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盐酸西布曲明的合成

Synthesis of Sibutramine Hydrochloride

作     者:沈敬山 李剑峰 毛海舫 嵇汝运 

作者机构:中国科学院上海药物研究所上海200031 上海家化精细化工有限公司上海200040 

出 版 物:《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期:2001年第32卷第8期

页      面:337-339页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主  题:盐酸西布曲明 单胺再摄取抑制剂 减肥药 合成 氯氯苄 

摘      要:以对氯氯苄为原料 ,经取代、环合、加成、还原、二甲基化及成盐等反应合成盐酸西布曲明。还原反应改用成本较低的硼氢化钾 ;二甲基化反应改用条件温和、对环境污染少的甲醛 -硼氢化钾系统 ,使该步收率可达 92 %。方法操作简便 ,条件温和 ,成本较低 ,总收率 44 % (以 2计 )

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