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Chemical synthesis of histone H2A with methylation at Gln104

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Science China Chemistry 2017年第5期60卷 621-627页

作者： qiaoqiao He Jiabin Li yunkun qi Zhipeng Wang Yong Huang Lei Liu Key Laboratory of Chemical Genomics School of Chemical Biology and Biotechnology Peking University Shenzhen Graduate School School of Life Sciences University of Science and Technology of China Department of Chemistry Tsinghua University

Histone H2 A methylation at Gln104(H2AQ104Me) is a new type of histone post-translational modification(PTM) discovered recently. This modification has been found to have significant influence on gene transcription. However, the structural and functional consequence of glutamine methylation on nucleosome remains to be further elucidated. Obtaining of histones with site-specific methylation at glutamine residues might facilitate the studies towards a better understanding of this new PTM. In the present work, total chemical synthesis of H2AQ104 Me was carried out through use of the hydrazide-based native chemical ligation. Synthetic histone H2AQ104 Me could be successfully incorporated into nucleosomes in vitro and showed a negative influence on the nucleosome stability.

关键词： protein chemical synthesis glutamine methylation histone H2A thermal stability

有机催化远程立体控制6-亚甲基-6H-吲哚与异噁唑-5(4H)-酮的氮杂1,8-共轭加成反应

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有机化学 2022年第6期42卷 1722-1734页

作者：王兴宋倩倩陈续玲李鹏飞齐昀坤李文军青岛大学药学院山东青岛266073 南方科技大学理学院格拉布斯研究院化学系广东省催化化学重点实验室广东深圳518055

报道了在手性磷酸作用下6-吲哚甲醇原位生成6-亚甲基-6H-吲哚,继而与异噁唑-5(4H)-酮发生不对称1,8-共轭加成反应.该反应实现了异噁唑-5(4H)-酮的对映选择性N-烷基化,以70%~83%的产率和61%~96%的对映选择性得到共轭加成产物.

关键词：不对称有机催化共轭加成异噁唑-5(4H)-酮 6-亚甲基-6H-吲哚

蝎子毒素多肽WaTx的高效化学合成及氧化折叠研究

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化学学报 2022年第4期80卷 444-452页

作者：尹昊陈西同付邢言马艳楠徐以梅张特梁帅杜姗姗齐昀坤王克威青岛大学药学院山东青岛266073 青岛大学创新药物研究院山东青岛266021 青岛科技大学化工学院山东青岛266042

相比于1-羟基-7-氮杂苯并三氮唑(HOAt)、1-羟基苯并三唑(HOBt)等传统偶联试剂,新型多肽偶联试剂2-肟氰乙酸乙酯(Oxyma)具有安全、偶联效率高、消旋率低等优势,在多肽合成特别是微波固相合成中得到广泛应用.但是,不同反应温度(例如28、50... 详细信息

相比于1-羟基-7-氮杂苯并三氮唑(HOAt)、1-羟基苯并三唑(HOBt)等传统偶联试剂,新型多肽偶联试剂2-肟氰乙酸乙酯(Oxyma)具有安全、偶联效率高、消旋率低等优势,在多肽合成特别是微波固相合成中得到广泛应用.但是,不同反应温度(例如28、50和75℃)对N,N’-二异丙基碳二亚胺(DIC)/Oxyma的偶联效率以及对甲硫氨酸(Met)等易氧化氨基酸的影响尚有待研究.瞬时受体电位锚蛋白1(TRPA1)通道在感受温度、听觉和炎症痛中发挥重要作用.蝎子毒素多肽芥末受体毒素(WaTx)是一种新型、非共价结合的TRPA1特异性激动剂.本研究利用6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯(HCTU)/N,N’-二异丙基乙胺(DIEA)和DIC/Oxyma缩合体系,首次探索了不同温度下线性WaTx的合成效率以及Met残基的氧化情况.通过一次氧化折叠和两次氧化折叠策略,实现了WaTx的体外快速复性折叠,利用圆二色谱和钙荧光检测等技术评价WaTx的结构和活性.本研究建立了WaTx的温和、高效合成以及复性折叠方法,为固相多肽合成特别是手动固相合成WaTx等含有易氧化基团的二硫键构象锁定多肽提供了重要参考.

关键词： N,N’-二异丙基碳二亚胺(DIC) Oxyma 固相多肽合成二硫键氧化折叠芥末受体毒素(WaTx) 多肽毒素

基于DIC/Oxyma的蜘蛛毒素多肽GsMTx4的高效合成及活性评价

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有机化学 2022年第2期42卷 498-506页

作者：马艳楠刘雅妮王金艳陈西同尹昊迟巧娜贾世玺杜姗姗齐昀坤王克威青岛大学药学院山东青岛266073 青岛科技大学化工学院山东青岛266042 青岛大学创新药物研究院山东青岛266021

偶联试剂介导酰胺键形成,在固相多肽合成中发挥关键作用.新型DIC(N,N-二异丙基碳二亚胺)/Oxyma(2-肟氰乙酸乙酯)缩合体系具有廉价、操作安全、缩合效率高和抑制消旋等优势,在手动和自动多肽合成中得到广泛应用.但是,DIC/Oxyma缩合体系... 详细信息

偶联试剂介导酰胺键形成,在固相多肽合成中发挥关键作用.新型DIC(N,N-二异丙基碳二亚胺)/Oxyma(2-肟氰乙酸乙酯)缩合体系具有廉价、操作安全、缩合效率高和抑制消旋等优势,在手动和自动多肽合成中得到广泛应用.但是,DIC/Oxyma缩合体系的理想反应比例和温和反应温度尚有待探索.Piezo通道是一种多功能的机械敏感阳离子通道,与多种遗传性疾病相关,蜘蛛毒素多肽GsMTx4是目前唯一的特异性靶向Piezo通道的抑制剂.本研究探索了DIC/Oxyma缩合体系在温和条件下的最佳反应比例,实现了线性Gs MTx4的高效手动固相合成.通过一次氧化折叠策略构建三对二硫键,得到活性的GsMTx4.利用圆二色谱和膜片钳技术等评价GsMTx4的结构和活性.本工作建立了基于DIC/Oxyma缩合体系的快速、稳健和安全的合成方法,为固相多肽合成特别是手动固相多肽合成提供了重要方法参考.

关键词： DIC Oxyma 固相多肽合成二硫键氧化折叠 GsMTx4 多肽毒素

蜈蚣毒素多肽RhTx的高效化学合成及复性折叠研究

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有机化学 2021年第7期41卷 2800-2809页

作者：王金艳董黎颖刘雅妮陈西同马艳楠尹昊杜姗姗齐昀坤王克威青岛大学药学院山东青岛266073 青岛科技大学化工学院山东青岛266042

二硫键的氧化折叠是合成二硫键构象锁定多肽的关键步骤.前人发展的二硫键氧化折叠策略主要有一次氧化折叠、多次氧化折叠和一锅法氧化折叠.目前对三种策略复性效率和收率等的比较性研究较少.分别采用三种氧化折叠策略制备目标蜈蚣毒素多... 详细信息

二硫键的氧化折叠是合成二硫键构象锁定多肽的关键步骤.前人发展的二硫键氧化折叠策略主要有一次氧化折叠、多次氧化折叠和一锅法氧化折叠.目前对三种策略复性效率和收率等的比较性研究较少.分别采用三种氧化折叠策略制备目标蜈蚣毒素多肽RhTx.结果表明,两次氧化折叠策略的分离收率高于一次和一锅法氧化折叠策略,一锅法氧化折叠策略可能会导致较大比例的错误折叠.探索了数十毫克量级RhTx的高效制备方法,为进一步探索RhTx靶向TRPV1的结构机制等研究提供了工具分子.此外,对三种氧化折叠策略进行了系统比较,为二硫键构象锁定多肽的合成提供了参考.

关键词：二硫键二硫键构象锁定多肽氧化折叠 RhTx 固相合成巯基保护基

苯并[a]芘恶性转化细胞THBEc1致裸小鼠原位肺癌模型的构建及血清人源神经纤维网蛋白2对该模型的诊断价值

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中国药理学与毒理学杂志 2023年第11期37卷 853-860页

作者：邢云昆马雪姚碧云付娟玲赵鹏祁妍敏北京大学公共卫生学院毒理学系食品安全毒理学研究与评价北京市重点实验室北京100191 中国民用航空局民用航空医学中心北京100123

目的建立苯并[a]芘(BaP)恶性转化人支气管上皮细胞T-16HBE-C1(THBEc1)的裸小鼠原位肺癌模型,评估血清人源神经纤维网蛋白2(NRP2)对该模型的诊断价值。方法12只雄性ICR小鼠随机分为3组,右肺分别一次性注射无菌生理盐水20,30和40μL,观察1... 详细信息

目的建立苯并[a]芘(BaP)恶性转化人支气管上皮细胞T-16HBE-C1(THBEc1)的裸小鼠原位肺癌模型,评估血清人源神经纤维网蛋白2(NRP2)对该模型的诊断价值。方法12只雄性ICR小鼠随机分为3组,右肺分别一次性注射无菌生理盐水20,30和40μL,观察14 d内小鼠死亡数,以确定小鼠肺内注射安全体积。16只雄性BALB/c-nu裸小鼠随机分为4组:对照组[皮下和肺内同时一次性接种人支气管上皮16HBE(HBE)细胞,皮下1×10^(6),肺内2×10^(5)]、皮下荷瘤模型组(皮下一次性接种THBEc1细胞1×10^(6))、原位肺癌模型组(肺内一次性接种THBEc1细胞2×10^(5)或5×10^(5))。接种后每7 d监测小鼠体重和皮下肿瘤体积;HE染色检测肺肿瘤和皮下肿瘤组织病理特征,计算成瘤率;酶联免疫吸附实验(ELISA)检测裸小鼠血清和胸水中人源NRP2水平;采用受试者工作特征(ROC)曲线确定血清人源NRP2对THBEc1细胞导致的裸小鼠原位肺癌模型的诊断价值。结果肺内注射40μL无菌生理盐水可致2/4小鼠死亡,20和30μL组未见小鼠死亡,但整体表现欠佳,故后续实验注射体积选择20μL。对照组裸小鼠均未在接种部位检出肿瘤,小鼠体重持续增长;皮下荷瘤模型组祼小鼠全部成瘤,体重显著低于对照组(P<0.05)。接种细胞后第10天,原位肺癌模型5×10^(5)细胞组裸小鼠全部成瘤(4/4);第14天,原位肺癌模型2×10^(5)细胞组裸小鼠3/4成瘤,且2个剂量组小鼠体重均低于对照组(P<0.01,P<0.05),肿瘤组织均呈鳞状细胞癌特征。ELISA结果显示,对照组裸小鼠血清人源NRP2水平均显著低于皮下荷瘤模型(4只)和原位肺癌模型(7只)裸小鼠(P<0.05)。原位肺癌模型组(4只)裸小鼠胸水中均可检出高水平的人源NRP2。ROC曲线显示,血清人源NRP2水平能有效区分THBEc1细胞在裸小鼠肺内是否成瘤,最佳截断值为123.00 ng·L^(-1)。结论通过肺内注射接种THBEc1细胞建立了裸小鼠原位肺癌模型,血清人源NRP2可用于该模型诊断。

关键词：原位肺癌模型 BALB/c-nu裸小鼠神经纤维网蛋白2 THBEc1细胞

周期性边界条件下PCM填充墙体空间分布形式的传热影响

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太阳能学报 2019年第10期40卷 2851-2856页

作者：孟凡康褚琦王朔巩云坤胡仿聪韩路辽宁工程技术大学建筑工程学院

为充分发挥定量相变材料在填充墙体中的作用,在相同体积含量和周期性边界条件下以4种空间分布形式相变材料(PCM)填充墙体为研究对象,采用enthalpy-porosity法,讨论PCM填充墙体不同空间分布形式对墙体内/外壁面温度波幅、热流密度、温度... 详细信息

为充分发挥定量相变材料在填充墙体中的作用,在相同体积含量和周期性边界条件下以4种空间分布形式相变材料(PCM)填充墙体为研究对象,采用enthalpy-porosity法,讨论PCM填充墙体不同空间分布形式对墙体内/外壁面温度波幅、热流密度、温度延迟等参数的影响,并得出:1)4种形式墙体内部各点温度按照一定振幅随时间周期性波动,由内向外依次呈幂函数形式变化,且同一时刻墙体内部的温度分布呈周期性波动;2)并非全部分散PCM层都能发挥相变蓄热作用,需在设计之初进行室内/外环境、墙体热工性能、PCM层布置位置的综合考量;3)随着分散程度的加剧,墙体内表面温度和热流密度波幅越小,延迟时间越长。

关键词：填充墙体相变材料空间分布传热计算机模拟

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长角苗服饰文化特征提取与研究

现代电子技术 2019年第14期42卷 135-139页

作者：蒋奇彭莉高芸坤杨幸雨黄蔚贵州大学机械工程学院

为了使长角苗服饰文化在现代社会中得到良好地传播与保护,文中结合符号学、眼动实验和PrEmo情感测量工具,综合主观和客观方法开展了长角苗服饰文化提取研究。从符号学角度解读长角苗服饰文化,筛选出具有一定内涵的文化特征;通过德国SMI... 详细信息

为了使长角苗服饰文化在现代社会中得到良好地传播与保护,文中结合符号学、眼动实验和PrEmo情感测量工具,综合主观和客观方法开展了长角苗服饰文化提取研究。从符号学角度解读长角苗服饰文化,筛选出具有一定内涵的文化特征;通过德国SMI公司RED桌面型眼动仪和BeGaze软件采集分析了被试者观察长角苗服饰文化特征的眼动数据;基于SPSS软件对数据进一步展开分析,计算得到长角苗服饰文化特征形态吸引力。最后结合心理测量工具筛选出具有正向视觉吸引力的文化特征,用于指导设计师开展设计应用。

关键词：文化特征长角苗服饰眼动追踪 PrEmo情感测量视觉吸引力特征分析

无机三氧化聚合物用于龋源性露髓年轻恒牙部分活髓切断术疗效的Meta分析

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中国循证医学杂志 2017年第12期17卷 1437-1441页

作者：刘云坤王艳顾智玉吴琪徐欣周学东四川大学华西口腔医院口腔疾病研究国家重点实验室国家口腔疾病临床研究中心成都610041

目的系统评价无机三氧化聚合物(mineral trioxide aggregate,MTA)用于龋源性露髓年轻恒牙部分活髓切断术的临床疗效。方法计算机检索PubMed、The Cochrane Library、EMbase、CNKI、CBM和WanFang Data等数据库,搜集有关MTA用于龋源性露... 详细信息

目的系统评价无机三氧化聚合物(mineral trioxide aggregate,MTA)用于龋源性露髓年轻恒牙部分活髓切断术的临床疗效。方法计算机检索PubMed、The Cochrane Library、EMbase、CNKI、CBM和WanFang Data等数据库,搜集有关MTA用于龋源性露髓年轻恒牙部分活髓切断术治疗的随机对照试验(RCT),检索时限均为建库至2017年2月。由2位研究者独立筛选文献、提取资料并评价纳入研究的偏倚风险后,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果共纳入3个RCT,199例患牙。Meta分析结果显示,在术后3月、6月、12月、24月和大于24月的时间点,MTA与氢氧化钙的疗效差异均无统计学意义。3个RCT均未报告不良事件。结论当前证据显示,MTA与氢氧化钙在龋源性露髓年轻恒磨牙部分活髓切断术中近期和远期疗效相当。受纳入研究的数量和质量的限制,上述结论尚需开展更多高质量研究予以验证。

关键词：无机三氧化聚合物氢氧化钙活髓切断术露髓系统评价随机对照试验 Meta分析