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Efficacy of phospholipid complex of flavonoids from persimmon leaves on atherosclerosis, and possible mechanism

Journal of Traditional Chinese Medicine 2022年第3期42卷 417-425页

作者： CHEN Jinpeng ZHANG Kexia LIU Yi JIN Song GAI Xiaohong REN Tao tian chengwang State Key Laboratory of Drug Delivery and Pharmacokinetics Tianjin 300301China tianjin Key Laboratory of TCM quality markers Tianjin 300301China tianjin Institute of Pharmaceutical Research Tianjin 300301China tianjin Pharmaceutial Research Institute Co.Ltd. Tianjin 300462China Sinopharm Group tianjin Co.Ltd. Tianjin 300040China

OBJECTIVE:To investigate the efficacy of phospholipid complex of flavonoids from persimmon leaves(PLF-PC)on atherosclerosis,and to study its mechanism behind the ***:To clarify the constituents of the flavonoids from persimmon leaves(PLF),an ultra-performance liquid chromatography/quadrupole-time-of-flight mass spectrometry method was *** enhance the anti-atherosclerotic effect of PLF,a newly emerging approach based on the combination of phospholipid complexation technique was ***-PC was prepared by the solvent-evaporation method then characterized using Fourier transform infrared spectroscopy,Powder X-Ray Diffractometry and Scanning electron microscopy.A model of oxidized lowdensity lipoprotein-induced injury on human umbilical vein endothelial cells was established to investigate the anti-atherosclerotic effect of PLF-PC versus *** levels of nitric oxide,endothelial nitric oxide synthase,intracellular adhesion molecule-1,reactive oxygen species,superoxide dismutase,tumor necrosis factor-αand nuclear factor-κB were observed via assay ***:A total of 31 compounds were identified in ***-PC showed better anti-atherosclerotic power compared with PLF,moreover,enzyme linked immuneosorbent assay analysis showed that the PLF-PC may effect on endothelial dysfunction and atherosclerosis via antioxidant-related ***:Our findings elucidated that PLF-PC significantly enhanced the PLF’s efficacy on atherosclerosis.

关键词： flavonoids chromatography,high pressure liquid mass spectrometry phospholipids lipoproteins,LDL endothelial cells

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Natto:A medicinal and edible food with health function

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Chinese Herbal Medicines 2023年第3期15卷 349-359页

作者： Chunfang Wang Jinpeng Chen Wenguo tian Yanqi Han Xu Xu Tao Ren chengwang tian Changqing Chen tianjin University of Traditional Chinese Medicine Tianjin 301617China tianjin Institute of Pharmaceutical Research Tianjin 300462China tianjin Key Laboratory of Quality Marker of Traditional Medicine Tianjin 300462China State Key Laboratory of Drug Delivery and Pharmacokinetics Tianjin Institute of Pharmaceutical ResearchTianjin 300462China

Natto is a soybean product fermented by natto *** is rich in a variety of amino acids,vitamins,proteins and active *** has a number of biological activities,such as thrombolysis,prevention of osteoporosis,antibacterial,anticancer,antioxidant and so *** is widely used in medicine,healthcare food,biocatalysis and other *** is rich in many pharmacological active substances and has significant medicinal research *** paper summarizes the pharmacological activities and applications of natto in and outside China,so as to provide references for further research and development of natto.

关键词： active ingredients application of natto mechanisms of action natto pharmacological actions

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Molecular mechanisms of anti-cancer bioactivities of seaweed polysaccharides

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Chinese Herbal Medicines 2022年第4期14卷 528-534页

作者： Tingting Liu Qing Li Xu Xu Guoxia Li chengwang tian Tiejun Zhang School of Basic Medicine Tianjin Medical UniversityTianjin 300070China tianjin Pharmaceutical Research Institute Tianjin 300462China State Key Laboratory of Drug Release Technology and Pharmacokinetics Tianjin 300462China Research Unit for Drug Metabolism Chinese Academy of Medical SciencesTianjin 300462China

Seaweed is a traditional Chinese medicine homologous to food,in which polysaccharides are responsible for anti-cancer by enhancing immunity,inducing cancer cell apoptosis,inhibiting cancer cell invasion and metastasis or directly scavenging oxidative free radicals that induce cancer cell *** them,regulating immunity and promoting cancer cell apoptosis are intensively studied due to the important role in preventing *** we reviewed seaweed in the apoptosis-inducing signaling pathways including PI3K/AKT,ROS and JNK and discussed challenges in studying seaweed.

关键词： anti-cancer apoptosis immunomodulation seaweed polysaccharides signal pathways

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证候类中药新药开发的机遇与挑战

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药物评价研究 2019年第3期42卷 559-562页

作者：梁小娜徐旭田成旺侯文彬天津中医药大学研究生院天津300193 天津药物研究院中药研发中心天津300193 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300193 天津市中药质量标志物重点实验室天津300193 中药现代制剂与质量控制国家地方联合工程实验室天津300193

2018年11月6日,国家药监局发布《证候类中药新药临床研究技术指导原则》,阐明了证候类中药新药的处方来源、基本要求、临床定位、证候诊断、基本研究思路及试验设计、有效性及安全性评价、试验质量控制与数据管理、说明书撰写原则等。... 详细信息

2018年11月6日,国家药监局发布《证候类中药新药临床研究技术指导原则》,阐明了证候类中药新药的处方来源、基本要求、临床定位、证候诊断、基本研究思路及试验设计、有效性及安全性评价、试验质量控制与数据管理、说明书撰写原则等。以《证候类中药新药临床研究技术指导原则》为主线,通过梳理相关政策法规,探讨"证候类中药新药"开发的机遇和可能遇到的困难,为"中医临床验方"及不在《古代经典名方目录》中的"传统经方"按照"证候类中药新药"开发提供实施路径参考。

关键词：证候类中药中药新药临床研究技术指导原则

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千金黄连片对高脂高糖致糖耐量异常模型大鼠的治疗作用

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药物评价研究 2022年第5期45卷 878-885页

作者：马莉黄妍侯衍豹刘静田成旺天津天诚新药评价有限公司天津300301 天津药物研究院有限公司天津300301

目的观察千金黄连片对高脂高糖致糖耐量异常模型大鼠的治疗作用。方法选用4~6周龄的雄性SD大鼠90只,随机选取10只作为对照组,剩余大鼠喂饲高脂高糖饲料,连续喂饲5个月,测定对照组及模型组大鼠糖负荷(2.5 g·kg^(-1))后0.5 h血糖值,挑... 详细信息

目的观察千金黄连片对高脂高糖致糖耐量异常模型大鼠的治疗作用。方法选用4~6周龄的雄性SD大鼠90只,随机选取10只作为对照组,剩余大鼠喂饲高脂高糖饲料,连续喂饲5个月,测定对照组及模型组大鼠糖负荷(2.5 g·kg^(-1))后0.5 h血糖值,挑选糖耐量异常的大鼠[0.5 h血糖值>8.5 mmol·L^(-1)及0.5 h血糖值、血糖曲线下面积(AUC)均显著大于对照组]70只随机分为7组:模型组、盐酸二甲双胍片(125 mg·kg^(-1))组、金芪降糖片(2.1 g·kg^(-1))组、辛伐他汀组(0.8 mg·kg^(-1))和千金黄连片高、中、低剂量(生药6.50、3.25、1.60 g·kg^(-1))组,ig给药,给药体积10 mL·kg^(-1),每天给药1次,连续给药28 d,对照组与模型组给予等量去离子水。观察千金黄连片给药1次对糖耐量的影响及给药多次对糖耐量、胰岛素耐量、淀粉耐量、血脂的影响:(1)糖耐量:禁食但不禁水12 h后,各组ig给予2.5 g·kg^(-1)的葡萄糖,分别测定给予葡萄糖前、给予葡萄糖后30、60、120 min各组大鼠血糖水平并计算AUC;(2)胰岛素耐量:动物不禁食,测定给胰岛素前血糖,各组sc给予5 U·kg^(-1)的胰岛素溶液,测定给予胰岛素后45、90、180 min各组大鼠的血糖水平并计算AUC;(3)淀粉耐量:禁食但不禁水16 h后,各组ig给予2.5 g·kg^(-1)的淀粉糊,分别测定给淀粉前、给予淀粉后30、60、120 min各组大鼠血糖水平。于连续给药4周后检测大鼠血清三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)水平。结果与模型组比较,千金黄连片给药1次、给药1周、给药3周能显著降低高脂高糖致糖耐量异常大鼠糖负荷后血糖水平及AUC(P<0.05、0.01、0.001);给药3周能使胰岛素降血糖作用显著增强(P<0.05、0.01);给药4周能显著降低淀粉负荷后血糖(P<0.05、0.01),显著降低血清TG、LDL-C水平(P<0.01、0.001)。结论千金黄连片能显著地改善糖耐量异常;增强胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗;显著降低血清TG、LDL-C水平,改善脂质代谢异常。其降血糖作用与盐酸二甲双胍片相当,强于金芪降糖片,其改善胰岛素抵抗、增加胰岛素敏感性的作用强于盐酸二甲双胍片和金芪降糖片,调节血脂的作用与盐酸二甲双胍片、辛伐他汀相当。

关键词：千金黄连片糖耐量异常胰岛素抵抗血糖血脂

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獐牙菜苦苷生物转化产物在Caco-2细胞模型中的转运机制研究

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中国中药杂志 2009年第17期34卷 2258-2260页

作者：唐铖张艳军张铁军田成旺刘昌孝天津医科大学药学院天津300070 天津药物研究院天津300193 天津中医药大学中药学院天津300193

目的:采用Caco-2细胞模型研究獐牙菜苦苷转化产物獐牙菜新素{(Z)-5-ethylidene-8-hydroxy-3,4,5,6,7,8-hexahydro-1H-pyrano[3,4-c]pyrid ine-1-one,EHPO}的吸收机制。方法:以Caco-2细胞单层作为吸收研究模型,分别考察给药浓度、环境、pH以及加入维拉帕米后对EHPO双向跨膜转运的影响。通过HPLC测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp)。结果:在Caco-2细胞模型中,给予不同剂量的EHPO后,双向Papp几乎相等。在所试验浓度范围内EHPO的Papp基本保持恒定,pH值、维拉帕米对其跨膜转运有一定的影响。结论:在Caco-2细胞模型中,EHPO主要以被动扩散方式较快的被吸收。

关键词：獐牙菜苦苷 Caco-2细胞模型被动转运

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千金黄连方对db/db小鼠血糖的影响

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药物评价研究 2022年第3期45卷 455-463页

作者：侯衍豹马莉黄妍景小龙刘静田成旺天津天诚新药评价有限公司天津300301 天津市新药非临床评价技术工程中心天津300301 天津药物研究院天津300301

目的探讨千金黄连方对2型糖尿病模型动物db/db小鼠血糖的影响。方法C57BL/6J小鼠10只(雌雄各半)作为对照组,将db/db小鼠60只(雌雄各半)按血糖值随机分为6组:模型组、二甲双胍(0.25 g·kg^(-1))组、金芪降糖片(4.2 g·kg^(-1))组和千金... 详细信息

目的探讨千金黄连方对2型糖尿病模型动物db/db小鼠血糖的影响。方法C57BL/6J小鼠10只(雌雄各半)作为对照组,将db/db小鼠60只(雌雄各半)按血糖值随机分为6组:模型组、二甲双胍(0.25 g·kg^(-1))组、金芪降糖片(4.2 g·kg^(-1))组和千金黄连方高、中、低剂量(生药13.00、6.50、3.25 g·kg^(-1))组。每天ig给药1次,给药体积20 mL·kg^(-1),对照组及模型组ig给予等量去离子水。血糖仪测定千金黄连方给药1次对糖耐量、空腹血糖的影响及多次给药对空腹血糖、糖耐量、混合饮食餐后血糖、淀粉耐量(碳水化合物饮食餐后血糖)的影响;连续给药12周后,试剂盒法检测血清中糖化血清蛋白(GSP)、糖化血红蛋白(GHb)、胰岛素水平;小鼠放血处死后,剪开腹部,取腹部脂肪称质量,计算脂肪系数;HE染色后对肝组织进行病理学检查。结果给药1次,与模型组比较,给药后1~2 h千金黄连方高剂量能显著降低小鼠空腹血糖值和糖耐量血糖值(P<0.05、0.01)。与模型组比较,多次给予千金黄连方能显著降低小鼠空腹血糖值、显著降低葡萄糖耐量血糖值、显著降低混合饮食餐后血糖值和淀粉耐量血糖值(P<0.05、0.01、0.01)。与模型组比较,千金黄连方高、中、低剂量组小鼠GHb、GSP及胰岛素水平均显著下降(P<0.05、0.01、0.001);高、中剂量组小鼠腹部脂肪系数显著下降(P<0.05、0.01);高、低剂量对肝脏空泡变性程度有减轻作用。结论千金黄连方能显著降低db/db小鼠空腹血糖,改善糖耐量异常及增强胰岛素敏感性,显著减少腹部脂肪系数,对肝细胞的损伤也有一定的改善作用;其降血糖作用与二甲双胍相当,强于金芪降糖片,其改善胰岛素抵抗、增加胰岛素敏感性的作用强于二甲双胍和金芪降糖片。

关键词：千金黄连方 2型糖尿病 db/db小鼠血糖糖耐量胰岛素抵抗二甲双胍金芪降糖片

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中药药效物质基础研究进展

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世界科学技术-中医药现代化 2015年第3期17卷 648-654页

作者：郭倩田成旺任涛张铁军天津医科大学药学院天津300070 天津药物研究院天津300193

中药药效物质基础研究是中药现代研究的关键点之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是中药安全、有效和质量控制的重要基础。但由于中药多成分和药效作用的复杂性,以及中药各有效成分的协同作用,使得中药药效物质基础的阐明... 详细信息

中药药效物质基础研究是中药现代研究的关键点之一,是阐释中药整体功效及其作用本质的核心环节,是中药安全、有效和质量控制的重要基础。但由于中药多成分和药效作用的复杂性,以及中药各有效成分的协同作用,使得中药药效物质基础的阐明成为难题,制约着中医药的现代化进程。因此,中药药效物质基础目前已受到学术界的广泛重视,许多专家学者对此进行了大量的研究和实践。本文通过回顾、分析近年来中药药效物质基础研究的相关文献,综述了中药药效物质基础的内涵、研究思路和方法,并探讨了目前研究中存在的一些问题,以期对中药药效物质基础研究提供参考。

关键词：中药药效物质基础内涵思路方法研究进展

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中药四环三萜类化合物吸收转运机制研究进展

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药物评价研究 2022年第1期45卷 162-170页

作者：王丽杨冰牛玉清徐旭田成旺张铁军陈昆南天津中医药大学研究生院天津301617 天津药物研究院天津中药质量标志物重点实验室天津300301 天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301 广州白云山明兴制药有限公司广东广州510250

四环三萜化合物是植物来源中药里具有多种生物活性的一类重要化合物,但研究发现四环三萜类化合物普遍口服生物利用度低,肠吸收不佳,严重影响了该类成分的开发和应用。四环三萜类化合物按照苷元不同大致可以分为达玛烷型、羊毛脂烷型、... 详细信息

四环三萜化合物是植物来源中药里具有多种生物活性的一类重要化合物,但研究发现四环三萜类化合物普遍口服生物利用度低,肠吸收不佳,严重影响了该类成分的开发和应用。四环三萜类化合物按照苷元不同大致可以分为达玛烷型、羊毛脂烷型、葫芦素烷型、环阿屯烷型、原帖烷型、楝烷型等几类,总结了不同结构类型的四环三萜化合物单体的肠吸收机制,探讨其肠吸收不佳的原因;综述发现肠吸收多用于研究中药单体、单味中药和中药复方配伍的有效吸收成分及其相互作用规律,并表明中药配伍对有效成分的肠道吸收具有很好的改善作用,以期为改善中药四环三萜类化合物的口服利用度、新剂型的研发设计以及临床的合理用药提供参考。

关键词：四环三萜化合物中药吸收转运肠吸收生物利用度中药配伍

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绿茶化学成分及药理作用研究进展

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药物评价研究 2021年第12期44卷 2711-2719页

作者：叶晴刘毅陈金鹏盖晓红凌悦董玉洁田成旺陈常青天津中医药大学天津300193 天津药物研究院天津300301 天津市中药质量标志物重点实验室天津300301 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300301

随着茶多酚药用研究的深入,绿茶作为茶多酚含量最高的茶类,其药用价值得到了越来越多的关注。绿茶主要含有茶多酚、氨基酸、生物碱、微量元素等化学成分,研究表明其具有抗氧化、防衰老、调血脂、降血糖、抗动脉粥样硬化、抗癌、杀菌消... 详细信息

随着茶多酚药用研究的深入,绿茶作为茶多酚含量最高的茶类,其药用价值得到了越来越多的关注。绿茶主要含有茶多酚、氨基酸、生物碱、微量元素等化学成分,研究表明其具有抗氧化、防衰老、调血脂、降血糖、抗动脉粥样硬化、抗癌、杀菌消炎、抗病毒、治疗神经退行性疾病等药理作用。归纳总结了近年来国内外对绿茶化学成分及药理作用的研究成果,以期为绿茶的后续研究、新药研发及应用提供参考。

关键词：绿茶茶多酚抗氧化抗癌降血糖

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