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不对称亨利反应在(R)-沙美特罗合成中的应用

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中国药物化学杂志 2009年第6期19卷 407-411,428页

作者：刘宝尹璐贾娴黎星术中山大学药学院广东广州510006 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016

目的使用不对称亨利反应合成沙美特罗。方法以4-苯基丁醇为起始原料合成长链脂肪醛,同时由对羟基苯甲醛出发经3步反应制备前手性苯甲醛,继而通过不对称亨利反应制得手性硝基醇化合物,随后用氢化方法合成(R)-沙美特罗。结果与结论通过不... 详细信息

目的使用不对称亨利反应合成沙美特罗。方法以4-苯基丁醇为起始原料合成长链脂肪醛,同时由对羟基苯甲醛出发经3步反应制备前手性苯甲醛,继而通过不对称亨利反应制得手性硝基醇化合物,随后用氢化方法合成(R)-沙美特罗。结果与结论通过不对称亨利反应制得硝基醇化合物,产物的对映选择性较好(60%ee),新路线省去了原文献中制备三级胺和脱苄基两步反应,合成路线未见报道。

关键词：不对称亨利反应 (R)-沙美特罗合成

新型表面活性剂聚乙二醇醚基双苯磺酸钠的合成及在催化水相三组分一锅法Mannich反应中的应用

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化学研究与应用 2007年第12期19卷 1339-1343页

作者：周有桂陈学明钟瑶黎星术中山大学药学院暨精细化工与合成药物工业研究院广东广州510006

报道了以聚乙二醇(PEG)为原料,经氯代,偶联制备新型表面活性剂聚乙二醇醚基双苯磺酸钠(DPSAS-PEG)的方法及其在催化水相中芳香胺、芳香醛和酮的三组分一锅法Mannich反应。该催化体系适应面较广,具有操作步骤简单,反应条件温和,产率较高... 详细信息

报道了以聚乙二醇(PEG)为原料,经氯代,偶联制备新型表面活性剂聚乙二醇醚基双苯磺酸钠(DPSAS-PEG)的方法及其在催化水相中芳香胺、芳香醛和酮的三组分一锅法Mannich反应。该催化体系适应面较广,具有操作步骤简单,反应条件温和,产率较高的特点。

关键词：表面活性剂聚乙二醇醚基双苯磺酸钠一锅法Mannich反应

奥拉西坦光学对映体在多糖类手性固定相上的拆分

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药物分析杂志 2014年第2期34卷 287-290页

作者：张佩婷王志仁周玉婷邓雪姣黎星术谢智勇中山大学药学院广州510006

目的:采用多糖类手性固定相,建立了奥拉西坦光学对映体的HPLC手性分析方法。方法:考察5种手性柱、流动相的组成、温度和流速对奥拉西坦光学对映体色谱行为(半峰宽、分离度、容量因子k’、选择因子α和理论板数)的影响。结果:获得的最佳... 详细信息

目的:采用多糖类手性固定相,建立了奥拉西坦光学对映体的HPLC手性分析方法。方法:考察5种手性柱、流动相的组成、温度和流速对奥拉西坦光学对映体色谱行为(半峰宽、分离度、容量因子k’、选择因子α和理论板数)的影响。结果:获得的最佳分离条件为:色谱柱为Chiralpak AS-H手性柱(250 mm×4.6 mm),流动相为正己烷-0.1%二乙胺乙醇溶液(80∶20),流速0.5 mL·min-1,柱温38℃。实验数据表明,提高流动相中的乙醇比例可以缩短分析时间,提高柱效,但是会降低手性选择性;提高柱温有助于改善峰形,提高柱效和增加手性选择性;降低流速可以通过影响柱效来提高分离度。结论:建立了一种快速准确拆分奥拉西坦光学对映体的体外分析方法,实现了奥拉西坦光学对映体的完全分离,并测定了合成的(S)-和(R)-奥拉西坦的光学纯度。

关键词：奥拉西坦光学对映体拆分多糖类手性固定相高效液相色谱

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新型含硫手性大环配体的合成

新疆大学学报（理工版） 2001年第3期18卷 319-333页

作者：赵英张小玲黎星术谢如刚新疆大学化学与化工学院新疆乌鲁木齐830046 四川教育学院化学系四川成都610041 四川大学化学学院四川成都610064

以 L-半胱氨酸为手性源 ,合成了一类新型含硫手性大环配体 ,并进行了结构表征 .L-半胱氨酸与二溴化合物反应生成双氨基酸 ,转变为双氨基酸酯后与双酰氯在高度稀释和无水条件下进行关环反应。

关键词： L-半胱氨酸含硫手性大环配体合成结构表征仿生化学双氨基酸

手性氨基醇衍生物催化苯基锂与亚胺的不对称加成反应研究

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化学研究与应用 2012年第7期24卷 1147-1151页

作者：王旭张爱琴陈学明黄玲黎星术中山大学药学院广东广州510006 深圳信立泰药业股份有限公司广东深圳518102

本文报道几种不同结构的手性氨基醇衍生物在亚胺与苯基锂不对称加成反应中的应用,并对配体结构与对映选择性的关系进行了初步探索,研究结果表明,在双手性配体中,具有反式(S,S)构型的配体催化效果优于顺式(S,R)。

关键词：手性氨基醇配体有机锂试剂不对称加成

新型多靶点抗阿尔茨海默病药物分子的设计、合成及活性研究

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新型多靶点抗阿尔茨海默病药物分子的设计、合成及活性研究

新型抗哮喘、慢性组织性肺病药物:β2-肾上腺素受体激动剂/PDE4抑制剂双药效团化合物的设计、合成及活性研究

2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

作者：黄玲苏涛周琦孙杨黎星术中山大学药学院

＜正＞阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease,AD）又名早老性痴呆症,是一种以老年斑（senile plaque,Sp）、神经纤维缠结（neurofibrillary tangles,NFT）形成及海马神经元丢失为主要病理特征的神经退行性疾病。主要临床表现为记忆能力...

＜正＞阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease,AD）又名早老性痴呆症,是一种以老年斑（senile plaque,Sp）、神经纤维缠结（neurofibrillary tangles,NFT）形成及海马神经元丢失为主要病理特征的神经退行性疾病。主要临床表现为记忆能力减退及认知功能障碍等,并伴随有一系列精神病症状。随着人类寿命的不断增长,人口出现老龄化,

关键词：

来源： cnki会议评论

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新型抗哮喘、慢性组织性肺病药物:β2-肾上腺素受体激动剂/PDE4抑...

2011年全国药物化学学术会议——药物的源头创新

作者：单文俊周琦黄玲黎星术中山大学药学院

＜正＞支气管哮喘和慢性组织性肺病（COPD）是影响人类健康的两类重要的呼吸系统疾病。随着全球范围内的空气污染和环境恶化,哮喘/COPD的发病率和死亡率呈上升势态,每年有超过18万人死于哮喘。另有分析显示,到2020年,COPD将从现在全球...

＜正＞支气管哮喘和慢性组织性肺病（COPD）是影响人类健康的两类重要的呼吸系统疾病。随着全球范围内的空气污染和环境恶化,哮喘/COPD的发病率和死亡率呈上升势态,每年有超过18万人死于哮喘。另有分析显示,到2020年,COPD将从现在全球死因的第6位攀升至第3位。目前用于治疗哮喘和COPD的药物主要包括支气管扩张

关键词：

来源： cnki会议评论

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肉牛促长剂—氯酸镁的研制

西南民族学院学报（畜牧兽医版） 1990年第2期16卷 87-90页

作者：薛象蓉邝光荣黎星术西南民族学院化学系西南民族学院畜牧兽医系

以氯酸钾和硫酸镁为原料,用离子交换法制备肉牛促长剂——氯酸镁,对镁的吸附条件,温度对吸附洗脱的影响,产品分离方式进行了探索。

关键词：氯酸镁牛促长剂离子交换法研制

含抗哮喘药物沙美特罗药效团和PEDIV抑制剂的双靶点抗哮喘药物的研究

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含抗哮喘药物沙美特罗药效团和PEDIV抑制剂的双靶点抗哮喘药物的...