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KRAS G12C抑制剂中间体(2-((叔丁氧羰基)氨基)-5,7-二氟苯并[d]噻唑-4-基)硼酸的合成新方法

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合成化学 2024年第5期32卷 457-462页

作者：朱益忠王路路梁潮根正大天晴药业集团股份有限公司江苏南京210009

RAS基因突变是癌症中常见的基因突变类型,而KARS基因突变是RAS突变中影响最大的突变。KRAS G12C突变是KRAS基因中发生率较高的一种突变形式,是当前药物开发的重要靶点。构效关系表明:苯并[d]噻唑片段的引入有助于提高化合物对KRAS G12C... 详细信息

RAS基因突变是癌症中常见的基因突变类型,而KARS基因突变是RAS突变中影响最大的突变。KRAS G12C突变是KRAS基因中发生率较高的一种突变形式,是当前药物开发的重要靶点。构效关系表明:苯并[d]噻唑片段的引入有助于提高化合物对KRAS G12C的抑制活性,因此对该关键中间体的合成方法做了进一步的研究。本研究改进了KRAS G12C抑制剂中间体(2-((叔丁氧羰基)氨基)-5,7-二氟苯并[d]噻唑-4-基)硼酸(A)的合成方法,以2-溴-3,5-二氟苯胺为起始物料,经4步反应制备得到(2-((叔丁氧羰基)氨基)-5,7-二氟苯并[d]噻唑-4-基)硼酸。该方法合成步骤较文献方法节约2步,且无需使用昂贵的钯催化剂。同时也对合成方法中关键工艺步骤进行了优化,选用NBS/MeSO_(3)H关环,80℃下反应4 h,中间体2收率提高至90%以上;此外还对最后一步硼化反应进行了优化,放弃使用昂贵的钯催化剂,采用硼酸三异丙酯和正丁基锂的条件来制备产物硼酸,经柱层析纯化后收率可以达到30%以上,节约了生产成本。并利用MS和~1H NMR确证了其结构。

关键词： KRAS G12C 苯并[d]噻唑硼酸合成新方法

城市交通治理问计于谁？用科技守住“生命线”

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城市交通治理问计于谁？用科技守住“生命线”

多重连接探针扩增技术在食品安全检测中的应用研究进展

浙江法治报

作者：陈毅人沈静瑜梁敬跃

见证人：蒋定军杭州市公安局交通警察支队西湖大队大队长安全，是城市交通的生命线。这些年来，我省道路交通治理发生了翻天覆地的改变——20年前，万车死亡率（死亡人数/机动车保有量）14点多，2023年，万车死亡率已小于2个点。“事... 详细信息

见证人：蒋定军杭州市公安局交通警察支队西湖大队大队长安全，是城市交通的生命线。这些年来，我省道路交通治理发生了翻天覆地的改变——20年前，万车死亡率（死亡人数/机动车保有量）14点多，2023年，万车死亡率已小于2个点。“事故少、秩序好、服务优、群众满意”的......

关键词：松木场杭州市公安局交通违法行为交通治理交通警察支队

来源： cnki报纸评论

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粮食与油脂 2024年第3期37卷 4-7页

作者：石长波梁昌谋王鹏宇姜承泽赵钜阳哈尔滨商业大学旅游烹饪学院黑龙江哈尔滨150028

阐述了多重连接探针扩增(MLPA)技术在食品过敏原检测、食品掺假、食源性致病菌和转基因食品检测中的应用现状,并对该技术在食品安全检测领域的发展趋势和挑战进行展望。

关键词：多重连接探针扩增技术过敏原食源性病原菌食品安全

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大丝束碳纤维展纱技术研究进展

产业用纺织品 2024年第8期42卷 17-27页

作者：高心玥蒋金华陈南梁东华大学产业用纺织品教育部工程研究中心上海201620 东华大学纺织学院上海201620

介绍了几种常见展纱方法的研究进展及大丝束碳纤维展纱设备,总结了机械多辊组、气流、超声波、静电等展纱方法及原理,分析了不同展纱工艺的特点及影响因素,对比了不同展纱设备的优缺点及发展方向。从理论上对展纱宽度预测模型进行归纳总... 详细信息

介绍了几种常见展纱方法的研究进展及大丝束碳纤维展纱设备,总结了机械多辊组、气流、超声波、静电等展纱方法及原理,分析了不同展纱工艺的特点及影响因素,对比了不同展纱设备的优缺点及发展方向。从理论上对展纱宽度预测模型进行归纳总结,讨论了展纱模型的影响因素,分析了模型存在的不足与局限性。对大丝束碳纤维的展纱技术发展方向进行展望,为大丝束碳纤维展纱技术和理论模型的进一步发展提供支撑。

关键词：大丝束碳纤维展纱方法展纱宽度预测模型

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不同品种红枣酿醋的品质差异分析

食品工业科技 2024年第20期45卷 300-311页

作者：张莹孟园马艳蕊贾田怡梁怀尹张一鸣刘光鹏初乐山东农业工程学院中华全国供销合作总社济南果品研究所华中农业大学西北农林科技大学

为研究不同红枣品种酿制枣醋的品质差异，本文以6个不同品种红枣酿制的枣醋为研究对象，通过枣醋基本理化成分（如pH、总酸、总酚和总黄酮）、色泽、体外功能活性（抗氧化能力和降血脂能力）、有机酸、氨基酸及挥发性香气成分分析，并... 详细信息

为研究不同红枣品种酿制枣醋的品质差异，本文以6个不同品种红枣酿制的枣醋为研究对象，通过枣醋基本理化成分（如pH、总酸、总酚和总黄酮）、色泽、体外功能活性（抗氧化能力和降血脂能力）、有机酸、氨基酸及挥发性香气成分分析，并结合电子鼻和感官评价对6种枣醋进行了综合评价。结果表明，不同红枣酿制的枣醋品质存在明显差异。具体表现为：在理化分析方面，以新疆灰枣醋的总酸和总黄酮含量均为最高，分别为54.87 g/L和1168.84 mg RE/L，新疆骏枣枣醋的总酚含量最高，为1815.63 mg GAE/L；河南灵宝大枣醋和阜平大枣醋具有较好的色值，新疆骏枣醋表现出最好的抗氧化和降血脂功能活性，阜平大枣醋的总有机酸含量最低，含量为47.07 g/L。新疆灰枣醋和新疆骏枣醋具有较高的必需氨基酸和总氨基酸含量，而河北阜平大枣醋氨基酸含量较低。6种枣醋共检测出41种挥发性香气，不同枣醋间所含有的挥发性香气在种类和含量上都存在一定的差异。感官评价表明，6种红枣醋的感官存在一定的差异性，6种红枣均适合酿制枣醋，其中新疆灰枣醋的感官接受度最佳。综上所述，不同品种红枣酿制枣醋的品质存在一定差异，新疆骏枣醋的高功能活性，更适合作为功能性果醋；而基于新疆灰枣醋的高感官接受度，新疆灰枣也非常适合枣醋的加工。

关键词：红枣品种枣醋有机酸氨基酸香气品质

化痰祛瘀通窍法治疗阿尔茨海默病的Meta分析

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中国民间疗法 2024年第13期32卷 66-71页

作者：梁砾丹艾春玲项颗孙莉长春中医药大学吉林长春130117 吉林省中医药科学院吉林长春130021

目的:系统评价化痰祛瘀通窍法治疗阿尔茨海默病的临床疗效。方法:运用计算机检索中国知网、维普资讯中文期刊服务平台、万方数据知识服务平台、中国生物医学文献数据库、PubMed、CochraneLibrary、Embase等数据库,检索时间为各数据库建... 详细信息

目的:系统评价化痰祛瘀通窍法治疗阿尔茨海默病的临床疗效。方法:运用计算机检索中国知网、维普资讯中文期刊服务平台、万方数据知识服务平台、中国生物医学文献数据库、PubMed、CochraneLibrary、Embase等数据库,检索时间为各数据库建库至2023年5月。根据纳入、排除标准筛选文献后,运用RevMan5.3软件进行分析与评价。结果:最终纳入17篇文献,共计1095例患者。观察组采用化痰祛瘀通窍法治疗,对照组采用常规西药治疗。观察组简易精神状态量表(MMSE)得分[MD=2.37,95%CI(2.11,2.63),Z=17.84,P0.01]。结论:化痰祛瘀通窍法治疗阿尔茨海默病能改善各项结局指标,安全性较好。

关键词：阿尔茨海默病痴呆化痰祛瘀通窍 Meta分析

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基于甜菜果胶构建的双重包封体系表征及其对多酚活性的影响

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现代食品科技 2024年第8期40卷 23-31页

作者：赵辰港贺波邓景腾李志浩梁冠谦陈雷艾超广东海洋大学食品科技学院广东省水产品加工与安全重点实验室广东省海洋生物制品工程重点实验室广东省海洋食品工程技术研究中心广东湛江524088

该文以甜菜果胶(Sugar Beet Pectin,SBP)为乳化剂构建的乳液体系对姜黄素(Curcumin,Cur)和橙皮苷(Hesperidin,Hes)进行了一次包封,利用静电纺丝技术将乳液制备为纳米纤维,进行了二次包封,以研究双重包封体系的特性及其对多酚活性的影响... 详细信息

该文以甜菜果胶(Sugar Beet Pectin,SBP)为乳化剂构建的乳液体系对姜黄素(Curcumin,Cur)和橙皮苷(Hesperidin,Hes)进行了一次包封,利用静电纺丝技术将乳液制备为纳米纤维,进行了二次包封,以研究双重包封体系的特性及其对多酚活性的影响。结果表明,膳食多酚在经过一次包封后形成的乳液粒径为597.2 nm,PDI为0.25,乳液经6 h紫外光照射后抗氧化活性显著降低(P<0.05)。二次包封后,基于助纺剂普鲁兰多糖(PUL)/聚乙烯醇(PVA)制备的纳米纤维(PuNFs/PvNFs)的直径分别为137.17 nm和89.07 nm;二次包封形成的纳米纤维自由基清除能力与一次包封的乳液体系相比无显著性差异,表明二次包封过程对多酚活性几乎无影响;PuNFs在加热过程中,其吸热峰分别为63、316和420℃,均低于PvNFs,这表明PvNFs有更好的热稳定性。该研究可为由SBP构建的双重包封体系在食品工业中的应用提供理论依据。

关键词：甜菜果胶乳液多酚静电纺丝稳定性

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元明散曲小史