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金莲花提取物粉雾剂的制备与体外评价

中国中药杂志 2013年第13期38卷 2096-2100页

作者：樊婷朱云峰曹青日崔京浩苏州大学药学院江苏苏州215123

该研究以金莲花提取物为模型药物,将其制备成粉雾剂,并进行制剂学评价。采用喷雾干燥法制备金莲花提取物微粉;将微粉与乳糖载体混合制备粉雾剂,考察并优化处方与制备工艺。结果表明,金莲花微粉的体外有效部位沉积率为(21.07±1.74)%,排... 详细信息

该研究以金莲花提取物为模型药物,将其制备成粉雾剂,并进行制剂学评价。采用喷雾干燥法制备金莲花提取物微粉;将微粉与乳糖载体混合制备粉雾剂,考察并优化处方与制备工艺。结果表明,金莲花微粉的体外有效部位沉积率为(21.07±1.74)%,排空率为(75.31±21.05)%;与适当的乳糖载体混合后,有效部位沉积率为(56.4±2.2)%,排空率为(95.9±3.0)%。由此可见,所制备的粉雾剂各项指标符合药典相关规定,具有较好的应用前景。

关键词：金莲花喷雾干燥粉雾剂

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伏立康唑冻干亚微乳剂的大鼠体内组织分布

中国新药杂志 2012年第21期21卷 2489-2492,2510页

作者：崔向磊曹青日张文芳崔京浩苏州大学药学院苏州215123 苏州世林医药技术发展有限公司苏州215123

目的:研究自制伏立康唑亚微乳剂与市售制剂的大鼠静脉给药后的组织分布。方法:制备伏立康唑冻干亚微乳剂,按照36 ***-1的给药剂量大鼠尾静脉给药,考察伏立康唑在预定时间的组织分布情况。HPLC测定大鼠血浆和各组织中伏立康唑的浓度。结... 详细信息

目的:研究自制伏立康唑亚微乳剂与市售制剂的大鼠静脉给药后的组织分布。方法:制备伏立康唑冻干亚微乳剂,按照36 ***-1的给药剂量大鼠尾静脉给药,考察伏立康唑在预定时间的组织分布情况。HPLC测定大鼠血浆和各组织中伏立康唑的浓度。结果:给予2种伏立康唑制剂后,在0.5,2和8 h时大鼠各组织内药物分布接近。在脂肪、肝、心等组织内的药物浓度偏高,在肌肉、盲肠、子宫等组织内浓度相对较低。结论:大鼠给予伏立康唑亚微乳和注射用伏立康唑后,二者在大鼠体内具有类似的组织分布行为。

关键词：伏立康唑冻干亚微乳组织分布

丹皮酚-β-环糊精包合物结肠定位释药片剂的制备

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中国中药杂志 2011年第21期36卷 2956-2959页

作者：王通艳崔启华曹青日崔京浩苏州大学药学院药剂学教研室江苏苏州215123

目的:制备丹皮酚-β-环糊精包合物(Pae-β-CYD)的结肠定位释药片剂。方法:以Pae-β-CYD,果胶,乙酸钙作为片芯,Eudragit S100乙醇溶液包衣,考察包衣增重、增塑剂用量、熟化时间与温度等因素对包衣片体外释药的影响。结果:包衣增重为12%,... 详细信息

目的:制备丹皮酚-β-环糊精包合物(Pae-β-CYD)的结肠定位释药片剂。方法:以Pae-β-CYD,果胶,乙酸钙作为片芯,Eudragit S100乙醇溶液包衣,考察包衣增重、增塑剂用量、熟化时间与温度等因素对包衣片体外释药的影响。结果:包衣增重为12%,增塑剂用量为20%时,熟化温度为45℃,熟化时间为12 h,Pae-β-CYD片剂在果胶酶或大鼠结肠内容物中的释药时滞为5～6 h。结论:Pae-β-CYD结肠定位释药片剂显示pH环境和酶降解依赖释药特征。

关键词：丹皮酚 β-环糊精包合物结肠靶向

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甘草酸二铵-壳聚糖纳米粒制备与药效学评价

中国中药杂志 2010年第16期35卷 2138-2141页

作者：朱云峰曹青日杨世林崔京浩苏州大学医学部药学院江苏苏州215123

目的：制备甘草酸二铵-壳聚糖纳米粒（DG-CS NPs）,评价其制剂学性质及对溃疡性结肠炎的治疗效果。方法：喷雾干燥法制备DG-CS NPs,正交设计法优化;考察纳米粒的形态、粒径分布及体外释放特征。硫酸葡聚糖诱导溃疡性结肠炎（UC）模型小... 详细信息

目的：制备甘草酸二铵-壳聚糖纳米粒（DG-CS NPs）,评价其制剂学性质及对溃疡性结肠炎的治疗效果。方法：喷雾干燥法制备DG-CS NPs,正交设计法优化;考察纳米粒的形态、粒径分布及体外释放特征。硫酸葡聚糖诱导溃疡性结肠炎（UC）模型小鼠,以疾病活动指数法评价DG-CS NPs的治疗效果。结果：DG-CS NPs大小在300-600 nm,载药量为（51.25±1.75）%。DG-CS NPs的药物释放受环境pH的影响,对UC具有显著的治疗与改善效果。结论：喷雾干燥法制得DG-CS NPs对UC模型小鼠具有治疗作用。

关键词：甘草酸二铵壳聚糖纳米粒溃疡性结肠炎

左羟丙哌嗪缓释骨架片的制备及体外释药行为评价

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中国新药杂志 2010年第14期19卷 1222-1224,1228页

作者：曹青日崔载胜崔京浩苏州大学医学部药学院苏州215123 EuraPharmInc.中央研究所

目的：制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,考察其体外释放度,探讨其释药机制。方法：以亲水性高分子材料HPMC为骨架,采用湿法制粒,制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,评价不同pH值条件下的释放度,并将释放数据拟合方程。结果：HPMC用量增加,左羟丙哌嗪... 详细信息

目的：制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,考察其体外释放度,探讨其释药机制。方法：以亲水性高分子材料HPMC为骨架,采用湿法制粒,制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,评价不同pH值条件下的释放度,并将释放数据拟合方程。结果：HPMC用量增加,左羟丙哌嗪释放速度下降;溶出介质pH对药物的释放特性有一定影响。在本实验条件下,HPMC用量对水溶液中药物的释放机制无明显影响,释药过程符合H iguchi方程（R^2=0.988 9-0.990 4）或一级方程（R^2=0.987 5-0.990 2）,释药机制为非Fickian扩散（n=0.615 3-0.633 9）。结论：左羟丙哌嗪缓释骨架片的体外释放符合缓释要求,释放表现为药物扩散和凝胶溶蚀的协同作用。

关键词：左羟丙哌嗪缓释骨架片释放度释药机制

酮洛芬-丹皮酚偶合物的稳定性及其降解动力学研究

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中国中药杂志 2010年第15期35卷 1943-1946页

作者：吴丹敖桂珍韩莎曹青日崔京浩苏州大学医学部药学院江苏苏州215123

目的:研究酮洛芬-丹皮酚偶合物(Ket-Pae)的稳定性及其降解动力学。方法:RP-HPLC测定Ket-Pae的溶解度和油水分配系数,通过初步稳定性试验考察Ket-Pae稳定性,并进行不同pH条件和血浆中的降解动力学研究。结果:在高温条件下Ket-Pae有明显... 详细信息

目的:研究酮洛芬-丹皮酚偶合物(Ket-Pae)的稳定性及其降解动力学。方法:RP-HPLC测定Ket-Pae的溶解度和油水分配系数,通过初步稳定性试验考察Ket-Pae稳定性,并进行不同pH条件和血浆中的降解动力学研究。结果:在高温条件下Ket-Pae有明显降解的现象;与酮洛芬和丹皮酚相比,Ket-Pae的水溶性降低200～300倍,lnP上升4倍左右;Ket-Pae的降解曲线呈V-型分布,pH=5时最稳定(t1/2=14.4d)。在血浆中的Ket-Pae降解半衰期很短(t1/2=1.3min),可迅速降解为酮洛芬和丹皮酚。结论:Ket-Pae的脂溶性增强,其稳定性受高温和pH的影响。

关键词：酮洛芬丹皮酚偶合物稳定性降解动力学

布洛芬-去甲丹皮酚偶合物的制备及其稳定性评价

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中国现代应用药学 2011年第5期28卷 455-457页

作者：朱丽韩莎敖桂珍曹青日崔京浩苏州大学医学部药学院江苏苏州215123

目的制备布洛芬-去甲丹皮酚偶合物(IB-RP),并考察其稳定性。方法碳酰亚胺法制备IB-RP,利用红外光谱、核磁共振和质谱对其进行结构表征,高效液相色谱法考察不同pH环境和大鼠血浆对其稳定性的影响。结果结构表征结果显示成功制备IB-RP,偶... 详细信息

目的制备布洛芬-去甲丹皮酚偶合物(IB-RP),并考察其稳定性。方法碳酰亚胺法制备IB-RP,利用红外光谱、核磁共振和质谱对其进行结构表征,高效液相色谱法考察不同pH环境和大鼠血浆对其稳定性的影响。结果结构表征结果显示成功制备IB-RP,偶合物稳定性在高温条件下发生降解,随着pH值的上升其降解速度呈明显上升的趋势。另外,偶合物在血浆中迅速发生降解,其半衰期约为3 min。结论建立制备IB-RP的方法,其稳定性受pH值的影响,血浆中可迅速降解。

关键词：布洛芬去甲丹皮酚偶合物稳定性

碳纳米角/脂质体核壳状载体递送化药和肿瘤相关巨噬细胞极化因子的策略

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碳纳米角/脂质体核壳状载体递送化药和肿瘤相关巨噬细胞极化因子...

2018年第十二届中国药物制剂大会

作者：曹青日苏州大学药学院

在许多恶性肿瘤中,M2表型巨噬细胞与较差的临床预后密切相关。浸润肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）自身或TAMs极化通路被认为是治疗恶性肿瘤的新靶点。本文以负载阿霉素（DOX）的单壁碳纳米角（SWCNHs）为内核,以负载肿瘤相关巨噬细胞极化因子...

在许多恶性肿瘤中,M2表型巨噬细胞与较差的临床预后密切相关。浸润肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）自身或TAMs极化通路被认为是治疗恶性肿瘤的新靶点。本文以负载阿霉素（DOX）的单壁碳纳米角（SWCNHs）为内核,以负载肿瘤相关巨噬细胞极化因子IL-21的pH敏感型脂质体（PSL）为外壳,构建一种肿瘤微环境响应性化药/免疫因子联合递送的功能化纳米载体,并对其进行理化性质表征,考察纳米载体的体外释放度、细胞毒性、细胞摄取、对巨噬细胞的极化作用,并进一步评价纳米载体在动物体内抗肿瘤效果。采用双氧水氧化SWCNHs,得到氧化SWCNHs（O-SWCNHs）。将DOX非共价结合于O-SWCNHs得到DOX-O-SWCNHs。采用逆向蒸发法制备PSL,包裹在DOX-O-SWCNHs表面,同时负载极化因子IL-21,得到负载DOX和IL-21的核壳状纳米载体（IL-21-PSL-DOX-O-SWCNHs）。IL-21和DOX在核壳状载体中的载药量分别为1.64%和24.9%,且在pH5.5介质中释放显著大于在pH7.4介质中的释放,药物释放具有p H响应性。空白纳米载体的细胞存活率（A549和293T）均高于80%,PSL-DOX-O-SWCNHs对A549细胞的IC50为125μg/mL。IL-21-PSL-DOX-O-SWCNHs能有效进入A549细胞,IL-21可下调肿瘤部位M2巨噬细胞相关因子的表达,上调M1巨噬细胞相关因子的表达。与IL-21相比,IL-21-PSL-DOX-O-SWCNHs能更好的靶向于肿瘤组织,显著抑制A549肿瘤细胞的生长,具有DOX与IL-21的协同作用。

关键词：

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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替米沙坦固体分散体的含量测定及表征

苏州大学学报（医学版） 2011年第6期31卷 888-892页

作者：刘妍曹青日崔京浩苏州大学医学部药学院药剂学教研室江苏苏州215123

目的建立替米沙坦-羟丙甲纤维素(HPMC)固体分散体中替米沙坦含量测定的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,并对其进行理化性质表征。方法以HPMC为载体,采用冷冻干燥法,制备替米坦固体分散体。色谱分析方法为Phenomenex C_(18)(4.6 mm×250 m... 详细信息

目的建立替米沙坦-羟丙甲纤维素(HPMC)固体分散体中替米沙坦含量测定的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,并对其进行理化性质表征。方法以HPMC为载体,采用冷冻干燥法,制备替米坦固体分散体。色谱分析方法为Phenomenex C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相0.01 moL/L KH_2PO_4(磷酸调pH至3.7)-乙腈(40:60),流速1.0 ml/min,检测波长298 nm,柱温35℃,进样量20μl。以X-射线衍射法(XRD)和差示扫描量热法(DSC)分析药物在载体中的存在状态。结果在本色谱条件下替米沙坦与辅料及溶剂峰分离良好,替米沙坦在1.0～100.0μg/ml质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999,n=8),日内精密度试验的相对标准偏差(RSD)为0.52%～0.72%(n=5),日间精密度试验的RSD为0.67%～1.79%(n=5),回收率为98.79%～100.20%(n=3)。主药在固体分散体中是以无定型或分子状态存在。结论以HPMC为载体可以成功制备出替米沙坦固体分散体。RP-HPLC色谱分析简便、易行,可用于替米沙坦-HPMC固体分散体中替米沙坦的含量测定。

关键词：替米沙坦固体分散体反相高效液相色谱法含量测定 X-射线衍射法差示扫描量热法