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Favipiravir and its potentials in COVID-19 pandemic:An update

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Asian Pacific Journal of Tropical Medicine 2021年第10期14卷 433-455页

作者： dao Ngoc Hien tam Ahmad T Qarawi Mai Ngoc Luu Morgan Turnage Linh Tran Gehad Mohamed Tawfik Le Huu Nhat minh Nguyen Tien Huy Tatsuo Iiyama Kyoshi Kita Kenji Hirayama Online Research Club School of Tropical Medicine and Global HealthNagasaki UniversityNagasaki 852-8523Japan Asia Shine Trading&Service CO.LTD. Ho Chi Minh City 700000Vietnam Essen Healthcare BronxNew York 10461 USA Department of Internal Medicine University of Medicine and Pharmacy at Ho Chi Minh CityHo Chi Minh City 700000Vietnam American University of the Caribbean CupecoySint Maarten Institute of Fundamental and Applied Sciences Duy Tan UniversityHo Chi Minh City 700000Vietnam Faculty of Natural Sciences Duy Tan UniversityDa Nang City 550000Vietnam Department of Otorhinolaryngology Faculty of MedicineAin Shams UniversityCairoEgypt Methodist Hospital MerrillvilleIndianaUnited States School of Tropical Medicine and Global Health Nagasaki University1-12-4 SakamotoNagasaki 852-8523Japan Department of International Trials Center of Clinical SciencesNational Center for Global Health and Medicine(NCGM)TokyoJapan

The COVID-19 pandemic has caused millions of deaths and hundreds of millions of confirmed infections *** pandemic has prompted researchers to produce medications or vaccines to reduce or stop the progression and spread of this disease.A variety of previously licensed and marketed medications are being tested for the treatment and recurrence of SARS-CoV2,including favipiravir(Avigan).Favipiravir was recognized as an influenza antiviral drug in Japan in 2014,and has been known to have a potential in vitro activity against SARS-CoV-2,in addition to its broad therapeutic safety *** was recently approved and officially used in many countries *** review provides insights and up-to-date knowledge of the current role of favipiravir in the treatment of COVID-19 infection,focusing on preclinical and ongoing clinical trials,evidence of its efficacy against SARS-CoV-2 in COVID-19,side effects,anti-viral mechanism,and the pharmacokinetic properties of the drug in the treatment of *** to its teratogenic effects,favipiravir cannot be offered to expectant or pregnant *** practical efficacy of such an intervention regimen will depend on its dose,treatment duration,and cost as well as difficulties in application.

关键词： Favipiravir Avigan COVID-19 SARS-CoV-2 Antiviral Review Efficacy

In vivo anticancer activity of maesopsin 4—O— β—glucoside isolated from leaves of Artocarpus tonkinensis *** Gagnep

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Asian Pacific Journal of Tropical Medicine 2016年第4期9卷 343-348页

作者： Trinh Thi Thuy dao Duc Thien Tran Quang Hung Nguyen Thanh tam Nguyen Thi Hoang Anh Nguyen Thi Nga Nguyen Thi Cuc Le Phuong Mai Tran Van Sung Domenico V.Delfino Do Thi Thao Institute of Chemistry.Vietnam Academy of Science and Technology Institute of Biotechnology Vietnam Academy of Science and Technology National Research Council Canada Measurement Science and Standards1200 Montreal RoadBuilding M-12.Ottatca.Ontario KIA OR6 Department of Medicine University of PerugiaPiazzale Gambuli.S.Andrea delle Fratte

Objective:To investigate the antitumor effect of maesopsin 4-O-β-glucoside(TAT2) isolated from the leaves of Artocarpus tonkinensis(***) *** ***:The antitumor activity of TAT2 was evaluated in Lewis lung carcinoma(LLC) tumor-bearing ***/c mice had tumors induced by implantation with 2× 10~6 LLC cells into the subcutaneous right posterior ***-bearing mice were treated orally with a range of doses of TAT2 and a standard drug,*** were observed for tumor growth and mortality *** was collected to determine hematological and biochemical *** TAT2 was isolated from an ethanolic extract of *** *** structure was determined by MS and NMR spectroscopy,and identified as *** compound did not show acute toxicity at the highest dose tested(2 OIK) mg/kg body weight).TAT2 exhibited antitumor activity by decreasing tumor growth,increasing the survival rale,and ameliorating some hematological and biochemical parameters at doses of 100 and 200 mg/kg body weight(P<0.05).Conclusions:These results indicate that TAT2 possesses clear antitumor *** to its bioavailability and low toxicity,and the fact that it could be isolated in a large scale from *** leaves,the compound shows promise as a potential anticancer drug.

关键词： Artocarpus tonkinensis BALB/c Hematological parameters Lewis lung carcinoma Maesopsin 4-0-β-glucoside

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序列对递增生成的SOC测试调度算法

北京邮电大学学报 2007年第5期30卷 19-23页

作者：牛道恒王红杨士元清华大学自动化系北京100084

提出了一种确定性的片上系统(SOC)测试调度算法.在对测试环采取最优分配和平衡优化的基础上,构造了包含4种序列对递增生成方法的循环迭代过程.该过程同时考虑测试访问机制的宽度、空隙面积、IP核测试面积等因素,可在较短的迭代步数得到... 详细信息

提出了一种确定性的片上系统(SOC)测试调度算法.在对测试环采取最优分配和平衡优化的基础上,构造了包含4种序列对递增生成方法的循环迭代过程.该过程同时考虑测试访问机制的宽度、空隙面积、IP核测试面积等因素,可在较短的迭代步数得到有效的测试调度方案.对ITC’02基准电路进行了实验.结果表明,在得到近似解的前提下,该算法较传统的禁忌搜索和蚁群算法具有更快的运行速度.

关键词：片上系统测试调度测试环测试访问机制序列对

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SoC测试中IP核透明路径的构建

计算机工程 2009年第1期35卷 224-225,228页

作者：王飞谭明何道君徐金甫解放军信息工程大学电子技术学院郑州450004 总参谋部第五十一研究所北京100072

大量IP核复用于SoC中,给IP核的测试复用带来困难。该文给出一种基于透明路径的测试访问机制构建方法,对PARWAN处理器构建透明路径。实验结果表明,增加透明路径后的PARWAN处理器只增加少量占用的资源。将构建了透明路径的PARWAN处理器作... 详细信息

大量IP核复用于SoC中,给IP核的测试复用带来困难。该文给出一种基于透明路径的测试访问机制构建方法,对PARWAN处理器构建透明路径。实验结果表明,增加透明路径后的PARWAN处理器只增加少量占用的资源。将构建了透明路径的PARWAN处理器作为测试访问机制应用于SoC中,对其他IP核进行测试,能减少测试向量施加时间。

关键词：测试访问机制透明路径扇出分支

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一种基于微处理器的SOC自测试方案

微电子学 2006年第5期36卷 679-682页

作者：邢建辉王红杨士元牛道恒清华大学自动化系北京100084

提出了一种基于片上微处理器和透明路径测试访问的SOC自测试方案。以片上微处理器为测试加载和响应收集比较的主体,构造透明路径并行传输测试数据,以嵌入程序控制测试过程。可以在提高测试速度的同时,降低对测试设备性能的依赖,并可以... 详细信息

提出了一种基于片上微处理器和透明路径测试访问的SOC自测试方案。以片上微处理器为测试加载和响应收集比较的主体,构造透明路径并行传输测试数据,以嵌入程序控制测试过程。可以在提高测试速度的同时,降低对测试设备性能的依赖,并可以进行全速测试,所需额外面积开销较小。实验表明,该测试方案是有效的。

关键词：系统芯片测试访问机制微处理器自测试

北京市部分艾滋病患者的耐药性分析及对抗病毒治疗效果的影响

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中华微生物学和免疫学杂志 2007年第11期27卷 1011-1015页

作者：刘海霞李韩平李珏刘永健鲍作义刘思扬庄道民吴昊李敬云军事医学科学院微生物与流行病研究所北京100071 北京佑安医院 100069

目的了解北京市部分艾滋病患者抗病毒治疗后耐药发生情况及其对抗病毒治疗效果的影响。方法以北京市部分未经抗病毒治疗的艾滋病患者（17人）以及经抗病毒治疗的患者（51人）为研究对象，通过问卷调查了解一般情况、服药方案、服药依从... 详细信息

目的了解北京市部分艾滋病患者抗病毒治疗后耐药发生情况及其对抗病毒治疗效果的影响。方法以北京市部分未经抗病毒治疗的艾滋病患者（17人）以及经抗病毒治疗的患者（51人）为研究对象，通过问卷调查了解一般情况、服药方案、服药依从性及抗病毒治疗前后的临床表现等。同时采集10ml EDTA抗凝静脉血，检测CD4／CD8细胞数、病毒载量及基因型耐药性。结果未服药患者耐药性突变位点主要有118位密码子；服药患者耐药性突变位点和突变的频次显著增加，发生率大于10％的突变位点有103位、118位、151位、181位、184位和190位密码子，并发现tam突变（M41L、K70R）和Q151复合体突变（A62V、V751、F77L、F116Y和Q151M）。病毒耐药谱表现为出现对非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）类药物（DLV、EFV和NVP）和核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）类药物（AZT、DDI、IMT、OOC）具有高度耐药性的毒株，及对NRTI和蛋白酶抑制剂（PI）具有中度和低度耐药性的毒株。未服药人群的耐药性毒株的流行率为6．7％，服药患者为45．0％，交叉耐药和多重耐药严重。抗病毒治疗后没有发生耐药患者病毒载量对数的平均值为1．9 log（拷贝／m1），明显低于耐药组病人的3．8 log（拷贝／m1）。结论北京市部分HIV感染者耐药性毒株的流行已经达到较高的水平，并且多重耐药严重。耐药发生后影响治疗效果，规范治疗及提高服药依从性是治疗取得良好效果的重要因素。

关键词：艾滋病抗病毒治疗依从性耐药性

来那度胺可抑制单核细胞向M2型巨噬细胞分化及相关细胞因子的分泌

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基础医学与临床 2015年第6期35卷 786-791页

作者：魏冲姜志超王昊天张薇李天骄汪玄周道斌中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院血液内科北京100730

目的探索来那度胺在肿瘤微环境中对于单核细胞向M2型巨噬细胞分化及IL-10、VEGF和TGF-β1水平的影响。方法密度梯度离心法分离初治淋巴瘤患者及健康志愿者外周血单个核细胞(PBMCs)。用Transwell24孔板共培养PBMCs与淋巴瘤细胞系HUT-78,... 详细信息

目的探索来那度胺在肿瘤微环境中对于单核细胞向M2型巨噬细胞分化及IL-10、VEGF和TGF-β1水平的影响。方法密度梯度离心法分离初治淋巴瘤患者及健康志愿者外周血单个核细胞(PBMCs)。用Transwell24孔板共培养PBMCs与淋巴瘤细胞系HUT-78,并于共培养体系中加入来那度胺。流式细胞术分析肿瘤相关巨噬细胞(tam)特征性表型CD68和CD163的表达,ELISA法检测共培养体系细胞因子IL-10、VEGF和TGF-β1的含量。结果在PBMCs与HUT-78构成的体外共培养体系中加入来那度胺后,CD68+、CD163+、CD68+CD163+细胞及CD68+CD163+在CD68+细胞中所占比例均有显著的下降(Ptam的分化,且能够抑制患者组共培养体系中IL-10、VEGF分泌。

关键词：来那度胺淋巴瘤肿瘤相关巨噬细胞

索非那新联合坦索罗辛治疗前列腺增生伴膀胱过度活动症的有效性Meta分析

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现代泌尿外科杂志 2015年第11期20卷 794-797页

作者：苏鹏超赵继懋宋健丰琅张道新首都医科大学附属北京友谊医院泌尿外科北京100050

目的比较索非那新(SOL)联合坦索罗辛(tam)与单用tam治疗前列腺增生合并膀胱过度活动症的有效性及安全性。方法检索国内外SOL+tam与单用tam治疗前列腺增生合并膀胱过度活动症患者疗效,按预定的纳入标准筛选出6篇研究进行质量评价,提取数... 详细信息

目的比较索非那新(SOL)联合坦索罗辛(tam)与单用tam治疗前列腺增生合并膀胱过度活动症的有效性及安全性。方法检索国内外SOL+tam与单用tam治疗前列腺增生合并膀胱过度活动症患者疗效,按预定的纳入标准筛选出6篇研究进行质量评价,提取数据进行Mete分析。结果 SOL+tam显著降低前列腺症状评分-2.18,95%CI(-3.80,-0.56),提高最大尿流率0.8,95%CI(0.04,1.56),降低膀胱过度活动症评分-3.05,95%CI(-5.11,-0.98),尿潴留的发生率为1.3%。结论现有研究证实了SOL+tam比单用tam能有效地缓解前列腺增生下尿路症状和膀胱过度活动症状,而其发生尿潴留的绝对风险偏低。SOL+tam值得推荐前列腺增生合并膀胱过度活动症患者的临床用药。

关键词：索非那新坦索罗辛前列腺增生膀胱过度活动症 Meta分析

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小分子Mer激酶抑制剂研究进展

中国药物化学杂志 2022年第2期32卷 142-151页

作者：黄道伟李晓林张庆伟李建其张越河北科技大学化学与制药工程学院河北石家庄050018 河北省药物化工工程技术研究中心河北石家庄050018 河北省药用分子化学重点实验室河北石家庄050018 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司上海201203 上海药物合成工艺过程工程技术研究中心上海201203

Mer(monocytesepithelial tissue reproductive tissue)激酶参与调节细胞分化、存活、迁移及炎症细胞因子的释放等复杂生理进程,其过度表达可导致肿瘤的发生、增殖和侵袭等,因此抑制Mer激酶活性已成为肿瘤治疗的新策略。本文对Mer激酶... 详细信息

Mer(monocytesepithelial tissue reproductive tissue)激酶参与调节细胞分化、存活、迁移及炎症细胞因子的释放等复杂生理进程,其过度表达可导致肿瘤的发生、增殖和侵袭等,因此抑制Mer激酶活性已成为肿瘤治疗的新策略。本文对Mer激酶的结构、生物学功能以及相关的小分子抑制剂的研究进展进行综述,并结合作者自身研发经历进行展望。

关键词：抗肿瘤 tam家族 Mer激酶酪氨酸激酶抑制剂小分子抑制剂