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含（1—芳乙酰胺基—2—叔胺基）乙烷结构的六氢—1H—1，4—二氮Zhuo类新化合物的合成（Ⅱ）

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化学学报 2001年第8期59卷 1317-1322页

作者：沈敬山雷厉军等中国科学院上海药物研究所，上海200031

设计并合成了2－[1-(4-(N-苯基－N－丙酰基）氨基）哌啶基]甲基－六氢－1H－1，4－二氮卓7，由3经还原，氯取代，胺取代，胺脱苄反应得到了7．7经单酰化反应得到了8．8经酰化反应后得到了11个带有．（1－芳乙酰胺基－2－叔氨基）乙烷结... 详细信息

设计并合成了2－[1-(4-(N-苯基－N－丙酰基）氨基）哌啶基]甲基－六氢－1H－1，4－二氮卓7，由3经还原，氯取代，胺取代，胺脱苄反应得到了7．7经单酰化反应得到了8．8经酰化反应后得到了11个带有．（1－芳乙酰胺基－2－叔氨基）乙烷结构的六氢－1H－1，4－二氮卓类目标化合物（9a-9g,10a-10d)。

关键词：选择性kappa受体激动剂六氢-1H-1,4-二氮Zhuo 1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构合成镇痛药物

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咪喹莫特的波谱学数据与结构表征

分析化学 2003年第10期31卷 1183-1186页

作者：夏广新张容霞索瑾朱毅沈敬山嵇汝运上海200031 上海特化医药科技有限公司中国科学院上海生命科学研究院药物研究所中国科学院上海生命科学研究院药物研究所上海201203

对咪喹莫特的红外 (IR)、紫外 (UV)、质谱 (MS)、氢氢相关谱 (1 H 1 HCOSY)、碳氢相关谱 (HMQC)、碳氢远程相关谱 (HMBC)予以解析并进行了报道。对所有的1 HNMR、1 3 CNMR谱的信号进行了归属 ;讨论了质谱的主要碎片离子的可能的裂解... 详细信息

对咪喹莫特的红外 (IR)、紫外 (UV)、质谱 (MS)、氢氢相关谱 (1 H 1 HCOSY)、碳氢相关谱 (HMQC)、碳氢远程相关谱 (HMBC)予以解析并进行了报道。对所有的1 HNMR、1 3 CNMR谱的信号进行了归属 ;讨论了质谱的主要碎片离子的可能的裂解方式和红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式。

关键词：咪喹莫特核磁共振归属质谱红外紫外

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去羧氯雷他定的波谱学数据与结构确证

分析化学 2003年第3期31卷 257-260页

作者：雷厉军李剑峰马巧芳沈敬山嵇汝运东阳322118 中国科学院上海生命科学研究院药物研究所中国科学院上海生命科学研究院药物研究所上海200031 横店集团金华家园精细化工有限公司

对去羧氯雷他定的红外 (IR)、质谱 (MS)、氢氢相关谱 (1 H 1 HCOSY)、碳谱 (BB、DEPT 90、DEPT 1 3 5 )、碳氢相关谱 (HMQC)、碳氢远程相关谱 (HMBC)解析并进行了报道。对所有的1 HNMR、1 3CNMR谱的信号进行了归属 ,同时讨论了质谱的... 详细信息

对去羧氯雷他定的红外 (IR)、质谱 (MS)、氢氢相关谱 (1 H 1 HCOSY)、碳谱 (BB、DEPT 90、DEPT 1 3 5 )、碳氢相关谱 (HMQC)、碳氢远程相关谱 (HMBC)解析并进行了报道。对所有的1 HNMR、1 3CNMR谱的信号进行了归属 ,同时讨论了质谱的主要碎片离子的可能的裂解方式和红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式

关键词：去羧氯雷他定核磁共振质谱红外光谱紫外光谱

银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究

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中草药 2006年第7期37卷 993-995页

作者：尉小慧陈玥夏广新沈敬山嵇汝运中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所南京工业大学材料科学与工程学院江苏南京210009

磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体。阻断或抑制PDE5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGMP水平上升,血管舒张,促阴茎勃起。PDE5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注... 详细信息

磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5,PDE5)是磷酸二酯酶家族中的一员,主要分布在哺乳类阴茎海绵体。阻断或抑制PDE5活性,可引起阴茎动脉内膜细胞中cGMP水平上升,血管舒张,促阴茎勃起。PDE5作为治疗勃起功能障碍(ED)药物的靶点日益引人注目。银杏叶提取物(GBE)可引起阳痿病人阴茎海绵体舒张,用于ED的治疗。笔者对GBE的粗提物进行活性筛选,发现其具有PDE5酶抑制活性。[第一段]

关键词：磷酸二酯酶5 银杏叶提取物活性研究化学成分阴茎海绵体舒张 PDE5 勃起功能障碍酶抑制活性内膜细胞阴茎动脉

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盐酸西布曲明的合成

中国医药工业杂志 2001年第8期32卷 337-339页

作者：沈敬山李剑峰毛海舫嵇汝运中国科学院上海药物研究所上海200031 上海家化精细化工有限公司上海200040

以对氯氯苄为原料 ,经取代、环合、加成、还原、二甲基化及成盐等反应合成盐酸西布曲明。还原反应改用成本较低的硼氢化钾 ;二甲基化反应改用条件温和、对环境污染少的甲醛 -硼氢化钾系统 ,使该步收率可达 92 %。方法操作简便 ,条件温... 详细信息

以对氯氯苄为原料 ,经取代、环合、加成、还原、二甲基化及成盐等反应合成盐酸西布曲明。还原反应改用成本较低的硼氢化钾 ;二甲基化反应改用条件温和、对环境污染少的甲醛 -硼氢化钾系统 ,使该步收率可达 92 %。方法操作简便 ,条件温和 ,成本较低 ,总收率 44 % (以 2计 )

关键词：盐酸西布曲明单胺再摄取抑制剂减肥药合成氯氯苄

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扎来普隆的合成工艺研究

中国医药工业杂志 2002年第7期33卷 313-314页

作者：沈敬山李剑峰李飞韦敏嵇汝运中国科学院上海药物研究所上海200031 南京医药股份有限公司江苏南京210016

以 3′-氨基苯乙酮为原料 ,二氯甲烷为溶剂 ,在 K2 CO3参与下一锅法进行酰化、缩合反应 ,制得 N- [3- (3-二甲基氨基 - 1-氧代 - 2 -丙烯基 )苯基 ]乙酰胺 (收率 92 .3% ) ,再经溴乙烷乙基化、环合反应合成扎来普隆 ,总收率 6 8%。

关键词：非苯二氮Zhuo类GABA拮抗剂镇静催眠药扎来普隆合成

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抗流感病毒药物研究进展

药学学报 2010年第3期45卷 289-299页

作者：张强赵庆杰熊瑞生李剑峰沈敬山中国科学院上海药物研究所上海201203

流感病毒是人类健康的一大威胁。应对流感病毒的主要方式是疫苗和药物治疗。对可能大规模爆发的流感疫情来讲,药物治疗是最好的控制流感病毒传播的手段。目前,抗流感病毒药物包括已在俄罗斯上市的盐酸阿比朵尔和美国FDA批准的4个抗流感... 详细信息

流感病毒是人类健康的一大威胁。应对流感病毒的主要方式是疫苗和药物治疗。对可能大规模爆发的流感疫情来讲,药物治疗是最好的控制流感病毒传播的手段。目前,抗流感病毒药物包括已在俄罗斯上市的盐酸阿比朵尔和美国FDA批准的4个抗流感病毒药物,后者根据作用机制的不同分为M2离子通道蛋白抑制剂和神经氨酸酶(NA)抑制剂。其中,NA抑制剂根据结构又可分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物及天然提取物6大类。本文简要介绍了上述各类已上市和临床在研药物的最新研究进展。

关键词：抗流感药物 M2离子通道蛋白抑制剂盐酸阿比朵尔神经氨酸酶抑制剂

谱学与分子模拟研究甲磺酸酚妥拉明与肌红蛋白作用的分子机理

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化学学报 2010年第15期68卷 1494-1498页

作者：毛慧孔凡彬赵国政赵波沈敬山江苏省生物功能材料重点实验室南京师范大学化学与环境科学学院南京210097 河南科技学院资源与环境学院新乡453003 中国科学院上海药物研究所上海201203

利用紫外吸收光谱、荧光光谱结合分子模拟技术研究了在模拟生理条件下甲磺酸酚妥拉明(phentolamine mesylate,PM)与肌红蛋白(myoglobin,Mb)的作用机制.实验结果表明:药物小分子甲磺酸酚妥拉明与蛋白相互作用时结合位点数为1,表观结合常... 详细信息

利用紫外吸收光谱、荧光光谱结合分子模拟技术研究了在模拟生理条件下甲磺酸酚妥拉明(phentolamine mesylate,PM)与肌红蛋白(myoglobin,Mb)的作用机制.实验结果表明:药物小分子甲磺酸酚妥拉明与蛋白相互作用时结合位点数为1,表观结合常数KA为5.27×104L·mol-1.分子模拟结果表明:PM在Mb上的结合位点是site1活性口袋,两者通过疏水作用、亲水作用、氢键作用以及静电作用结合.PM与Mb中的氨基酸残基Trp,Tyr和Phe发生疏水相互作用,进而导致Mb的紫外吸收峰强度降低以及荧光的猝灭.它们之间负的ΔG值表明结合反应是热力学允许的。

关键词：甲磺酸酚妥拉明肌红蛋白相互作用分子模拟

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阿立哌唑的谱学研究

光谱学与光谱分析 2007年第5期27卷 863-867页

作者：李剑峰刘爱祥夏广新年亦丰沈敬山中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所上海201203 上海特化医药科技有限公司上海201209

对抗精神分裂症新药阿立哌唑的紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)以及质谱(MS)进行了解析。根据该化合物的紫外光谱探讨了其在溶液中的存在形式,讨论了红外光谱的特征吸收峰所对应的官能团的振动形式以及质谱的特征同位素离... 详细信息

对抗精神分裂症新药阿立哌唑的紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)以及质谱(MS)进行了解析。根据该化合物的紫外光谱探讨了其在溶液中的存在形式,讨论了红外光谱的特征吸收峰所对应的官能团的振动形式以及质谱的特征同位素离子峰,利用1H—1Hcosy,HSQC,HMBC等二维核磁共振技术推断并确证了该化合物的结构,对NMR谱信号进行了归属,并根据化学位移、偶合常数以及二维相关谱分析了该化合物结构中的10个不同的亚甲基。

关键词：阿立哌唑紫外光谱红外光谱核磁共振谱质谱结构确证