苯基四氮唑类化合物的合成与抗组胺释放活性研究
Synthesis and anti-histamine release activity of phenyl tetrazole compounds作者机构：中国药科大学药物化学教研室江苏南京210009 中国药科大学药理学教研室江苏南京210009
出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)
年 卷 期：2009年第44卷第10期
页 面：1112-1117页
核心收录：
学科分类：0710[理学-生物学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
摘 要：为寻找疗效更好的抗过敏哮喘药物,本文在对该类药物构效关系研究的基础上,以塔赞司特为先导化合物,设计并合成了酰胺基苯基四氮唑类化合物。以间硝基苯腈为原料,经环合、氢化还原得重要中间体3-(5-(1H-四氮唑)基)苯胺,最后经酰胺化反应共合成了8个目标化合物,化合物结构经核磁、质谱、元素分析确证,并对其进行了非特异及特异性抗组胺活性研究。其中化合物NP03对compound 48/80诱导的SD大鼠肥大细胞非特异性组胺释放的抑制作用与阳性对照药相当。
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