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Discovery of Novel Anthranilic Diamide Derivatives Bearing Sulfoximine Group as Potent Insecticide Candidates

Chemical Research in Chinese Universities 2024年第1期40卷 96-108页

作者： ZHANG Hongyuan PENG Jinmin ZHONG Yuanhan CHEN Yue WANG Qing Haditullah HADIATULLAH XIE Weibin XIONG Lixia yuchi zhiguang LIU Jingbo LI Yuxin State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry College of ChemistryNankai UniversityTianjin300071P.R.China Nankai University&Cangzhou Bohai New Area Institute of Green Chemical Engineering Changzhou062550P.R.China College of Horticulture and Landscape Architecture Tianjin Agricultural UniversityTianjin300392P.R.China Tianjin Key Laboratory for Modern Drug Delivery and High-efficiency Collaborative Innovation Center of Chemical Science and EngineeringSchool of Pharmaceutical Science and TechnologyTianjin UniversityTianjin300072P.R.China

The fall armyworm,Spodoptera frugiperda(***),represents the most resistant insect species and poses serious threat to grain ***(CHL),which targets the ryanodine receptors(RyRs)in insects,has demonstrated the efficacy in controlling ***,this has led to emerging resistance in several *** counter this resistance,a viable approach involves the development of novel compounds that bind against RyRs via distinct binding sites or *** this study,a series of 22 novel anthranilic diamide derivatives was designed and synthesized,and their insecticidal activities were *** of these derivatives showed moderate to good insecticidal activity against *** and Mythimna ***-lapse fluorescence measurements of endoplasmic reticulum luminal calcium revealed that most derivatives elicited cellular responses similar as CHL when assessed on HEK293 cells expressing *** ryanodine receptors(SfRyRs).The mode of action of compound 13a was studied and verified on the isolated neurons by calcium imaging ***,molecular docking analysis was employed to predict the binding mechanism of compound 13a against ***,these novel diamide derivatives hold promise as a valuable resource for guiding the future design of insecticidal compounds targeting RyRs.

关键词： Anthranilic diamide derivative Sulfoximine Spodoptera frugiperda Mode of action Molecular docking

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RYR1基因突变和表达异常在胃癌发生发展中作用机制研究

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中国肿瘤临床 2024年第6期51卷 271-280页

作者：刘晨冉程亚楠王妍尉迟之光于津浦天津医科大学肿瘤医院肿瘤分子诊断中心国家恶性肿瘤临床医学研究中心天津市恶性肿瘤临床医学研究中心天津市"肿瘤防治"重点实验室天津市肿瘤免疫与生物治疗重点实验室天津市300060 天津大学药物科学与技术学院

目的:探讨RYR1基因与胃癌发生发展的相关性以及RYR1促进胃癌恶性进展的作用机制。方法:分析TCGA数据库胃癌患者数据,并回顾性选取2010年12月至2012年12月就诊于天津医科大学肿瘤医院的81例胃癌患者的组织样本进行高通量靶向测序和转录... 详细信息

目的:探讨RYR1基因与胃癌发生发展的相关性以及RYR1促进胃癌恶性进展的作用机制。方法:分析TCGA数据库胃癌患者数据,并回顾性选取2010年12月至2012年12月就诊于天津医科大学肿瘤医院的81例胃癌患者的组织样本进行高通量靶向测序和转录组测序(TJMUCH队列),收集临床病理信息,比较RYR1基因突变与表达之间相关性,分析RYR1基因对胃癌患者预后的影响,构建RYR1过表达细胞系探索RYR1促进胃癌发生发展的作用机制。结果:在TCGA数据库胃癌患者中,亚洲人群RYR1突变率更高(12.68%vs. 8.13%),在TJMUCH队列胃癌患者中,RYR1基因突变率位于第9位,突变率为33.33%。RYR1突变与表达水平显著负相关(P=0.006 9,P<0.000 1),但RYR1高表达患者的总生存期显著差于低表达RYR1患者(P=0.009 0,P=0.042 0)。RYR1的过表达会促进细胞增殖、迁移、侵袭,减少凋亡,且可下调胃癌细胞对化疗药物的敏感性。抑制RYR1介导的钙离子过度释放可以抑制其恶性生物学行为,并逆转化疗耐药。结论:RYR1基因在亚洲胃癌患者中突变率较高,RYR1突变与表达水平显著负相关,RYR1高表达是胃癌新的预后预测标志物。RYR1过表达可增加内质网钙离子释放而促进胃癌恶性进展,并产生化疗抵抗。靶向阻断RYR1活性可抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并逆转化疗药抵抗,为胃癌的联合治疗提供新思路。

关键词：胃癌 RYR1基因基因突变基因表达钙离子

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昆虫鱼尼丁受体结构功能及抗性机制研究进展

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农药学学报 2024年第2期26卷 234-245页

作者：马舒玥 HADIATULLAH Hadiatullah 王纹岚尉迟之光天津大学医学部药物科学与技术学院天津300072 天津大学合成生物前沿科学中心天津300072 物质绿色创造与制造海河实验室天津300192

双酰胺类杀虫剂可用于控制包括鳞翅目、鞘翅目等在内的多种重要农业害虫,作用机制新颖且对非靶标生物安全低毒,已成为目前全世界销量最高的杀虫剂品种之一。近期在抗性昆虫种群里发现的突变大幅降低了其效能,对各国的农业生产造成了巨... 详细信息

双酰胺类杀虫剂可用于控制包括鳞翅目、鞘翅目等在内的多种重要农业害虫,作用机制新颖且对非靶标生物安全低毒,已成为目前全世界销量最高的杀虫剂品种之一。近期在抗性昆虫种群里发现的突变大幅降低了其效能,对各国的农业生产造成了巨大的经济损失。双酰胺类杀虫剂的分子靶标鱼尼丁受体作为近年来最受关注的新型热点靶标被广泛研究。本文总结了昆虫鱼尼丁受体结构和功能研究方面的最新发现,包括1)双酰胺类杀虫剂在昆虫鱼尼丁受体上的结合位点和作用方式;2)抗性突变对靶标结构功能的影响;3)双酰胺类杀虫剂结合位点以外的潜在新作用位点;4)传统和新作用位点在靶标和非靶标生物鱼尼丁受体上的结构差异,并对基于鱼尼丁受体结构的新一代绿色杀虫剂设计开发进行了展望。

关键词：鱼尼丁受体双酰胺类杀虫剂作用机制抗性

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Recent progress in the structural study of ion channels as insecticide targets

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Insect Science 2022年第6期29卷 1522-1551页

作者： Hadiatullah Hadiatullah Yongliang Zhang Arthur Samurkas Yunxuan Xie Rajamanikandan Sundarraj Han Zuilhof Jianjun Qiao zhiguang yuchi Tianjin Key Laboratory for Modern Drug Delivery&High-Efficiency Collaborative Innovation Center of Chemical Science and EngineeringSchoolof Pharmaceutical Science and TechnologyTianjin UniversityTianjinChina Department of MolecularPharmacology Tianjin Medical University Cancer Institute&HospitalNational Clinical Research Center for CancerKey Laboratory of Cancer Prevention and TherapyTianjin Laboratory of Organic Chemistry Wageningen University&Research WageningenThe Netherlands Department of Environmental Science Tianjin UniversityTianjinChina Key Laboratory of Systems Bioengineering(Ministry of Education) Tianjin UniversityTianjinChina

Ion channels,many expressed in insect neural and muscular systems,have drawn huge attention as primary targets of *** the recent technical breakthroughs in structural biology,especially in cryo-electron microscopy(cryo-EM),many new high-resolution structures of ion channel targets,apo or in complex with insecticides,have been solved,shedding light on the molecular mechanism of action of the insecticides and resistance *** structures also provide accurate templates for structure-based insecticide screening and rational *** review summarizes the recent progress in the structural studies of 5 ion channel families:the ryanodine receptor(RyR),the nicotinic acetylcholine receptor(nAChR),the voltage-gated sodium channel(VGSC),the transient receptor potential(TRP)channel,and the ligand-gated chloride channel(LGCC).We address the selectivity of the channel-targeting insecticides by examining the conservation of key coordinating residues revealed by the *** possible resistance mechanisms are proposed based on the locations of the identified resistance mutations on the 3D structures of the target channels and their impacts on the binding of ***,we discuss how to develop“green”insecticides with a novel mode of action based on these high-resolution structures to overcome the resistance.

关键词： cryo-electron microscopy structure crystal structure insecticide ion chan-nel resistance

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绿色杀虫剂分子靶标研究的难点与挑战

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中国科学基金 2020年第4期34卷 502-510页

作者：陈威陈琦尉迟之光杨青中国农业科学院植物保护研究所/植物病虫害生物学国家重点实验室天津大学药物科学与技术学院

绿色杀虫剂是保证国家粮食安全的战略性物资。随着全球农业的绿色化和可持续化的发展进程,靶标导向并且对人畜和非靶标生物安全的新农药创制已成为该领域研究的必然趋势和制高点,其核心基础是农药分子靶标的创新。一方面,全球超过80%杀... 详细信息

绿色杀虫剂是保证国家粮食安全的战略性物资。随着全球农业的绿色化和可持续化的发展进程,靶标导向并且对人畜和非靶标生物安全的新农药创制已成为该领域研究的必然趋势和制高点,其核心基础是农药分子靶标的创新。一方面,全球超过80%杀虫剂是基于4个晶体结构明确的分子靶标设计的,这一局面导致极高的害虫抗药性;另一方面,分子生物学功能验证技术揭示出大量害虫生长发育所必需的关键基因,如何利用这些资源开发创新的分子靶标是我们面临的挑战。在靶标研究中,获得原子水平的靶标结构信息以及靶标分子与活性小分子之间的相互作用信息是难点。在此背景下,我国有必要尽快建立针对害虫特有而人畜没有的分子靶标挖掘与利用的技术体系,推进安全高效绿色杀虫剂的原始创新。

关键词：杀虫剂分子靶标昆虫生长调节剂几丁质鱼尼丁受体

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