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智能响应型介孔二氧化硅抗肿瘤纳米递药系统的设计策略与研究应用

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药学学报 2023年第3期58卷 494-505页

作者：李彪陈颖翀申宝德吴文婷郑琴岳鹏飞江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

恶性肿瘤是危害人类健康的重大疾病,由于其微环境复杂多变,导致大多数抗肿瘤药物不能精准地到达病灶组织并可控释放。智能响应型纳米载体已成为抗肿瘤递药系统研究领域的热点。介孔二氧化硅作为一种优良的纳米材料,具有无毒、稳定、孔... 详细信息

恶性肿瘤是危害人类健康的重大疾病,由于其微环境复杂多变,导致大多数抗肿瘤药物不能精准地到达病灶组织并可控释放。智能响应型纳米载体已成为抗肿瘤递药系统研究领域的热点。介孔二氧化硅作为一种优良的纳米材料,具有无毒、稳定、孔容孔径可调及表面易于功能化修饰等优势,凭借其对机体肿瘤微环境或生理变化的感知响应、实现递药系统在病灶组织定位释药或控制释药,使其成为智能响应型递药系统的理想载体。本文基于介孔二氧化硅的智能响应型递药系统的设计策略及研究应用展开综述,以期为抗肿瘤药物纳米制剂的研发提供参考。

关键词：介孔二氧化硅智能递药系统刺激响应抗肿瘤靶向

纳米制剂技术改善中药精油稳定性的研究进展与思考

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中草药 2022年第2期53卷 641-652页

作者：赖华彰陈水燕周伟成陈安琪陈曦陈颖翀岳鹏飞杨明江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

作为从天然植物中提取的活性成分,中药精油具有广泛的药理活性,在医药、食品、化妆品以及农业等方面应用广泛。然而大多数精油主要成分均为挥发性成分,其受光、热、湿及氧气等影响稳定性很差,易挥发、氧化分解及异构化等,导致精油生物... 详细信息

作为从天然植物中提取的活性成分,中药精油具有广泛的药理活性,在医药、食品、化妆品以及农业等方面应用广泛。然而大多数精油主要成分均为挥发性成分,其受光、热、湿及氧气等影响稳定性很差,易挥发、氧化分解及异构化等,导致精油生物活性下降甚至产生毒副产物。如何通过制剂技术解决中药精油稳定性差的问题,以保护其活性成分,成为制约其储存及应用的一大挑战。纳米制剂技术为改善中药精油的稳定性提供了一种有效的方法,为此综述了纳米制剂技术改善中药精油稳定性的研究进展与存在问题,以期为中药精油的制剂稳定化应用提供参考。

关键词：纳米技术核-壳型纳米载体基质型纳米载体中药精油稳定性

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药物纳米晶体制备技术30年发展回顾与展望

药学学报 2018年第4期53卷 529-537页

作者：岳鹏飞刘阳谢锦陈颖翀杨明江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室创新药物与高效节能降耗制药设备国家重点实验室江西南昌330004

纳米晶体是难溶性药物给药系统研究的热点。纳米晶体不同于载体纳米粒,其药物并非包载于高分子材料中,同时纳米晶体也不同于固体分散体,其内部有药物晶体存在。纳米晶体制备工艺简单,为改善难溶性药物的溶解度与生物利用度提供了一种有... 详细信息

纳米晶体是难溶性药物给药系统研究的热点。纳米晶体不同于载体纳米粒,其药物并非包载于高分子材料中,同时纳米晶体也不同于固体分散体,其内部有药物晶体存在。纳米晶体制备工艺简单,为改善难溶性药物的溶解度与生物利用度提供了一种有效的技术方法,极具产业化应用与发展潜力。本文将对纳米晶体技术的发展历程进行回顾,以纳米晶体制备技术方法的发展为主线进行综述,并对其存在的问题进行分析与展望,期望为药物纳米晶体制剂的研发提供借鉴。

关键词：纳米晶体制备技术 bottom-up技术 top-down技术组合技术

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雷公藤甲素经皮给药制剂的研究与筛选

中草药 2023年第10期54卷 3093-3100页

作者：管咏梅雷方方王舒慧朱卫丰陈丽华吴璇陈颖翀江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

目的为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同... 详细信息

目的为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性;采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能;通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为(51.40±1.19)%、(100.67±1.37)%、(89.25±4.27)%、(42.61±4.27)%,24 h累积渗透量分别为(0.46±0.02)、(0.48±0.04)、(0.44±0.03)、(0.27±0.02)mg/cm^(2)。皮肤刺激性结果表明,雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性,而凝胶为中等刺激性。结论雷公藤甲素不同剂型有着不同特性,相较醇质体、胶束、凝胶而言,雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果,同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性,是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。

关键词：雷公藤甲素立方液晶醇质体胶束凝胶体外释放经皮渗透性皮肤刺激性

Pickering乳剂作为药物载体的研究进展

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中国医药工业杂志 2021年第6期52卷 771-780页

作者：喻华平岳鹏飞黄桂婷陈颖翀杨明江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

Pickering乳剂系利用固体颗粒取代传统液体表面活性剂作为稳定剂的新型乳剂,作为一种新型乳化技术在材料化学、食品以及医药领域备受关注。本文重点围绕影响Pickering乳剂形成的关键因素及其作为药物载体的研究进展等方面进行综述,以期... 详细信息

Pickering乳剂系利用固体颗粒取代传统液体表面活性剂作为稳定剂的新型乳剂,作为一种新型乳化技术在材料化学、食品以及医药领域备受关注。本文重点围绕影响Pickering乳剂形成的关键因素及其作为药物载体的研究进展等方面进行综述,以期为Pickering乳剂技术的应用与发展提供参考。

关键词： Pickering乳剂固体颗粒药物递送

MicroRNA-320a靶向Pirh2调控非小细胞肺癌细胞增殖、迁移研究

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交通医学 2022年第2期36卷 111-115,122页

作者：陈颖颖唐翀南通大学第二附属医院/南通市第一人民医院呼吸内科江苏226001 南通大学第二附属医院/南通市第一人民医院普外科江苏226001

目的:探究miR-320a靶向Pirh2对非小细胞肺癌(NSCLC)细胞增殖和迁移的调控作用。方法:采用qRT-PCR检测人NSCLC癌组织、癌旁组织和细胞株中miR-320a mRNA表达水平。采用miR-320a mimics质粒转染,CCK8法检测NSCLC细胞增殖能力,Transwell实... 详细信息

目的:探究miR-320a靶向Pirh2对非小细胞肺癌(NSCLC)细胞增殖和迁移的调控作用。方法:采用qRT-PCR检测人NSCLC癌组织、癌旁组织和细胞株中miR-320a mRNA表达水平。采用miR-320a mimics质粒转染,CCK8法检测NSCLC细胞增殖能力,Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力,TargetScan生物信息学软件预测miR-320a与Pirh2的相互关系,并通过荧光素酶报告基因验证。采用siRNA干扰细胞内Pirh2表达,观察Pirh2基因沉默后细胞增殖、迁移和侵袭能力。通过共转染miR-320a mimics和pcDNA3.1-Pirh2质粒,观察Pirh2表达增加后对细胞增殖、迁移和侵袭能力的影响。结果:人NSCLC癌组织和细胞株中miR-320a表达水平降低。过表达miR-320a明显抑制NSCLC细胞增殖和迁移。TargetScan生物信息学软件预测显示miR-320a与Pirh2的3′UTR存在结合位点,荧光素酶报告实验显示miR-320a mimics显著降低WT-Pirh23′UTR的荧光素酶活性。Pirh2基因干扰后细胞增殖和迁移能力显著降低,共转染miR-320a mimics和pcDNA3.1-Pirh2质粒后,细胞增殖和迁移能力显著高于转染miR-320a mimics+pcDNA3.1细胞。结论:miR-320a通过下调Pirh2抑制NSCLC细胞增殖和迁移。

关键词： miRNA-320a Pirh2 非小细胞肺癌增殖侵袭迁移

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中药抗皮肤衰老作用与应用研究进展

药学学报 2023年第5期58卷 1093-1102页

作者：王新敏周伟成黄丽珍李晶陈颖翀管咏梅岳鹏飞江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 江西省中医药研究院江西南昌330077

随着人口老龄化的加剧和健康水平的不断提高,如何预防和延缓皮肤衰老备受人们关注。皮肤衰老与年龄、紫外线辐射、生活方式等有关,主要表现为皮肤松弛、皱纹、色斑等,因此亟待寻求中药及相关化妆品解决皮肤衰老问题。中药具有抗氧化、... 详细信息

随着人口老龄化的加剧和健康水平的不断提高,如何预防和延缓皮肤衰老备受人们关注。皮肤衰老与年龄、紫外线辐射、生活方式等有关,主要表现为皮肤松弛、皱纹、色斑等,因此亟待寻求中药及相关化妆品解决皮肤衰老问题。中药具有抗氧化、增强人体免疫、促进机体新陈代谢、调节内分泌等作用,现已成为抗皮肤衰老研究热点。通过综述皮肤衰老机制及中药抗皮肤衰老的研究进展,以期为今后抗皮肤衰老中药的研究和开发提供参考依据。

关键词：中药皮肤衰老抗衰老机制应用

基于组分配伍的马钱子碱与芍药苷经皮给药大鼠体内药代动力学及脑组织分布研究

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中华中医药杂志 2021年第11期36卷 6684-6689页

作者：刘丽丽殷玉婷陈谢谢张高传陈颖翀陈丽华江西中医药大学高等研究院南昌330004 江西中医药大学药学院南昌330004 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室南昌330004

目的:建立快速灵敏的LC-MS/MS分析方法同时测定大鼠血浆及脑组织中马钱子碱及芍药苷的含量,比较芍药苷与正常剂量及毒性剂量下马钱子碱配伍经皮给药前后大鼠体内药物动力学行为及脑组织分布情况。方法:以苦参碱为内标,流动相为乙腈-水(... 详细信息

目的:建立快速灵敏的LC-MS/MS分析方法同时测定大鼠血浆及脑组织中马钱子碱及芍药苷的含量,比较芍药苷与正常剂量及毒性剂量下马钱子碱配伍经皮给药前后大鼠体内药物动力学行为及脑组织分布情况。方法:以苦参碱为内标,流动相为乙腈-水(含10mmol/L乙酸铵+0.04%甲酸),梯度洗脱,对待测物进行分离。将大鼠随机分为6组,马钱子碱正常剂量组(18mg/kg)、芍药苷-1组(180mg/kg)、马钱子碱正常剂量-180mg/kg芍药苷配伍组、马钱子碱毒性剂量组(45mg/kg)、芍药苷-2组(450mg/kg)、马钱子碱毒性剂量-450mg/kg芍药苷配伍组,给药后分别于眼眶后静脉丛取血测定血药浓度及于2、6、12、24h处死大鼠,迅速分离大鼠脑组织,测定组织浓度。结果:与马钱子碱毒性剂量组比较,马钱子碱毒性剂量-450mg/kg芍药苷配伍组中马钱子碱的AUC_((0-t))、AUC_((0-∞))、C_(max)均显著减小(P<0.01,P<0.05),分别下降了45.79%、48.40%、49.70%,马钱子碱的t_(1/2z)及MRT均有所延长;配伍组中芍药苷的AUC_((0-t))、AUC_((0-∞))、C_(max)均显著增大(P<0.05,P<0.01),分别增加了64.66%、67.78%、85.96%。与马钱子碱正常剂量组比较,马钱子碱正常剂量组-180mg/kg芍药苷配伍组中马钱子碱的C_(max)、AUC_((0-t))及AUC_((0-∞))均有所减少,t_(1/2z)和MRT均有所延长,但无显著性差异;配伍组中芍药苷C_(max)显著增加(P<0.01),AUC_((0-t))及AUC_((0-∞))较配伍前分别增大了60.32%及49.61%,表明配伍极大地促进了芍药苷的经皮吸收。除24h外,配伍后马钱子碱脑部含量均有所下降,芍药苷脑组织浓度均有所上升。结论:芍药苷与正常剂量及毒性剂量下马钱子碱配伍,可抑制马钱子碱的经皮吸收,同时促进芍药苷的经皮渗透,具有一定的“增效减毒”效应,但具体的吸收机制还有待进一步深入研究。

关键词：马钱子碱芍药苷经皮给药药代动力学脑组织分布

基于药物晶型结构改善中药活性成分理化特性与功效的研究进展与思考

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药学学报 2021年第8期56卷 2059-2069页

作者：陈颖翀周伟成雷方方黄丽珍郑琴杨明岳鹏飞江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004

中药活性成分具有显著的药理活性,在临床疾病治疗中发挥了重大作用。然而,许多中药活性成分存在溶解度低、熔点高和稳定性差等问题,不仅导致其生物利用度低,还限制了其在临床的应用。调控药物晶型结构对改善中药活性成分理化特性或功效... 详细信息

中药活性成分具有显著的药理活性,在临床疾病治疗中发挥了重大作用。然而,许多中药活性成分存在溶解度低、熔点高和稳定性差等问题,不仅导致其生物利用度低,还限制了其在临床的应用。调控药物晶型结构对改善中药活性成分理化特性或功效具有重要的作用。本文从多晶型、共晶型、无定形/共无定形和纳米晶体等方面总结了几种晶型结构技术在中药活性成分中应用的研究进展,综述了药物晶型结构对中药活性成分理化特性与功效的影响,为中药活性成分创新制剂研究和开发提供依据。

关键词：中药活性成分晶型结构理化特性功效