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由猪去氧胆酸合成异熊去氧胆酸的新方法

有机化学 2013年第10期33卷 2216-2219页

作者：刘双汪钢强刘张坤汪秋安湖南大学化学化工学院长沙410082

研究了异熊去氧胆酸的合成新方法.以猪去氧胆酸为原料,通过9步反应(总产率为25%),高效地合成了异熊去氧胆酸.合成路线中的关键中间体4是由化合物3经改进的烯丙位氧化以较高产率获得.合成反应的关键步骤分别是化合物5在Mistunobu反应条... 详细信息

研究了异熊去氧胆酸的合成新方法.以猪去氧胆酸为原料,通过9步反应(总产率为25%),高效地合成了异熊去氧胆酸.合成路线中的关键中间体4是由化合物3经改进的烯丙位氧化以较高产率获得.合成反应的关键步骤分别是化合物5在Mistunobu反应条件下的构型转化和α,β-不饱和羰基化合物6发生的立体选择性Luche还原.所有合成化合物的结构已通过1H NMR,13C NMR,MS和IR等波谱方法进行了确认.该合成途径原料易得、总产率较高、后处理操作简便,具有较高的应用价值.

关键词：异熊去氧胆酸猪去氧胆酸 Mitsunobu构型反转 Luche还原合成

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新型黄酮半乳糖缀合物的合成与生物活性研究

有机化学 2013年第3期33卷 535-541页

作者：娄定辉汪钢强夏立陈凌汪秋安湖南大学化学化工学院长沙410082

以香叶木素或野漆树苷为原料,经过O-甲基化、酸性水解、O-苄基化和过氧丙酮(DMDO)氧化等反应步骤,合成了5,7,3',4'-四甲氧基黄酮醇(1),5,7,3'-三苄氧基-4'-甲氧基黄酮醇(2),5,7,4'-三甲氧基黄酮醇(3),金合欢素(4)和5,7-二羟基-4'-苄氧... 详细信息

以香叶木素或野漆树苷为原料,经过O-甲基化、酸性水解、O-苄基化和过氧丙酮(DMDO)氧化等反应步骤,合成了5,7,3',4'-四甲氧基黄酮醇(1),5,7,3'-三苄氧基-4'-甲氧基黄酮醇(2),5,7,4'-三甲氧基黄酮醇(3),金合欢素(4)和5,7-二羟基-4'-苄氧基黄酮(5),运用"点击化学"方法,将所合成黄酮类的炔基化合物6～10与β-叠氮化乙酰基半乳糖通过铜催化的1,3-偶极环加成反应链接起来,合成了一系列未见文献报道的新型黄酮半乳糖缀合物11～20.MTT蛋白染色法体外抗肿瘤细胞生物活性测试发现,化合物11,13和20对白血病细胞(HL-60)、肝癌细胞(SMMC-7721)、乳腺癌细胞(MCF-7)、结肠癌细胞(SW480)和肺癌细胞(A-549)具有一定的抑制活性.

关键词：黄酮类半乳糖缀合物点击化学合成生物活性

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阿魏酸酰胺类化合物的合成与表征

湖南大学学报（自然科学版） 2018年第6期45卷 139-144页

作者：汪秋安李兴徐雨汪钢强湖南大学化学化工学院湖南长沙410082 湖北科技学院核技术与化学生物学院湖北咸宁437100

阿魏酸及其酰胺类化合物是一类具有重要生物活性和药理作用的天然产物及其衍生物.本论文以廉价易得的香兰素为原料,经克脑文盖尔(Knoevenagel)缩合反应得到阿魏酸(1).然后以N,N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)... 详细信息

阿魏酸及其酰胺类化合物是一类具有重要生物活性和药理作用的天然产物及其衍生物.本论文以廉价易得的香兰素为原料,经克脑文盖尔(Knoevenagel)缩合反应得到阿魏酸(1).然后以N,N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,阿魏酸分别与8种芳香胺反应合成了8种阿魏酸酰胺类化合物2-9.其中7和8是未见文献报道的新化合物.所合成的阿魏酸酰胺类化合物通过核磁共振氢谱(1 H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)进行了结构表征.该阿魏酸酰胺类化合物合成方法原料易得、工艺简便、收率较高.

关键词：阿魏酸阿魏酸酰胺合成结构表征

天然产物Conidiogenone的全合成初探

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天然产物Conidiogenone的全合成初探

作者：汪钢强西南大学

学位级别：硕士

本论文共分为二个部分:第一部分是关于天然产物Conidiogenone的全合成初探。Conidiogenone是一个新颖的天然产物,它是从青霉菌(penicillium cyclopium)的发酵液中分离出来的次级代谢产物,它具有7个手性中心及首次被发现的新型四环碳骨架... 详细信息

本论文共分为二个部分:第一部分是关于天然产物Conidiogenone的全合成初探。Conidiogenone是一个新颖的天然产物,它是从青霉菌(penicillium cyclopium)的发酵液中分离出来的次级代谢产物,它具有7个手性中心及首次被发现的新型四环碳骨架,却只有两个官能团。它显示出极强的选择性诱导青霉菌(penicilliumcyclopium)分生孢子产生的独特活性(conidiation inducing activity)。这种活性类似于荷尔蒙,以极低的浓度(大约10到10M)就能完全诱导青霉菌(penicilliumcyclopium)的孢子产生,而且这个新化合物的发现很好地解释了青霉菌(penicilliumcyclopium)等真菌分生孢子诱导产生的机理,所以该化合物的合成具有重要的学术意义。本文从最基本的原料乙酰乙酸乙酯开始合成出化合物8,还研究了从8到化合物23的制备,而化合物23是Conidiogenone的重要中间体。先后采用了2,5-已二酮的分子内环合,迈克尔1,4-加成反应,双键的氧化,羟基的溴代,羰基α位上的氧化等反应。并对每步反应进行了产率优化,探寻出产率较高,方法较经济的适合化合物8的合成方法,还探索了许多合成23的合成方法,为Conidiogenone的关键中间体合成奠定了坚实的基础。第二部分主要研究了五元杂环化合物的合成。五元杂环化合物同样在天然产物和药物中经常被发现,它也常常作为有机原料,生物活性分子,特别是多取代的五元杂环化合物很多具有抗菌、抗病毒、消炎和抗氧化活性,所以对它的合成研究工作也是非常有意义的。我们主要是通过Paal-Knorr反应来合成多取代呋喃、吡咯,在环境友好的反应条件下来完成五元杂环化合物的合成。另外,我们还对Paal-Knorr反应的机理进行了研究。

关键词：天然产物 Conidiogenone 全合成 1，4-二羰基化合物多取代呋喃多取代吡咯 Paal-Knorr反应

地方应用型大学青年教师教学能力提升困境与对策

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教师 2022年第8期 90-92页

作者：曾志刚汪钢强吴鸣虎湖北科技学院核技术与化学生物学院湖北咸宁437100

在“双一流”建设背景下,审视地方应用型大学青年教师教学能力发展困境,构建体现时代特色、社会发展和个人价值的地方应用型大学青年教师教学能力发展模式,对促进教师发展、稳定地方院校教师队伍、提升地方院校教学质量具有现实指导意... 详细信息

在“双一流”建设背景下,审视地方应用型大学青年教师教学能力发展困境,构建体现时代特色、社会发展和个人价值的地方应用型大学青年教师教学能力发展模式,对促进教师发展、稳定地方院校教师队伍、提升地方院校教学质量具有现实指导意义。文章根据青年教师教学能力现状,较为系统地分析了青年教师教学能力提升困境及原因,并从构建培养体系、搭建提升平台、建立有效评价机制三方面提出了提高青年教师教学能力的对策与路径。

关键词：地方应用型大学青年教师教学能力培养体系评价机制

具有生物活性的紫檀芪和3'-甲氧基紫檀芪及其糖苷类化合物的合成

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有机化学 2011年第12期31卷 2114-2120页

作者：汪钢强陈玉玲韩明松孙亮汪秋安湖南大学化学化工学院化学生物传感与计量学国家重点实验室长沙410082

以3,5-二羟基苯甲酸、对羟基苯甲醛或香草醛为原料,以Wittig-Horner反应为关键步骤,合成了天然产物紫檀芪(1)和3′-甲氧基紫檀芪(2).以稀碱NaOH水溶液作缩合剂,四丁基溴化铵(TBAB)为相转移催化剂,使1和2在氯仿水体系中分别与糖基供体α... 详细信息

以3,5-二羟基苯甲酸、对羟基苯甲醛或香草醛为原料,以Wittig-Horner反应为关键步骤,合成了天然产物紫檀芪(1)和3′-甲氧基紫檀芪(2).以稀碱NaOH水溶液作缩合剂,四丁基溴化铵(TBAB)为相转移催化剂,使1和2在氯仿水体系中分别与糖基供体α-溴代乙酰葡萄糖、乳糖和麦芽糖进行糖苷化反应,合成了一系列未见文献报道的紫檀芪和3′-甲氧基紫檀芪的糖苷类化合物3～10.所合成化合物的结构已由核磁共振谱、红外光谱和质谱所证实.并用MTT蛋白染色法对紫檀芪(1)和3′-甲氧基紫檀芪(2)进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试,发现其对HL-60(白血病细胞)、SMMC-7721(肝癌细胞)和SK-BR-3(乳腺癌细胞)三种肿瘤细胞均具有较好的细胞毒活性.

关键词：紫檀芪 3'-甲氧基紫檀芪合成糖苷化反应生物活性

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喹啉杂合体的抗结核活性

国外医药（抗生素分册） 2023年第5期44卷 337-345页

作者：王青青袁成王嘉彤张伊莎孙绍发汪钢强湖北科技学院核技术与化学生物学院咸宁437100

结核病主要由结核分枝杆菌引起,具有高发病率和死亡率等特点,是全球最具传染性的致命疾病之一。一线抗结核药物在结核患者的治疗中发挥着至关重要的作用,但结核分枝杆菌可通过内在性和获得性机制快速产生耐药性,降低了这些药物的疗效。... 详细信息

结核病主要由结核分枝杆菌引起,具有高发病率和死亡率等特点,是全球最具传染性的致命疾病之一。一线抗结核药物在结核患者的治疗中发挥着至关重要的作用,但结核分枝杆菌可通过内在性和获得性机制快速产生耐药性,降低了这些药物的疗效。因此,开发新型抗结核药物势在必行。喹啉类化合物可与结核分枝杆菌的多个作用靶点相结合,具有潜在的抗结核活性。喹啉母核可能是寻找新型抗结核药物的优秀骨架。特别值得一提的是,喹啉类抗结核药物贝达喹啉是继利福平之后50多年来首次问世的抗结核新药,2016年被中国国家食品药品监督管理总局批准用来联合治疗成人耐多药肺结核,这也是我国首次上市治疗耐多药肺结核新药。其中,喹啉杂合体可同时作用于结核分枝杆菌的多个结合靶点,对药敏型和耐药结核均显示出潜在的活性,引起了药物化学家的普遍关注。本文探讨了喹啉杂合体的抗结核活性及构—效关系,为进一步研究提供参考。

关键词：喹啉杂合体结核耐药构—效关系