盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学研究

作     者：尹飞 董江南 杨星钢 潘卫三 

作者机构：辽宁省肿瘤医院药学部沈阳110042 沈阳药科大学药学院沈阳110016 

出 版 物：《中国药房》 (China Pharmacy)

年 卷 期：2014年第25卷第1期

页      面：22-24页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：盐酸地尔硫革 择时释放渗透泵控释片 Beagle犬 药动学 体内外相关性 

摘      要：目的:研究盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学特征,并进行体内外相关性评价。方法:以市售盐酸地尔硫缓释胶囊为参比制剂,采用双周期双交叉实验设计。选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂(盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片)120 mg,于给药前和给药后1、2、3、4、6、7、8、9、10、12、14、16、24、36、48 h取前肢静脉血3 ml。采用反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数,以体内吸收百分数(y)对体外累计释放百分率(x)进行线性回归评价体内外相关性。结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为(12.00±3.65)、(8.30±2.16)h,tmax分别为(18.00±4.73)、(5.00±1.79)h,cmax分别为(169.27±67.48)、(137.80±8.20)ng/ml,AUC0-48 h分别为(2 929.91±719.21)、(2 597.06±578.09)ng·h/ml,生物利用度为(121.8±50.3)%,体内外相关性回归方程为y=1.429 7x+7.114(r=0.988 6)。结论:盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片具有缓释效果,且体内外相关性较好,但其体内时滞时间过长。