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Formulation of dried lignans nanosuspension with high redispersibility to enhance stability,dissolution,and oral bioavailability

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Chinese Journal of Natural Medicines 2016年第10期14卷 757-768页

作者： shen Gang CHENG Ling WANG Li-Qiang ZHANG Li-Hong shen bao-de LIAO Wei-Bo LI Juan-Juan ZHENG Juan XU Rong YUAN Hai-Long department of Pharmacy Air Force General Hospital of PLABeijing 100142China Pharmacy College Chengdu University of Traditional Chinese MedicineChengdu 611137China School of Biomedical Sciences Huaqiao UniversityQuanzhou 362021China

Herpetospermum caudigerum lignans(HTL), one of the potential drugs with anti-hepatitis B virus and hepatoprotective effects, has limited clinical applications because of poor aqueous solubility and low bioavailability. Both herpetrione(HPE) and herpetin(HPN) are the most abundant ingredients in HTL and exhibit weak acidity. The purpose of the present study was to produce dried preparations of HTL(composed of HPE and HPN) nanosuspensions(HTL-NS) with high redispersibility using lyophilization technology. The HTL-NS was prepared by utilizing precipitation-combined homogenization technology based on acid-base neutralization reactions, and critical formulation and process parameters affecting the characteristics of HTL-NS were optimized. The resultant products were characterized by particle size analysis, SEM, XRD, stability, solubility, dissolution and in vivo bioavailability. HTL-NS showed near-spherical-shaped morphology and the size was 243 nm with a narrow PDI value of 0.187. The dried preparations with a relatively large particle size of 286 nm and a PDI of 0.215 were achieved by using 4%(W/V) mannitol as cryoprotectants, and had a better stability at 4 or 25 oC for 2 months, compared to HTL-NS. In the in vitro test, the dried preparations showed markedly increased solubility and dissolution velocity. Besides, in the in vivo evaluation, it exhibited significant increases in AUC0–t, C_(max), MRT and a decrease in T_(max), compared to the raw drug.. In conclusion, our results provide a basis for the development of a drug delivery system for poorly water-soluble ingredients with p H-dependent solubility.

关键词： Herpetospermum caudigerum lignans Nanosuspensions Acid-base neutralization Saturation solubility Dissolution Oral bioavailability

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藏药波棱瓜子抗肝病现代研究进展

中草药 2020年第2期51卷 549-556页

作者：杭凌宇申宝德沈成英杨阔袁海龙江西中医药大学药学院江西南昌330004 空军特色医学中心药学部北京100042

藏药波棱瓜Herpetospermumcaudigerum子是藏医临床治疗肝胆疾病的常用药物之一。现代研究表明,波棱瓜子具有保肝降酶、抗乙肝病毒及抗肝纤维化等药理作用,其抗肝病主要药效物质为木脂素类成分;脂肪酸类、多糖类等成分也有一定的保肝降... 详细信息

藏药波棱瓜Herpetospermumcaudigerum子是藏医临床治疗肝胆疾病的常用药物之一。现代研究表明,波棱瓜子具有保肝降酶、抗乙肝病毒及抗肝纤维化等药理作用,其抗肝病主要药效物质为木脂素类成分;脂肪酸类、多糖类等成分也有一定的保肝降酶活性。对波棱瓜子抗肝病药效物质基础、药理作用及制剂研究等方面的研究进展进行综述,以期为波棱瓜子在抗肝病中的研究、应用及制剂开发提供借鉴和思考,促进民族医药的现代研究与发展。

关键词：波棱瓜肝病木脂素类脂肪酸类多糖类

不同粒径波棱甲素纳米混悬剂的制备及药动学研究

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中草药 2021年第7期52卷 1898-1905页

作者：杭凌宇申宝德沈成英杨阔袁海龙江西中医药大学药学院江西南昌330004 空军特色医学中心药学部北京100042

目的制备不同粒径波棱甲素纳米混悬剂(herpetrionenanosuspension,Her-NS),并探讨粒径对Her-NS口服生物利用度的影响。方法采用反溶剂沉淀法制备2种不同粒径Her-NS,采用单因素实验以平均粒径、多分散系数、稳定性指数为评价指标优化处... 详细信息

目的制备不同粒径波棱甲素纳米混悬剂(herpetrionenanosuspension,Her-NS),并探讨粒径对Her-NS口服生物利用度的影响。方法采用反溶剂沉淀法制备2种不同粒径Her-NS,采用单因素实验以平均粒径、多分散系数、稳定性指数为评价指标优化处方工艺参数,扫描电子显微镜(SEM)观察Her-NS形态,X射线衍射(XRD)分析晶型,透析法研究体外释放特性。通过SD大鼠比较2种不同粒径Her-NS口服药动学差异。结果以P188、P407为稳定剂分别制备了200、450 nm 2种不同粒径Her-NS(Her-NS_(200)、Her-NS_(450)),SEM显示2种粒径的Her-NS均为球状,XRD分析表明2种粒径Her-NS均为无定型态。体外释放度与药动学结果显示,与波棱甲素原料药比较,2种粒径Her-NS的累积释放度明显提高,Her-NS的达峰浓度(C_(max))、药时曲线下面积(AUC0~t)均显著提高;Her-NS_(200)的C_(max)、AUC0~t均高于Her-NS_(450)。结论 Her-NS可明显提高波棱甲素口服生物利用度,且粒径越小,生物利用度越高。

关键词：波棱甲素反溶剂沉淀法纳米混悬剂粒径体外释放药动学口服生物利用度

不同稳定剂对槲皮素纳米晶体外溶出及大鼠体内口服药动学的影响

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中草药 2021年第21期52卷 6485-6492页

作者：胡菲沈成英申宝德朱卫丰袁海龙江西中医药大学药学院江西南昌330004 空军特色医学中心药学部北京100142

目的制备不同稳定剂修饰的槲皮素纳米晶(quercetin nanocrystals,QT-NCs),探讨稳定剂种类对QT-NCs体外溶出和口服药动学的影响。方法分别以羟丙甲纤维素E15(HPMC-E15)、普朗尼克F127(F127)和甘草酸(glycyrrhizinic acid,GL)为稳定剂,采... 详细信息

目的制备不同稳定剂修饰的槲皮素纳米晶(quercetin nanocrystals,QT-NCs),探讨稳定剂种类对QT-NCs体外溶出和口服药动学的影响。方法分别以羟丙甲纤维素E15(HPMC-E15)、普朗尼克F127(F127)和甘草酸(glycyrrhizinic acid,GL)为稳定剂,采用介质研磨法分别制备3种QT-NCs,即QT-NCs/F127、QT-NCs/HPMC E15、QT-NCs/GL,并进行形态、晶型表征,考察其体外溶出及口服药动学。结果3种稳定剂修饰的QT-NCs的粒径均约为200 nm,PDI约为0.20,扫描电子显微镜显示QT-NCs均呈短棒状及不规则的颗粒状;X射线衍射结果显示QT-NCs均以结晶态存在;体外溶出结果显示,与槲皮素原料药相比,3种稳定剂修饰的QT-NCs的累积溶出度均明显提高,且30 min内累积溶出率QT-NCs/F127(74.90%)>QT-NCs/GL(59.30%)>QT-NCs/HPMC E15(53.65%);药动学结果显示,与槲皮素原料药相比,3种稳定剂修饰的QT-NCs口服生物利用度均显著提高,且AUC_(0~t)呈如下顺序:QT-NCs/E15(78.09±6.05)mg·h/L>QT-NCs/GL(61.72±7.59)mg·h/L>QT-NCs/F127(49.94±9.30)mg·h/L。结论纳米晶能够显著改善槲皮素的体外溶出及口服生物利用度,稳定剂种类对QT-NCs的体外溶出和口服药动学有显著影响。

关键词：纳米晶稳定剂槲皮素体外溶出药动学羟丙甲纤维素普朗尼克甘草酸

落新妇苷无定型纳米混悬剂的制备及其体外评价

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中国中药杂志 2018年第8期43卷 1626-1632页

作者：汪小涵钟芮娜申宝德沈成英刘肖戴博袁海龙成都中医药大学药学院四川成都611137 中国人民解放军空军总医院药学部北京100142

采用单因素试验优化沉淀法制备落新妇苷纳米混悬剂的处方及工艺参数,对所得纳米混悬剂进行理化性质表征,并评价其体外累积释放度。结果显示,以PVP K30为稳定剂制备的落新妇苷纳米混悬剂平均粒径为（149±3）nm,多分散度指数（PDI）为0.... 详细信息

采用单因素试验优化沉淀法制备落新妇苷纳米混悬剂的处方及工艺参数,对所得纳米混悬剂进行理化性质表征,并评价其体外累积释放度。结果显示,以PVP K30为稳定剂制备的落新妇苷纳米混悬剂平均粒径为（149±3）nm,多分散度指数（PDI）为0.137±0.014,稳定性指数（SI）为0.940±0.012。扫描电镜显示所得纳米混悬剂中落新妇苷呈圆球状,大小较均匀。X射线衍射图谱和差式扫描量热法均表明落新妇苷制备成纳米混悬剂后,以无定型状态存在。体外释放结果表明落新妇苷纳米混悬剂的溶出速率和溶解度显著高于物理混合物及原料药。该方法工艺简单、操作方便,能成功制备均匀稳定的纳米混悬剂,改善其溶解性,为解决落新妇苷应用局限提供了实验基础。

关键词：落新妇苷沉淀法无定型纳米混悬剂体外释放

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难溶性中药纳米混悬剂的体内外行为研究进展

中国中药杂志 2018年第19期43卷 3828-3833页

作者：申宝德沈成英徐玲霞朱卫丰袁海龙江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 中国人民解放军空军总医院药学部北京100142

纳米混悬剂(也可称为纳米晶体混悬剂或纳米晶)可通过减小粒径,增加比表面积,显著增加难溶性药物的饱和溶解度和溶出,改善其生物利用度,解决难溶性中药有效成分和有效部位的递送难题。该文在简要概括纳米混悬剂的制备方法的基础上,主要... 详细信息

纳米混悬剂(也可称为纳米晶体混悬剂或纳米晶)可通过减小粒径,增加比表面积,显著增加难溶性药物的饱和溶解度和溶出,改善其生物利用度,解决难溶性中药有效成分和有效部位的递送难题。该文在简要概括纳米混悬剂的制备方法的基础上,主要对难溶性中药纳米混悬剂的体内外行为研究进行综述,并对研究中存在的问题进行分析探讨,以期为难溶性中药纳米混悬给药系统的进一步研究提供借鉴和思考,促进纳米混悬技术在中药制剂中的发展和完善。

关键词：中药纳米混悬剂制备方法体内外行为研究进展

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纳米混悬凝胶剂在中药经皮给药中的应用进展

中草药 2017年第23期48卷 5012-5018页

作者：申宝德沈成英徐玲霞朱卫丰袁海龙江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 中国人民解放军空军总医院药学部北京100142

纳米混悬凝胶剂(NS-gel)是基于纳米混悬体系的分子凝胶剂,是将纳米混悬剂或纳米混悬剂固体化所得纳米粉末与凝胶基质及其他辅料混合均匀制成的凝胶制剂,具有纳米混悬剂和凝胶剂的双重优势。综述NS-gel的制备与评价、影响其经皮给药吸收... 详细信息

纳米混悬凝胶剂(NS-gel)是基于纳米混悬体系的分子凝胶剂,是将纳米混悬剂或纳米混悬剂固体化所得纳米粉末与凝胶基质及其他辅料混合均匀制成的凝胶制剂,具有纳米混悬剂和凝胶剂的双重优势。综述NS-gel的制备与评价、影响其经皮给药吸收的因素,以及其在中药经皮给药中的应用进展,并对NS-gel研究存在的问题进行分析,以期为NS-gel在中药经皮给药中的深入研究与发展提供借鉴和思考。

关键词：纳米混悬凝胶剂中药经皮给药凝胶机制生物利用度

甘草酸载入普朗尼克F127/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯混合纳米胶束的制备及对小鼠特应性皮炎的研究

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中国新药杂志 2021年第15期30卷 1413-1420页

作者：朱君君沈成英王镜申宝德戴博袁海龙空军特色医学中心药学部北京100142 成都中医药大学药学院成都611137

目的:研究甘草酸(glycyrrhizic acid,GL)载入普朗尼克F127/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)混合纳米胶束(MMs)后对小鼠特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)的治疗作用。方法:采用薄膜分散法制备GL-F127/TPGS-MMs,并对其粒径、包封率、... 详细信息

目的:研究甘草酸(glycyrrhizic acid,GL)载入普朗尼克F127/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)混合纳米胶束(MMs)后对小鼠特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)的治疗作用。方法:采用薄膜分散法制备GL-F127/TPGS-MMs,并对其粒径、包封率、形态等进行表征。用2,4-二硝基氯苯(2,4-dinitrochlorobenzene,DNCB)对雌性BALB/c小鼠建立特应性皮炎模型。小鼠分为9组:空白对照组、模型对照组、地塞米松组(30 mg·kg^(-1))、GL溶液低、中、高剂量组(25,50,100 mg·kg^(-1))、GL-F127/TPGS-MMs低、中、高剂量组(25,50,100 mg·kg^(-1))。灌胃给药14 d,检测小鼠血清免疫球蛋白E(IgE)水平、耳肿胀度、胸腺指数、脾脏指数、皮肤厚度、皮损组织病理变化等指标,评价GL-F127/TPGS-MMs对小鼠特应性皮炎的治疗效果。结果:与模型组比较,造模d 28 GL-F127/TPGS-MMs组皮损评分均显著降低(P<0.05)。灌胃给药14 d,与模型组比较,GL-F127/TPGS-MMs各剂量组小鼠IgE含量、耳肿胀度、胸腺指数、脾脏指数、皮损厚度显著降低(P<0.05或0.01)。通过观察皮损组织病理变化,模型对照组的表皮和真皮的厚度明显增加,GL-F127/TPGS-MMs治疗组的表皮和真皮厚度明显变薄。与GL溶液组相比,GL-F127/TPGS-MMs高剂量组小鼠AD病理变化明显改善,表皮增生、真皮炎性浸润和细胞内及细胞间的水肿程度明显减轻。结论:GL-F127/TPGS-MMs对小鼠特应性皮炎具有显著的治疗作用。

关键词：甘草酸纳米胶束特应性皮炎炎症皮肤

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美洛昔康口腔速溶膜的制备及体外释放特性

中国新药杂志 2017年第20期26卷 2478-2484页

作者：连王权申宝德沈成英刘肖廖卫波袁海龙江西中医药大学药学院南昌330004 空军总医院药学部北京100142

目的:制备美洛昔康口腔速溶膜(meloxicam oral fast dissolving films,MLX-OFDF),并进行体外释放研究。方法:以葡甲胺(meglumine,MEG)作为助溶剂,通过溶剂浇铸法制备MLX-OFDF,用单因素试验法优选成膜材料和增塑剂;固定主药物含量,以羟... 详细信息

目的:制备美洛昔康口腔速溶膜(meloxicam oral fast dissolving films,MLX-OFDF),并进行体外释放研究。方法:以葡甲胺(meglumine,MEG)作为助溶剂,通过溶剂浇铸法制备MLX-OFDF,用单因素试验法优选成膜材料和增塑剂;固定主药物含量,以羟丙甲纤维素E30(HPMC-E30)、聚乙二醇400(PEG-400)、磷酸二氢钾(KH_2PO_4)为考察因素,以百分伸长率、体外崩解时间、表面pH值为评价指标,用正交试验法优化处方;对以最优处方制备的MLX-OFDF进行崩解时间、含量均匀度及体外释放度考察。结果:以最优处方:1.50%(g·mL^(-1))MLX,1.10%(g·mL^(-1))MEG,3.00%(g·mL^(-1))HPMC-E30,4.00%(g·mL^(-1))PEG-400,0.15%(g·mL^(-1))KH_2PO_4制得的MLX-OFDF能够在30 s内崩解,含量均匀度符合规定(A+2.2S<15),药物在5 min时累积释放度达到(95.51±1.38)%。结论:通过单因素试验法与正交试验法优化得到的MLXOFDF处方有效可行,制备的MLX-OFDF外观平整透明、崩解迅速,体外释放良好,具有广阔的应用前景。

关键词：美洛昔康口腔速溶膜正交试验溶剂浇铸法体外释放度