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以P-糖蛋白为调控靶点的天然产物研究进展

中草药 2013年第7期44卷 905-909页

作者：岑娟张峰姬汴生河南大学天然药物与免疫工程重点实验室河南开封475004 河南大学药学院河南开封475004

P-糖蛋白(P-gp)不仅参与维持人体正常生理机能,还是肿瘤多药耐药、神经性疾病等病理进程的重要功能分子,同时严重影响了底物类药物的使用,因此选择性调控P-gp的临床意义重大。国内外P-gp抑制剂的研究已历经3代,但始终未能达到临床应用... 详细信息

P-糖蛋白(P-gp)不仅参与维持人体正常生理机能,还是肿瘤多药耐药、神经性疾病等病理进程的重要功能分子,同时严重影响了底物类药物的使用,因此选择性调控P-gp的临床意义重大。国内外P-gp抑制剂的研究已历经3代,但始终未能达到临床应用要求。近年来中药研究发现了大量具有P-gp调控活性的天然产物,为新型P-gp调节剂的研发奠定了基础。根据P-gp的生理学、病理学作用,阐述了其调控研究的药理学意义,分析了天然产物调控P-gp的研究优势,并根据不同作用机制对已报道的活性天然产物进行分类介绍,为相关研究提供参考,以促进P-gp抑制剂的进一步研发。

关键词： P-糖蛋白天然产物调控剂中药调控机制

苯海索对培养神经细胞谷氨酸兴奋毒性的保护作用

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中国药学杂志 2002年第9期37卷 667-669页

作者：姬汴生高远刘红胡香杰张贵卿郑州大学医学院药理学教研室河南郑州450052

目的　观察苯海索 (trihexyphenidyl,THP)对培养神经细胞谷氨酸兴奋毒性的保护作用。方法　体外培养大鼠胚胎皮层神经细胞 ,加入谷氨酸观察谷氨酸对神经细胞的兴奋毒性及苯海索的保护作用。结果　苯海索能显著减少细胞死亡 ,降低乳酸脱... 详细信息

目的　观察苯海索 (trihexyphenidyl,THP)对培养神经细胞谷氨酸兴奋毒性的保护作用。方法　体外培养大鼠胚胎皮层神经细胞 ,加入谷氨酸观察谷氨酸对神经细胞的兴奋毒性及苯海索的保护作用。结果　苯海索能显著减少细胞死亡 ,降低乳酸脱氢酶 (lactatedehydrogenase,LDH)漏出量 ,一氧化氮 (nitrioxide,NO)含量及丙二醛 (malondialdehyde ,MDA)生成 ,提高超氧歧化酶 (superoxidedismutase ,SOD)活性。结论　苯海索对培养神经细胞谷氨酸兴奋毒性具有显著的保护作用。

关键词：神经细胞谷氨酸兴奋毒性保护作用苯海索谷氨酸神经细胞细胞培养脑缺血

多塞平对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用

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中国药理学通报 2003年第8期19卷 896-898页

作者：姬汴生姬荷刘国卿中国药科大学药理学教研室南京210009 河南大学医学系开封475001

目的　观察多塞平对急性脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用。方法　大鼠 1 2 0只 ,随机分为缺血再灌注组 ,多塞平大、中、小剂量组 ,尼莫地平阳性对照组和假手术组。以线栓法阻断大脑中动脉制作大鼠急性脑缺血再灌注模型 ,分别测定皮层脑... 详细信息

目的　观察多塞平对急性脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用。方法　大鼠 1 2 0只 ,随机分为缺血再灌注组 ,多塞平大、中、小剂量组 ,尼莫地平阳性对照组和假手术组。以线栓法阻断大脑中动脉制作大鼠急性脑缺血再灌注模型 ,分别测定皮层脑组织一氧化氮 (NO)含量、一氧化氮合酶活性(NOS)、超氧歧化酶 (SOD)活性、丙二醛 (MDA)含量及大脑皮层神经元细胞内游离钙 ([Ca2 + ] i)水平。结果　与空白对照组比较 ,多塞平 2 5、5、7 5mg·kg- 1 和尼莫地平阳性对照组可降低NO含量、NOS活性、MDA含量及皮层神经元细胞内 [Ca2 + ] i 含量、升高SOD活性 (P <0 0 5或P <0 0 0 1 )。结论　多塞平对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有保护作用。

关键词：多塞平脑缺血再灌注一氧化氮一氧化氮合酶游离钙

洛美利嗪衍生物CJZ3对K562/DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用

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中国药理学通报 2007年第11期23卷 1431-1436页

作者：姬汴生岳淑梅何玲河南大学药物研究所河南开封475001 中国药科大学药理学教研室江苏南京210009

目的研究洛美利嗪衍生物CJZ3对K562/DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用。方法应用流式细胞仪和MTT法观察了CJZ3对K562/DOX细胞P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的抑制作用及对K562/DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用。结果CJZ3能剂量相关性地增加K56... 详细信息

目的研究洛美利嗪衍生物CJZ3对K562/DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用。方法应用流式细胞仪和MTT法观察了CJZ3对K562/DOX细胞P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)的抑制作用及对K562/DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用。结果CJZ3能剂量相关性地增加K562/DOX细胞对罗丹明123(rhodamine123,Rh123)的摄取以及细胞内罗丹明Rh123的累计,明显抑制P-gp介导的Rh123外排,增强阿霉素对K562/DOX细胞的细胞毒作用,提高阿霉素诱导的K562/DOX细胞凋亡率,提高细胞Caspase-3活性,增加K562/DOX细胞内阿霉素水平。结论洛美利嗪衍生物CJZ3体外能明显抑制P-gp的外排功能,逆转P-gp介导的K562/DOX细胞的多药耐药性。

关键词： CJZ3 P-糖蛋白多药耐药阿霉素逆转作用

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缺血性中风抗氧化治疗的临床问题及研究进展

中国临床药理学与治疗学 2013年第4期18卷 448-454页

作者：岑娟张峰姬汴生河南大学天然药物与免疫工程重点实验室河南大学药学院

抗氧化剂可以显著降低氧化应激损伤,对缺血性中风具有神经保护作用。然而,抗氧化剂的有效性及副作用问题极大地限制了其临床发展。研究表明,反应氧族(ROS)不仅是缺血性脑损伤的核心因素,而且参与了病后恢复期的组织修复,抗氧化剂的使用... 详细信息

抗氧化剂可以显著降低氧化应激损伤,对缺血性中风具有神经保护作用。然而,抗氧化剂的有效性及副作用问题极大地限制了其临床发展。研究表明,反应氧族(ROS)不仅是缺血性脑损伤的核心因素,而且参与了病后恢复期的组织修复,抗氧化剂的使用障碍可能与ROS复杂的生理作用有关。本文以优化抗氧化剂的使用为目的,阐述缺血性中风后ROS的多重病理生理作用,并对当今抗氧化治疗药物进行综述,通过分析药物运用存在的问题,拟为抗氧化剂基础研究和临床应用提供新的思路。

关键词：反应氧族缺血性中风抗氧化剂 P-糖蛋白

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实用药理学

实用药理学

苯海索对培养大鼠神经细胞缺氧/缺糖性损伤的保护作用

2007年

作者：张忠泉姬汴生

成人药学高等教育专科教材:本书简要介绍了药动学和药效学的基本理论，系统介绍了临床常用药物的体内过程，药理作用，临床应用和不良反应。每章有学习要点及药物制剂和用法。

ISBN: (纸本)750673687X

关键词：药理学成人教育:高等教育教材

来源：汇雅图书（南通市图书馆... 评论

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中国药学杂志 2002年第3期37卷 184-186页

作者：姬汴生高远张艳刘红贾丹辉胡香杰张贵卿河南医科大学药理学教研室河南郑州450052

目的　观察苯海索对缺血 /缺氧培养所致大鼠皮层神经细胞损伤的保护作用。方法　体外培养大鼠胚胎皮层神经细胞 ,以缺氧加缺糖培养建立神经细胞“缺血”性损伤模型 ,观察苯海索对培养神经细胞“缺血”性损伤的保护作用。结果　苯海索能... 详细信息

目的　观察苯海索对缺血 /缺氧培养所致大鼠皮层神经细胞损伤的保护作用。方法　体外培养大鼠胚胎皮层神经细胞 ,以缺氧加缺糖培养建立神经细胞“缺血”性损伤模型 ,观察苯海索对培养神经细胞“缺血”性损伤的保护作用。结果　苯海索能显著减少细胞死亡 ,降低乳酸脱氢酶 (LDH)漏出量、一氧化氮 (NO)含量及丙二醛 (MDA)生成 ,提高超氧化物歧化酶(SOD)活性。结论　苯海索对培养神经细胞“缺血”性损伤具有显著的保护作用 ,其机制可能与苯海索降低NO含量、抗过氧化作用有关。

关键词：苯海索神经细胞细胞培养大鼠缺氧/缺糖性损伤保护作用

氨氯地平衍生物CJX1对K562/DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用

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中国药科大学学报 2005年第2期36卷 159-163页

作者：姬汴生何玲刘国卿中国药科大学药理学教研室南京210009

目的:研究氨氯地平衍生物CJX1对K5 6 2 /DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用。方法:应用流式细胞仪和MTT法观察了CJX1对K5 6 2 /DOX细胞P- 糖蛋白(P -gp)的抑制作用及对K5 6 2 /DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用。结果:CJX1能剂量相关性地增加K5 6... 详细信息

目的:研究氨氯地平衍生物CJX1对K5 6 2 /DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用。方法:应用流式细胞仪和MTT法观察了CJX1对K5 6 2 /DOX细胞P- 糖蛋白(P -gp)的抑制作用及对K5 6 2 /DOX细胞阿霉素耐药的逆转作用。结果:CJX1能剂量相关性地增加K5 6 2 /DOX细胞内罗丹明12 3(Rh 12 3)的累计,明显抑制P -gp介导的Rh 12 3外排,显著增强阿霉素对K5 6 2 /DOX细胞的细胞毒作用,增加K5 6 2 /DOX细胞内阿霉素水平。结论:氨氯地平衍生物CJX1能显著抑制P gp的外排功能,逆转K5 6 2 /DOX细胞的多药耐药性。

关键词： CJX1 氨氯地平衍生物 P-糖蛋白多药耐药阿霉素逆转作用

藻酸双酯钠对硝普钠所致神经细胞株PC12细胞损伤的保护作用

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中国药房 2008年第13期19卷 984-986页

作者：吴彩霞姬汴生河南省疾病预防控制中心门诊部郑州市450003 河南大学药物研究所开封市475001

目的:观察藻酸双酯钠(PSS)对硝普钠所致PC12细胞损伤的保护作用。方法:培养的PC12细胞分为对照组,损伤组,PSS低、中、高浓度(50、100、150μg·mL-1)组和尼莫地平组,应用MTT法测定细胞存活率,以碘化丙啶染色,流式细胞仪定量分析细胞凋... 详细信息

目的:观察藻酸双酯钠(PSS)对硝普钠所致PC12细胞损伤的保护作用。方法:培养的PC12细胞分为对照组,损伤组,PSS低、中、高浓度(50、100、150μg·mL-1)组和尼莫地平组,应用MTT法测定细胞存活率,以碘化丙啶染色,流式细胞仪定量分析细胞凋亡百分率;测定细胞中乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、游离钙及半胱天冬酶-3(caspase-3)水平。结果:与损伤组比较,PSS各浓度组都能显著减少细胞死亡率,降低LDH漏出量及MDA生成,提高SOD活性,降低细胞内游离钙含量及caspase-3活性,抑制PC12细胞凋亡。结论:PSS对硝普钠所致PC12细胞损伤具有显著的保护作用,其机制可能与PSS钙拮抗作用及抗脂质过氧化作用有关。

关键词：藻酸双酯钠硝普钠 PCI2细胞