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海洋天然产物Lamellarin D的Mannich衍生物设计、合成与抗肿瘤活性研究

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海洋天然产物Lamellarin D的Mannich衍生物设计、合成与抗肿瘤活...

第十二届海洋药物学术年会

作者：沈立谢楠杨波胡永洲张勇民浙江大学-巴黎高等师范学校药物化学联合实验室浙江大学药学院浙江大学海洋学院海洋生物研究所浙江大学药学院肿瘤与内分泌药理研究所巴黎化学分子研究所(CNRS UMR 8232)巴黎第六大学

＜正＞借鉴经典Topo I抑制剂喜树碱到拓扑替康的成功改造经验,在计算机辅助对接模拟的基础上,利用Lamellarin D的三个不同位置的酚羟基和邻位酚羟基对Mannich反应的促进作用,根据经典药物设计原理设计了三个系列的Lamellarin D的Mannic... 详细信息

＜正＞借鉴经典Topo I抑制剂喜树碱到拓扑替康的成功改造经验,在计算机辅助对接模拟的基础上,利用Lamellarin D的三个不同位置的酚羟基和邻位酚羟基对Mannich反应的促进作用,根据经典药物设计原理设计了三个系列的Lamellarin D的Mannich衍生物:以香兰醛和异香兰醛为起始原料,经选择性羟基保护的Lamellarin D母核的构建、选择性羟基去保护、Mannich衍生化等26-27步反应合成了11个结构全新的Lamellarin D的

关键词：海洋天然产物 Mannich衍生物药物设计合成工艺抗肿瘤活性

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八元碳环糖类似物的合成研究

合成化学 2002年第4期10卷 283-284页

作者：贾彩周晴中张勇民张礼和北京大学药学院北京100083 北京大学化学与分子工程学院北京100871 法国巴黎高等师范学院化学系巴黎75231

报道了利用葡萄糖衍生物在二甲苯中加热发生的

关键词：八元碳环糖类似物合成二甲苯硼氢化钠还原葡萄糖衍生物 Tebbe反应 Claisen重排

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新型抗癫痫药物的设计及构效关系研究

新型抗癫痫药物的设计及构效关系研究

中国化学会第29届学术年会

作者：聂友松张勇民贺贤然江汉大学交叉学科研究院

目前常用的抗癫痫药物在治疗癫痫病的同时,增加了病人的用药依赖性,而长期用药又会给病人带来毒副作用[1],一些已有的新药仍可伴发不良反应[2]。本工作着眼于新型抗癫痫药物的分子设计,结合糖类药物的生物活性[3-4]和乙内酰脲结构的抗... 详细信息

目前常用的抗癫痫药物在治疗癫痫病的同时,增加了病人的用药依赖性,而长期用药又会给病人带来毒副作用[1],一些已有的新药仍可伴发不良反应[2]。本工作着眼于新型抗癫痫药物的分子设计,结合糖类药物的生物活性[3-4]和乙内酰脲结构的抗癫痫药效[5-6],探索发现抗惊厥活性,且低毒性的新型分子结构,并对该类化合物进行全面的抗惊厥活性和神经毒性评价,为探索该类化合物的构效关系以及新药筛选提供科学依据。

关键词：抗癫痫乙内酰脲构效关系生物活性药物设计

新型2:1全甲基化-α-环糊精-富勒烯(C60)共价偶联物的合成（英文）

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新型2:1全甲基化-α-环糊精-富勒烯(C60)共价偶联物的合成（英文）

2010年中国药学大会暨第十届中国药师周

作者：肖苏龙周德敏杨铭张勇民北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室 Institut Parisiende Chimie Moléculaire UMR7201Université Pierre & Marie Curie-Paris 64place Jussieu

环糊精-富勒烯（C60）共价偶联物能很好的改善C60的水溶性。本研究以【-（CH2）6OCO-】为连接臂,将C60与α-环糊精的第二面进行偶联,首次合成了2:1全甲基化-α-环糊精-C60共价偶联物,经1HNMR、13CNMR、COSY、HSQC及HRMS进行了结构表征;... 详细信息

环糊精-富勒烯（C60）共价偶联物能很好的改善C60的水溶性。本研究以【-（CH2）6OCO-】为连接臂,将C60与α-环糊精的第二面进行偶联,首次合成了2:1全甲基化-α-环糊精-C60共价偶联物,经1HNMR、13CNMR、COSY、HSQC及HRMS进行了结构表征;并运用UV-vis光谱研究了其在有机溶剂及水溶液中的性质。

关键词： α-环糊精富勒烯 C60 合成

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胃炎性疾病病理学研究进展

哈尔滨医科大学学报 1994年第A2期28卷 146-,154页

作者：许凤莲姜德润温瑞玲张勇民黑龙江省林业总医院病理科

胃炎性疾病病理学研究进展黑龙江省林业总医院病理科许凤莲，姜德润，温瑞玲，张勇民近年来，由于免疫学，分子生物学，自动化形态测量等技术的应用，胃粘膜病变的研究取得了很大进展。自１９８３年澳大利亚悉尼佩斯医院的Ｗａｒｒｅｍ... 详细信息

胃炎性疾病病理学研究进展黑龙江省林业总医院病理科许凤莲，姜德润，温瑞玲，张勇民近年来，由于免疫学，分子生物学，自动化形态测量等技术的应用，胃粘膜病变的研究取得了很大进展。自１９８３年澳大利亚悉尼佩斯医院的Ｗａｒｒｅｍ和Ｍａｒｓｈａｌｌ博士首次从慢性胃...

关键词：慢性胃炎病理学研究炎性疾病慢性萎缩性胃炎胃粘膜病变幽门螺旋菌细胞学诊断消化性溃疡幽门弯曲菌幽门弯曲杆菌

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胃炎性疾病病理学研究进展

哈尔滨医科大学学报 1994年第2期 146+154-146+154页

作者：许凤莲姜德润温瑞玲张勇民黑龙江省林业总医院病理科

关键词：炎性疾病萎缩性胃炎病理学基础医学黑龙江省林业总医院胃炎病胃粘膜上皮细胞病理科研究进展

新型常春藤糖苷衍生物的合成及体外抗人膀胱癌细胞活性

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合成化学 2018年第4期26卷 240-244页

作者：王欢孙航宇洪开文张勇民董登祥贵阳中医学院药学院贵州贵阳550001 安顺职业技术学院应用医药系贵州安顺561000 巴黎第六大学法国国家科研中心巴黎75005

以常春藤皂苷元为起始原料,依次将28-羧基甲基化,23-羟甲基乙酰化得常春藤皂苷元-23-O-乙酰基-28-羧甲酯(2);然后将2的3-羟基进行糖化学结构修饰,合成了3种新型的常春藤糖苷衍生物(3~5),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)表征。采用... 详细信息

以常春藤皂苷元为起始原料,依次将28-羧基甲基化,23-羟甲基乙酰化得常春藤皂苷元-23-O-乙酰基-28-羧甲酯(2);然后将2的3-羟基进行糖化学结构修饰,合成了3种新型的常春藤糖苷衍生物(3~5),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了2~5的体外抗人膀胱癌细胞(T-24)活性。结果表明:浓度为1×10^(-6)mol·L^(-1)时,3~5的抑制活性均高于2,抑制率分别为(14.40±2.29)%,(11.92±3.30)%和(11.92±3.30)%。

关键词：常春藤皂苷元糖基化结构修饰合成抗人膀胱癌活性

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淫羊藿栽培方式初探

淫羊藿栽培方式初探

全国中医药科研与教学改革研讨会

作者：孙超张勇民林昌虎邹剑灵钟雁贵州省植物园法国国家科研中心生物分子研究部8642实验室

淫羊藿属植物(Epimedium)入药历史悠久, 《本草纲目》中记载其“益精气,坚筋骨、补腰膝, 强心力之功效”。现代药理学研究发现,它能增加心脑血管血流量,促进造血功能、免疫功能及骨代谢,具有抗衰老、抗肿瘤等功效。化学成分主要为黄酮... 详细信息

淫羊藿属植物(Epimedium)入药历史悠久, 《本草纲目》中记载其“益精气,坚筋骨、补腰膝, 强心力之功效”。现代药理学研究发现,它能增加心脑血管血流量,促进造血功能、免疫功能及骨代谢,具有抗衰老、抗肿瘤等功效。化学成分主要为黄酮类化合物、木脂素和生物碱,另外还有挥发油,蜡醇、三十一烷,植物甾醇、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚麻酸、银杏醇,多糖等其它成分。

关键词：淫羊藿引种栽培

常春藤皂苷元的糖化学修饰与体外抗COLO205细胞增殖活性

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合成化学 2020年第8期28卷 688-695页

作者：杨诗雯李军洪开文王欢张勇民董登祥贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 安顺职业技术学院应用医药系贵州安顺561000 贵州威门药业股份有限公司研发部贵州贵阳550018 巴黎第六大学法国国家科研中心法国巴黎75005

通过连接不同糖片段的三氯乙酰亚胺酯衍生物、甲基衍生物、对甲基苯硫酚衍生物等合成了4个常春藤皂苷元衍生物(4~7,其中6和7为新化合物),其结构经1H NMR和13C NMR表征。采用MTT法检测了化合物对人结肠癌细胞COLO205的抑制活性。结果表... 详细信息

通过连接不同糖片段的三氯乙酰亚胺酯衍生物、甲基衍生物、对甲基苯硫酚衍生物等合成了4个常春藤皂苷元衍生物(4~7,其中6和7为新化合物),其结构经1H NMR和13C NMR表征。采用MTT法检测了化合物对人结肠癌细胞COLO205的抑制活性。结果表明:4和5对COLO205细胞有部分抑制作用,与浓度正相关;6对COLO205只在高浓度(1.00×10-4mmol/L)有较好抑制作用(98.36±0.43%);7只在中等浓度(1.00×10-5mmol/L)对COLO205有微弱抑制作用(2.75±1.22%)。

关键词：常春藤皂苷元结构修饰人结肠癌细胞COLO205 噻唑蓝法合成抑制活性