蜈蚣毒素多肽RhTx的高效化学合成及复性折叠研究

作     者：王金艳 董黎颖 刘雅妮 陈西同 马艳楠 尹昊 杜姗姗 齐昀坤 王克威 Wang Jinyan;Dong Liying;Liu Ya'ni;Chen Xitong;Ma Yannan;Yin Hao;Du Shanshan;Qi Yunkun;Wang Kewei

作者机构：青岛大学药学院山东青岛266073 青岛科技大学化工学院山东青岛266042 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2021年第41卷第7期

页      面：2800-2809页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21807063,82003647,81870653) 中国博士后科学基金(Nos.2019M652307,2020T130332) 山东省自然科学基金(Nos.ZR2019BH045,ZR2020QH100)资助项目 

主　　题：二硫键 二硫键构象锁定多肽 氧化折叠 RhTx 固相合成 巯基保护基 

摘      要：二硫键的氧化折叠是合成二硫键构象锁定多肽的关键步骤.前人发展的二硫键氧化折叠策略主要有一次氧化折叠、多次氧化折叠和一锅法氧化折叠.目前对三种策略复性效率和收率等的比较性研究较少.分别采用三种氧化折叠策略制备目标蜈蚣毒素多肽RhTx.结果表明,两次氧化折叠策略的分离收率高于一次和一锅法氧化折叠策略,一锅法氧化折叠策略可能会导致较大比例的错误折叠.探索了数十毫克量级RhTx的高效制备方法,为进一步探索RhTx靶向TRPV1的结构机制等研究提供了工具分子.此外,对三种氧化折叠策略进行了系统比较,为二硫键构象锁定多肽的合成提供了参考.