铜川海锦辉广西大学机械工程学院南宁530004 北京市农林科学院智能装备技术研究中心北京100097

针对制种玉米母本植株由地面去雄机械去雄后存在遗漏雄穗及机械化补漏去雄装备缺乏等问题,提出了一种适配四旋翼无人机的旋切装置。基于去雄无人机作业特点与稳定性影响因素,分析了刀具切割雄穗时的受力及其对无人机反扭力矩的影响,并... 详细信息

针对制种玉米母本植株由地面去雄机械去雄后存在遗漏雄穗及机械化补漏去雄装备缺乏等问题,提出了一种适配四旋翼无人机的旋切装置。基于去雄无人机作业特点与稳定性影响因素,分析了刀具切割雄穗时的受力及其对无人机反扭力矩的影响,并轻量化设计了旋切装置总体结构,确定了旋切装置的旋切范围为44~150 mm,可展范围为541~1318 mm,总质量为4.03 kg。通过旋切部件切割建模与仿真,选取了竖直进给切割的旋切方式,并由台架试验得到了旋切装置切割反扭力矩最小时的最优参数组合。在上述基础上将旋切装置与无人机集成开展田间试验。研究表明,当旋切转速3954 r/min、竖直进给速度5.9 mm/s、刀具刃角32°时,旋切装置单位切割力为10.54 MPa,能完全切除雄穗,去雄无人机田间叶片损伤率为14.58%,高度波动率为1.88%,满足制种玉米去雄要求。

关键词：制种玉米去雄无人机进给切割旋切装置

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高职院校数学教学中思维导图的运用

教育进展学刊

教育进展学刊 2024年第5期1卷 41-50页

作者：商均白铜川佛山科学技术学院广东佛山528225

近年来,随着教育技术的不断创新,思维导图这一有效的思维工具和学习方法逐渐受到教育界的关注。而面对高职院校数学教学中学生基础差异大、兴趣动力不足、教学方法传统以及教学内容与专业需求脱节等挑战,通过阐述思维导图的起源、理论基... 详细信息

近年来,随着教育技术的不断创新,思维导图这一有效的思维工具和学习方法逐渐受到教育界的关注。而面对高职院校数学教学中学生基础差异大、兴趣动力不足、教学方法传统以及教学内容与专业需求脱节等挑战,通过阐述思维导图的起源、理论基础,分析思维导图在高职院校数学教学中的应用价值,包括提升学生学习效率与质量、培养学生逻辑思维与创新能力、辅助教师优化课堂设计与授课方式以及丰富考核评价体系及反馈机制等方面,进而研究探讨思维导图在高职院校数学教学中的运用,以期推动思维导图在高职院校数学教学中的广泛应用和深入发展。

关键词：高职院校数学教学思维导图

骨形态发生蛋白-2、-3对胚胎小鼠椎间盘细胞的成软骨及成骨作用

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南方医科大学学报 2013年第7期33卷 977-982页

作者：周建武何通川毕杨刘传康宿玉玺重庆医科大学附属儿童医院儿科研究所干细胞实验室//儿童发育疾病研究教育部重点实验室//儿科学重庆市重点实验室//重庆市儿童发育重大疾病诊治与预防国际科技合作基地//重庆医科大学附属儿童医院重庆400014

目的探索成骨作用的骨形态发生蛋白-2(BMP-2)及抑制成骨作用的骨形态发生蛋白-3(BMP-3)对胚胎小鼠椎间盘细胞的成软骨及成骨作用,为BMPs临床治疗椎间盘相关疾病提供实验依据。方法运用腺病毒介导的BMP-2和BMP-3在胚胎小鼠椎间盘细胞中表... 详细信息

目的探索成骨作用的骨形态发生蛋白-2(BMP-2)及抑制成骨作用的骨形态发生蛋白-3(BMP-3)对胚胎小鼠椎间盘细胞的成软骨及成骨作用,为BMPs临床治疗椎间盘相关疾病提供实验依据。方法运用腺病毒介导的BMP-2和BMP-3在胚胎小鼠椎间盘细胞中表达,RT-PCR检测Ⅰ型胶原(ColⅠ)、Ⅱ型胶原(ColⅡ)、蛋白多糖(ACAN)、骨钙素(OC)、骨保护素(OPG)和骨桥蛋白(OPN)成软骨及成骨相关指标mRNA水平的表达,甲苯胺蓝染色检测软骨基质的表达,碱性磷酸酶(ALP)读数及ALP染色检测ALP的活性。结果 BMP-2和BMP-3表达对于椎间盘纤维环(AF)细胞的成软骨和成骨均没有作用。对椎间盘髓核(NP)细胞的软骨相关指标ColⅠ、ColⅡ、ACAN mRNA的表达同样没有影响,但可促进NP细胞的成骨,其中BMP-2和BMP-3均可促进OC mRNA的表达升高,而仅BMP-2可促进其OPG和OPN的mRNA表达升高。甲苯胺蓝染色证明BMP-2和BMP-3对椎间盘细胞软骨基质分泌的影响并不显著。NP细胞在BMP-2和BMP-3腺病毒感染后ALP活性明显增强,在AF细胞中则未观察到这种变化。结论 BMP-2和BMP-3均可促进胚胎小鼠NP细胞的成骨作用,但对AF细胞的成骨及成软骨作用及对NP细胞的成软骨作用没有影响。

关键词：骨形态发生蛋白胚胎成骨成软骨椎间盘细胞

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基于张力构件特性的张力穹顶温度响应分析

工业建筑 2015年第8期45卷 10-13,42页

作者：巩同川孙国军薛素铎叶继红北京工业大学空间结构研究中心北京100124 东南大学混凝土及预应力混凝土结构教育部重点实验室南京210018

不同张力构件的热膨胀性能存在明显区别。为了研究张力构件热膨胀性能对张力穹顶温度响应,以肋环型张力穹顶为例,分别开展不同特性张力构件布置方式对索穹顶温度响应影响规律研究。结果表明:在正常设计范围内,改变预应力水平,仅能改变... 详细信息

不同张力构件的热膨胀性能存在明显区别。为了研究张力构件热膨胀性能对张力穹顶温度响应,以肋环型张力穹顶为例,分别开展不同特性张力构件布置方式对索穹顶温度响应影响规律研究。结果表明:在正常设计范围内,改变预应力水平,仅能改变张力穹顶中极限温度作用,不能改变各张力构件内力对温度敏感性;在升温过程中下部张力杆件的热膨胀性能对各张力构件温度敏感性影响较大;在一致温度场中,张力穹顶最外圈的脊部张力构件是温度敏感性最高的构件。

关键词：张力构件柔性索高强钢拉杆张力穹顶温度响应

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人工智能在计算机网络技术中的应用探究

信息与电脑 2019年第23期31卷 93-94页

作者：范铜川司鲲鹏河南大学民生学院

随着计算机网络技术不断扩大应用范围,计算机系统管理、网络信息安全方面的问题日渐凸出,并引起人们的广泛关注。人工智能的发展需要计算机网络技术的强大支撑,二者只有相辅相成才能够收获最佳的效果。鉴于此,笔者具体探讨了计算机网络... 详细信息

随着计算机网络技术不断扩大应用范围,计算机系统管理、网络信息安全方面的问题日渐凸出,并引起人们的广泛关注。人工智能的发展需要计算机网络技术的强大支撑,二者只有相辅相成才能够收获最佳的效果。鉴于此,笔者具体探讨了计算机网络技术对人工智能的应用,旨在为相关业界人士提供有价值的借鉴与参考,更好地为该行业的健康可持续发展贡献力量。

关键词：人工智能计算机网络技术应用

阿奇霉素联合硫酸特布他林气雾剂雾化吸入治疗儿童支原体肺炎临床疗效分析

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临床心身疾病杂志 2018年第4期24卷 164-165,174页

作者：李同川李冬茹王邵志河南·濮阳濮阳市妇幼保健院 457000

目的探讨阿奇霉素联合硫酸特布他林气雾剂雾化吸人治疗儿童支原体肺炎的临床疗效.方法将92例支原体肺炎患儿采用随机数字表法分为两组,各46例.观察组给予阿奇霉素联合硫酸特布他林气雾剂雾化吸入治疗,对照组给予常规治疗,比较两组临... 详细信息

目的探讨阿奇霉素联合硫酸特布他林气雾剂雾化吸人治疗儿童支原体肺炎的临床疗效.方法将92例支原体肺炎患儿采用随机数字表法分为两组,各46例.观察组给予阿奇霉素联合硫酸特布他林气雾剂雾化吸入治疗,对照组给予常规治疗,比较两组临床疗效、症状改善时间及不良反应发生率.结果观察组总有效率显著高于对照组(P＜0.01),不良反应发生率显著低于对照组(P＜0.05).观察组退热、咳嗽消失、胸片恢复正常、啰音消失时间均显著短于对照组(P＜0.01).结论阿奇霉素联合硫酸特布他林气雾剂雾化吸人治疗支原体肺炎患儿效果良好,可显著缩短患儿症状改善时间,安全性高,值得推广应用.

关键词：支原体肺炎阿奇霉素硫酸特布他林气雾剂雾化吸入

Optical design of vertical edge Thomson scattering on HL-2M tokamak

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Plasma Science and Technology 2023年第7期25卷 97-103页

作者：龚少博石中兵周艺轩张通川高金明郑典麟孙平于利明陈伟钟武律许敏段旭如 Southwestern Institute of Physics Chengdu 610041People’s Republic of China

A vertical edge Thomson scattering(ETS) diagnostic system on HL-2M tokamak has been *** ETS system collects the scattered light from Nd:YAG laser(1064 nm,2 J,30 Hz,15 ns).The laser beam propagates vertically through the plasma region and the polarization is parallel to the toroidal magnetic field.A special designed Galileo-type telescope with long Rayleigh length is applied to focus the laser size and ensure collimation.A group of doubleGaussian collection lenses image the 600 mm vertical scattered region onto rectangular fiber arrays with a spatial resolution of 10 *** 2.20 mm × 2.86 mm fiber optic bundle consists of 130 low hydroxyl(OH) 200/220 μm(core/cladding) diameter fibers with numerical aperture NA=0.22,carrying the light to remotely located multi-channel *** of oblique incidence on narrow band filter has been *** designed electron temperatures range from 5 to 1000 eV and electron densities from 5 × 10^(18) to 1×10^(20) m^(-3).

关键词： edge Thomson scattering optical design HL-2M