海洋天然产物Lamellarin D的Mannich衍生物设计、合成与抗肿瘤活性研究
作者单位：浙江大学-巴黎高等师范学校药物化学联合实验室浙江大学药学院 浙江大学海洋学院海洋生物研究所 浙江大学药学院肿瘤与内分泌药理研究所 巴黎化学分子研究所(CNRS UMR 8232)巴黎第六大学
会议名称：《第十二届海洋药物学术年会》
会议日期：2015年
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100701[医学-药物化学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
关 键 词：海洋天然产物 Mannich衍生物 药物设计 合成工艺 抗肿瘤活性
摘 要：正借鉴经典Topo I抑制剂喜树碱到拓扑替康的成功改造经验,在计算机辅助对接模拟的基础上,利用Lamellarin D的三个不同位置的酚羟基和邻位酚羟基对Mannich反应的促进作用,根据经典药物设计原理设计了三个系列的Lamellarin D的Mannich衍生物:以香兰醛和异香兰醛为起始原料,经选择性羟基保护的Lamellarin D母核的构建、选择性羟基去保护、Mannich衍生化等26-27步反应合成了11个结构全新的Lamellarin D的