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姜黄素类似物与酪氨酸酶相互作用的分子对接研究及应用

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计算机与应用化学 2011年第5期28卷 531-534页

作者：杜志云汤志恺卢宇靖涂增清广东工业大学轻工化工学院广东广州510006

运用Surflex-dock对姜黄素类似物与酪氨酸酶的相互作用进行了分子对接研究,分析了小分子和受体的结合模式,阐述了其构效关系。对接结果表明,活性良好的化合物结合到酪氨酸酶的双核铜离子活性中心,计算结果与活性测试结果基本一致。运用... 详细信息

运用Surflex-dock对姜黄素类似物与酪氨酸酶的相互作用进行了分子对接研究,分析了小分子和受体的结合模式,阐述了其构效关系。对接结果表明,活性良好的化合物结合到酪氨酸酶的双核铜离子活性中心,计算结果与活性测试结果基本一致。运用该分子对接模型进行新型抑制剂设计,筛选出活性更强的带邻二酚羟基的姜黄素类似物,并得到实验证实。证明了本文建立的分子对接模型可靠且具有一定的预测能力,可用于协助新型酪氨酸酶抑制剂的设计和研究。

关键词：姜黄素类似物酪氨酸酶分子对接 Surflex-dock

不对称姜黄素类似物的合成及其清除自由基的研究

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化学研究与应用 2011年第9期23卷 1126-1131页

作者：杜志云涂增清张焜卢宇靖莫容清汤志恺广东工业大学轻工化工学院广东广州510006

姜黄素类化合物中,非对称结构的单去甲氧基姜黄素具有一些特殊的生物活性。通过碱法合成2-单取代苯亚甲基环戊酮中间体,再用酸催化合成了10不对称的单羰基姜黄素类似物,多酚羟基的类似物可以不通过羟基保护直接合成,其中,除A1外其它9个... 详细信息

姜黄素类化合物中,非对称结构的单去甲氧基姜黄素具有一些特殊的生物活性。通过碱法合成2-单取代苯亚甲基环戊酮中间体,再用酸催化合成了10不对称的单羰基姜黄素类似物,多酚羟基的类似物可以不通过羟基保护直接合成,其中,除A1外其它9个为新化合物,并测试了所合成类似物对DPPH自由基的清除能力。结果表明类似物的酚羟基对自由基清除活性起关键作用,其中含邻二酚羟基的类似物的活性优于含间二酚羟基的类似物,酚羟基邻位引入供电子基团能提高化合物的活性。

关键词：姜黄素不对称姜黄素类似物清除自由基 DPPH

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多酚姜黄素类似物的一步合成

合成化学 2011年第3期19卷 385-388页

作者：杜志云涂增清张焜莫容清汤志恺广东工业大学轻工化工学院广东广州510006

以无水乙醇或THF为溶剂,浓盐酸为催化剂,含羟基芳香醛可以在不保护酚羟基的情况下与酮一步完成缩合反应,合成了12个多酚姜黄素类似物,产率62%～98%,其结构经1H NMR,MS,IR和元素分析确证。

关键词：多酚姜黄素羟基芳香醛酚羟基保护合成

姜黄素类似物2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮的合成及酪氨酸酶抑制活性

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化学试剂 2012年第2期34卷 101-103,107页

作者：莫容清杜志云涂增清张焜汤志恺潘文龙广东工业大学轻工化工学院广东广州510006 中国广州分析测试研究中心广东广州510070

以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑... 详细信息

以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。

关键词：姜黄素类似物 2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮合成酪氨酸酶抑制活性

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姜黄素衍生物与类似物的构效关系研究进展

化学研究与应用 2010年第5期22卷 527-538页

作者：韦星船杜志云涂增清张焜徐学涛广东工业大学轻工化工学院广东广州510006 广州大学化学化工学院广东广州510006

根据目前对姜黄素衍生物与类似物的结构与药理作用的关系的研究现状,论述了姜黄素衍生物与类似物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,包括对姜黄素及其衍生物与类似物的结构修饰与其活性之间的关系的论述。大量的实验结果... 详细信息

根据目前对姜黄素衍生物与类似物的结构与药理作用的关系的研究现状,论述了姜黄素衍生物与类似物的结构与其抗氧化、抗炎和抗肿瘤的药理作用的关系,包括对姜黄素及其衍生物与类似物的结构修饰与其活性之间的关系的论述。大量的实验结果显示姜黄素衍生物与类似物的药理作用与其结构中所具有的官能团有着密切的关系,这为新药开发提供了一个很好的方向。

关键词：姜黄素衍生物与类似物药理作用构效关系结构修饰

超声波辅助提取槐花总黄酮及其对酪氨酸酶的抑制作用

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林产化学与工业 2011年第3期31卷 39-44页

作者：杜志云涂增清张焜莫容清潘文龙汤志恺广东工业大学轻工化工学院广东广州510006 中国广州分析测试中心广东广州510070

利用超声波辅助从槐花中提取总黄酮,通过单因素和正交试验确定超声波辅助提取槐花中总黄酮的最佳工艺,并测定槐花提取物对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明,最佳提取工艺条件为2.0 g槐花粉,体积分数60%的乙醇40 mL、提取温度80℃、超... 详细信息

利用超声波辅助从槐花中提取总黄酮,通过单因素和正交试验确定超声波辅助提取槐花中总黄酮的最佳工艺,并测定槐花提取物对蘑菇酪氨酸酶活性的影响。结果表明,最佳提取工艺条件为2.0 g槐花粉,体积分数60%的乙醇40 mL、提取温度80℃、超声波功率300 W、提取时间30 min,总黄酮得率(16.5±0.4)%。槐花提取物对蘑菇酪氨酸酶具有明显的抑制作用,抑制率达到50%时的质量浓度(IC50)为0.03 g/L,熊果苷(IC501.60 g/L)的抑制作用强50倍。动力学行为研究发现,槐花提取物对酪氨酸酶的抑制作用为竞争性抑制类型;比圆二色谱(CD)研究槐花提取物对酪氨酸酶二级结构的影响,发现酪氨酸酶的β-折叠含量增加、β-转角含量降低,这与其竞争性结合模式相吻合。

关键词：槐花总黄酮超声波辅助提取蘑菇酪氨酸酶抑制作用

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姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究

日用化学工业 2011年第1期41卷 27-31页

作者：涂增清杜志云张焜潘文龙汤志恺莫容清广东工业大学轻工化工学院广东广州510006 中国广州分析测试研究中心广东广州510070

酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中。通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1～5和B1～5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4... 详细信息

酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中。通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1～5和B1～5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氨酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmol/L)的活性强20多倍。抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型。

关键词：化妆品添加剂姜黄素多酚类似物姜黄素酪氨酸酶抑制活性

PLA嵌段PEG聚合物胶束载药系统的研究进展

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广州化工 2014年第15期42卷 13-16,33页

作者：涂增清李敬豪周月广丽珠医药集团股份有限公司丽珠医药研究所广东珠海519020

介绍了PLA嵌段PEG聚合物的合成、性质和质量评价方法,对其所形成的载药胶束的性能评价指标进行了总结,并综述了其作为胶束在药物载药系统中的应用,尤其是应用在抗肿瘤药物上的研究进展。结论:PLA嵌段PEG聚合物有良好的生物可降解性和相... 详细信息

介绍了PLA嵌段PEG聚合物的合成、性质和质量评价方法,对其所形成的载药胶束的性能评价指标进行了总结,并综述了其作为胶束在药物载药系统中的应用,尤其是应用在抗肿瘤药物上的研究进展。结论:PLA嵌段PEG聚合物有良好的生物可降解性和相容性,为目前胶束载药系统中聚合物的研究热点,具有广泛应用前景。

关键词：聚乳酸-聚乙二醇嵌段聚合物生物可降解性药物载药系统

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丹曲林钠杂质B的合成

合成化学 2017年第1期25卷 84-86,92页

作者：周月广涂增清罗兰庆李光州李合丽珠集团丽珠医药研究所广东珠海519020

以5-对硝基苯胺为原料,与糠醛经重氮化反应制得5-对硝基苯基糠醛(1);1与1-氨基乙内酰脲盐酸盐经缩合、精制得丹曲林(2);2与甲醇钠成盐制得丹曲林钠(3);3在氢氧化钠水溶液中加热条件下,经开环水解制得丹曲林钠杂质B钠盐,再经盐酸酸化、... 详细信息

以5-对硝基苯胺为原料,与糠醛经重氮化反应制得5-对硝基苯基糠醛(1);1与1-氨基乙内酰脲盐酸盐经缩合、精制得丹曲林(2);2与甲醇钠成盐制得丹曲林钠(3);3在氢氧化钠水溶液中加热条件下,经开环水解制得丹曲林钠杂质B钠盐,再经盐酸酸化、精制合成了丹曲林钠杂质B,总收率16.9%,纯度99.9%,其结构经1H NMR,IR和MS(ESI)确证。

关键词：丹曲林钠开环杂质药物合成