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CYP24A1 inhibition facilitates the anti-tumor effect of vitamin D3 on colorectal cancer cells

World Journal of Gastroenterology 2013年第17期19卷 2621-2628页

作者： János P Kósa Péter Horváth János Wlfling Dóra Kovács Bernadett Balla Péter Mátyus Evelin Horváth Gábor Speer István Takács Zsolt Nagy Henrik Horváth Péter Lakatos 1 st Department of Internal Medicine Semmelweis University Department of Organic Chemistry University of Szeged Department of Organic Chemistry Semmelweis University

AIM:The effects of vitamin D3 have been investigated on various tumors, including colorectal cancer (CRC). 25-hydroxyvitamin-D3-24-hydroxylase (CYP24A1), the enzyme that inactivates the active vitamin D3 metabolite 1,25-dihydroxyvitamin D3 (1,25-D3), is considered to be the main enzyme determining the biological halflife of 1,25-D3. During colorectal carcinogenesis, the expression and concentration of CYP24A1 increases significantly, suggesting that this phenomenon could be responsible for the proposed efficacy of 1,25-D3 in the treatment of CRC. The aim of this study was to investigate the anti-tumor effects of vitamin D3 on the human CRC cell line Caco-2 after inhibition of the cytochrome P450 component of CYP24A1 activity. METHODS:We examined the expression of CYP24A1 mRNA and the effects of 1,25-D3 on the cell line Caco-2 after inhibition of CYP24A1. Cell viability and proliferation were determined by means of sulforhodamine-B staining and bromodeoxyuridine incorporation, respectively, while cytotoxicity was estimated via the lactate dehydrogenase content of the cell culture supernatant. CYP24A1 expression was measured by realtime reverse transcription polymerase chain reaction. A number of tetralone compounds were synthesized to investigate their CP24A1 inhibitory activity. RESULTS:In response to 1,25-D3, CYP24A1 mRNA expression was enhanced significantly, in a time- and dose-dependent manner. Caco-2 cell viability and proliferation were not influenced by the administration of 1,25-D3 alone, but were markedly reduced by coadministration of 1,25-D3 and KD-35, a CYP24A1-inhibiting tetralone. Our data suggest that the mechanism of action of co-administered KD-35 and 1,25-D3 does not involve a direct cytotoxic effect, but rather the inhibition of cell proliferation. CONCLUSION:These findings demonstrate that the selective inhibition of CYP24A1 by compounds such as KD-35 may be a new approach for enhancement of the anti-tumor effect of 1,25-D3 on CRC.

关键词： Colorectal cancer CYP24A1 inhibition Vitamin D3 Tetralone derivatives Caco-2 cell culture

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Characterization and Utilization of Starches Extracted from Florencia and Waxy Maize Hybrids for Tablet Formulation: Compaction Behaviour and Tablet Properties

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American Journal of Plant Sciences 2014年第6期5卷 787-798页

作者： Anikó Szepes Piroska Szabó-Révész János Bajdik Péter Kása Jr. Miklós Neményi Roland Pap Attila József Kovács Klára Pintye-Hódi Martin Luther University Halle-Wittenberg Center for Engineering Thermal Process Technology Halle (Saale) Germany Department of Pharmaceutical Technology University of Szeged Szeged Hungary Faculty for Agricultural and Food Sciences Institut of Biosystems Engineering University of West Hungary Mosonmagyaróvár Hungary

The aim of this work is to analyze the particle characteristics, such as shape, roundness and size, of starches extracted from Florencia and waxy maize hybrids. The micromeritics and structural properties of the samples were examined. The evaluation of flow properties, densification and compression behaviour of the powders was carried out. Physical parameters and swelling characteristics of tablets containing Florencia and waxy maize starch were also studied. Starch samples were compared with respect to their applicability as excipients in tablet formulation. The samples exhibited identical structure and similar particle characteristics. Maize starch extracted from the Florencia dent hybrid showed better flowability and compressibility in tableting experiments, which resulted in better mechanical tablet properties. With regard to utilization as a disintegrant, Florencia starch indicated rapid and intensive swelling and proved to act more effectively in the swelling process than waxy maize starch.

关键词： Maize Starch Micromeritics X-Ray Diffraction Compression Behaviour Tablets

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Polymethylmethacrylate Coated Alginate Matrix Microcapsules for Controlled Release of Diclofenac Sodium

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Pharmacology & Pharmacy 2011年第2期2卷 56-66页

作者： Tapas Pal Shubhajit Paul Biswanath sa 不详

Polymethylmethacrylate (PMMA) coated microcapsules of diclofenac sodium (DFS) were prepared by a modified wa-ter-in-oil-in-water (W1/O/W2) emulsion solvent evaporation method using sodium alginate (saL) as a matrix material in the internal aqueous phase (W1).Their performance with respect to controlled release of the drug in simulated gastric fluid (SGF) and simulated intestinal fluid (SIF) were evaluated, and compared with non-matrix microcapsules prepared by the conventional W1/O/W2 emulsion solvent evaporation method. Scanning electron micrographs (SEM) revealed that all the microcapsules were discrete and spherical in shape;however, the surface porosity of the matrix microcap-sules appeared to be less than that of the non-matrix microcapsules. In case of non-matrix microcapsules, an increase in the volume of water in W1 phase resulted in decrease in the drug entrapment efficiency (DEE) along with increase in release of the drug in both SGF and SIF. While in case of matrix microcapsules increase in the amount of saL in W1 phase and concentration of the coating polymer in organic phase led to increase in DEE of the matrix microcapsules and considerable decrease in the drug release in both SGF and SIF. No interaction between the drug and any of the polymers used to prepare microcapsules was evident from Fourier transform infra-red (FTIR) analysis. The matrix microcapsules prepared using higher concentration of saL and PMMA released the drug following zero order or Case-II transport model. The matrix microcapsules appeared to be suitable for releasing lesser amounts of DFS in SGF and providing extended release in SIF.

关键词： Polymethylmethacrylate Sodium Alginate Matrix Microcapsules Diclofenac Sodium Drug Release

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水体中有色可溶性有机物遥感在海岸带调查中的应用——以密西西比—阿查法拉亚海湾水域为例

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海洋地质前沿 2011年第2期27卷 34-38,78页

作者：赵广明 Eurico J D’sa 李广雪国土资源部海洋油气资源和环境地质重点实验室青岛266071 青岛海洋地质研究所青岛266071 路易斯安那州立大学海岸带研究所中国海洋大学海洋地球科学学院青岛266100

有色可溶性有机物(CDOM)是溶解性有机物的重要组成部分,其光学行为和生物地球化学循环对水体生态系统有明显影响,是海岸带调查的重要指标。通过遥感方法监测水体CDOM的变化是海岸带环境动态监测的重要方法,介绍了CDOM遥感监测的原理及... 详细信息

有色可溶性有机物(CDOM)是溶解性有机物的重要组成部分,其光学行为和生物地球化学循环对水体生态系统有明显影响,是海岸带调查的重要指标。通过遥感方法监测水体CDOM的变化是海岸带环境动态监测的重要方法,介绍了CDOM遥感监测的原理及常用的遥感数据,并通过墨西哥湾西北部的密西西比—阿查法拉亚海湾水域系统进行CDOM光学性质季节性遥感调查实例,揭示了在海岸带地区,不同的季节、不同的水样深度条件下,CDOM的光学性质表现出的不同特性,其变化与盐度、溶解氧等的含量密切相关,是海岸带调查研究的重点。

关键词： CDOM 遥感海岸带调查

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Intestinal alkaline phosphatase in the colonic mucosa of children with inflammatory bowel disease

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World Journal of Gastroenterology 2012年第25期18卷 3254-3259页

作者： Kriszta Molnár dám Vannay Beáta Szebeni Nóra Fanni Bánki Erna Sziksz ron Cseh Hajnalka Gyrffy Péter László Lakatos Mária Papp András Arató Gábor Veres First Department of Pediatrics Semmelweis UniversityH-1083 BudapestHungary Research Group for Pediatrics and Nephrology Semmelweis University and Hungarian Academy of SciencesH-1083 BudapestHungary SE-MTA "Lendulet" Diabetes Research Group H-1083 BudapestHungary Second Department of Pathology Semmelweis UniversityH-1091 BudapestHungary First Department of Medicine Semmelweis UniversityH-1083 BudapestHungary Second Department of Medicine University of Debrecen H-4032 Debrecen Hungary

AIM： To investigate intestinal alkaline phosphatase （iAP） in the intestinal mucosa of children with inflammatory bowel disease （IBD）. METHODS： Colonic biopsy samples were taken from 15 newly diagnosed IBD patients and from 10 healthy controls. In IBD patients, specimens were obtainedboth from inflamed and non-inflamed areas. The lAP mRNA and protein expression was determined by reverse transcription-polymerase chain reaction and Western blotting analysis, respectively. Tissue localiza- tion of lAP and Toll-like receptor （TLR） 4 was investi- gated by immunofluorescent staining. RESULTS： The lAP protein level in the inflamed muco- sa of children with Crohn＇s disease （CD） and ulcerative colitis （UC） was significantly decreased when compared with controls （both P 〈 0.05）. Similarly, we found a significantly decreased level of lAP protein in the in- flamed mucosa in CD compared with non-inflamed mucosa in CD （P 〈 0.05）. In addition, the iAP protein level in inflamed colonic mucosa in patients with UC was decreased compared with non-inflamed mucosa in patients with CD （P 〈 0.05）. lAP protein levels in the non-inflamed mucosa of patients with CD were similar to controls, lAP mRNA expression in inflamed colonic mucosa of children with CD and UC was not significant- ly different from that in non-inflamed colonic mucosa with CD. Expression of lAP mRNA in patients with non- inflamed mucosa and in controls were similar. Co-local- ization of lAP with TLR4 showed intense staining with a dotted-like pattern, lAP was present in the inflamed and non-inflamed mucosa of patients with CD, UC, and in control biopsy specimens, irrespective of whether it was present in the terminal ileum or in the colon. However, the fluorescent signal of TLR4 was more pro- nounced in the colon compared with the terminal ileum in all groups studied. CONCLUSION： Lower than normal lAP protein levels in inflamed mucosa of IBD patients may indicate a role for lAP in inflammatory lesions in IBD. Based on our r

关键词： Intestinal alkaline phosphatase Toll-like recep-tor Colonic biopsy Children Inflammatory bowel disease

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液态铅铋合金流动速度场测量技术研究

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核科学与工程 2014年第3期34卷 348-352页

作者：鲍国刚朱志强贺建高胜洒荣园 FDS团队中国科学院核能安全技术研究所国科学院中子输运理论与辐射安全重点实验室安徽合肥230031

液态铅铋合金是先进反应堆-加速器驱动的次临界系统(ADS)优选的靶材和冷却剂材料,液态铅铋流动速度场的测量是优化堆芯组件分布以及靶窗结构的一种重要手段。同时,冷却剂流动速度也是反映反应堆热工水力特征的重要参数之一。本文采用实... 详细信息

液态铅铋合金是先进反应堆-加速器驱动的次临界系统(ADS)优选的靶材和冷却剂材料,液态铅铋流动速度场的测量是优化堆芯组件分布以及靶窗结构的一种重要手段。同时,冷却剂流动速度也是反映反应堆热工水力特征的重要参数之一。本文采用实验研究的方法,设计旋转搅动装置,通过对常温水与液态铅铋的流动速度场测量,验证了超声多普勒测速技术用于液态铅铋合金速度场测量的可行性。

关键词：速度场超声多普勒液态铅铋合金 ultrasound Doppler velocimetry (UDV)

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海洋平台打桩过程中溜桩对桩基影响的研究

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地震工程学报 2014年第3期36卷 462-467页

作者：李飒王耀存蒲玉成孙振平樊之夏韩亮天津大学建工学院岩土所天津300072 海洋石油工程股份有限公司天津300452 天津原位物探科技有限公司天津300010

打桩过程中突然快速的溜桩可能造成脱锤,桩体破坏,引发安全事故。由于溜桩的产生往往造成打桩锤击数的预测值与实测值具有较大的偏差,此时准确评价溜桩后桩基承载力就成为实际工程中非常关注的问题。本文选择我国东海两个工程实例,根据... 详细信息

打桩过程中突然快速的溜桩可能造成脱锤,桩体破坏,引发安全事故。由于溜桩的产生往往造成打桩锤击数的预测值与实测值具有较大的偏差,此时准确评价溜桩后桩基承载力就成为实际工程中非常关注的问题。本文选择我国东海两个工程实例,根据现场高应变动测试验和打桩记录,研究了溜桩对桩基承载力的影响。计算分析显示,溜桩的产生会导致打桩总能量的明显降低;现场动测试验结果显示,溜桩发生后在发生溜桩的土层的桩体侧摩阻力接近于零,而桩端阻力没有明显的异常,说明溜桩导致的承载力降低主要来自于侧摩阻力的减小。在本文的实例中,溜桩导致的桩基承载力的降低最大可以达到桩基承载力计算值的17%。

关键词：溜桩打桩记录动测承载力

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术后使用数字化胸腔引流系统的肺切除患者胸腔引流量拔除标准的Meta分析

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当代护士（下旬刊） 2021年第11期28卷 47-53页

作者：潘中芹萨仁娜陈銮香华中科技大学协和深圳医院胸外科深圳518052

目的系统评价肺切除术后使用数字化胸腔引流系统,胸腔引流量450 mL/24 h以下拔除胸腔引流管的安全性。方法检索PubMed,Embase,Web of Science,Cochrane Library,SinoMed,中国知网,万方数据库,对符合纳入标准的研究文献,以RevMan5.3.5软... 详细信息

目的系统评价肺切除术后使用数字化胸腔引流系统,胸腔引流量450 mL/24 h以下拔除胸腔引流管的安全性。方法检索PubMed,Embase,Web of Science,Cochrane Library,SinoMed,中国知网,万方数据库,对符合纳入标准的研究文献,以RevMan5.3.5软件进行统计分析。结果共纳入文献10篇,共计1570例患者。数字化胸腔引流系统组在胸腔引流管留置时间、住院时间、持续漏气发生率等方面均优于水封式传统引流装置组(均P0.05)。按胸腔引流量拔除标准将纳入文献分为小组1(≤300 mL/24 h)和小组2(>300 mL/24 h)2组进行亚组分析,结果不管引流量拔除标准是否超过300 mL/24 h,置管时间、住院时间、持续漏气发生率及拔管后并发症发生率均无显著差异(均P>0.05)。结论肺切除术后推荐使用数字化胸腔引流系统,胸腔引流量拔除标准高达450 mL/24 h是安全可行的。

关键词：肺切除术胸腔引流量拔除标准水封式传统引流系统数字化胸腔引流系统

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单侧卵巢子宫内膜异位囊肿剥除术后患者血清抗苗勒管激素、促卵泡生成激素、促黄体生成素及雌二醇水平的变化及临床意义

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海南医学 2022年第16期33卷 2101-2105页

作者：张洒何晨光夏润渭南市妇幼保健院检验科陕西渭南714000 大荔县妇幼保健院检验科陕西渭南715100

目的探讨单侧卵巢子宫内膜异位囊肿剥除术后患者血清抗苗勒管激素(AMH)、促卵泡生成激素(FSH)、促黄体生成素(LH)及雌二醇(E2)水平的变化及临床意义。方法回顾性分析2018年2月至2019年12月渭南市妇幼保健院收治且均行卵巢囊肿剥除术的10... 详细信息

目的探讨单侧卵巢子宫内膜异位囊肿剥除术后患者血清抗苗勒管激素(AMH)、促卵泡生成激素(FSH)、促黄体生成素(LH)及雌二醇(E2)水平的变化及临床意义。方法回顾性分析2018年2月至2019年12月渭南市妇幼保健院收治且均行卵巢囊肿剥除术的106例子宫内膜异位囊肿患者作为研究对象。采用酶联免疫吸附法检测所有患者术前、术后第1个月、3个月、6个月的血清AMH、FSH、E2和LH水平。比较术前和术后6个月不同年龄、不同囊肿类型、不同囊肿大小和不同r-AFS分期患者的AMH、FSH、E2和LH水平。随访18个月,比较妊娠成功和妊娠失败患者的AMH、FSH、E2和LH水平。根据受试者工作特征曲线(ROC)判断卵巢标志物对患者妊娠成功的预测价值。结果患者术后1个月、3个月、6个月AMH水平分别为(1.90±0.36)ng/mL、(2.39±0.44)ng/mL和(2.86±0.51)ng/mL,明显低于术前的(3.82±0.29)ng/mL,差异均有统计学意义(P35岁患者术后AMH变化率为(39.23±4.22)%,明显高于年龄≤35岁患者的(26.07±3.48)%,差异具有统计学意义(P35岁患者术后AMH水平下降最明显,AMH可作为早期评估卵巢功能的重要血清学指标。

关键词：单侧卵巢子宫内膜异位囊肿抗苗勒管激素促卵泡生成激素促黄体生成素雌二醇临床意义

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^(125)I放射性粒子植入在晚期肝癌治疗中的临床研究

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解放军医药杂志 2014年第7期26卷 78-80页

作者：刘东莲萨日娜白云飞北京军区总医院263临床部消化道肿瘤中心北京101149

目的探讨CT引导下125I放射性粒子植入治疗肝癌的疗效。方法回顾性分析2007年8月—2013年3月经125I放射性粒子植入治疗肝癌29例的临床资料,评价疗效、生存期、副作用及并发症情况。结果本组术后6、12、18、24个月缓解率分别为82.8%、75.9... 详细信息

目的探讨CT引导下125I放射性粒子植入治疗肝癌的疗效。方法回顾性分析2007年8月—2013年3月经125I放射性粒子植入治疗肝癌29例的临床资料,评价疗效、生存期、副作用及并发症情况。结果本组术后6、12、18、24个月缓解率分别为82.8%、75.9%、66.7%、68.0%。1、2年生存率100%、86.2%。术后3例出现肝功能损害,4例出现I度骨髓抑制,3例术后出现出血,给予对症治疗后均好转,无气胸发生。结论125I放射性粒子植入治疗肝癌疗效佳,生存期长,毒副反应少,可作为晚期原发性肝癌的有效治疗手段。

关键词：癌,肝细胞放射疗法碘放射性同位素

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