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Discovery and structure-activity relationship studies of novel tetrahydro-β-carboline derivatives as apoptosis initiators for treating bacterial infections

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Journal of Integrative Agriculture 2024年第4期23卷 1259-1273页

作者： Shanshan Su Hongwu Liu Junrong Zhang Puying Qi Yue Ding Ling Zhang linli yang Liwei Liu Xiang Zhou Song yang National Key Laboratory of Green Pesticide/Key Laboratory of Green Pesticide and Agricultural Bioengineering Ministry of Education/Center for R&D of Fine ChemicalsGuizhou UniversityGuiyang 550025China

Developing and excavating new agrochemicals with highly active and safe is an important tactic for protecting crop health and food safety.In this paper,to discover the new bactericide candidates,we designed,prepared a new type of1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline(THC)derivatives and evaluated the in vitro and in vivo bioactivities against the Xanthomonas oryzae pv.oryzae(Xoo),Xanthomonas axonopodis pv.citri(Xac),and Pseudomonas syringae pv.actinidiae(Psa).The in vitro bioassay results exhibited that most title molecules possessed good activity toward the three plant pathogenic bacteria,the compound A17 showed the most active against Xoo and Xac with EC50 values of 7.27 and 4.89 mg mL^(-1)respectively,and compound A8 exhibited the best inhibitory activity against Psa with EC50value of 4.87 mg mL^(-1).Pot experiments showed that compound A17 exhibited excellent in vivo antibacterial activities to manage rice bacterial leaf blight and citrus bacterial canker,with protective efficiencies of 52.67 and 79.79%at 200 mgmL^(-1),respectively.Meanwhile,compound A8 showed good control efficiency(84.31%)against kiwifruit bacterial canker at 200 mg mL^(-1).Antibacterial mechanism suggested that these compounds could interfere with the balance of the redox system,damage the cell membrane,and induce the apoptosis of Xoo cells.Taken together,our study revealed that tetrahydro-β-carboline derivatives could be a promising candidate model for novel broadspectrum bactericides.

关键词： tetrahydro-β-carboline derivatives antibacterial activity ROS cell apoptosis

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Enhancing thermostability and activity of sucrose phosphorylase for high-level production of 2-O-α-d-glucosylglycerol

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Systems Microbiology and Biomanufacturing 2022年第4期2卷 643-652页

作者： linli yang Lukasz Peplowski Yujuan Shen Haiquan yang Xianzhong Chen Wei Shen Yuanyuan Xia Key Laboratory of Industrial Biotechnology Ministry of EducationSchool of BiotechnologyJiangnan University1800 Lihu AvenueWuxi 214122JiangsuChina Institute of Physics Faculty of PhysicsAstronomy and InformaticsNicolaus Copernicus University in TorunGrudziadzka 587-100 TorunPoland

Sucrose phosphorylase(SPase)can transfer the glucosyl group of sucrose to different compounds and has been widely used in industry.To overcome the low thermostability of the sucrose phosphorylase from Leuconostoc mesenteroides ATCC 12291(LmSP),a method named PROSS was used to construct mutants with increased thermostability.All variants were screened by measuring their residual activities after heating at 50℃.Then,a single point mutant and a combined mutant with improved thermostability and activity were obtained.The half-lives of mutants at 50℃ were approximately twice as high as those of the wild type.In addition,2-O-α-d-glucosylglycerol(αGG)was synthesized by the wild type and the two improved variants,and the reaction conditions were optimized.Under the conditions of glycerol concentration of 3.2 mol/L,sucrose concentration of 1.2 mol/L,and enzyme concentration of 40 U/mL at 37℃ for 60 h,the yield ofαGG reached the maximum,and the sucrose conversion rate of the wild type,the mutant V23L and the combined mutant V23L/S424R were 62.3%,70.7%and 76.3%,respectively.In this study,SPase mutants with higher activity and stability were obtained,and achieved high-level production ofαGG.

关键词： Sucrose phosphorylase PROSS Thermostability 2-O-α-d-Glucosylglycerol

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国际研发伙伴地理特征与创新成功和创新失败——“多多益善”还是“舍近求远”?

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科技管理研究 2024年第5期44卷 72-81页

作者：李凡杨林丽朱缤绮北京第二外国语学院商学院北京100024

基于2015—2021年161家中国高技术产业企业的观测数据,以地理特征为核心,科学度量研发伙伴的地理邻近性和地理多样性,运用双变量Probit模型检验和比较不同情境下研发伙伴选择对创新成功和创新失败的影响,拓展经济地理学和知识基础观理... 详细信息

基于2015—2021年161家中国高技术产业企业的观测数据,以地理特征为核心,科学度量研发伙伴的地理邻近性和地理多样性,运用双变量Probit模型检验和比较不同情境下研发伙伴选择对创新成功和创新失败的影响,拓展经济地理学和知识基础观理论在国际研发伙伴选择中的应用。结果表明:(1)研发伙伴地理邻近性和多样性均会对创新成功和创新失败产生正向影响;(2)地理邻近性较高的研发伙伴对创新成功的促进作用更强,地理邻近性较低的研发伙伴对创新失败的促进作用更强;(3)地理多样性较低的研发伙伴对创新成功的促进作用更强,地理多样性较高的研发伙伴对创新成功和创新失败均有显著正向影响,但影响差异不明显。

关键词：研发伙伴地理邻近性地理多样性创新成功创新失败

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城市园林景观对河道水污染的防治效果研究

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环境科学与管理 2024年第4期49卷 104-108页

作者：杨琳丽康玲保定市滨河公园河北保定071000

针对城市水污染日益严重的问题,提出城市园林景观对河道水污染的防治效果研究。采集滨河公园河道各采样点水体样本,以理化指标、重金属和类金属含量及对应WQI和TLI评估上、下游水质。分析后可知,园林景观对河道水污染防治作用明显,且部... 详细信息

针对城市水污染日益严重的问题,提出城市园林景观对河道水污染的防治效果研究。采集滨河公园河道各采样点水体样本,以理化指标、重金属和类金属含量及对应WQI和TLI评估上、下游水质。分析后可知,园林景观对河道水污染防治作用明显,且部分指标间存在关联作用,进一步分析植被过滤带、台地式石笼护岸、河岸斜坡式缓冲带和生态浮岛中各种植类型的净化效果,实验分析得出各种植类型均具备防治效果,其中乔灌木群落栽植效果最佳,因地制宜地结合各种植类型能够有效防治河道水污染。

关键词：城市园林景观河道水污染防治效果综合水质标识指数综合营养状态指数

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基于关系图卷积神经网络的新能源配电台区拓扑识别方法

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电测与仪表 2024年第7期61卷 94-102页

作者：谢宏张华赢梁晓锐陈煜杨林立周斌南方电网公司新型智慧城市高品质供电联合实验室(深圳供电局有限公司) 广东深圳518020 湖南大学电气与信息工程学院长沙410082

针对传统拓扑识别方法难以适应高比例分布式光伏接入下低压配电台区电气耦合特性复杂的问题,提出了一种基于关系图卷积神经网络的新能源配电台区拓扑识别方法。文章分析了分布式光伏接入对低压台区线户关系识别的影响机理,提出了高渗透... 详细信息

针对传统拓扑识别方法难以适应高比例分布式光伏接入下低压配电台区电气耦合特性复杂的问题,提出了一种基于关系图卷积神经网络的新能源配电台区拓扑识别方法。文章分析了分布式光伏接入对低压台区线户关系识别的影响机理,提出了高渗透率分布式光伏接入下配电台区的自适应线户关系识别方法,通过电压皮尔逊相关系数矩阵建模和全局自适应聚类方法实现线户关系识别。基于新能源台区拓扑关联特性将配网节点关联分类匹配为分隔、上下、并列及光伏节点接纳关系,建立了适应分布式光伏接入的台区拓扑邻接矩阵模型。提出了基于关系图卷积神经网络的配电台区拓扑生成算法,通过提取电压量测数据形成台区节点特征矩阵,基于关系图链接预测挖掘潜在节点关联关系逐步生成配电台区拓扑。算例仿真对比验证了所提拓扑识别方法的有效性,与传统算法相比可提升识别准确率4.3%以上。

关键词：配电台区分布式光伏线户关系识别拓扑生成图神经网络

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Influence of ground effect on flow field structure and aerodynamic noise of high-speed trains

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Journal of Zhejiang University-Science A(Applied Physics & Engineering) 2024年第2期25卷 147-160页

作者： Xiaoming TAN linli GONG Xiaohong ZHANG Zhigang yang Key Laboratory of Intelligent Manufacturing and Service Performance Optimization of Laser and Grinding in Mechanical Industry Hunan Institute of Science and TechnologyYueyang414000China Key Laboratory of Traffic Safety on Track(Central South University) Ministry of EducationSchool of Traffic&Transportation EngineeringCentral South UniversityChangsha410075China

The simulation of the ground effect has always been a technical difficulty in wind tunnel tests of high-speed trains.In this paper,large eddy simulation and the curl acoustic integral equation were used to simulate the flow-acoustic field results of high-speed trains under four ground simulation systems(GSSs):“moving ground+rotating wheel”,“stationary ground+rotating wheel”,“moving ground+stationary wheel”,and“stationary ground+stationary wheel”.By comparing the fluid-acoustic field results of the four GSSs,the influence laws of different GSSs on the flow field structure,aero-acoustic source,and far-field radiation noise characteristics were investigated,providing guidance for the acoustic wind tunnel testing of high-speed trains.The calculation results of the aerodynamic noise of a 350 km/h high-speed train show that the moving ground and rotating wheel affect mainly the aero-acoustic performance under the train bottom.The influence of the rotating wheel on the equivalent sound source power of the whole vehicle was not more than 5%,but that of the moving ground slip was more than 15%.The average influence of the rotating wheel on the sound pressure level radiated by the whole vehicle was 0.3 dBA,while that of the moving ground was 1.8 dBA.

关键词： High-speed train Aero-acoustics Flow field structure Large eddy simulation Moving ground condition Rotating wheel

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Human EAG channels are directly modulated by PIP2 as revealed by electrophysiological and optical interference investigations

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第十一届全国钙信号和细胞功能研讨会

作者： Bo Han Kunyan He Chunlin Cai Yin Tang linli yang Stefan H.Heinemann Toshinori Hoshi Shangwei Hou Key Laboratory of Systems Biomedicine(Ministry of Education) Institute of Systems Biomedicine Shanghai Jiao Tong University Center for Molecular Biomedicine Department of Biophysics Friedrich Schiller University Jena & Jena University Hospital Department of Physiology University of Pennsylvania Key Laboratory of Systems Biomedicine(inistry of Education) Institute of Systems Biomedicine Shanghai Jiao Tong University State Key Laboratory of Oncogenes and Related Genes Shanghai Cancer Institute Renji Hospital School of MedicineShanghai Jiao Tong University

Voltage-gated ether à go-go(EAG) K channels are expressed in various types of cancer cells and also in the central nervous system. Aberrant overactivation of human EAG1(h EAG1) channels is associated with cancer and neuronal disorders such as Zimmermann-Laband and Temple-Baraitser syndromes. Although h EAG1 channels are recognized as potential therapeutic targets, regulation of their functional properties is only poorly understood. Here, we show that the membrane lipid phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate(PIP) is a potent inhibitory gating modifier of hE AG1 channels. PIP inhibits the channel activity by directly binding to a short Nterminal segment of the channel important for Ca/calmodulin(CaM) binding as evidenced by biolayer interferometry measurements. Conversely, depletion of endogenous PIP either by serotonininduced phospholipase C(PLC) activation or by a rapamycin-induced translocation system enhances the channel activity at physiological membrane potentials, suggesting that PIP exerts a tonic inhibitory influence. Our study, combining electrophysiological and direct binding assays, demonstrates that hE AG1 channels are subject to potent inhibitory modulation by multiple phospholipids and suggests that manipulations of the PIP signaling pathway may represent a strategy to treat hE AG1 channel-associated diseases.

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来源： cnki会议评论

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基于健康中国战略的河南省森林康养产业发展探究

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河南科技 2022年第9期41卷 148-150页

作者：杨林立河南省中医院河南郑州450002

健康中国已经上升为国家战略,发展森林康养是实施这一战略的有效途径。笔者论述了发展森林康养在实施健康战略、促进乡村经济发展、满足美好生活需要方面的重要意义,分析了河南省森林康养产业状况,研究提出了推动森林康养产业发展的对... 详细信息

健康中国已经上升为国家战略,发展森林康养是实施这一战略的有效途径。笔者论述了发展森林康养在实施健康战略、促进乡村经济发展、满足美好生活需要方面的重要意义,分析了河南省森林康养产业状况,研究提出了推动森林康养产业发展的对策措施。

关键词：健康中国森林康养发展

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技能型社会建设背景下职业教育与技能型人才就业

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华东师范大学学报（教育科学版） 2024年第4期42卷 23-38页

作者：杨钋姜琳丽徐斯沛北京大学教育学院/教育经济研究所北京100871

技能型社会建设是我国应对技能短缺挑战的核心战略,其劳动力市场发展目标包括公众技能水平显著提升;产业、行业、岗位技能短缺情况明显改善;技能空间配置日趋合理。有效技能供给是达成这些目标的关键,它的实现依赖于职业教育体系、劳动... 详细信息

技能型社会建设是我国应对技能短缺挑战的核心战略,其劳动力市场发展目标包括公众技能水平显著提升;产业、行业、岗位技能短缺情况明显改善;技能空间配置日趋合理。有效技能供给是达成这些目标的关键,它的实现依赖于职业教育体系、劳动力市场和劳动力市场发展目标的协同发展。实证分析表明,我国高等职业教育的规模扩张提升了全社会的技能人才供给总规模。高职毕业生的初次就业流动在一定程度上影响了技能人才的产业转移、行业配置、岗位供给和空间分布,毕业生向高技能人才的转型受到数字/平台经济、零工经济和新就业形态的影响。为提升职业教育对技能型社会建设的支持力度,需进一步研究劳动力市场形态的新变化及其对职业教育发展和技能人才配置的影响,并以此为基础制定合理的技能型社会发展战略。

关键词：技能型社会职业教育有效技能供给就业

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阴道前壁的自体组织Kelly术联合腹腔镜高位宫骶韧带悬吊术治疗重度前盆腔缺陷的疗效

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中国微创外科杂志 2020年第3期20卷 218-223页

作者：杨琳俐徐臻王武亮郑州大学第二附属医院妇产科

目的探讨阴道前壁的自体组织Kelly术联合腹腔镜高位宫骶韧带悬吊术治疗重度前盆腔缺陷的疗效。方法2013年4月~2018年11月我院采用阴道前壁的自体组织Kelly术联合腹腔镜高位宫骶韧带悬吊术治疗178例重度前盆腔缺陷为主的盆腔脏器脱垂(pel... 详细信息

目的探讨阴道前壁的自体组织Kelly术联合腹腔镜高位宫骶韧带悬吊术治疗重度前盆腔缺陷的疗效。方法2013年4月~2018年11月我院采用阴道前壁的自体组织Kelly术联合腹腔镜高位宫骶韧带悬吊术治疗178例重度前盆腔缺陷为主的盆腔脏器脱垂(pelvic organ prolapse,POP)并完成系统随访,即术后1、3、6、12个月及之后每年1次进行随访。客观疗效评价采用POP-Q定量分度法,主观疗效评价采用患者整体印象改善评分量表(Patient Global Impression of Improvement,PGI-I)、盆底不适调查表简表(Pelvic Floor Distress Inventory Short Form 20,PFDI-20)和盆底功能影响问卷简表(Pelvic Floor Impact Questionnaire Short Form 7,PFIQ-7)。手术成功的标准:术后POP-Q分度≤1度。性生活质量评价采用盆腔脏器脱垂/尿失禁性功能问卷(Pelvic Organ Prolapse/Urinary Incontinence Sexual Questionnaire,PISQ-12),术后新发神经痛患者的疼痛评估采用改良手术疼痛量表(Surgical Pain Scale,SPS)和视觉模拟量表(Visual Analogue Scale,VAS)。结果总手术时间(192.9±52.0)min,出血量(99.0±56.1)ml,留置尿管时间平均4.4 d(3~15 d),术后住院时间(7.1±3.6)d。无一例术后病率或输尿管、膀胱及直肠的损伤,无一例需要输血。178例中位随访时间34个月(8~75个月),手术成功率为99.4%(177/178),主观满意率为98.3%(175/178)。术前后POP-Q指示点Aa、Ba、C、Ap、Bp、gh、pb、TVL点差异均有显著性(P<0.05),术前后PFDI-20、PFIQ-7、PISQ-12评分差异均有显著性(P<0.05)。术后神经痛发生率为0.6%(1/178)。结论阴道前壁的自体组织Kelly术联合腹腔镜高位宫骶韧带悬吊术治疗重度前盆腔缺陷中期疗效满意。

关键词：盆腔脏器脱垂阴道前壁修补术高位宫骶韧带悬吊术

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