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穿心莲内酯片在Beagle犬体内的药动学

中国医药工业杂志 2018年第6期49卷 824-829页

作者：许杉陈瑞刘莉徐智儒蒋春红中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室/上海市生物物质成药性评价专业技术服务平台上海200437 江西青峰药业有限公司创新天然药物与中药注射剂国家重点实验室江西赣州341000

本试验建立了特异性强和灵敏度高的LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中穿心莲内酯(1)的含量,并研究了1片口服给药后在Beagle犬体内的药动学性质。本方法以甲苯磺丁脲(2)作为内标,采用液液萃取进行犬血浆样品前处理,并进行LC-MS/MS分析。色谱... 详细信息

本试验建立了特异性强和灵敏度高的LC-MS/MS法测定Beagle犬血浆中穿心莲内酯(1)的含量,并研究了1片口服给药后在Beagle犬体内的药动学性质。本方法以甲苯磺丁脲(2)作为内标,采用液液萃取进行犬血浆样品前处理,并进行LC-MS/MS分析。色谱采用Acquity UPLC BEH C_(18)柱,以乙腈∶2 mmol/L乙酸铵水溶液作为流动相,质谱采用电喷雾离子源负离子模式,多反应监测,监测离子对m/z 394.14→m/z 287.26(1),m/z 268.87→m/z 169.94(2)。结果显示,Beagle犬单次口服1片(15 mg/kg)后,其主要药动学参数为:t_(1/2)(3.35±3.08)h,AUC_(0→t)(375±189)ng?ml^(-1)·h,c_(max)(139.0±49.3)ng/ml。

关键词：穿心莲内酯液相色谱-串联质谱药动学

“互联网+专题研讨”研究生教学模式的探讨——以最新分子生物学原理与技术课程为例

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黑龙江畜牧兽医 2021年第9期 156-160页

作者：许志茹曲春浦徐启江安铁洙刘关君东北林业大学生命科学学院哈尔滨150040 东北林业大学东北盐碱植被恢复与重建教育部重点实验室哈尔滨150040 东北林业大学林学院林木遗传育种国家重点实验室哈尔滨150040

最新分子生物学原理与技术是生命科学学院硕士研究生的专业必修课程,不仅可以让学生了解及掌握生命科学领域最新的研究技术和方法,还可以为硕士期间的科研工作提供指导。为了适应"互联网+"时代高等教育教学改革的新趋势及硕士研究生大... 详细信息

最新分子生物学原理与技术是生命科学学院硕士研究生的专业必修课程,不仅可以让学生了解及掌握生命科学领域最新的研究技术和方法,还可以为硕士期间的科研工作提供指导。为了适应"互联网+"时代高等教育教学改革的新趋势及硕士研究生大类招生的培养目标,提高课程的课堂教学质量,笔者从教学内容、教学方法、教学过程及考核方式等方面进行研究和实践,综合评价了最新分子生物学原理与技术课程"互联网+专题研讨"教学模式在培养学生及时追踪学科发展前沿意识、创新思维、自主学习能力等方面的作用。结果"互联网+专题研讨"教学模式激发了硕士研究生的课程学习和追踪学科前沿进展的兴趣,培养了学生团结协作、分析问题和解决问题的能力,为开展相关研究工作奠定了坚实基础。同时,此教学模式的实施也提高了教师的课堂教学质量和教学效果。

关键词：最新分子生物学原理与技术 “互联网+专题研讨” 教学模式课程体系考核方式

人力资本培育与经济增长的耦合协调研究——以西藏地区为例

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西藏发展论坛 2023年第3期 67-77页

作者：徐志茹刘佳豪西藏自治区委员会党校经济学教研部西藏民族大学财经学院

党的十九届五中全会提出2035远景目标。但面对现如今人口负增长以及人口红利的下降,寻找新时代我国经济发展新动力成为焦点。本文基于2012—2021年西藏地区时间序列数据,建立了人力资本培育和经济增长评价指标体系,并运用熵值法和耦合... 详细信息

党的十九届五中全会提出2035远景目标。但面对现如今人口负增长以及人口红利的下降,寻找新时代我国经济发展新动力成为焦点。本文基于2012—2021年西藏地区时间序列数据,建立了人力资本培育和经济增长评价指标体系,并运用熵值法和耦合协调度模型研究了西藏地区人力资本培育与经济增长的耦合协调关系及影响因素。研究发现:近十年西藏地区人力资本培育和经济增长的耦合度一直超过0.9且耦合协调度水平总体呈平稳上升趋势。但其人力资本培育依旧存在基础设施薄弱、教育质量缺乏等问题。对此,西藏地区应当加强基础设施建设、协调分配教育经费,提高师资力量等,促进西藏地区经济进一步发展。

关键词：西藏地区人口红利人力资本培育经济增长耦合协调度模型

茶碱缓释干混悬剂在Beagle犬体内的药动学和生物等效性

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中国医药工业杂志 2015年第3期46卷 270-272页

作者：杨旸匡荣蕊檀琼徐智儒秦燕中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200437

研究茶碱缓释干混悬剂(受试制剂)和茶碱缓释片(参比制剂)在Beagle犬体内的药动学和生物等效性。进行双周期交叉试验,每条Beagle犬单次口服给予受试或参比制剂200 mg。建立了HPLC法测定Beagle犬血浆中的茶碱,用非房室模型分析得到参比制... 详细信息

研究茶碱缓释干混悬剂(受试制剂)和茶碱缓释片(参比制剂)在Beagle犬体内的药动学和生物等效性。进行双周期交叉试验,每条Beagle犬单次口服给予受试或参比制剂200 mg。建立了HPLC法测定Beagle犬血浆中的茶碱,用非房室模型分析得到参比制剂与受试制剂的主要药动学参数,分别为cmax(9.75±1.91)和(8.94±0.86)μg/ml,tmax(2.58±0.92)和(2.67±0.82)h,AUC0→t(76.59±9.51)和(75.22±15.06)μg·ml-1·h,AUC0→∞(79.55±9.86)和(77.08±13.44)μg·ml-1·h,t1/2(3.19±0.95)和(3.18±0.63)h,MRT(5.80±0.55)和(6.08±0.83)h。统计分析结果表明茶碱缓释干混悬剂与市售茶碱缓释片生物等效。

关键词：茶碱缓释干混悬剂生物等效性高效液相色谱

犬血浆中柚皮苷和新橙皮苷的LC-MS/MS法测定及其药动学

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中国医药工业杂志 2016年第2期47卷 192-197页

作者：徐智儒肖峰蒋春红秦燕杨小玲中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200437 江西青峰药业有限公司江西赣州341000

建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中的柚皮苷(1)、新橙皮苷(2)及其苷元柚皮素(3)和橙皮素(4),并考察枳实总黄酮苷提取物给药后1、2在犬体内的药动学情况。采用C_(18)色谱柱,以甲醇为流动相,采用ESI源负离子模式、多反应监测... 详细信息

建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中的柚皮苷(1)、新橙皮苷(2)及其苷元柚皮素(3)和橙皮素(4),并考察枳实总黄酮苷提取物给药后1、2在犬体内的药动学情况。采用C_(18)色谱柱,以甲醇为流动相,采用ESI源负离子模式、多反应监测进行定量分析。Beagle犬灌胃(17、50、150 mg/kg)及静脉(5 mg/kg)给予枳实总黄酮苷提取物。灌胃给药后1和2的药动学参数分别如下:t_(1/2)(5.32±2.13)、(5.23±3.20)、(5.98±3.49)和(3.82±1.98)、(3.58±1.02)、(5.06±4.04)h,c_(max)(107±35)、(310±136)、(501±269)和(101±34)、(297±118)、(481±240)ng/ml,AUC_(0→t)(391±161)、(605±229)、(964±333)和(277±43)、(684±377)、(927±224)ng·ml^(-1)·h。生物利用度分别为(3.51±1.44)%、(1.84±0.70)%、(0.98±0.34)%和(2.27±0.35)%、(1.91±0.96)%、(0.86±0.21)%。静脉给药后1和2的药动学参数如下:t_(1/2)(5.48±4.17)和(3.68±1.91)h,AUC_(0→t)(3 590±652)和(3 281±594)ng·ml^(-1)·h。

关键词：枳实总黄酮苷提取物柚皮苷新橙皮苷药动学

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冰片对不同药物体内药代动力学的影响

世界临床药物 2021年第3期42卷 232-236页

作者：段洪彬徐智儒中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200437 上海市生物物质成药性评价专业技术服务中心上海200437

冰片作为一种常用中药,可明显改善联用药物的渗透性及分布等。近年来,冰片与其他药物联用成为研究热点,但冰片对其他药物在体内的药代动力学影响研究较少。本文综述了近年冰片对其他药物在体内的药代动力学影响,为相关药物的研发及临床... 详细信息

冰片作为一种常用中药,可明显改善联用药物的渗透性及分布等。近年来,冰片与其他药物联用成为研究热点,但冰片对其他药物在体内的药代动力学影响研究较少。本文综述了近年冰片对其他药物在体内的药代动力学影响,为相关药物的研发及临床应用提供参考。

关键词：冰片药代动力学联合用药心脑血管疾病中枢神经系统疾病

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埃博霉素B的大鼠体内药动学及组织分布

中国医药工业杂志 2012年第5期43卷 363-367页

作者：徐智儒肖璘廖建维代常亮秦燕中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200040 浙江海正药业股份有限公司浙江台州318000

分别建立了液相色谱-质谱法和高效液相色谱法测定大鼠血浆和组织中的埃博霉素B,并考察该化合物在大鼠体内的药动学及组织分布情况。大鼠按3个剂量(0.5、1和2 mg/kg)静脉给药后测定不同时间点的血浆浓度,数据经拟合处理,符合二室开放模... 详细信息

分别建立了液相色谱-质谱法和高效液相色谱法测定大鼠血浆和组织中的埃博霉素B,并考察该化合物在大鼠体内的药动学及组织分布情况。大鼠按3个剂量(0.5、1和2 mg/kg)静脉给药后测定不同时间点的血浆浓度,数据经拟合处理,符合二室开放模型特征,主要药动学参数如下:t1/2(7.17±0.68)、(7.65±1.40)和(6.68±0.36)h,AUC0→t(60.4±6.5)、(160.4±37.8)和(428.8±67.1)***-1.h。荷瘤Wistar大鼠1 mg/kg静脉给药后,于不同时间点测定各组织药物浓度,结果显示药物迅速从血浆分布到组织,并且在肿瘤中的滞留时间较长。

关键词：埃博霉素B 药动学组织分布液相色谱-质谱高效液相色谱测定

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利用小波阈值法对火焰闪烁频率消噪

现代电子技术 2008年第11期31卷 181-183页

作者：徐志如张怀波佳木斯大学信息电子技术学院黑龙江佳木斯154007 上海博世力世乐液压及自动化有限公司上海200120

在工业现场锅炉燃烧过程中,火焰检测器是观测锅炉火焰燃烧状态必不可少的,对锅炉的安全运行是至关重要的。然而工业现场中有很多因素对火焰闪烁信号有很大的影响,白噪声是非常重要的一个因素。为了准确判断锅炉的工作情况,我们对火焰闪... 详细信息

在工业现场锅炉燃烧过程中,火焰检测器是观测锅炉火焰燃烧状态必不可少的,对锅炉的安全运行是至关重要的。然而工业现场中有很多因素对火焰闪烁信号有很大的影响,白噪声是非常重要的一个因素。为了准确判断锅炉的工作情况,我们对火焰闪烁频率的特征、白噪声和噪声的小波分析进行了较为详尽的描述,利用Daubechies小波的heursure阈值法对炉膛火焰信号中的白噪声进行消噪,取得了较好的效果。

关键词：小波阈值火焰闪烁频率消噪

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糖基修饰用于改善金合欢素口服吸收的考察

中国医药工业杂志 2023年第5期54卷 753-759页

作者：赵源徐智儒梁剑铭林峰何军陆伟根中国医药工业研究总院医药先进制造国家工程研究中心上海201203 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院上海201203

金合欢素(1)是一种选择性高、体内外抗房颤活性良好的黄酮化合物,但水溶性差和半衰期短的缺陷严重限制了其成药。为改善其水溶性、增强口服吸收率,该研究以肠道上的钠-葡萄糖转运蛋白1(SGLT1)为靶点,设计并合成了2个1糖苷前药。Caco-2... 详细信息

金合欢素(1)是一种选择性高、体内外抗房颤活性良好的黄酮化合物,但水溶性差和半衰期短的缺陷严重限制了其成药。为改善其水溶性、增强口服吸收率,该研究以肠道上的钠-葡萄糖转运蛋白1(SGLT1)为靶点,设计并合成了2个1糖苷前药。Caco-2细胞转运试验结果表明,1糖苷前药的渗透率均比1有显著提高,其转运由SGLT1介导,且受到多药耐药蛋白的外排作用。大鼠药动学研究结果显示,1的单糖前药和二糖前药的c_(max)值分别比1提高5和30倍,AUC相比1分别提升10和100倍,半衰期均延长2 h左右。以上研究结果表明,使用糖基修饰1可有效增强其口服吸收效率。

关键词：金合欢素钠-葡萄糖转运蛋白1 糖苷前药生物利用度