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一类创新药苯胺洛芬注射液安全性药理研究

中国新药杂志 2011年第15期20卷 1386-1391页

作者：肖百全雷夏凌杨威黄远铿欧慧瑜连雪科广州医药工业研究院药物非临床评价研究中心广州510240

目的:研究一类创新药苯胺洛芬的安全性药理,为新药研发提供依据。方法:通过小鼠自发活动试验、协调力实验和戊巴比妥钠催眠实验来考察苯胺洛芬对中枢神经系统的影响;通过麻醉Bealge犬实验考察苯胺洛芬对呼吸系统和循环系统的影响;通过... 详细信息

目的:研究一类创新药苯胺洛芬的安全性药理,为新药研发提供依据。方法:通过小鼠自发活动试验、协调力实验和戊巴比妥钠催眠实验来考察苯胺洛芬对中枢神经系统的影响;通过麻醉Bealge犬实验考察苯胺洛芬对呼吸系统和循环系统的影响;通过正常大鼠和胃溃疡大鼠来考察苯胺洛芬对胃黏膜的影响。结果:苯胺洛芬剂量为临床拟用剂量的18倍时(小鼠216 ***-1、大鼠162 ***-1、犬45 ***-1)单次给药后会导致麻醉Beagle犬血压一过性升高、小鼠自主活动降低、协调能力降低、与戊巴比妥钠具有协同作用;其余各剂量组和各观察指标均未见异常。结论:苯胺洛芬在剂量为临床拟用剂量的18倍时对中枢神经系统和心血管系统具有明显的影响;苯胺洛芬在剂量为临床拟用剂量的6倍时对中枢神经系统、呼吸系统和心血管系统未见明显影响;各剂量组对大鼠胃黏膜均未见明显影响。

关键词：苯胺洛芬注射液非甾体类抗炎镇痛药心血管系统消化系统中枢神经系统

鸡血藤提取物对环磷酰胺致白细胞低下大鼠的影响

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中草药 2011年第4期42卷 752-755页

作者：应军肖百全杨威曾祥腾肖元广州医药工业研究院广东广州510240

目的利用环磷酰胺(CTX)致白细胞低下大鼠模型研究鸡血藤提取物的升白细胞作用,发现其升白细胞作用的有效部位。方法采用CTX(100 mg/kg)单次sc的方法制备大鼠白细胞低下模型,给药后第7、9、11天采集大鼠的血液,测定白细胞总数及分类,并... 详细信息

目的利用环磷酰胺(CTX)致白细胞低下大鼠模型研究鸡血藤提取物的升白细胞作用,发现其升白细胞作用的有效部位。方法采用CTX(100 mg/kg)单次sc的方法制备大鼠白细胞低下模型,给药后第7、9、11天采集大鼠的血液,测定白细胞总数及分类,并进行统计分析。结果鸡血藤提取物A(50%乙醇提取,为总提取物)、B(50%乙醇提取-水洗脱)、C(50%乙醇提取-25%乙醇洗脱)组均未见明显升白细胞作用,而鸡血藤提取物D(50%乙醇提取-70%乙醇洗脱,总黄酮量大于55%)和阳性药利可君均具有明显的升白细胞作用,且鸡血藤提取物D的升白细胞作用具有量效关系,优于阳性药利可君。结论鸡血藤提取物D可能是鸡血藤升白细胞作用的有效部位,推测其升白细胞作用的有效物质是总黄酮。

关键词：鸡血藤提取物环磷酰胺白细胞低下升白细胞作用总黄酮

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新型止血材料纤维蛋白贴安全性药理研究

中国药理学与毒理学杂志 2013年第3期 586-587页

作者：肖百全黄远铿欧慧瑜韩重杨威广州医药研究总院药物非临床评价研究中心国家广州新药安全评价研究重点实验室

目的研究新型止血材料纤维蛋白贴的安全性药理,为新药研发提供依据。方法通过小鼠腹腔植入给药的方式自发活动实验、协调力实验和戊巴比妥钠催眠实验来考察纤维蛋白贴对中枢神经系统的影响;通过麻醉Bealge犬肝脏贴敷给药实验考察纤维蛋... 详细信息

目的研究新型止血材料纤维蛋白贴的安全性药理,为新药研发提供依据。方法通过小鼠腹腔植入给药的方式自发活动实验、协调力实验和戊巴比妥钠催眠实验来考察纤维蛋白贴对中枢神经系统的影响;通过麻醉Bealge犬肝脏贴敷给药实验考察纤维蛋白贴对呼吸系统和心血管系统的影响;通过正常大鼠和肝部份切除大鼠分别考察纤维蛋白贴对泌尿系统和凝血功能的影响。结果纤维蛋白贴剂量为1/10贴每只小鼠时对小鼠自主活动次数、机体协调能力、戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间均未见明显影响;在4贴每犬时对麻醉Beagle犬呼吸及心血管系统无毒理学意义的改变;在1/2贴每只大鼠剂量下,对大鼠凝血功能和泌尿系统亦无毒理学意义的改变。结论在本研究条件下,纤维蛋白贴对中枢神经系统、呼吸系统、心血管系统、泌尿系统和凝血功能均未见明显影响,安全性较好,推测其具有良好的市场应用前景。

关键词：新型止血材料纤维蛋白贴安全性

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美他沙酮在Beagle犬体内的药物动力学

沈阳药科大学学报 2012年第12期29卷 963-966页

作者：倪庆纯魏存芳杨威郭琳肖百全广州医药研究总院广东广州510240

目的建立专属、灵敏、高效的LC/MS/MS法,研究美他沙酮在Beagle犬体内的药物动力学。方法以Zorbax SB-C18为色谱柱,水(含体积分数为0.2%的甲酸)-乙腈(体积比为50:50)为流动相;选用ESI离子源,多反应监测方式进行检测。犬以80 ***-1口服美... 详细信息

目的建立专属、灵敏、高效的LC/MS/MS法,研究美他沙酮在Beagle犬体内的药物动力学。方法以Zorbax SB-C18为色谱柱,水(含体积分数为0.2%的甲酸)-乙腈(体积比为50:50)为流动相;选用ESI离子源,多反应监测方式进行检测。犬以80 ***-1口服美他沙酮后,采集血浆样品。采用已建立的LC/MS/MS法测定美他沙酮血浆浓度,计算药物动力学参数。结果美他沙酮线性为0.05～10.00 mg.L-1(r=0.997 2)。日内和日间精密度均小于12.2%,准确度均在8.19%之内。美他沙酮口服给药后在Beagle犬体内的主要药物动力学参数如下:t1/2为(4.02±3.04)h,tmax为(1.5±0.35)h,ρmax为(1 402.31±653.96)mg.L-1,AUC(0→24)为(2 735.72±1 264.67)mg.L-1,AUC(0→∞)为(3 109.72±1 283.57)mg.L-1。结论本方法适用于美他沙酮的药物动力学研究。

关键词：美他沙酮药物动力学 LC MS MS Beagle犬

二精丸有效部位对肾阴虚模型大鼠学习记忆障碍的影响及其分子机制

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中草药 2007年第4期38卷 564-569页

作者：许小强黄敬耀罗荣肖百全赵涛涂秀英江西中医学院药理教研室江西南昌330006

目的探讨二精丸有效部位对肾阴虚模型大鼠学习记忆障碍的影响及其分子机制。方法采用大鼠ig甲状腺素加im利血平方法制备肾阴虚模型,二精丸总黄酮和总多糖ig给药结束后Morris水迷宫法测定各组的学习记忆能力;采用酶联免疫法测定血清激素... 详细信息

目的探讨二精丸有效部位对肾阴虚模型大鼠学习记忆障碍的影响及其分子机制。方法采用大鼠ig甲状腺素加im利血平方法制备肾阴虚模型,二精丸总黄酮和总多糖ig给药结束后Morris水迷宫法测定各组的学习记忆能力;采用酶联免疫法测定血清激素水平;采用免疫组织化学法测定海马部位Bcl-2和Bax表达及Tau蛋白异常磷酸化水平。结果二精丸总黄酮和总多糖能显著提高模型大鼠的学习记忆能力;能显著恢复激素水平及海马区Bcl-2和Bax表达;能显著抑制海马区Tau蛋白Ser199/202、Ser396、Thr231三个磷酸化位点异常磷酸化。结论二精丸总黄酮和总多糖能提高肾阴虚模型大鼠的学习记忆能力。

关键词：二精丸肾阴虚 Morris水迷宫总黄酮总多糖 Bax Bcl-2 Tau蛋白磷酸化

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新型止血材料纤维蛋白贴的止血作用研究

中国药理学通报 2013年第8期29卷 1140-1145页

作者：黄远铿肖百全欧慧瑜韩重杨威广州医药研究总院药物非临床评价研究中心广东广州510240

目的研究纤维蛋白贴对破损脏器创面的止血作用,为新型医用材料的研发提供依据。方法选用大鼠、小型猪为研究对象,考察纤维蛋白贴对大鼠肝部份切除出血模型、小型猪肝脾出血模型出血量和出血时间的影响,同时考察纤维蛋白贴对大鼠出血模... 详细信息

目的研究纤维蛋白贴对破损脏器创面的止血作用,为新型医用材料的研发提供依据。方法选用大鼠、小型猪为研究对象,考察纤维蛋白贴对大鼠肝部份切除出血模型、小型猪肝脾出血模型出血量和出血时间的影响,同时考察纤维蛋白贴对大鼠出血模型凝血功能的影响和肝创面恢复情况。结果纤维蛋白贴各剂量组与模型组比较均能够明显减少大鼠、小型猪出血模型的出血量,缩短出血时间,但对大鼠凝血功能未见明显影响,且纤维蛋白贴可被机体逐渐降解、吸收,不会影响创面的恢复,还可有效的减少组织粘连。结论纤维蛋白贴对脏器破损导致的出血具有很好的止血作用,并可预防和减少组织粘连,具有很好的开发前景。

关键词：纤维蛋白贴止血材料内脏出血出血量出血时间凝血功能小型猪大鼠

Beagle犬连续30天静脉注射头孢呋辛赖氨酸长期毒性及伴随毒代动力学

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中国药理学与毒理学杂志 2013年第3期 520-521页

作者：肖百全黄远铿郭琳郭秋平雷夏凌张红杨威广州医药研究总院药物非临床评价研究中心国家广州新药安全评价研究重点实验室

目的探讨注射用头孢呋辛赖氨酸为药物研发提供依据。方法选用检疫合格的Beagle犬30只,雌雄各半,按性别、体重随机分为5组,即空白组、注射用头孢呋辛赖氨酸低、中、高组剂量、西力欣组,每组6只动物。试验期间于检疫期、给药中期、给药末... 详细信息

目的探讨注射用头孢呋辛赖氨酸为药物研发提供依据。方法选用检疫合格的Beagle犬30只,雌雄各半,按性别、体重随机分为5组,即空白组、注射用头孢呋辛赖氨酸低、中、高组剂量、西力欣组,每组6只动物。试验期间于检疫期、给药中期、给药末期及恢复期进行血液学、凝血功能、血生化、尿常规、心电图、眼科等检查;于给药的第1天、第16天、第29天、恢复期结束进行毒代动力学试验。在给药末期每组处死4只(4/6)动物进行病理学检查,余下的动物停药14 d作恢复期观察。结果一般状态观察方面,西力欣组、头孢呋辛赖氨酸高、中剂量组在给药第1天均有部分动物出现呕吐,至给药第9天西力欣和头孢呋辛赖氨酸高剂量组仍有部分动物断续地出现呕吐。血液学方面,头孢呋辛赖氨酸组、西力欣组在给药中期和末期红细胞数、血红蛋白量、红细胞压积低于空白对照组,但前者对Beagle犬血液学的毒性轻于后者,恢复期上述变化均可逆。血清生化方面,头孢呋辛赖氨酸高剂量组、西力欣组动物总胆固醇、甘油三酯在给药中期和末期低于空白对照组,但前者对总胆固醇和甘油三酯的降低程度低于后者,恢复期上述变化均可逆。组织病理学方面,头孢呋辛赖氨酸和西力欣均能引起Beagle犬胸腺萎缩性变化及轻度肝细胞水肿,但前者的变化轻于后者且变化均为可逆的,二者对其他组织器官均未见明显影响。毒代动力学研究表明头孢呋辛赖氨酸在Beagle犬体内无蓄积,二者在Beagle犬体内的毒代动力学特征具有一致性,各组动物均未见延迟性毒性反应。体温、骨髓、尿常规、心电图、眼科检查方面,各剂量给药组未见具有毒理学意义的改变。结论在本研究条件下,注射用头孢呋辛赖氨酸和西力欣对Beagle犬连续30 d给药的毒副反应相似,主要会引起动物呕吐、红细胞、血红蛋白、红细胞压积、总胆固醇和甘油三酯降低、胸腺萎缩和轻度的肝细胞水肿,但等剂量的头孢呋辛赖氨酸的毒性反应明显低于等剂量的西力欣。由于头孢呋辛赖氨酸和头孢呋辛钠二者的药效/毒理物质基础均为头孢呋辛,区别在前者为赖氨酸盐后者为钠盐,而本研究结果又表明前者的安全性优于后者,且前者的溶解性明显大于后者,提示注射用头孢呋辛赖氨酸具有良好的开发价值和前景。

关键词：头孢呋辛赖氨酸长期毒性毒代动力学

门冬胰岛素30注射液安全性药理伴随毒代动力学

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中国药理学与毒理学杂志 2013年第3期 585-586页

作者：肖百全杨威黄远铿郭琳郭健敏汪玉芳广州医药研究总院药物非临床评价研究中心国家广州新药安全评价研究重点实验室

目的本研究旨在建立门冬胰岛素30注射液的安全性药理研究思路和方法,为胰岛素类药物的安全性药理评价方案的设计提供参考。方法①小鼠降糖实验,小鼠剂量设定为2.5,5和10 ***-1,按等效体表面积法折算(下同),相当于中型糖尿病人每日推荐... 详细信息

目的本研究旨在建立门冬胰岛素30注射液的安全性药理研究思路和方法,为胰岛素类药物的安全性药理评价方案的设计提供参考。方法①小鼠降糖实验,小鼠剂量设定为2.5,5和10 ***-1,按等效体表面积法折算(下同),相当于中型糖尿病人每日推荐胰岛素用量(35 U/人,下同)的0.5,1和2倍;同类上市对照药(诺和锐,下同)剂量设定为5和***-1,相当于成人日用量的1和2倍;皮下注射给药,测定各试验组小鼠给药后15 min,30 min,1 h,1.5 h,2 h,4 h,6h,12 h的血糖变化情况;②麻醉Beagle犬伴随毒代动力学实验,Beagle犬剂量设定为0.5m 1.0和2.0 ***-1,相当于临床成人拟用量的0.5,1和2倍,诺和锐剂量设定为1.0 ***-1,相当于成人日用量的1倍,选择给药后0.5,1,2,3,4,5和6 h为观察时间点,同时每个观察点采集犬血清备用,动态观察血糖、胰岛素含量(ELISA法)、血压、呼吸和心电等指标的变化;③小鼠自发活动实验,小鼠剂量设定为2.5,5和10 ***-1,诺和锐剂量设定为5和10 ***-1,观察给药后0.5,1,2,4和6 h小鼠的自发活动情况。④机体协调实验,小鼠剂量设定为2.5,5和10 ***-1,诺和锐剂量设定为5和10 ***-1,观察给药后0.5,1,2,4和6 h小鼠的机体协调情况。⑤催眠实验,小鼠剂量设定为2.5,5和10 ***-1,诺和锐剂量设定为5和10 ***-1,观察给药后1和4 h小鼠与戊巴比妥钠协同催眠的情况。结果①门冬胰岛素30注射液各剂量单次给药均能显著降低小鼠血糖,降糖起效时间为给药后15 min,4 h后血糖基本恢复正常,血糖值最低点出现在给药后1 h,血糖变化情况存在明显的时效关系和量效关系。②门冬胰岛素30注射液各剂量组和诺和锐组均能明显降低麻醉Beagle犬的血糖,具有明显的量效、时效关系,各观察时间点犬血清胰岛素变化情况与犬血糖变化情况相吻合,结合血糖和胰岛素含量的变化情况综合分析认为对Beagle犬血压、心电和呼吸均未见具有毒理学意义的改变。③门冬胰岛素30注射液高、中剂量组和诺和锐高剂量组给药后1h具有降低小鼠的自主活动次数的作用,对其他时间点的小鼠活动次数未见明显影响。④门冬胰岛素30注射液和诺和锐各剂量组对小鼠机体协调能力均未见明显影响。⑤门冬胰岛素30注射液高、中剂量组和诺和锐高剂量组给药后1h均能显著增加小鼠的睡眠动物数,但给药后4 h对小鼠的睡眠情况未见明显影响。结论本研究结果提示,胰岛素类药物在进行安全性药理研究时若缺乏药效学和药代动力学资料时,应先通过正常动物的降糖实验以确定安全性药理实验给药的剂量和给药后观察频率的设置,同时在麻醉犬实验中应伴随血清胰岛素含量的检测(或单独做单次给药药动学研究),这样更有利于排除胰岛素降糖作用所导致的反应而发现药物存在的非药效作用引起的不良反应,利于从有效性、安全性、药动学特点控制仿制胰岛素的质量和一致性。

关键词：门冬胰岛素30注射液毒代毒力学

XKW对糖尿病GK大鼠肾脏组织结构和超微结构的影响

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XKW对糖尿病GK大鼠肾脏组织结构和超微结构的影响