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血管内皮生长因子受体靶向的紫杉醇胶束的制备及其缓释效果

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中国科技论文 2014年第6期9卷 720-724页

作者：郭盼李淑娟于世慧潘卫三杨星钢沈阳药科大学药学院沈阳110016

利用 PLGA-PEG 嵌段聚合物的两亲性质制备了3种不同 PEG 分子量的内部包载药物的血管内皮生长因子受体靶向胶束 APRPG-PEG-M。通过对制剂粒径分布、zeta 电位、包封率及载药量等方面的考察，确定处方和制备工艺，并考察其制剂学性质。... 详细信息

利用 PLGA-PEG 嵌段聚合物的两亲性质制备了3种不同 PEG 分子量的内部包载药物的血管内皮生长因子受体靶向胶束 APRPG-PEG-M。通过对制剂粒径分布、zeta 电位、包封率及载药量等方面的考察，确定处方和制备工艺，并考察其制剂学性质。制备的靶向胶束呈球形或类球形，粒径109．7～119．9 nm、包封率89．2％～91．5％，在体外释药试验中48 h 累积释放量为47．8％～60．0％，表现出明显的缓释效果。制备的紫杉醇靶向胶束在体外对药物释放具有良好的缓释效果。

关键词：药剂学紫杉醇聚乳酸聚乙醇酸共聚物-聚乙二醇胶束血管内皮生长因子受体

盐酸普萘洛尔渗透泵片的制备及Beagle犬体内药动学研究

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中国新药杂志 2008年第2期17卷 146-149页

作者：王超陈飞洪丽娟徐缓杨星钢聂淑芳潘卫三沈阳药科大学药学院沈阳110016

目的：制备盐酸普萘洛尔渗透泵片，对服用渗透泵片的Beagle犬进行体内药动学研究并对体外释放和体内吸收的相关性做出评价。方法：以紫外分光光度计测定自制盐酸普萘洛尔渗透泵控释片的体外释放浓度，利用反相HPLC法测定不同时间Beagle... 详细信息

目的：制备盐酸普萘洛尔渗透泵片，对服用渗透泵片的Beagle犬进行体内药动学研究并对体外释放和体内吸收的相关性做出评价。方法：以紫外分光光度计测定自制盐酸普萘洛尔渗透泵控释片的体外释放浓度，利用反相HPLC法测定不同时间Beagle犬血浆中的药物浓度，用DAS2．0统计软件计算有关药动学参数，Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数，并与相应时间体外累积释放百分率线性回归，进行体内外相关性评价。结果：渗透泵体外恒速释药24h累积释放90％以上，渗透泵片与普通片主要药动学参数分别为Tmax（6．617±0．754）和（3．000±0．632）h；t1/2（6．518±2．923）和（3．214±0．584）h；Cmax（259．202±32．206）和（749．582±55．402）ng·mL^-1；AUC 0-∞（2543．043±361．971）和（2708．350±385．545）ng·h·mL^-1，且体内外相关性较好。结论：渗透泵控释片血药浓度平稳，与普通片相比可较长时间保持有效血药浓度。

关键词：盐酸普萘洛尔渗透泵控释片高效液相色谱体内外相关性体内动力学

盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学研究

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中国药房 2014年第1期25卷 22-24页

作者：尹飞董江南杨星钢潘卫三辽宁省肿瘤医院药学部沈阳110042 沈阳药科大学药学院沈阳110016

目的:研究盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学特征,并进行体内外相关性评价。方法:以市售盐酸地尔硫缓释胶囊为参比制剂,采用双周期双交叉实验设计。选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂(盐酸地尔硫择时释放渗透泵... 详细信息

目的:研究盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学特征,并进行体内外相关性评价。方法:以市售盐酸地尔硫缓释胶囊为参比制剂,采用双周期双交叉实验设计。选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂(盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片)120 mg,于给药前和给药后1、2、3、4、6、7、8、9、10、12、14、16、24、36、48 h取前肢静脉血3 ml。采用反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数,以体内吸收百分数(y)对体外累计释放百分率(x)进行线性回归评价体内外相关性。结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为(12.00±3.65)、(8.30±2.16)h,tmax分别为(18.00±4.73)、(5.00±1.79)h,cmax分别为(169.27±67.48)、(137.80±8.20)ng/ml,AUC0-48 h分别为(2 929.91±719.21)、(2 597.06±578.09)ng·h/ml,生物利用度为(121.8±50.3)%,体内外相关性回归方程为y=1.429 7x+7.114(r=0.988 6)。结论:盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片具有缓释效果,且体内外相关性较好,但其体内时滞时间过长。

关键词：盐酸地尔硫革择时释放渗透泵控释片 Beagle犬药动学体内外相关性

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丹参素大鼠在体肠吸收动力学的研究

丹参素大鼠在体肠吸收动力学的研究

聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布

2006第六届中国药学会学术年会

作者：刘辉杨星钢聂淑芳李丁潘卫三沈阳药科大学药学院沈阳药科大学药学院沈阳药科大学药学院沈阳药科大学药学院沈阳药科大学药学院

目的:考察丹参素在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对其的影响。方法:采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC方法对循环液中的丹参素进行分析。结果:在2.0～16.0mg·L-1的浓度范围内丹参素的吸收量与浓度成线性关系,Ka值基本保... 详细信息

目的:考察丹参素在大鼠各肠段的吸收动力学特征及不同药物浓度对其的影响。方法:采用大鼠在体肠吸收实验方法,用HPLC方法对循环液中的丹参素进行分析。结果:在2.0～16.0mg·L-1的浓度范围内丹参素的吸收量与浓度成线性关系,Ka值基本保持不变;各肠段的吸收速率有显著性差异,十二指肠、空肠、回肠、结肠的Ka值分别为0.09034±0.02732,0.04887±0.01301,0.00961±0.00246,0.01157±0.00249h-1。结论:丹参素在肠道的吸收呈现一级动力学过程,且吸收机制为被动扩散。

关键词：丹参素丹参吸收动力学在体肠吸收 HPLC

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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药学学报 2008年第1期43卷 91-96页

作者：张馨欣甘勇杨星钢朱春柳甘莉聂淑芳潘卫三沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 中国科学院上海药物研究所上海201203

本研究采用熔融乳化-高压均质法制备了聚乙二醇(PEG)修饰的羟基喜树碱(HCPT)纳米脂质载体(HCPT-PEG-NLC)及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体(HCPT-NLC),并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC 3种制... 详细信息

本研究采用熔融乳化-高压均质法制备了聚乙二醇(PEG)修饰的羟基喜树碱(HCPT)纳米脂质载体(HCPT-PEG-NLC)及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体(HCPT-NLC),并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC 3种制剂经小鼠尾静脉注射后在血浆、心、肝、脾、肺、肾及卵巢等主要组织的浓度,评价了HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在各组织的靶向性效果。透射电镜下观察,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC呈球形;测得平均粒径分别为(88.6±22.5)和(127.2±43.4)nm;包封率分别为(90.51±3.29)%和(84.37±2.81)%。经小鼠尾静脉注射后,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在多数取样时间点的血药浓度较HCPT注射液有所提高,HCPT在各组织中的消除半衰期明显延长。HCPT-NLC蓄集于网状内皮系统(RES),在肝、脾的相对摄取率(Re)和峰浓度比(Ce)明显高于HCPT-PEG-NLC。HCPT-PEG-NLC延长了药物在血浆中的滞留时间,提高了生物利用度,MRT及AUC0-24 h分别为注射液的19.80和17.02倍,并且与HCPT-NLC比较显著降低了RES的吞噬作用,在肺部表现出明显的靶向作用(Re及Ce分别为14.51,41.35)。综上,HCPT-PEG-NLC可延长HCPT的体内循环时间,呈现明显的肺靶向性,有望作为HCPT肺癌治疗的理想载体。

关键词：羟基喜树碱纳米脂质载体组织分布肺靶向性

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盐酸安非他酮凝胶骨架缓释片的制备

中国药剂学杂志（网络版） 2008年第3期6卷 77-83页

作者：王震红潘卫三杨星钢孙天慧沈阳药科大学药学院

目的制备盐酸安非他酮凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的处方因素和工艺因素进行考察,为制备盐酸安非他酮缓释片提供一种简便方法。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以枸橼酸为致孔剂,通过正交设计确定最优处方;采用粉末直接压片... 详细信息

目的制备盐酸安非他酮凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的处方因素和工艺因素进行考察,为制备盐酸安非他酮缓释片提供一种简便方法。方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,以枸橼酸为致孔剂,通过正交设计确定最优处方;采用粉末直接压片法制备盐酸安非他酮缓释片;用单因素考察及正交实验等方法考察HPMC种类、用量、粒度及制片压力等工艺因素对释药速率的影响。结果成功制备了盐酸安非他酮缓释片剂;选择HPMC-K100M为盐酸安非他酮缓释片的骨架材料;骨架材料HPMC K100M与主药质量比为1:1;HPMC粒径为125μm。结论可应用粉末直接压片法制备盐酸安非他酮缓释片;HPMC种类、用量,致孔剂用量对释药速率有显著影响;其他工艺因素对片剂的释放影响较小。

关键词：药剂学缓释片盐酸安非他酮羟丙基甲基纤维素

基于星点设计-效应面法优化的曲美他嗪双层渗透泵控释片的制备及评价

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中国新药与临床杂志 2014年第8期33卷 599-603页

作者：朱志红曲绪楷梁静阁张文骥江美增王雨微王冠乔杨星钢潘卫三沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 天津药物研究院天津300193

目的制备曲美他嗪双层渗透泵控释片并优化其处方。方法以含药层聚氧乙烯用量、助推层氯化钠用量、包衣增重为考察因素,药物的8 h累积释放度和0～8 h释放曲线的线性相关系数为考察指标,应用星点设计-效应面法对处方进行优化并验证。结果... 详细信息

目的制备曲美他嗪双层渗透泵控释片并优化其处方。方法以含药层聚氧乙烯用量、助推层氯化钠用量、包衣增重为考察因素,药物的8 h累积释放度和0～8 h释放曲线的线性相关系数为考察指标,应用星点设计-效应面法对处方进行优化并验证。结果最优处方为含药层聚氧乙烯的用量86 mg,助推层氯化钠用量为25 mg,包衣增重7%。其释放曲线在0～8 h零级释放特征显著,8 h累积释放量达到89%以上,实测值与预测值无明显差异。结论采用星点设计-效应面法成功得到曲美他嗪双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化。

关键词：曲美他嗪迟效制剂星点设计-效应面法评价研究

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对大鼠在体肠单向灌流技术中重量法的评价

中国新药杂志 2005年第10期14卷 1176-1179页

作者：聂淑芳潘卫三杨星钢刘宏飞刘志东沈阳药科大学药学系沈阳110016

目的:评价重量法在大鼠在体肠单向灌流技术中的应用。方法:以长春西汀为模型药物,采用大鼠在体肠单向灌流技术,对重量法和酚红法计算的净水流量值(NWF)、药物吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)进行比较,并对重量法中收集液在密... 详细信息

目的:评价重量法在大鼠在体肠单向灌流技术中的应用。方法:以长春西汀为模型药物,采用大鼠在体肠单向灌流技术,对重量法和酚红法计算的净水流量值(NWF)、药物吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)进行比较,并对重量法中收集液在密度修正前后的NWF和Papp值进行比较。结果:重量法计算所得的NWF值显著高于酚红法(P0.05);重量法能显著减少实验误差;对收集液密度进行修正可以进一步提高实验数据的准确性。结论:重量法可以作为大鼠单向灌流在体肠吸收实验中校正灌流液体积的有效方法,它避免了加入“标示物”给实验带来的一系列问题。

关键词：大鼠在体肠单向灌流技术重量法净水流量吸收渗透长春西汀

超临界CO_2萃取法和水蒸气蒸馏法对温莪术油化学成分的影响研究

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中国中药杂志 2006年第17期31卷 1445-1446页

作者：李红侠杨铁耀杨天亮葛发欢潘卫三杨星钢陈济民深圳市福田区梅林医院广东深圳518049 三九医药股份有限公司广东深圳518029 广州医药工业研究所广东广州510240 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的:分别考察超临界CO2萃取和水蒸气蒸馏对温莪术挥发油化学成分的的影响。方法:采用气质联用方法对温莪术油化学成分进行研究。结果:超临界CO2萃取法和水蒸气蒸馏法制得的温莪术油化学成分基本一致,理化性质也基本相同。结论:超临界CO... 详细信息

目的:分别考察超临界CO2萃取和水蒸气蒸馏对温莪术挥发油化学成分的的影响。方法:采用气质联用方法对温莪术油化学成分进行研究。结果:超临界CO2萃取法和水蒸气蒸馏法制得的温莪术油化学成分基本一致,理化性质也基本相同。结论:超临界CO2萃取法比传统的水蒸气蒸馏法有省时、能耗低、收率高、纯度高等优点,值得推广应用。

关键词：温莪术油超临界CO2萃取水蒸气蒸馏法气质联用