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Nano Research 2023年第7期16卷 7347-7354页

作者： Yingqiu Qi Jinxiu Shen Chen Liu Anni Du Mengdie Chen Xiaocao Meng Hui Wang saiyang zhang Lirong zhang Zhongjun Li Yike Li Yale Yue Huan Min Department of Pharmacology School of Basic Medical SciencesZhengzhou UniversityZhengzhou 450001China Henan Institute of Advanced Technology Zhengzhou UniversityZhengzhou 450001China State Key Laboratory of Esophageal Cancer Prevention&Treatment Zhengzhou 450001China College of Chemistry Institute of Green CatalysisZhengzhou UniversityHenan 450001China

Traditional surgical treatment is difficult to thoroughly remove esophageal squamous cell carcinomas(ESCC),postoperative recurrence caused by residual tumor cells is a critical factor in the poor *** surgical resection promotes the local angiogenesis at the tumor site,further exacerbating the proliferation and invasion of residual tumor cells,it is urgent to inhibit angiogenesis after ***,a functional peptide-based nanomedicine was obtained from peptide–drug conjugates,which are composed of a hydrophilic targeting motif(vascular endothelial growth factor family and their receptors(VEGFR)targeting peptide for anti-angiogenesis),an ester-linked hydrophobic oridonin(ORI).The nanomedicine exhibits esterase-catalyzed disassembly and drug release,significantly enhanced the anti-tumor efficacy of chemotherapeutics in a postoperative tumor recurrence model through synergistic anti-angiogenic *** study provides an integrated solution for anti-angiogenesisaugmented chemotherapy and demonstrates the encouraging potential for postoperative treatment.

关键词： esophageal squamous cell carcinomas peptide-based nanomedicine anti-angiogenesis oridonin chemotherapy

Synthesis and Bioactivity of Natural Occurring Petasin-Like Derivatives as Antitumor Agents

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Open Journal of Medicinal Chemistry 2015年第2期5卷 23-31页

作者： Xiaolong Shi saiyang zhang Jianghao Wang Tingyu Li Junju Liu Yi Hou Lei Liu Dongjun Fu Haiwei Xu Hongmin Hongmin Yanbing zhang School of Pharmaceutical Science Zhengzhou University Zhengzhou China Collaborative Innovation Center of New Drug Research and Safety Evaluation Henan Province Zhengzhou China

Petasin is a potential antitumor against human neuroblastoma cell SK-N-SH by inhibiting the ERK1/2 phosphorylation. In view of its great activity and new antiproliferative mechanisms, a series of petasin derivatives were designed and synthesized, which showed great antiproliferative activity. Among them compounds 1h and 1f were more effective against SK-N-SH cells than petasin with the IC50 values of 0.87 and 2.63 μM, respectively.

关键词： Petasin SK-N-SH Mechanism Derivative Antiproliferative Activity

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黑老虎果实发育及种子油脂积累规律

林业科学 2023年第2期59卷 75-85页

作者：何铁定邵凤侠张赛阳陈娟杨昌宏王森中南林业科技大学“一带一路”热带干旱经济林工程技术研究中心长沙410004 湖南省"一带一路"热带干旱经济林国际联合研究中心长沙410004 国家林业和草原局经济林育种与栽培重点实验室长沙410004 中国林业科学研究院亚热带林业实验中心分宜336600 通道黑老虎中药材专业合作社怀化418500

【目的】研究黑老虎果实发育及种子油脂积累规律,可为其果实发育期的栽培管理和种子油脂的开发利用提供理论基础。【方法】观测黑老虎果实发育的8个不同时期果实和种子表型、横纵径、形状指数;并利用索氏抽提法、激光共聚焦显微镜观察... 详细信息

【目的】研究黑老虎果实发育及种子油脂积累规律,可为其果实发育期的栽培管理和种子油脂的开发利用提供理论基础。【方法】观测黑老虎果实发育的8个不同时期果实和种子表型、横纵径、形状指数;并利用索氏抽提法、激光共聚焦显微镜观察法和气相色谱法,观测种子含油量、油体形状和分布、脂肪酸组分。【结果】黑老虎果实发育期为110天左右,发育期分为青果期(14~56 DAF)、转色期(56~84 DAF)、红果期(84~112 DAF)3个阶段(DAF:花后天数)。果实和种子的横纵径、质量生长曲线均呈单“S”型变化规律,符合Logistic回归模型,决定系数高达0.967 2~0.998 6。14~98 DAF为果实生长期,横纵径和质量快速增加,成熟时果实横径为115.99 mm、纵径为105.65 mm、单果质量为526.08 g;14~84 DAF为种子生长期,成熟时黑老虎种子横径为12.38 mm、纵径为14.26 mm、种子百粒质量为47.85 g。种子油脂积累规律呈“慢—快—慢”变化,青果期积累缓慢、转色期快速积累、红果期积累减缓,油脂积累方程为y=56.261 2·(1+e^(6.582 1-0.102t))^(-1)。黑老虎种子油体呈圆球形,随着种子发育逐渐体积变大、数量增多逐渐充满整个细胞。油脂积累过程中共检出16种脂肪酸,以棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸和亚麻酸为主,其中亚油酸含量最高。成熟的黑老虎种子含油量高达55.51 g·(100g)^(-1),不饱和脂肪酸占比77.10%,亚油酸相对含量为66.88%,属于优质的植物油脂。【结论】黑老虎果实发育规律、种子油脂积累规律均符合Logistic回归模型,Logistic方程能反映果实发育和油脂积累情况,对果实生产具有重要的指导意义。黑老虎种子含油量高、油体形状规则、油脂品质好,其作为植物食用油具有巨大的潜力和开发价值。

关键词：黑老虎果实发育油脂积累油体脂肪酸组成

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杂交石竹授粉受精及其胚胎发育过程的观察

西北植物学报 2016年第10期36卷 1984-1989页

作者：张赛阳栗燕郝鹏博杨秋生河南农业大学林学院郑州450002

以‘杂交石竹’为试验材料,利用荧光显微镜观察其授粉后花粉萌发、花粉管生长情况,采用石蜡切片法对其受精及胚胎发育过程进行观察研究。结果表明：（1）授粉后1h母本柱头上少量花粉开始萌发;授粉后4h大量花粉萌发,花粉管生长至柱头中... 详细信息

以‘杂交石竹’为试验材料,利用荧光显微镜观察其授粉后花粉萌发、花粉管生长情况,采用石蜡切片法对其受精及胚胎发育过程进行观察研究。结果表明：（1）授粉后1h母本柱头上少量花粉开始萌发;授粉后4h大量花粉萌发,花粉管生长至柱头中部有胼胝质出现;授粉后6h花粉管生长至子房组织并有少量与胚珠结合;授粉后15h柱头中出现大量胼胝质,花粉管与胚珠结合数增多;授粉后24h胚珠周围出现多条花粉管,其中1条花粉管进入胚珠,部分进入胚囊的花粉管卷曲盘绕生长并产生胼胝质;精细胞与极核的融合主要发生在授粉后17-48h,与卵细胞融合主要于授粉后1-3d。（2）杂交石竹胚发育经过原胚、球形胚、棒状形胚、心形胚、鱼雷形胚和子叶形胚阶段。（3）杂交障碍表现为：只有游离的胚乳核而无胚发育的胚囊、合子未分裂、两极核未融合、球形胚败育。研究表明,杂交石竹存在受精前和受精后障碍,这是导致其结实率低的主要原因。

关键词：杂交石竹花粉萌发花粉管生长受精胚胎发育

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大带宽光信号探测技术研究进展(特邀)

光学学报 2024年第13期44卷 1-17页

作者：李仑刘赛阳龚绎天张驰张新亮华中科技大学武汉光电国家研究中心光学与电子信息学院湖北武汉430074 湖北光谷实验室湖北武汉430074

传统时域探测技术对光电探测器和模数转换器的带宽要求较高,面临着测量分辨率及测量信息完整度的挑战。基于傅里叶域的测量方案被陆续提出,通过全光频率-时间转换技术将受限的频率带宽转换到不受限的时间维度,突破大带宽光信号实时测量... 详细信息

传统时域探测技术对光电探测器和模数转换器的带宽要求较高,面临着测量分辨率及测量信息完整度的挑战。基于傅里叶域的测量方案被陆续提出,通过全光频率-时间转换技术将受限的频率带宽转换到不受限的时间维度,突破大带宽光信号实时测量的带宽限制。回顾了大带宽光信号探测技术的研究进展,分析了各方案的原理及应用场景,并对目前存在的应用限制提出了解决思路与技术方案。

关键词：光通信大带宽光信号探测高速光通信傅里叶域测量

新型喹啉-吲哚衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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有机化学 2021年第9期41卷 3617-3624页

作者：王胜辉关永风刘秀娟原信颖蔚广曦李银茹张雁冰宋健李雯张赛扬郑州大学基础医学院郑州450001 郑州大学化工学院郑州450001 郑州大学药学院郑州450001

作为开发新型有效抗癌药物的进一步工作,采用分子杂交策略和路易斯酸催化偶联反应设计合成了一系列新型喹啉-吲哚类化合物.使用噻唑蓝(MTT)法评估了所合成的化合物对人胃癌细胞(MGC-803)、人食管癌细胞(Kyse450)和人结肠癌细胞(HCT-116... 详细信息

作为开发新型有效抗癌药物的进一步工作,采用分子杂交策略和路易斯酸催化偶联反应设计合成了一系列新型喹啉-吲哚类化合物.使用噻唑蓝(MTT)法评估了所合成的化合物对人胃癌细胞(MGC-803)、人食管癌细胞(Kyse450)和人结肠癌细胞(HCT-116)的体外抑制活性.其中,2-氯-4-(5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)喹啉(9b)展示较好的体外抗肿瘤活性,对MGC-803、Kyse450和HCT-116三种人源癌细胞IC50值分别为0.58,0.60和0.68µmol·L^(-1),优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-Fu)对这三种肿瘤细胞的抑制活性.进一步机制研究表明,化合物9b能够剂量依赖地抑制人胃癌细胞MGC-803和HGC-27的增殖和克隆形成.化合物9b能够诱导人胃癌细胞MGC-803和HGC-27内源性凋亡和下调相关凋亡蛋白的表达,并使细胞周期阻滞在G2/M期.以上结果表明,化合物9b可以作为先导化合物,用于进一步研究开发新型高效抗肿瘤药物.

关键词：喹啉吲哚抗肿瘤活性增值凋亡细胞周期阻滞

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新型香豆素类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

有机化学 2020年第6期40卷 1598-1607页

作者：时蕾李子秋崔鑫鑫朱挺庞晓静李龙辉罗德福刘方芳赵冰玉龙跃张赛扬郑州大学化学学院郑州450001 郑州大学药学院郑州450001 郑州大学基础医学院郑州450001

为了寻找结构新颖、活性较好的抗肿瘤化合物,设计合成了19个未见文献报道的3,4,5-三甲氧基苯基香豆素类化合物,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法对化合物结构进行表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了该类化合物对人前列腺癌细... 详细信息

为了寻找结构新颖、活性较好的抗肿瘤化合物,设计合成了19个未见文献报道的3,4,5-三甲氧基苯基香豆素类化合物,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法对化合物结构进行表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了该类化合物对人前列腺癌细胞(PC-3)、人食管癌细胞(EC-109)和人胃癌细胞(MGC-803)三种肿瘤细胞的抑制活性.结果显示,N-苄基-2-((4-甲基-2H-色烯-2-酮-7-基)氧基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰胺(4a)和N-((5-氯苯并[b]噻吩-3-基)甲基)-2-((4-甲基-2H-色烯-2-酮-7-基)氧基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰胺(4n)对三种肿瘤细胞的抑制活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,其中化合物4n对人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制活性最好,其IC(50)为4.18μmol/L.

关键词：香豆素抗肿瘤合成

新型三甲氧基苯基喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

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有机化学 2020年第4期40卷 978-987页

作者：吴博文崔鑫鑫朱挺王胜辉陆超凡王金杰党贺祥张赛扬丁丽娜金成允新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心郑州450001 郑州大学基础医学院郑州450001 教育部药物制备关键技术重点实验室郑州450001 郑州大学河南省先进技术研究院郑州450001

为了寻找新型高效抗肿瘤候选药物,设计并合成了一系列新型三甲氧基苯基-喹啉杂合体,并评估了目标化合物对三种不同肿瘤细胞EC-109(人食管癌细胞),PC-3(人前列腺癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)的抗增殖活性.结果表明N-(3-(氯甲基)苄基)-3,... 详细信息

为了寻找新型高效抗肿瘤候选药物,设计并合成了一系列新型三甲氧基苯基-喹啉杂合体,并评估了目标化合物对三种不同肿瘤细胞EC-109(人食管癌细胞),PC-3(人前列腺癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)的抗增殖活性.结果表明N-(3-(氯甲基)苄基)-3,4,5-三甲氧基-N-(喹啉-8-基)苯甲酰胺(12j)对PC-3细胞具有良好的抗增殖活性,IC50值为9.23μmol/L.同时,化合物12j抑制PC-3细胞增殖和克隆形成.进一步机制研究表明,化合物12j可以将PC-3细胞阻滞在G2/M期,并通过激活内源性和外源性凋亡途径诱导细胞凋亡.

关键词：喹啉三甲氧基苯基抗肿瘤活性细胞周期阻滞凋亡

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微生物有机肥使用对牡丹花期影响的研究

河南科学 2016年第12期34卷 1987-1991页

作者：杜丽刘艺平张赛阳高进宏孔德政河南农业大学林学院郑州450002 驻马店宏盛源肥业有限公司河南驻马店463200

以牡丹早花品种‘凤丹’,中花品种‘洛阳红’,晚花品种‘海黄’为试验材料,研究同一品种不同施肥量及不同品种喷施微生物肥对牡丹开花和生长量的影响.为进一步调控牡丹花期提供理论和实践依据.结果表明,‘凤丹’的3个施肥处理较对照处... 详细信息

以牡丹早花品种‘凤丹’,中花品种‘洛阳红’,晚花品种‘海黄’为试验材料,研究同一品种不同施肥量及不同品种喷施微生物肥对牡丹开花和生长量的影响.为进一步调控牡丹花期提供理论和实践依据.结果表明,‘凤丹’的3个施肥处理较对照处理花期提前2-3 d.‘洛阳红’两个时期的3个施肥处理分别与对照处理相比,差异显著,综合分析施肥量为1 kg的处理效果最好,因此延长了该品种的盛花期,整体花期也有所延长.不同施肥量的处理对‘海黄’花期的各个时期均没有明显的影响.不同施肥量的处理对3个牡丹品种的生长量没有显著性差异,但对其生长量有一定的促进作用.

关键词：牡丹微生物肥花期生长量

辅以其他手段的情景模拟对大学生封校期间心理焦虑的影响

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中国卫生产业 2023年第5期20卷 231-234页

作者：李颖辉周宇李益铭王仁杰张赛阳耿艳萌牡丹江医学院麻醉学黑龙江牡丹江157011 牡丹江医学院临床医学黑龙江牡丹江157011 牡丹江医学院公共卫生学院临床心理教研室黑龙江牡丹江157011

封校是应对突发公共卫生事件所采取的措施。封校的管理措施极易使大学生产生焦虑等负性情绪体验,该情绪会对大学生生活和学习等方面产生不利影响,严重者极有可能对身心健康造成威胁。本文综述了发生突发公共卫生事件时,辅以心理疏导或... 详细信息

封校是应对突发公共卫生事件所采取的措施。封校的管理措施极易使大学生产生焦虑等负性情绪体验,该情绪会对大学生生活和学习等方面产生不利影响,严重者极有可能对身心健康造成威胁。本文综述了发生突发公共卫生事件时,辅以心理疏导或体育锻炼的其他手段情景模拟对于大学生封校期间心理焦虑情况的影响。

关键词：大学生情景模拟心理疏导体育锻炼突发公共卫生事件