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含膦酸酯肽的蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性

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有机化学 2024年

作者：杨家强周绪容陈阳密佘慧娴遵义医科大学药学院遵义医科大学基础药理教育部重点实验室

在前期研究基础上，对具有潜在抗菌活性的蛇床子素衍生物进行结构优化，设计合成了21个含膦酸酯肽的新型衍生物，经1H NMR、13C NMR和元素分析确证其结构。活性测试结果表明，（E）-(2-(4-（7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基）-2-甲基丁-2... 详细信息

在前期研究基础上，对具有潜在抗菌活性的蛇床子素衍生物进行结构优化，设计合成了21个含膦酸酯肽的新型衍生物，经1H NMR、13C NMR和元素分析确证其结构。活性测试结果表明，（E）-(2-(4-（7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基）-2-甲基丁-2-烯酰胺基)乙酰氨基)（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基)膦酸二乙酯（5f）对金黄色葡萄球菌（***）、大肠杆菌（***）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐氟喹诺酮大肠杆菌（FREC）的最小抑菌浓度（MIC）分别为0.25、1、1和2μg/mL,（E）-(2-(4-（7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基）-2-甲基丁-2-烯酰胺基)乙酰氨基)（4-甲基噻唑-2-基）甲基)膦酸二乙酯（5u）对S. aureus、E. coli、MRSA和FREC的MIC分别为0.25、2、1和2μg/mL，其抗菌活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星，可作为抗菌候选化合物进行深入研究。膦酸酯肽的结合，能提高其抗革兰氏阳性菌（***和MRSA）活性，并对革兰氏阴性菌（E. coli和FREC）有效。

关键词：蛇床子素衍生物结构优化膦酸酯肽合成抗菌活性

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蛇床子素酰胺衍生物的合成及其抗菌活性

精细化工 2021年第4期38卷 790-794页

作者：周绪容杨红郑洁吴学姣杨家强遵义医科大学药学院贵州遵义563000

蛇床子素经SeO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯醛(中间体Ⅰ),接着,中间体Ⅰ经NaClO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酸(中间体Ⅱ),最后,中间体Ⅱ和不同胺经N,N’-二环己基碳... 详细信息

蛇床子素经SeO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯醛(中间体Ⅰ),接着,中间体Ⅰ经NaClO2氧化得到(E)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酸(中间体Ⅱ),最后,中间体Ⅱ和不同胺经N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合,制备了15个目标化合物,经1HNMR、13CNMR和MS对目标物进行了确证。体外抗菌活性测试结果表明,该类衍生物呈现潜在的抗菌活性,大多化合物的抗菌活性优于蛇床子素,部分化合物有较优的抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性。其中,以(E)-N-(4-三氟甲基苄基)-2-甲基-4-(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-2-丁烯酰胺(Ⅲo)的抗MRSA活性最好,最小抑菌质量浓度为64 mg/L,远优于对照药苯唑西林(256 mg/L)。

关键词：蛇床子素酰胺衍生物合成抗菌活性医药原料

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稠环磺酰胺衍生物的合成与抗菌活性研究

药学学报 2021年第3期56卷 835-840页

作者：杨家强王越周绪容吴学姣遵义医科大学药学院贵州遵义563000

为了寻找抗菌候选化合物,在前期研究基础上,18个稠环磺酰胺衍生物被设计合成,经1H NMR、13C NMR和MS确认结构。采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试,结果表明:该类衍生物对所测细菌有不同程度的抑制活性,尤以化合物Ⅱi、Ⅱr的... 详细信息

为了寻找抗菌候选化合物,在前期研究基础上,18个稠环磺酰胺衍生物被设计合成,经1H NMR、13C NMR和MS确认结构。采用两倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性测试,结果表明:该类衍生物对所测细菌有不同程度的抑制活性,尤以化合物Ⅱi、Ⅱr的抗菌活性最为突出,其中前者对金葡菌(***)、大肠埃希菌(***)和耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)分别为8、32和16μg·mL^(-1),后者对***、***及MRSA的MIC分别为8、64和32μg·mL^(-1),两者的抗MRSA活性较显著,值得进一步结构优化和深入研究。

关键词：磺酰胺稠环化合物膦酸酯合成抗菌活性

新型蛇床子素磺酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究

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中国药学杂志 2022年第2期57卷 102-108页

作者：杨家强郑洁安家丽吴学姣周绪容遵义医科大学药学院贵州遵义563000

目的为了寻找抗菌候选化合物,对天然产物蛇床子素蛇床子素进行结构改造和生物活性评价。方法以蛇床子素为原料,经二氧化硒氧化制得中间体1,中间体1经硼氢化钠还原制得中间体2,中间体2再与磺酰氯反应制得目标化合物。采用2倍稀释法对目... 详细信息

目的为了寻找抗菌候选化合物,对天然产物蛇床子素蛇床子素进行结构改造和生物活性评价。方法以蛇床子素为原料,经二氧化硒氧化制得中间体1,中间体1经硼氢化钠还原制得中间体2,中间体2再与磺酰氯反应制得目标化合物。采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选。结果合成了16个结构新颖的蛇床子素磺酸酯衍生物,经核磁共振波谱法(NMR)和质谱(MS)确认结构;活性测试结果表明,该类化合物对所测细菌有潜在活性,其中化合物3p的抗菌活性最好,对金黄色葡萄球菌(***)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)分别为32、32μg·mL^(-1),抗***活性均明显优于蛇床子素,与对照药苯唑西林接近,而抗MRSA活性远远高于蛇床子素和对照药苯唑西林。结论该类蛇床子素衍生物对MRSA的抗菌活性显著,值得进一步结构优化和深入研究。

关键词：蛇床子素磺酸酯衍生物结构改造抗菌活性

蛇床子素酯类/磺酸酯类衍生物的合成与抗菌活性研究

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化学通报 2022年第11期85卷 1371-1375页

作者：周绪容鄢伯钰吴学姣杨家强遵义医科大学药学院遵义563000 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室遵义563000

为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体I,其再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS确认了结构。体外抗菌活性筛选结果表明,两类衍生物对金黄色葡萄球... 详细信息

为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体I,其再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,并经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS确认了结构。体外抗菌活性筛选结果表明,两类衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌活性,磺酸酯衍生物的活性优于羧酸酯衍生物,尤以化合物Ⅲd和Ⅲe的抗金黄色葡萄球菌活性最为显著,MIC值均为32mg/L,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林。该研究也表明蛇床子素7位的结构修饰能改善其抗菌活性,值得进一步研究。

关键词：蛇床子素结构改造酯类化合物磺酸酯类化合物抗菌活性

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蛇床子素酯类衍生物的合成及抗菌活性

应用化学 2021年第8期38卷 917-922页

作者：杨家强吴学姣周绪容邓玲杨红遵义医科大学药学院遵义563000

为了寻找抗菌活性化合物,以蛇床子素为原料,经氧化、还原、缩合反应制得12个蛇床子素酯类衍生物(Ⅲa-Ⅲl)。采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌(***)、大肠埃希菌(***)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌活性。结... 详细信息

为了寻找抗菌活性化合物,以蛇床子素为原料,经氧化、还原、缩合反应制得12个蛇床子素酯类衍生物(Ⅲa-Ⅲl)。采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌(***)、大肠埃希菌(***)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌活性。结果表明,该类衍生物呈现不同程度的抗菌活性,以化合物Ⅲi的活性最优,对***和MRSA的最小抑菌浓度(MIC)均为16 mg/L,远远优于蛇床子素的活性,尤其是抗MRSA活性较为显著,值得进一步结构优化和深入研究。

关键词：蛇床子素酯类衍生物抗菌活性

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蛇床子素醚类衍生物的合成及抗菌活性

化学研究与应用 2022年第7期34卷 1532-1537页

作者：吴学姣鄢伯钰周绪容杨家强遵义医科大学药学院贵州遵义563000

为了寻找抗菌先导化合物,以蛇床子素为原料,对其7位进行结构改造,经脱甲基化、醚化,设计合成了15个目标化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对化合物进行结构确证。抗菌活性测试结果表明:该类衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌(***)有较好... 详细信息

为了寻找抗菌先导化合物,以蛇床子素为原料,对其7位进行结构改造,经脱甲基化、醚化,设计合成了15个目标化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS对化合物进行结构确证。抗菌活性测试结果表明:该类衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌(***)有较好的抑制活性,其中,尤以化合物Ⅱb〔8-异戊烯基-7-环丙甲氧基香豆素〕的活性最为显著,对***的最小抑菌浓度(MIC)为32 mg·L^(-1),远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林(MIC=16 mg·L^(-1))的活性。该类衍生物的潜在抗菌活性,值得进一步结构优化和深入研究。

关键词：蛇床子素醚类衍生物合成抗菌活性

Shock-Assisted Superficial Hexagonal-to-Cubic Phase Transition in GaN/Sapphire Interface Induced by Using Ultra-violet Laser Lift-Off Techniques

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Chinese Physics Letters 2009年第1期26卷 212-215页

作者：陈伟华胡晓东单旭东康香宁周绪容张晓敏于彤军杨志坚徐科张国义 State Key Laboratory for Mesoscopic Physics and Department of Physics School of Physics Peking University Beijing 100871 Electron Microscopy Laboratory School of Physics Peking University Beijing 100871

Ultra-violet （KrF excimer laser,λ =248 nm） laser lift-off （LLO） techniques have been operated to the GaN/sapphire structure to separate GaN from the sapphire substrate. Hexagonal to cubic phase transformation induced by the ultra-violet laser lift-off （UV-LLO） has been characterized by micro-Raman spectroscopy, miero-photoluminescence, along with high-resolution transmission electron microscopy （HRTEM）. HRTEM indicates that UV-LLO induced phase transition takes place above the LLO interface, without phase transition under the LLO interface. The formed cubic GaN often exists as nanocrystal grains attaching on the bulk hexagona/GaN. The half-loop-clusterlike UV-LLO interface indicates that the LLO-indueed shock waves has generated and played an assistant role in the decomposition of the hexagonal GaN and in the formation of cubic GaN grains at the LLO surface.

关键词： INTERFACES (Physical sciences) GALLIUM nitride SAPPHIRES SHOCK (Mechanics) PHASE transformations (Physics) ULTRAVIOLET radiation

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农村土特产直播带货风险管理

合作经济与科技 2025年第2期 65-67页

作者：袁敏蒋桂容塔里木大学经济与管理学院新疆阿拉尔

新质生产力背景下,以短视频媒体为代表的新媒体迎来全新的发展机遇,网红经济已成为移动互联网时代的重要社会现象。网红凭借大量的粉丝和强大的媒体能力,展示其资本认可的商业流动性能力,并创造不断扩张的产业链,借助超强的货物运输能... 详细信息

新质生产力背景下,以短视频媒体为代表的新媒体迎来全新的发展机遇,网红经济已成为移动互联网时代的重要社会现象。网红凭借大量的粉丝和强大的媒体能力,展示其资本认可的商业流动性能力,并创造不断扩张的产业链,借助超强的货物运输能力对零售业产生重大影响。本文在分析主流媒体直播特点基础上,对以直播带货来销售农村土特产的行为进行风险管理研究。

关键词：新质生产力直播带货土特产销售风险管理