不对称氢化、氢转移反应制备(R)-邻氯扁桃酸甲酯:(S)-氯吡格雷关键中间体的不对称合成
Preparation of methyl(R)-o-chloromandelate by asymmetric hydrogenation and transfer hydrogenation:enantioselective synthesis of the key intermediate for(S)-clopidogrel作者机构：沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 中山大学药学院广东广州510080
出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)
年 卷 期：2009年第19卷第6期
页 面：416-419页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
主 题：不对称氢化反应 氢转移反应 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 (S)-氯吡格雷
摘 要：目的用不对称氢化、氢转移方法制备合成(S)-氯吡格雷的关键中间体——(R)-邻氯扁桃酸甲酯。方法以α-邻氯扁桃酮酸甲酯为起始原料,分别用不对称氢化和氢转移方法制备(R)-邻氯扁桃酸甲酯。结果与结论使用不对称氢化方法制备(R)-邻氯扁桃酸甲酯,对映选择性为64.8%,用氢转移方法,优化催化条件后目标产物的ee值高达92.6%,从而为(S)-氯吡格雷的不对称合成奠定了基础。
维普期刊数据库
同方期刊数据库