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药物化学 1

丛书名：高等医药院校药学专业教材

2009年

作者：李志裕

本书注重以药物的结构、理化性质和构效关系为主，强调药物作用的化学本质，注重介绍药物体内代谢引发的化学变化。

ISBN: (纸本)9787564116156

本书注重以药物的结构、理化性质和构效关系为主，强调药物作用的化学本质，注重介绍药物体内代谢引发的化学变化。

关键词：药物化学医学院校教材

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他汀类药物作用模式和构效关系研究进展

中国药学杂志 2003年第6期38卷 404-407页

作者：傅志君尤启冬唐伟方李志裕中国药科大学药化教研室江苏南京210009

目的　对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述 ,为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法　查阅与HMGCoA还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论　进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG CoA还原酶的天然底... 详细信息

目的　对他汀类药物作用模式和构效关系作一综述 ,为设计更强效的他汀类药物提供新思路。方法　查阅与HMGCoA还原酶和他汀类药物的相关文献进行综述。结果与结论　进一步阐明了他汀类药物作用模式和构效关系。由于HMG CoA还原酶的天然底物NADP(H)结合位点部分未被现有他汀类药物所占据。

关键词：他汀类药物作用模式构效关系研究进展 HMG-CoA还原酶

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药物化学 1

丛书名：高等医药院校药学专业教材

2006年

作者：李志裕

药物化学是关于药物的发现、发展和确证，是药学专业的专业基础课。本教材是中国药科大学在多年专科、成人教育教学过程中积累经验的基础上编写的，将药物化学的教学内容、学习指导和药物合成实验指导有机地融为一体，以培养药学专业高... 详细信息

ISBN: (纸本)7564106336

药物化学是关于药物的发现、发展和确证，是药学专业的专业基础课。本教材是中国药科大学在多年专科、成人教育教学过程中积累经验的基础上编写的，将药物化学的教学内容、学习指导和药物合成实验指导有机地融为一体，以培养药学专业高等专科应用性人才为目的。

关键词：药物化学医学院校教材

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硫乙内酰脲衍生物的合成

中国药科大学学报 1995年第5期26卷 257-262页

作者：李志裕俞正威彭司勋中国药科大学药物化学教研室

为寻找强效无成瘾性的镇痛药，在已知某些硫乙内酰脲衍生物（ＰＴＨ－ＡＡ）的镇痛作用与脑啡肽酶抑制关系的认识基础上，以ＤＬ－氨基酸与硫代异氰酸苯酯为原料合成了２５个ＰＴＨ－ＡＡ衍生物：（±）５－氨基酸残基－３－取代苯基－... 详细信息

为寻找强效无成瘾性的镇痛药，在已知某些硫乙内酰脲衍生物（ＰＴＨ－ＡＡ）的镇痛作用与脑啡肽酶抑制关系的认识基础上，以ＤＬ－氨基酸与硫代异氰酸苯酯为原料合成了２５个ＰＴＨ－ＡＡ衍生物：（±）５－氨基酸残基－３－取代苯基－２－硫代乙内酰脲。经小白鼠热板试验发现，ｐ－ＥｔＯＯＣＰＴＨ－Ａｌａ（ＹＬ－２），ｍ－ＥｔＯＯＣ－ＰＴＨ－Ｐｈｇ（ＹＬ－１２），ｍ－ＥｔＯＯＣ－ＰＴＨ－Ａｌａ（ＹＬ－１３）（５０ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）具有较强镇痛作用，与盐酸吗啡（２０ｍｇ／ｋｇ，ｉｐ）相当。

关键词：硫乙内酰脲衍生物脑啡肽酶抑制剂镇痛药合成

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纺锤体驱动蛋白抑制剂研究进展

中国新药杂志 2009年第21期18卷 2036-2042页

作者：张燕刘潇王汝冰符伟李志裕中国药科大学药学院药物化学教研室南京210009

纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)是一种对有丝分裂纺锤体的形成起关键作用的驱动蛋白,其抑制剂能阻碍细胞周期正常分裂、控制肿瘤细胞的增殖,是一类新的抗有丝分裂药物。近几年来很多靶向KSP的抑制剂被相继开发,有的已经... 详细信息

纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)是一种对有丝分裂纺锤体的形成起关键作用的驱动蛋白,其抑制剂能阻碍细胞周期正常分裂、控制肿瘤细胞的增殖,是一类新的抗有丝分裂药物。近几年来很多靶向KSP的抑制剂被相继开发,有的已经进入临床研究阶段。文中概述了KSP及其抑制剂的生物学基础,并将各种结构类型的KSP抑制剂分为嘧啶酮、二氢吡唑/吡咯、多环等4大类,综述了其研究概况。

关键词：纺锤体驱动蛋白抗肿瘤抗有丝分裂抑制剂

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黄酮化合物的合成研究进展

化学通报 2009年第1期72卷 20-26页

作者：杨博吴茜李志裕尤启冬中国药科大学药化教研室南京210009

黄酮化合物是一类具有多种生物活性的天然产物,其经典的合成方法主要为查耳酮路线和β-丙二酮路线。近年来出现了许多新技术、新方法。本文介绍了2′-羟基查尔酮的氧化关环法、黄烷酮氧化法、改进的Baker-Venkataraman法及其他合成黄酮... 详细信息

黄酮化合物是一类具有多种生物活性的天然产物,其经典的合成方法主要为查耳酮路线和β-丙二酮路线。近年来出现了许多新技术、新方法。本文介绍了2′-羟基查尔酮的氧化关环法、黄烷酮氧化法、改进的Baker-Venkataraman法及其他合成黄酮化合物的方法。

关键词：黄酮查耳酮合成

苯基四氮唑类化合物的合成与抗组胺释放活性研究

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药学学报 2009年第10期44卷 1112-1117页

作者：李志裕陆平波季晖邵卿尤启冬刘潇中国药科大学药物化学教研室江苏南京210009 中国药科大学药理学教研室江苏南京210009

为寻找疗效更好的抗过敏哮喘药物,本文在对该类药物构效关系研究的基础上,以塔赞司特为先导化合物,设计并合成了酰胺基苯基四氮唑类化合物。以间硝基苯腈为原料,经环合、氢化还原得重要中间体3-(5-(1H-四氮唑)基)苯胺,最后经酰胺化反应... 详细信息

为寻找疗效更好的抗过敏哮喘药物,本文在对该类药物构效关系研究的基础上,以塔赞司特为先导化合物,设计并合成了酰胺基苯基四氮唑类化合物。以间硝基苯腈为原料,经环合、氢化还原得重要中间体3-(5-(1H-四氮唑)基)苯胺,最后经酰胺化反应共合成了8个目标化合物,化合物结构经核磁、质谱、元素分析确证,并对其进行了非特异及特异性抗组胺活性研究。其中化合物NP03对compound 48/80诱导的SD大鼠肥大细胞非特异性组胺释放的抑制作用与阳性对照药相当。

关键词：塔赞司特抗组胺苯基四氮唑

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盐酸丁咯地尔的合成

中国医药工业杂志 2000年第6期31卷 253-255页

作者：李志裕林克江尤启冬中国药科大学药化教研室江苏南京210009

　　盐酸丁咯地尔(buflomedil hydrochloride, 1)是一个具有多种药理学作用的血管扩张剂，国外临床上主要用于治疗外周或脑动脉血管因微循环障碍造成的功能不全性疾病［1］。近年国外临床报道，用本品治疗糖尿病引起的微循环障碍、预防... 详细信息

　　盐酸丁咯地尔(buflomedil hydrochloride, 1)是一个具有多种药理学作用的血管扩张剂，国外临床上主要用于治疗外周或脑动脉血管因微循环障碍造成的功能不全性疾病［1］。近年国外临床报道，用本品治疗糖尿病引起的微循环障碍、预防冠脉堵塞后心肌缺血和预防手术后皮肤坏死等，都取得了良好的效果。本刊曾有合成1的报道［2］。　　本文参考文献，拟定了另一合成路线，以1-氯-3-溴丙烷为起始原料，经氰化［3］、烃化［4］合成中间体吡咯烷丁腈(3)，将间苯三酚(4)甲基化得另一中间体1，3，5-三甲氧基苯(5)［5］，最后将3和5经Hoesch反应制得1［5］。在合成过程中，对各步反应条件及后处理方法进行了改进，收率有所提高，且易于实现工业化。

关键词：盐酸丁咯地尔合成血管扩张剂

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共价型蛋白酶体抑制剂的研究进展

中国新药杂志 2011年第19期20卷 1871-1879页

作者：王国如江程任晓东李志裕淮安市第一人民医院淮安223001 中国药科大学药物化学教研室南京210009

泛素-蛋白酶体系统广泛参与细胞的生命过程,在肿瘤的发生和发展过程中起到重要作用,目前已经成为肿瘤化学治疗的一个重要靶点,其抑制剂具有潜在的抗肿瘤活性。蛋白酶体抑制剂根据其与蛋白酶体作用方式可分为共价型和非共价型抑制剂。共... 详细信息

泛素-蛋白酶体系统广泛参与细胞的生命过程,在肿瘤的发生和发展过程中起到重要作用,目前已经成为肿瘤化学治疗的一个重要靶点,其抑制剂具有潜在的抗肿瘤活性。蛋白酶体抑制剂根据其与蛋白酶体作用方式可分为共价型和非共价型抑制剂。共价型抑制剂抑制作用强,发展较为迅速;非共价型抑制剂抑制作用较弱,研究相对较少。本文对共价型蛋白酶体抑制剂近年来的研究进展作一综述。

关键词：蛋白酶体抑制剂抗肿瘤