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盐酸埃他卡林对[^3H]格列本脲与动脉平滑肌KATP结合和解离动力学过程的影响以及与核苷酸的交互作用

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中国药理学通报 2004年第4期20卷 402-408页

作者：何华美龙超良汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的　研究盐酸埃他卡林 (Iptakalimhydrochloride,Ipt)对 [3 H]格列本脲 (glibenclamide,Gli)与大鼠血管平滑肌ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel,KATP)的硫脲受体(Sulfonylureareceptor,SUR2B)结合和解离动力学过程的影响 ,并比较其作用特点与核苷酸类物质的异同点及它们之间的交互效应。方法　KATP拮抗剂 [3 H]Gli与大鼠去内皮主动脉平滑肌特异性结合与解离的动力学试验。结果　 (1 )在浓度为 1 0pmol·L-1 ～ 0 5mmol·L-1 范围内 ,Ipt不能取代SUR2B与 [3 H]Gli2 0 0 3 0 616收稿 ,2 0 0 3 112 5修回国家新药研究与发展重点项目 ,No 9690 10 10 1;国家“863”计划重大专项 ,No 2 0 0 2AA2Z3 13 7作者简介 :何华美 ,男 ,3 6岁 ,博士 ,副教授。研究方向 :心血管药理学。E mail:longchaoliang @sohu .com ;汪　海 ,男 ,40岁 ,研究员 ,博士生导师。研究方向 :心血管药理和新药。通讯作者。Tel :86 10 6693 2 65 1,Fax:86 10 682 1165 6,E mail:wh @*** .cn之间的特异性结合。Ipt 1 0 0 μmol·L-1 调节 [3 H]Gli与SUR2B特异性结合的动力学过程的特征为抑制其结合动力学过程 ,使其结合速率减慢 ,结合幅度降低 ;促进其解离动力学过程 ,使其解离速率加快 ,解离幅度增加。 (2 )

关键词：核苷酸盐酸埃他卡林 [^3H]格列本脲 ATP敏感性钾通道硫脲受体

核苷酸对ATP-敏感性钾通道开放剂吡那地尔舒血管效应的调节作用

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中国应用生理学杂志 2005年第1期21卷 46-50页

作者：何华美龙超良汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的 :在正常Wistar大鼠离体主动脉上 ,研究核苷酸类物质ATP ,ADP ,UDP ,GTP及其代谢产物腺苷 (Ade)对ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel,KATP)开放剂吡那地尔 (pinacidil,Pin)舒血管效应的影响 ,以评价其对动脉平滑肌KAT... 详细信息

目的 :在正常Wistar大鼠离体主动脉上 ,研究核苷酸类物质ATP ,ADP ,UDP ,GTP及其代谢产物腺苷 (Ade)对ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel,KATP)开放剂吡那地尔 (pinacidil,Pin)舒血管效应的影响 ,以评价其对动脉平滑肌KATP功能的调节作用。方法 :大鼠离体主动脉去内皮血管环以核苷酸或核苷酸与格列本脲(Gli)孵育 10min后 ,再以KCl2 0mmol·L-1诱发收缩 ,观察Pin的血管舒张效应的变化。结果 :离体去内皮大鼠主动脉标本经ATP ,ADP ,UDP和GTP 4种核苷酸和Ade在 10 0 μmol·L-1浓度下预孵育后 ,Pin舒血管作用发生变化 :①ATP可减弱Pin对KATP的开放作用 ,但增强Gli对KATP的阻断作用。②ADP既减弱Pin对KATP的开放作用 ,又减弱Gli对KATP的阻断作用。③Ade对KATP功能的调节与ADP相似 ,既减弱Pin对KATP的开放作用 ,又减弱Gli对KATP的阻断作用。④UDP 10 0 μmol·L-1可增强Pin对KATP的开放作用 ,但减弱Gli对KATP的阻断作用。⑤GTP可增强Pin激活KATP开放的作用 ,但对Gli阻断KATP开放的作用无影响。结论 :不同的核苷酸和腺苷均可调节血管平滑肌KATP的功能 ,但其调节作用的药理学特征并不相同。

关键词：核苷酸腺苷吡那地尔格列本脲 ATP敏感性钾通道

慢性间断低氧暴露对大鼠心肌线粒体ATP酶及呼吸链酶复合物的影响

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中国应用生理学杂志 2004年第3期20卷 219-222页

作者：龙超良尹昭云汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 军事医学科学院卫生学环境医学研究所天津300050

目的 :研究慢性间断低氧暴露对大鼠心肌线粒体Na+ 、K+ ATPase和Ca2 + 、Mg2 + ATPase以及呼吸链酶复合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ活性的影响。方法 :经慢性间断低氧暴露 (模拟海拔 30 0 0m、5 0 0 0m分别低氧 ,每天 4h ,共 2周 ,最后 80 0 0m... 详细信息

目的 :研究慢性间断低氧暴露对大鼠心肌线粒体Na+ 、K+ ATPase和Ca2 + 、Mg2 + ATPase以及呼吸链酶复合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ活性的影响。方法 :经慢性间断低氧暴露 (模拟海拔 30 0 0m、5 0 0 0m分别低氧 ,每天 4h ,共 2周 ,最后 80 0 0m低氧 4h)和急性低氧 (模拟海拔 80 0 0m低氧 4h)的大鼠 ,断头处死 ,迅速取出心脏 ,分离心肌线粒体 ,用水解磷酸根法测定ATP酶活性 ,用Clark氧电极法测定呼吸链酶复合物的活性。结果 :①慢性间断低氧暴露对大鼠心肌线粒体Na+ 、K+ ATPase的活性无明显影响。②急性低氧大鼠心肌线粒体Ca2 + 、Mg2 + ATPase的活性较正常大鼠显著降低 ,而慢性间断低氧暴露大鼠心肌线粒体Ca2 + 、Mg2 + ATPase的活性则明显升高 ,接近正常水平。③急性低氧大鼠心肌线粒体呼吸链酶复合物I(NADH CoQ还原酶 )、复合物Ⅱ (琥珀酸 CoQ还原酶 )、复合物IV(细胞色素氧化酶 )活性较正常大鼠显著降低 ,而经慢性间断低氧暴露后 ,三者的活性均显著提高。相同实验条件下 ,低氧对复合物Ⅲ (CoQ 细胞色素C还原酶 )活性无明显影响。结论 :慢性间断低氧暴露可以显著提高心肌线粒体Ca2 + 、Mg2 + ATPase和呼吸链酶复合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ的活性 ,从而改善低氧时心肌线粒体呼吸链的功能 ,维持心肌正常能量代谢 ,最?

关键词：低氧线粒体 Na^+、K^+-ATPase Ca^2+、Mg^2+-ATPase 呼吸链酶复合物

胆碱酯酶抑制剂中毒大鼠肠屏障功能和形态结构变化及宾赛克嗪治疗作用的研究

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中国危重病急救医学 2010年第4期22卷 197-200,I0001页

作者：潘志远龙超良汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 北京赛德维康医药研究院 100039 军事医学科学院卫生学环境医学研究所天津300050

目的观察胆碱酯酶抑制剂类神经性毒剂中毒后大鼠肠屏障功能和组织形态结构的变化以及宾赛克嗪的治疗作用。方法40只雄性Wistar大鼠按随机数字表法均分为对照组、维埃克斯染毒模型组及宾赛克嗪1、3、9mg／kg治疗组。皮下注射维埃克斯13μ... 详细信息

目的观察胆碱酯酶抑制剂类神经性毒剂中毒后大鼠肠屏障功能和组织形态结构的变化以及宾赛克嗪的治疗作用。方法40只雄性Wistar大鼠按随机数字表法均分为对照组、维埃克斯染毒模型组及宾赛克嗪1、3、9mg／kg治疗组。皮下注射维埃克斯13μg／kg染毒；宾赛克嗪组在染毒后5min腹腔注射相应剂量药物。各组于染毒后3h取血，检测血浆D-乳酸浓度及二胺氧化酶（DAO）活性；同时取小肠组织，观察肠黏膜形态和超微结构变化。结果与对照组比较，模型组血浆D-乳酸浓度和DAO活性均明显升高[D-乳酸：（87．752±22．906）mg／L比（29．072±6．546）mg／L，DAO：（6．72土0．93）U／L比（2．99±0．43）U／L，均P〈O．013；宾赛克嗪1、3、9mg／kg组呈现剂量依赖性降低血浆D-乳酸浓度和DAO活性，其中宾赛克嗪9mg／kg组可逆转染毒后血浆D-乳酸浓度[（45．290±11．141）mg／L]和DA0活性[（3．17土0．68）U／L]增高（均P〈o．01）。光镜下观察模型组大鼠空肠和回肠肠壁变薄，皱壁变短，结构紊乱，固有层毛细血管扩张充血，黏膜间质水肿等病理变化；电镜下观察模型组大鼠回肠上皮细胞发生坏死，细胞器损伤，紧密连接破坏等变化。宾赛克嗪1、3、9mg／kg组呈现剂量依赖性抑制小肠的病理变化。结论胆碱酯酶抑制剂中毒时出现肠黏膜上皮细胞损伤，肠黏膜屏障功能破坏，通透性增加；宾赛克嗪能抑制中毒肠黏膜屏障结构和功能的损伤。

关键词：胆碱酯酶抑制剂宾赛克嗪二胺氧化酶 D-乳酸肠屏障功能

埃他卡林对心肌细胞损伤保护作用的药理学特征

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中国药理学通报 2011年第4期27卷 497-500页

作者：李琳龙超良汪海军事医学科学院卫生学环境医学研究所北京100850

目的研究KATP通道开放剂埃他卡林(iptakalim,Ipt)对心肌细胞氧化应激损伤的保护作用,并探究其作用机制。方法采用200μmol.L-1的过氧化氢(H2O2)损伤体外培养的乳鼠心肌细胞2 h,建立氧化应激心肌细胞损伤模型;以二氮嗪(diazoxide,Dia)作... 详细信息

目的研究KATP通道开放剂埃他卡林(iptakalim,Ipt)对心肌细胞氧化应激损伤的保护作用,并探究其作用机制。方法采用200μmol.L-1的过氧化氢(H2O2)损伤体外培养的乳鼠心肌细胞2 h,建立氧化应激心肌细胞损伤模型;以二氮嗪(diazoxide,Dia)作为阳性对照药物,采用生物化学法检测各处理组细胞培养液中乳酸脱氢酶(lactate dehydrogen-ase,LDH)活性、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)活性及MTT法检测心肌细胞损伤程度,反映埃他卡林对该模型的影响。结果过氧化氢损伤后,细胞存活率降低,LDH释放量明显升高,SOD活力下降;埃他卡林预处理后,细胞培养液中LDH活性较过氧化氢处理组降低(P<0.05),SOD活性升高(P<0.05),细胞存活率浓度依赖性升高(P<0.01)。该保护作用可被线粒体KATP通道阻断剂5-羟基癸酸酯(5-HD)拮抗,也可被KATP通道阻断剂格列本脲(glibenclamide,Gli)阻断。结论埃他卡林对H2O2造成氧化应激损伤的心肌细胞具有明显的保护作用,其保护作用与线粒体膜和细胞膜的KATP通道激活有关。

关键词：埃他卡林线粒体ATP敏感性钾通道心肌细胞氧化应激乳酸脱氢酶超氧化物歧化酶

大、小动脉内皮细胞乙酰胆碱作用靶标药理学特性的比较

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中国应用生理学杂志 2002年第3期18卷 252-256页

作者：贾国栋龙超良刘国树汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 解放军总医院南楼心肾科北京100853

目的 :比较大、小动脉内皮细胞乙酰胆碱作用靶标药理学特性的差异。方法 :采用大鼠尾动脉螺旋状血管条和主动脉离体血管环两种组织 ,对比观察乙酰胆碱 (ACh)诱发大、小动脉内皮依赖性舒张反应特征的差异 ,从而进一步研究小动脉内皮细胞... 详细信息

目的 :比较大、小动脉内皮细胞乙酰胆碱作用靶标药理学特性的差异。方法 :采用大鼠尾动脉螺旋状血管条和主动脉离体血管环两种组织 ,对比观察乙酰胆碱 (ACh)诱发大、小动脉内皮依赖性舒张反应特征的差异 ,从而进一步研究小动脉内皮细胞乙酰胆碱作用靶标的药理学特性。结果 :氯化钾 (6 0mmol/L)预致血管收缩的尾动脉和主动脉对不同浓度ACh (10 -8～ 10 -4mol/L)产生内皮依赖性舒张反应 ,且呈剂量依赖性。L Nω 硝基精氨酸甲酯 (L NAME :10 -4mol/L)或美蓝 (MB :10 -5mol/L)与吲哚美辛 (Indo :10 -4mol/L)联用仅可部分地阻断ACh诱发尾动脉内皮依赖性舒张反应 ;而L NAME或MB可完全阻断ACh诱发主动脉内皮依赖性舒张反应。结论 :ACh激活大、小动脉上内皮细胞乙酰胆碱作用靶标诱发内皮依赖性舒张反应的药理学性质不同 ,在小动脉上 ,除了NO和PGI2介导外 ,还有一种非NO和非PGI2 的舒血管因子参与 ;在大动脉上。

关键词：小动脉内皮细胞乙酰胆碱作用靶标药理学特性比较尾动脉主动脉内皮依赖性舒张大动脉

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血管紧张素Ⅱ在血管平滑肌中的信号转导

军事医学科学院院刊 1999年第2期23卷 153-156页

作者：龙超良尹昭云军事医学科学院卫生学环境医学研究所

血管紧张素Ⅱ是一个影响血管平滑肌细胞收缩和生长的多功能激素，通过作用于ＡＴ１受体引发一系列复杂的胞内信号转导而产生效应。该文综述了血管平滑肌中血管紧张素Ⅱ主要的信号转导途径。阐明这些途径对于理解ＡＴ１受体功能是肾素－... 详细信息

血管紧张素Ⅱ是一个影响血管平滑肌细胞收缩和生长的多功能激素，通过作用于ＡＴ１受体引发一系列复杂的胞内信号转导而产生效应。该文综述了血管平滑肌中血管紧张素Ⅱ主要的信号转导途径。阐明这些途径对于理解ＡＴ１受体功能是肾素－血管紧张素系统的终效应器是相当重要的。

关键词：血管紧张素II 血管平滑肌磷脂酶信号转导

盐酸埃他卡林对心肌ATP-敏感性钾通道的作用

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中国药理学通报 2004年第2期20卷 166-172页

作者：崔文玉龙超良朱庆磊汪海军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

目的　在急性分离的豚鼠心室肌细胞上观察盐酸埃他卡林 (iptakalimhydrochloride ,Ipt)对钾电流的影响 ;研究Ipt对 [3 H]格列本脲 (glibenclamide ,Gli)与心肌ATP敏感性钾通道 (ATP sensitivepotassiumchannel,KATP)的硫脲受体(Sulfonylureareceptor,SUR2A)结合特征以及 [3 H]Gli与心肌膜KATP结合和解离动力学过程的影响 ,以评价Ipt对心肌KATP的作用。方法　分离豚鼠心室肌细胞 ,用全细胞记录技术记录细胞钾电流 ,通过浴槽内灌流给药 ,观察盐酸埃他卡林对钾电流的影响。KATP拮抗剂 [3 H]Gli与大鼠心肌膜特异性结合与解离的动力学试验。结果　①Ipt在浓度为 1和10 0 μmol·L-1时 ,均可明显引起豚鼠心室肌外向钾电流I U曲线上移 ,Ipt作用后 5min内细胞外向钾电流强度分别增强为初始电流强度的 12 4 9%± 9 5 % (n =5 )和 15 1 6 %±11 2 % (n =7) ,与溶媒对照组 (6 9 8%± 3 5 % ,n =7)比较差异均有统计学意义 (P <0 0 1)。在相同条件下 ,KATP开放剂吡那地尔 (pinacidil,Pin)的作用与之相似 ,也可明显引起豚鼠心室肌外向钾电流I U曲线上移 ,显著增强细胞外向钾电流。②非标记Gli与 [3 H]Gli和大鼠心肌膜标本在 2 5℃孵育 6 0min ,可浓度依赖性地抑制 [3 H]Gli与心肌膜SUR2A的特异性结合 ,其IC50 值为 (

关键词：盐酸埃他卡林 [^3H]格列本脲吡那地尔 ATP敏感性钾通道硫脲受体

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高血压心血管重构及其药物治疗

军事医学科学院院刊 1997年第1期21卷 63-67页

作者：龙超良汪海肖文彬军事医学科学院毒物药物研究所

在高血压情况下，心血管系统所发生的结构和功能变化，即高血压心血管重构。心脏的结构重构主要为左室肥厚，血管的结构重构包括管壁肥厚、管壁与内径的比值增大及小动脉和微动脉稀疏。结构的改变又伴随着功能的改变。各类抗高血压药虽... 详细信息

在高血压情况下，心血管系统所发生的结构和功能变化，即高血压心血管重构。心脏的结构重构主要为左室肥厚，血管的结构重构包括管壁肥厚、管壁与内径的比值增大及小动脉和微动脉稀疏。结构的改变又伴随着功能的改变。各类抗高血压药虽然都能降低血压，但对心血管重构的影响却不相同。该文综述了高血压心血管重构的特点、机制以及药物治疗现状。

关键词：高血压心血管重构降压药