雷公藤甲素经皮给药制剂的研究与筛选

作     者：管咏梅 雷方方 王舒慧 朱卫丰 陈丽华 吴璇 陈颖翀 GUAN Yong-mei;LEI Fang-fang;WANG Shu-hui;ZHU Wei-feng;CHEN Li-hua;WU Xuan;CHEN Ying-chong

作者机构：江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2023年第54卷第10期

页      面：3093-3100页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(82060722) 江西省自然科学基金资助项目(20202BAB206081) 2021年度江西省研究生创新专项资金资助项目(YC2021-S504)。 

主　　题：雷公藤甲素 立方液晶 醇质体 胶束 凝胶 体外释放 经皮渗透性 皮肤刺激性 

摘      要：目的为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性;采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能;通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为(51.40±1.19)%、(100.67±1.37)%、(89.25±4.27)%、(42.61±4.27)%,24 h累积渗透量分别为(0.46±0.02)、(0.48±0.04)、(0.44±0.03)、(0.27±0.02)mg/cm^(2)。皮肤刺激性结果表明,雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性,而凝胶为中等刺激性。结论雷公藤甲素不同剂型有着不同特性,相较醇质体、胶束、凝胶而言,雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果,同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性,是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。