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含氟抗病毒药物研究进展

应用技术学报 2024年第2期24卷 178-184页

作者：张兰玲吴范宏吴卓上海应用技术大学化学与环境工程学院上海201418 上海绿色氟代制药工程技术研究中心上海201418

病原微生物具有发病率高、传播广、变异快等特点,一直都是全球公共卫生安全的威胁与挑战。近几十年,抗病毒药物的开发迅速发展,特别是含氟抗病毒药物在对抗慢性病毒感染上取得了多项突破性进展,同时也极大的改善了广大患者的生活质量。... 详细信息

病原微生物具有发病率高、传播广、变异快等特点,一直都是全球公共卫生安全的威胁与挑战。近几十年,抗病毒药物的开发迅速发展,特别是含氟抗病毒药物在对抗慢性病毒感染上取得了多项突破性进展,同时也极大的改善了广大患者的生活质量。本文通过查阅相关文献,从抗乙型肝炎病毒、丙型肝炎病毒、流感病毒、人类免疫缺陷病毒和新型冠状病毒感染的含氟药物研究进展进行综述,以期为抗病毒药物的研发和临床用药提供理论依据。

关键词：病毒含氟抗病毒药物研究进展

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绿色制药技术课程教学综合改革与实践探索

广东化工 2024年第14期51卷 186-188页

作者：吴卓王彦兆宋利星吴范宏吴晶晶上海应用技术大学上海201418

“绿色制药技术”是上海绿色氟代制药工程技术研究中心为制药工程专业硕士研究生开设的一门专业选修课程。本课程从培养符合现代制药产业智能化生产需求的优秀制药人才的目标出发,结合应用型大学的教育特色,优化并完善传统的教学课堂模... 详细信息

“绿色制药技术”是上海绿色氟代制药工程技术研究中心为制药工程专业硕士研究生开设的一门专业选修课程。本课程从培养符合现代制药产业智能化生产需求的优秀制药人才的目标出发,结合应用型大学的教育特色,优化并完善传统的教学课堂模块,持续改进教学内容、教学方法,开展课程思政建设,建立多元化、过程化的课程评价体系,培养具有专业视角、爱国精神、积极进取和创新意识的专业技术人才。

关键词：绿色制药技术课程绿色制药技术教学改革实践探索

Synthesis of 1,3,5-Trisubstituted [4-tert-Butyl 2-（5,5-difluoro- 2,2-dimethyl-6-vinyl-l,3-dioxan-4-yl）acetate]pyrazoles via a Pd-Catalyzed C--H Activation

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Chinese Journal of Chemistry 2012年第12期30卷 2767-2773页

作者： Wang Xiaoguanga Fang Xiang Yang Xueyana Ni Meng wu fanhong Key Laboratory for Advanced Material and Institute of Fine Chemicals School of Chemistry and Molecular Engineering East China University of Science and Technology Shanghai 200237 China School of Chemical and Environmental Engineering Shanghai Institute of Technology Shanghai 200235 China

The gem-difluoromethylenated acetonide 2 was efficiently synthesized as new precursor of HMG-CoA reduc- tase inhibitor. Straightforward olefination via Pd-catalyzed C4-H activation of 1,3,5-trisubstituted pyrazoles 1 was proceeded smoothly in the presence of Pd（OAc）2 and AgCO3. This protocol has merits in terms of the improved atomic economy and prevention from the generation of by-products.

关键词： C-H activation Pd-catalyzed pyrazole HMG-CoA reductase inhibitor

Enatioselective Chalcogeno-Baylis-Hillman Reaction of Arylaldehydes with MVK and Acrylates Catalyzed by Chiral Thiepin-TiCl_(4) Complex

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Chinese Journal of Chemistry 2014年第4期32卷 365-369页

作者： Yan Yin Guofeng Sun Heng Zhang Hong Zhou fanhong wu School of Chemical and Environmental Engineering Shanghai Institute of TechnologyShanghai 201418China Key Laboratory of Synthetic Chemistry of Natural Substances Shanghai Institute of Organic ChemistryChinese Academy of SciencesShanghai 200032China

In a rational chiral molecular design of chalcogenides,optically active thiepin with C_(2)-symmetric chirality was synthesized from commercially available *** enatioselective Chalcogeno-Baylis-Hillman reactions of arylaldehydes with methyl vinyl ketone(MVK)and acrylates were investigated in the presence of thiepin-Lewis acid ***,up to 64%ee was achieved in the presence of 0.2 ***(S)-thiepin at 20℃.

关键词： 3,3'-bithienyls chiral thiepin Chalcogeno-Baylis-Hillman reaction chalcogenides TiCl_(4)

Synthesis and Biological Evaluation of Gem-Difluoro- methylenated Statin Derivatives as Highly Potent HMG-CoA Reductase Inhibitors

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Chinese Journal of Chemistry 2016年第8期34卷 801-808页

作者： Zhao Zhao Jiaxin Cui Yan Yin Heng Zhang Yecheng Liu Rui Zeng Chao Fang Zhenpeng Kai ZhonghuaWang fanhong wu School of Chemical and Environmental Engineering Shanghai Institute of Technology Shanghai 201418 China Key Laboratory of Organofluorine Chemistry Shanghai Institute of Organic Chemistry Chinese Academy of Sciences Shanghai 200032 China

HMG‐CoA reductase inhibitors were widely used as lipid‐lowing agents through effectively blocking the rate‐limiting step of cholesterol biosynthesis. 8 analogs of Rosuvastatin were firstly prepared with different distance and functional group between the O5‐hydroxyl group and terminal COOH group in the hydrophilic side‐chain. In primary and secondary screening of the inhibitory activities against human HMG‐CoA reductase, gem‐difluoromethylenated derivatives exhibited more than 50% inhibition rate. Then 4 compounds with gem‐difluoro group were further synthesized and evaluated in vitro , three compounds among them exhibited low single digital nmol/L IC 50 values against HMG‐CoA reductase. Molecular docking also well explained the observed special contribution of the gem‐difluoro group.

关键词： HMG‐CoA reductase inhibitors gem‐difluoromethylenated compounds statin derivatives hypercholesterolemia molecular docking

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选择性碘内酯化反应的研究进展

有机化学 2003年第8期23卷 763-769页

作者：吕铁梅吴范宏华东理工大学化学与制药学院上海200237

碘内酯化反应是通过含碘试剂与烯酸化合物进行反应生成碘代内酯 .该反应具有较强的区域和立体选择性 ,在不对称有机合成中起重要作用 .主要综述近年来碘内酯化反应的区域选择性控制和立体选择性控制 (包括非对映选择性和对映选择性控制 ... 详细信息

碘内酯化反应是通过含碘试剂与烯酸化合物进行反应生成碘代内酯 .该反应具有较强的区域和立体选择性 ,在不对称有机合成中起重要作用 .主要综述近年来碘内酯化反应的区域选择性控制和立体选择性控制 (包括非对映选择性和对映选择性控制 )及其在不对称合成应用中的进展 .

关键词：碘内酯化反应区域选择性立体选择性反应机理含碘试剂烯酸化合物有对称合成碘代内酯

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多组分参与的氟烷基化反应研究进展

有机化学 2021年第3期41卷 983-1001页

作者：潘军吴晶晶吴范宏上海应用技术大学化学与环境工程学院上海绿色氟代制药工程技术研究中心上海201418

多组分参与的氟烷基化反应是当前有机氟化学研究的一个热点.在过去的几年里,由于新试剂新方法的不断涌现,多组分参与的氟烷基化反应取得了长足的进展,不仅可以经济有效地一步将氟烷基基团与其他官能团同步引入,而且可以将起始原料转化... 详细信息

多组分参与的氟烷基化反应是当前有机氟化学研究的一个热点.在过去的几年里,由于新试剂新方法的不断涌现,多组分参与的氟烷基化反应取得了长足的进展,不仅可以经济有效地一步将氟烷基基团与其他官能团同步引入,而且可以将起始原料转化为多种含有生物活性或药物活性的化合物.按照三组分二氟烷基化反应、三组分三氟甲基化反应、三组分全氟烷基化反应、三组分单氟烷基化反应、三组分氟化反应以及四组分氟烷基化反应和总结7个部分,总结了多组分参与的氟烷基化反应在过去近十年时间里的发展进程,同时对该类反应进行了总结和展望.

关键词：多组分双官能团化二氟烷基化三氟甲基化全氟烷基化单氟烷基化氟化反应

Synthesis of monofluorobromide blocks and nickel-catalyzed monofluoroalkylation of arylboronic acid

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Synthesis of monofluorobromide blocks and nickel-catalyzed m...

中国化学会第十五届全国氟化学会议

作者： Junqing Liang Pingjie wu Jingjing wu fanhong wu School of Chemical and Environmental Engineering Shanghai Institute of Technology

The incorporation of fluorine atoms into small organic molecules can generally significantly improve metabolic stability, lipophilicity, and bioavailability, and can also increase receptor binding affinity and selectivity relative to the parent molecule. Recently, the selective introduction of monofluoromethyl groups into small organic molecules has become a new strategy in drug design.

关键词：

来源： cnki会议评论

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一些含氟单体的合成及其聚合反应的初步研究

化学学报 2010年第8期68卷 803-808页

作者：唐婷杨雪艳吴范宏杭州师范大学医药卫生管理学院药学教研室杭州310036 华东理工大学化学与分子工程学院上海200237 中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室上海200237

合成了含氟单体3-氧杂全氟戊烷-1,5-二磺酰溴(3),N-烯丙基-2-(ω-碘-n-全氟烷氧基)-1,1,2,2-四氟乙磺酰胺(16～18).初步研究了含氟单体3与非共轭二烯的聚合反应、连二亚硫酸钠引发的含氟单体16～18的聚合反应以及α,ω-全氟烷基二碘代烷... 详细信息

合成了含氟单体3-氧杂全氟戊烷-1,5-二磺酰溴(3),N-烯丙基-2-(ω-碘-n-全氟烷氧基)-1,1,2,2-四氟乙磺酰胺(16～18).初步研究了含氟单体3与非共轭二烯的聚合反应、连二亚硫酸钠引发的含氟单体16～18的聚合反应以及α,ω-全氟烷基二碘代烷22,23与非共轭端二烯的聚合反应,得到了相应的含氟聚合物或寡聚物.

关键词：含氟聚合物连二亚硫酸钠聚合