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2－（2－甲氧苯氧）乙胺的合成

药学学报 1994年第10期29卷 793-797页

作者：刘爱民鲁桂琛北京神经外科研究所中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

２－（２－甲氧苯氧）乙胺是合成某些β－受体阻断剂的重要中间体。我们探讨了几种不同的制备途径，发现将愈创木酚与１，２－二氯乙烷（或１，２－二溴乙烷）反应的单取代卤代物转化为叠氮化物，通过催化氢化，可以获得产率高，纯度好... 详细信息

２－（２－甲氧苯氧）乙胺是合成某些β－受体阻断剂的重要中间体。我们探讨了几种不同的制备途径，发现将愈创木酚与１，２－二氯乙烷（或１，２－二溴乙烷）反应的单取代卤代物转化为叠氮化物，通过催化氢化，可以获得产率高，纯度好的伯胺。目标物也可以通过Ｇａｂｒｉｅｌ反应或通过相应睛的还原制得，但是叠氮化合物途径是一条经济而安全的路线。

关键词：甲氧苯氧乙胺合成叠氮化合物

α抑制素片段和单胺能神经递质对大鼠黄体功能的影响

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生理学报 1996年第3期48卷 284-292页

作者：张江红倪江程治平孙颖鲁桂琛哈尔滨医科大学生理教研室中国医学科学院药物研究所

本工作采用细胞离休孵育方法观察了抑制素α亚基Ｎ末端片段Ｐ^（３２）（１－３２）、Ｐ^（３２－Ｔｙｒ）（１－３２－Ｔｙｒ）和外源性单胺能神经递质─儿茶酚胺［去甲肾上腺素（ＮＥ），肾上腺素（Ｅ），多巴胺（ＤＡ）和五羟色胺（... 详细信息

本工作采用细胞离休孵育方法观察了抑制素α亚基Ｎ末端片段Ｐ^（３２）（１－３２）、Ｐ^（３２－Ｔｙｒ）（１－３２－Ｔｙｒ）和外源性单胺能神经递质─儿茶酚胺［去甲肾上腺素（ＮＥ），肾上腺素（Ｅ），多巴胺（ＤＡ）和五羟色胺（５－ＨＴ）］对大鼠黄体孕酮分泌的影响。结果显示：（１）Ｐ^（３２）和Ｐ^（３２－Ｔｙｒ）１００ｎｇ显著抑制黄体细胞的孕酮（Ｐ_４）分泌。（２）儿茶酚胺－肾上腺素和去甲肾上腺素（０．１ｍｍｏｌ／Ｌ），以及ＤＡ（１０μｍｏｌ／Ｌ）均使黄体基础与ｈＣＧ致Ｐ_４分泌明显增加（Ｐ＜０．００１）。对基础Ｐ_４分泌，它们的强度是ＮＥ＞Ｅ＞ＤＡ，而对ｈＣＧ致Ｐ_４分泌则相反，ＤＡ＞Ｅ＞ＮＥ。Ｐ^（３２），Ｐ^（３２－Ｔｙｒ）对ＮＥ刺激的基础和ｈＣＧ致Ｐ４分泌有所加强，而对Ｅ刺激的Ｐ_４分泌则显著抑制。（３）酚妥拉明（α）与心得安（β）阻断剂本身可显著降低基础与ｈＣＧ致Ｐ_４分泌，心得安对ｈＣＧ作用的抑制明显大于酚妥拉明；两者均加强Ｐ^（３２），Ｐ^（３２－Ｔｙｒ）对Ｐ_４分泌的抑制。（４）５－ＨＴ０．５μｍｏｌ／Ｌ则显著抑制黄体Ｐ_４分泌，并使Ｐ^（３２），Ｐ^（３２－Ｔｙｒ）的抑制作用大为减弱。以上结果提示：（１）黄体细胞上?

关键词：抑制素 α亚基片段单胺能神经递质黄体功能

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三氟甲磺酸在肽-树脂裂解中的应用

化学试剂 1992年第1期14卷 1-3,45页

作者：王德心鲁桂琛刘文中国医学科学院药物研究所北京100050

研究并总结了三氟甲磺酸(TFMSA)~*对8种肽-树脂化合物的裂解效率。以 TFMSA/TFA/DMS/对甲酚、TFMSA/TFA/对甲酚为“低”、“高”及“低-高”等条件的切肽试剂,用茚三酮定量分析的方法考察了 C-端残基、肽链长度、树脂连接结构、反应温... 详细信息

研究并总结了三氟甲磺酸(TFMSA)~*对8种肽-树脂化合物的裂解效率。以 TFMSA/TFA/DMS/对甲酚、TFMSA/TFA/对甲酚为“低”、“高”及“低-高”等条件的切肽试剂,用茚三酮定量分析的方法考察了 C-端残基、肽链长度、树脂连接结构、反应温度及反应时间等诸多因素对裂解反应完全度的影响。证明 TFMSA 在许多情况下可以代替 HF 的切肽试剂。

关键词：肽-树脂裂解三氟甲磺酸

甘氨酰-酪氨酰胺和甘氨酰-丝氨酰-赖氨酸抑制黄体细胞孕酮生成机制的研究

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生殖与避孕 1992年第2期12卷 7-10页

作者：赵玉莲鲁桂琛程治平哈尔滨医科大学生理教研室生殖内分泌研究室中国医学科学院药物研究所

在筛选12种人工合成小分子肽影响大鼠离体黄体细胞孕酮生成的活性研究中,我们曾发现二肽甘氨酰—酪氨酰胺(Gly-Tyr-NH_2)和三肽甘氨酰—丝氨酰—赖氨酸(GlySer-Lys)有很强的抑制孕酮生成的作用。本文研究了这两种小肽的可能作用途径。... 详细信息

在筛选12种人工合成小分子肽影响大鼠离体黄体细胞孕酮生成的活性研究中,我们曾发现二肽甘氨酰—酪氨酰胺(Gly-Tyr-NH_2)和三肽甘氨酰—丝氨酰—赖氨酸(GlySer-Lys)有很强的抑制孕酮生成的作用。本文研究了这两种小肽的可能作用途径。实验观察到:蛋白质合成抑制剂放线菌酮(Cyx)和放线菌素D(ActD)对两种小肽拮抗孕酮分泌的作用没有影响;此两种小肽对孕酮合成的关键酶3 β-HSD活性也没有影响;但这两种小肽对腺苷酸环化酶激动剂Forskolin引起的孕酮分泌有抑制作用。提示这两种小肽可能抑制腺苷酸环化酶活性或影响cAMP以后的过程。

关键词：小分子肽孕酮黄体细胞

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新型脱除Boc试剂——二氯二甲基硅烷

中国药物化学杂志 1991年第2期1卷 60-65页

作者：王德心鲁桂琛中国医学科学院药物研究所北京100050

通过考察苯酚浓度对DDSi^(2)脱除Boc的影响,比较与CTMSi脱除Boc的效率差别;DDSi对侧链保护基及对肽—树脂连接结构完整性的影响等实验证明,DDSi可以作为肽合成中脱除Boc的试剂。最后,利用DDSi脱除Na-Boc的方法,成功地制备了四肽Pro—Thr... 详细信息

通过考察苯酚浓度对DDSi^(2)脱除Boc的影响,比较与CTMSi脱除Boc的效率差别;DDSi对侧链保护基及对肽—树脂连接结构完整性的影响等实验证明,DDSi可以作为肽合成中脱除Boc的试剂。最后,利用DDSi脱除Na-Boc的方法,成功地制备了四肽Pro—Thr—Phe—Tyr。

关键词： DDSi 脱除Boc试剂肽合成

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加强重点学科点建设促进高层次人才培养

药学教育 1994年第2期10卷 15-17页

作者：鲁桂琛欧阳蓉中国医学科学院药物研究所

众所周知,重点学科点是培养研究生的重要基地,抓好学科点的建设,对立足国内培养高层次专门人才,适应国家经济建设的需要,将会起到重要作用。 1989年底,我所药物化学专业被国家教委评为高校医学重点学科点。 3年多来,该专业招收研究生的... 详细信息

众所周知,重点学科点是培养研究生的重要基地,抓好学科点的建设,对立足国内培养高层次专门人才,适应国家经济建设的需要,将会起到重要作用。 1989年底,我所药物化学专业被国家教委评为高校医学重点学科点。 3年多来,该专业招收研究生的数量(共56人,其中博士生24人,硕士生32人)为近15年来招生总人数的39％。

关键词：学科点高层次人才培养医学重点学科导师队伍实验大楼药物化学成果奖硕士生导师科研条件教学质量

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一叶萩碱全合成的探索研究

药学学报 1980年第2期 86-91页

作者：梁晓天鲁桂琛中国医学科学院药物研究所北京中国医学科学院药物研究所

本文曾设计以苯醌或氢醌为原料,经十五步化学反应以图全合成一叶荻碱(路线A)。但是主要由于中压氢化将苯环还原成环已烷时伴随复杂的氢解副反应,致使我们又提出了修订的合成路线B。这条路线是以对氨基苯酚为原料,经九步化学反应,初步证... 详细信息

本文曾设计以苯醌或氢醌为原料,经十五步化学反应以图全合成一叶荻碱(路线A)。但是主要由于中压氢化将苯环还原成环已烷时伴随复杂的氢解副反应,致使我们又提出了修订的合成路线B。这条路线是以对氨基苯酚为原料,经九步化学反应,初步证实得到了中间体α-羟酮ⅩⅢ。该化合物亦可从天然一叶萩碱进行降解反应得到。此外,还对ⅩⅢ至ⅩⅣ及ⅩⅤ至Ⅰ两步反应进行了初步探索。

关键词：全合成氢解副反应所得重结晶白色固体氢化再结晶(冶金) 化合物色层分析层析熔解温度熔点乙醚溶液环合反应一叶萩碱

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抗生育寡肽类似物的多重合成

中国药物化学杂志 1993年第1期3卷 34-38页

作者：王德心鲁桂琛中国医学科学院药物研究所北京100050

本文应用同步多重合成新技术分别在氯甲基树脂及MBHA树脂上成功地合成了二批抗生育寡肽类似物(1～6)。经HPLC分离、冷冻干燥及氨基酸组成分析表明各产物的收率及纯度是合理的。实验证明采用同时缩合、同时裂解及同时分离纯化因而同时获... 详细信息

本文应用同步多重合成新技术分别在氯甲基树脂及MBHA树脂上成功地合成了二批抗生育寡肽类似物(1～6)。经HPLC分离、冷冻干燥及氨基酸组成分析表明各产物的收率及纯度是合理的。实验证明采用同时缩合、同时裂解及同时分离纯化因而同时获得多种产物的多重合成法,既省时省力,又可节约许多昂贵的试剂。

关键词：固相肽合成多重合成抗生育肽

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农业知识图谱技术研究现状与展望

农业机械学报 2024年第6期55卷 1-17页

作者：侯琛牛培宇中国农业大学信息与电气工程学院北京100083 北京大学大数据分析与应用技术国家工程实验室北京100871

在当前农业信息化的发展进程中,多数农业子领域面临着数据资源分散、信息整合难度大、知识利用效率低等问题。作为近年来新兴的一种知识表示技术,知识图谱已在部分农业特定领域展现出了强大的语义推理和数据整合能力,同时帮助一些农业... 详细信息

在当前农业信息化的发展进程中,多数农业子领域面临着数据资源分散、信息整合难度大、知识利用效率低等问题。作为近年来新兴的一种知识表示技术,知识图谱已在部分农业特定领域展现出了强大的语义推理和数据整合能力,同时帮助一些农业上层应用提高了性能。为系统总结近年来农业知识图谱构建与应用方面的研究成果,本文首先阐述了知识图谱基础和农业知识图谱的构建流程,并从本体建模、信息抽取、知识融合以及知识加工4方面总结了构建农业知识图谱所涉及的关键技术。将当前农业知识图谱的应用分为信息检索、问答系统、推荐系统、专家诊断系统和作物预测5方面,并对这些应用工作进行了梳理。最后,对当前农业知识图谱的研究现状进行了总结,并认为未来农业知识图谱可以从多模态知识推理、强时效性知识更新、多语言知识查询、跨领域数据融合以及子领域知识图谱构建等方面加以研究。

关键词：知识图谱农业领域信息检索问答系统推荐系统专家诊断系统作物预测

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